c20解热镇痛抗炎药.pptx

1解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药杨斌杨斌 2 一、概述一、概述抑制抑制PGs生物合成生物合成具有解热、镇痛、抗炎作用具有解热、镇痛、抗炎作用又名非甾体抗炎药又名非甾体抗炎药（NSAIDs）区别甾体抗炎药区别甾体抗炎药3二、药理作用及机制二、药理作用及机制 通过通过抑制环氧酶（抑制环氧酶（PG 合成酶合成酶/环加氧酶环加氧酶/环氧合酶），环氧合酶），使使PG，从而发挥，从而发挥:n n解热解热n n镇痛镇痛n n抗炎抗炎4 1 解热作用解热作用感染感染 组织组织损伤损伤 炎症炎症 疾病疾病中中性性粒粒细细胞胞内内热热原原CNSPGE2IL-IFN TNF体温调节中枢体温调节中枢产热产热散热散热体温体温COXNSAIDs 抑制中枢抑制中枢PG合成合成降低发热者体温降低发热者体温不降正常人体温不降正常人体温52.镇痛作用：镇痛作用：缓激肽、组缓激肽、组胺、胺、5-5-HT HT 组织损组织损伤炎伤炎 症症痛觉感痛觉感 受受 器器COX-2痛觉痛觉NSAIDsPG增敏增敏 抑制抑制PG致痛及致痛及放大疼痛作用放大疼痛作用外周镇痛外周镇痛慢性钝痛有效慢性钝痛有效 无成瘾性无成瘾性63.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用n炎症时炎症时 PG合成与释放增加合成与释放增加n该药抑制外周该药抑制外周PG的合成与释放的合成与释放 n 治疗风湿性及类风湿性关节炎治疗风湿性及类风湿性关节炎n 苯胺类无该作用苯胺类无该作用7第一节第一节 水杨酸类水杨酸类8阿司匹林阿司匹林 aspirin（乙酰水杨酸（乙酰水杨酸）吸收：口服小肠吸收：口服小肠 水杨酸（蛋白结合率水杨酸（蛋白结合率 80）分布：广泛分布：广泛肝代谢：肝代谢：5g/d 易发生易发生表现：表现：处理：处理：严重时，停药，严重时，停药，NaHCO3 iv.d5瑞夷（瑞夷（Reye）综合征）综合征见肝功损伤合并脑病，青少年病毒感染者易发生。见肝功损伤合并脑病，青少年病毒感染者易发生。19第二节第二节 苯胺类苯胺类对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚（Aeetaminophen）（扑热息痛，（扑热息痛，Paracetamol）l 解热镇痛：解热镇痛：似阿司匹林，缓和、持久似阿司匹林，缓和、持久l 无抗炎作用无抗炎作用l胃肠道反应轻；胃肠道反应轻；过敏反应；过量致肝毒性过敏反应；过量致肝毒性20图图20-2 非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢 对氨苯乙醚对氨苯乙醚急性溶血性急性溶血性贫血贫血 高铁血高铁血红蛋白血症红蛋白血症N乙酰对位苯醌亚胺乙酰对位苯醌亚胺与肝细胞结合与肝细胞结合 损伤肝细胞损伤肝细胞与谷胱苷肽结合与谷胱苷肽结合 无毒排出体外无毒排出体外对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚非那西丁非那西丁葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸硫酸硫酸21 解热镇痛、抗炎、抗风湿作用显著，尤其解热镇痛、抗炎、抗风湿作用显著，尤其是是 类风湿关节炎。类风湿关节炎。不良反应多，严重不良反应多，严重 不宜长期大剂量使用（舒林酸、依托度酸）不宜长期大剂量使用（舒林酸、依托度酸）第三节第三节 吲哚衍生物及类似物吲哚衍生物及类似物 吲哚美辛吲哚美辛 Indomethacin（消炎痛）（消炎痛）22第四节第四节 丙酸类丙酸类n n 布洛芬布洛芬、奈普生、酮替芬、非诺芬等、奈普生、酮替芬、非诺芬等特点特点：具有解热镇痛抗炎作用，胃肠道不良反应：具有解热镇痛抗炎作用，胃肠道不良反应 较轻。较轻。芬必得？芬必得？23附：附：选择性选择性COX-2抑制药抑制药24塞来昔布塞来昔布(celecoxib，西乐葆，西乐葆)主经肝主经肝CYP2C9代谢代谢具有抗炎、解热、镇痛作用具有抗炎、解热、镇痛作用选择性抑制选择性抑制COX-2,不良反应较轻。不良反应较轻。用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎；术用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经。后镇痛、牙痛、痛经。25罗非昔布罗非昔布(rofecoxib,万络)选择性抑制选择性抑制COX-2,对血小板无抑制作用。具对血小板无抑制作用。具有解热、镇痛、抗炎作用，主用有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎骨关节炎。胃肠。胃肠道反应轻道反应轻.(现已停用现已停用)尼美舒利尼美舒利（nimesulide）选择性抑制选择性抑制COX-2，生物利用度高，抗炎作，生物利用度高，抗炎作用强，不良反应轻。用强，不良反应轻。常用于常用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗痛、痛经的治疗26其他解热镇痛抗炎药其他解热镇痛抗炎药 保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松n特点：特点：解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱,抗风湿作用较强抗风湿作用较强n应用：应用：风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎.急性痛风（保泰松）急性痛风（保泰松）n 不良反应不良反应 ：较多且严重较多且严重.因血浆蛋白结合因血浆蛋白结合率高率高,与其它药物合用时应予注意与其它药物合用时应予注意.27抗感冒药常用的复方制剂抗感冒药常用的复方制剂n n快克快克 醋氨酚醋氨酚醋氨酚醋氨酚 250 250mg mg 金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺 100 100mgmg 氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏 2 2mg mg 人工牛黄人工牛黄人工牛黄人工牛黄 10 10mgmg 咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因 15 15mgmg白白+黑黑白片白片黑片黑片醋氨酚醋氨酚 0.325g 0.325g伪麻黄碱伪麻黄碱 30mg 30mg右美沙芬右美沙芬 15mg 15mg苯海拉明苯海拉明 25mg28泰诺泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方常用抗感冒药组方 （Mg/片）325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明15 30康泰克康泰克 4 50克感敏克感敏 2 126 30 100氨基比林APC APC 35 162 35 162 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 226.8226.8去痛片去痛片 126 50 150感冒灵感冒灵 3 250 30 药物药物29三九感冒灵颗粒三九感冒灵颗粒维维C C银翘片银翘片30中草药：金银花/黄芩/柴胡n n 31