药理学抗心绞痛药物专家讲座.pptx

28抗心绞痛药抗心绞痛药AntianginaPectorisDrugs药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第1页页第一节第一节 概述概述 Introduction第二节第二节硝酸酯类硝酸酯类 Nitrates第三节第三节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-Adrenergicreceptorblockers第四节第四节钙通道阻滞药钙通道阻滞药 Calciumchannelblockers药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第2页页 第一节第一节 概述概述 Introduction一、心绞痛及其分型一、心绞痛及其分型Anginapectorisandtypes二、心绞痛发生原因二、心绞痛发生原因Causesofanginapectoris三、抗心绞痛方式三、抗心绞痛方式Patternsofanti-anginapectoris药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第3页页一、心绞痛及其分型一、心绞痛及其分型1.劳累性心绞痛劳累性心绞痛稳定型心绞痛稳定型心绞痛：多在体力活动和情绪波动时发病。不不稳稳定定型型心心绞绞痛痛：包含初发型、恶化型及自发性心绞痛，可发展为心梗或猝死，也可逐步恢复为稳定型。2.自发性心绞痛自发性心绞痛变异型心绞痛变异型心绞痛：为冠状动脉痉挛所诱发，休息时也可发病。药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第4页页二、缺血性心脏病发生原因二、缺血性心脏病发生原因供供O2+需需O2，O2供需失却平衡供需失却平衡 心心绞绞痛或心肌梗死痛或心肌梗死供供O2需需O21冠状动脉粥样硬化冠状动脉粥样硬化,95%心力心力2冠状动脉痉挛冠状动脉痉挛心率心率3冠状动脉血栓形成冠状动脉血栓形成(运动、情绪改变）运动、情绪改变）药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第5页页 心绞痛药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第6页页决定耗氧量主要原因决定耗氧量主要原因 心室壁肌张力心室壁肌张力(ventricularwalltension)：影响较大，它与心室容积，心室腔内 压力成正比。分钟射血时间分钟射血时间(ejectiontime)：是每搏射血时间与心率乘积。收缩力收缩力(ventricularcontractility)：心率（心率（Heartrate）：）：药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第7页页 室壁张力室壁张力 心率心率 收缩力收缩力 射血时间射血时间心肌耗氧量心肌耗氧量药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第8页页抗抗心肌缺血药抗心绞痛机制：心肌缺血药抗心绞痛机制：心肌供心肌供O21.舒张冠状动脉舒张冠状动脉2.解除冠状动脉痉挛解除冠状动脉痉挛3.心前后负荷心前后负荷心室舒张末期压力心室舒张末期压力心内膜下区血流心内膜下区血流4.心率心率冠状动脉血流灌注时间冠状动脉血流灌注时间5.抑制或消除血栓生成抑制或消除血栓生成药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第9页页药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第10页页硝酸甘油硝酸甘油nitroglycerin，NTG硝酸异山梨醇酯硝酸异山梨醇酯isosorbide dinitrate单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯isosorbidemononitrate戊四硝酯戊四硝酯pentaerythritoltetranitrate 第二节第二节硝酸酯类硝酸酯类Nitrates药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第11页页Nitrates1、口服首关效应强，常舌下或其它给、口服首关效应强，常舌下或其它给药路径，起效快。药路径，起效快。1847合成，十年后正式用于临床。合成，十年后正式用于临床。高高效、速效、经济、方便。效、速效、经济、方便。2、舒张血管：、舒张血管：VA，使室壁肌张力，使室壁肌张力及外周血管阻力及外周血管阻力，心肌耗氧量，心肌耗氧量。用。用于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。于心绞痛、心肌梗塞、心衰治疗。硝酸甘油硝酸甘油Nitroglycerin，NTG药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第12页页Nitrates硝酸甘油硝酸甘油Nitroglycerin，NTG3 3、舒张较大心外膜血管、狭窄冠状血管、舒张较大心外膜血管、狭窄冠状血管、侧枝血管，使冠脉血流重新分配。侧枝血管，使冠脉血流重新分配。4、舒张血管机制、舒张血管机制降解降解NTGNO胞内胞内cGMP胞内胞内Ca2+5、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，、不良反应：颜面潮红，搏动性头痛，低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴低血压。耐受性（消耗巯基、交感兴奋）。奋）。NEXTNEXT药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第13页页药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第14页页Nitrates与与NTG相相同同而而作作用用较较弱弱，作作用用出出现现较较慢慢（舌舌下下15min以以上上）、维维持持时时间间较较久久（2h以以上上），但但剂剂量量范范围围个个体体差差异异较较大，不良反应较多。大，不良反应较多。硝酸异山梨酯（硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第15页页1、阻断心脏1-R：收缩力，HR，心室容积总耗氧量2、阻断血管2-R，改进缺血区供血；促进HbO分解。3、与硝酸酯类适用可取消后者引发反反射性心率加紧射性心率加紧，而硝酸酯类可缩小 propranolol所致所致心室容积增大心室容积增大。第三节第三节 -肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-Adrenergicreceptorblockers药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第16页页4、对伴有高血压、心律失常心绞、对伴有高血压、心律失常心绞痛有效。痛有效。（变异型心绞痛禁用）（变异型心绞痛禁用）5、用药个体化，并逐步减量。、用药个体化，并逐步减量。-Rblockingdrugs-propranolol药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第17页页 1、硝苯地平（Nifedipine 心痛定）、维拉帕米（Kdrapamil 异搏定）、地尔硫（Diltiazem）第四节第四节钙通道阻滞药钙通道阻滞药2、变异型心绞痛最为有效；也用于稳 定及不稳定型心绞痛（与受体阻 滞药适用）药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第18页页抗心绞痛作用：阻断阻断L型电压依赖性钙通道引发下述效应：型电压依赖性钙通道引发下述效应：1.舒张外周阻力血管舒张外周阻力血管心脏后负荷心脏后负荷心心 室壁张力与心室射血时间室壁张力与心室射血时间。硝苯吡啶作用。硝苯吡啶作用 最强最强2.抑制心脏收缩性、抑制心脏收缩性、心率心率心肌耗心肌耗O2，硝苯硝苯地平无此作用地平无此作用3.舒张冠状动脉舒张冠状动脉心肌供心肌供O2药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第19页页应用：1.抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型抗心绞痛：对各型心绞痛有效，对变异型心绞痛疗效尤佳（首选）心绞痛疗效尤佳（首选）2.急性心肌梗死：用地尔硫急性心肌梗死：用地尔硫，可缩小梗死范，可缩小梗死范围，围，死亡率死亡率 注意：注意：硝苯地平可致反射性心脏兴奋硝苯地平可致反射性心脏兴奋,治治疗心绞痛时，应与疗心绞痛时，应与受体阻断药适用受体阻断药适用药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第20页页小结小结硝酸甘油硝酸甘油受体阻断药受体阻断药钙阻断药钙阻断药扩张全身血管扩张全身血管阻断阻断受体受体阻断钙通道阻断钙通道回心血量回心血量回心血量回心血量回心血量回心血量心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力心室壁张力扩张冠状动脉扩张冠状动脉冠状阻力冠状阻力扩张冠脉扩张冠脉心率心率心率心率心率心率心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量心肌耗氧量药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第21页页问题1.硝酸甘油抗心绞痛机制是什么硝酸甘油抗心绞痛机制是什么?它有它有哪些不良反应哪些不良反应?2.受体阻断药抗心绞痛机制是什么受体阻断药抗心绞痛机制是什么?3.硝酸甘油与普萘洛尔适用于治疗心硝酸甘油与普萘洛尔适用于治疗心绞痛有何优点绞痛有何优点?为何为何?（从其作用原（从其作用原了解释适用疗效了解释适用疗效，不良影响相互抵，不良影响相互抵消）消）药理学抗心绞痛药物药理学抗心绞痛药物第第22页页