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内容简介内容简介浅表真菌病简介浅表真菌病简介嘉瑞作用机理嘉瑞作用机理嘉瑞作用特点嘉瑞作用特点嘉瑞临观报告嘉瑞临观报告 浅表真菌病浅表真菌病浅表真菌病浅表真菌病浅表真菌病浅表真菌病其他其他其他其他皮肤癣菌病皮肤癣菌病皮肤癣菌病皮肤癣菌病皮肤念珠菌病皮肤念珠菌病皮肤念珠菌病皮肤念珠菌病花斑癣花斑癣花斑癣花斑癣 皮肤癣菌病最常见皮肤癣菌病最常见皮肤癣菌病最常见皮肤癣菌病最常见,80%,80%,80%,80%以上的浅表真菌病属于此类以上的浅表真菌病属于此类以上的浅表真菌病属于此类以上的浅表真菌病属于此类 念珠菌病近年发病率有上升趋势念珠菌病近年发病率有上升趋势念珠菌病近年发病率有上升趋势念珠菌病近年发病率有上升趋势,接近接近接近接近10%10%10%10%。浅表真菌病特点浅表真菌病特点 发病率高发病率高发病率高发病率高 容易传染容易传染容易传染容易传染 感染复发率高感染复发率高感染复发率高感染复发率高国内抗真菌药物发展史国内抗真菌药物发展史药物类别药物类别时间时间代表药物代表药物特点特点碘酊碘酊5050年代之前年代之前碘酊,碘化钾碘酊,碘化钾机理不明,疗效尚可机理不明,疗效尚可抗生素抗生素5050至至6060年代年代灰黄霉素灰黄霉素二性霉素二性霉素B B抗菌谱窄,毒副作用大,真抗菌谱窄,毒副作用大,真菌有抗药性菌有抗药性咪唑类咪唑类60-7060-70年代后年代后咪康唑,联苯苄唑、咪康唑,联苯苄唑、益康唑、酮康唑益康唑、酮康唑抗真菌谱广,抑菌作用,副抗真菌谱广,抑菌作用,副作用大作用大三唑类三唑类8080年代以后年代以后伊曲康唑伊曲康唑氟康唑氟康唑抑真菌作用,主要用于口服抑真菌作用,主要用于口服烯丙胺类烯丙胺类9090年代以后年代以后特比萘芬特比萘芬布替萘芬布替萘芬抗真菌谱广,杀真菌药物,抗真菌谱广,杀真菌药物,副作用小副作用小硫代氨甲酸硫代氨甲酸酯类酯类尚未上市尚未上市利拉萘酯利拉萘酯抗真菌谱广,杀真菌药物,抗真菌谱广,杀真菌药物,副作用小副作用小杀菌与抑菌药物杀菌与抑菌药物外用药物外用药物外用药物外用药物药物性质药物性质药物性质药物性质作用机制作用机制作用机制作用机制临床疗效临床疗效临床疗效临床疗效上市药物上市药物上市药物上市药物唑类唑类抑菌药抑菌药抑制麦角固醇合成抑制麦角固醇合成治愈率低治愈率低复发率高复发率高多,如达克宁、美多,如达克宁、美克、孚琪克、孚琪烯丙胺类烯丙胺类杀菌药杀菌药造成角鲨烯积聚造成角鲨烯积聚治愈率高治愈率高复发率低复发率低兰美抒、丁克兰美抒、丁克嘉瑞嘉瑞硫代氨甲硫代氨甲酸酯类酸酯类杀菌药杀菌药造成角鲨烯积聚造成角鲨烯积聚治愈率高治愈率高复发率低复发率低尚未上市尚未上市临床治疗面临问题临床治疗面临问题 治疗药物多为抑菌药治疗药物多为抑菌药治疗药物多为抑菌药治疗药物多为抑菌药 真菌耐药性真菌耐药性真菌耐药性真菌耐药性日益突出日益突出日益突出日益突出 复发率高复发率高复发率高复发率高 乳膏在夏季表现出油腻感,使患者感觉不适乳膏在夏季表现出油腻感,使患者感觉不适乳膏在夏季表现出油腻感,使患者感觉不适乳膏在夏季表现出油腻感,使患者感觉不适 大多数病人未得到彻底治愈,成为慢性患者大多数病人未得到彻底治愈,成为慢性患者大多数病人未得到彻底治愈,成为慢性患者大多数病人未得到彻底治愈,成为慢性患者 一日1次,专治体股癣,杀菌不油腻!嘉嘉 瑞瑞通用名:盐酸布替萘芬凝胶通用名:盐酸布替萘芬凝胶通用名:盐酸布替萘芬凝胶通用名:盐酸布替萘芬凝胶烯丙胺类杀真菌药,与特比萘芬结构类似而有所不同烯丙胺类杀真菌药,与特比萘芬结构类似而有所不同烯丙胺类杀真菌药,与特比萘芬结构类似而有所不同烯丙胺类杀真菌药,与特比萘芬结构类似而有所不同布替萘芬在美国与日本上市后获得广泛好评布替萘芬在美国与日本上市后获得广泛好评布替萘芬在美国与日本上市后获得广泛好评布替萘芬在美国与日本上市后获得广泛好评独特的凝胶剂型,干爽不油腻,患者使用更舒适独特的凝胶剂型,干爽不油腻,患者使用更舒适独特的凝胶剂型,干爽不油腻,患者使用更舒适独特的凝胶剂型,干爽不油腻,患者使用更舒适新型广谱高效杀真菌药新型广谱高效杀真菌药新型广谱高效杀真菌药新型广谱高效杀真菌药2007200720072007年获得国家科学技术进步二等奖年获得国家科学技术进步二等奖年获得国家科学技术进步二等奖年获得国家科学技术进步二等奖特比萘芬:特比萘芬:布替萘芬:布替萘芬:嘉瑞具有独特的化学结构嘉瑞具有独特的化学结构 嘉瑞嘉瑞嘉瑞嘉瑞-盐酸布替萘芬盐酸布替萘芬盐酸布替萘芬盐酸布替萘芬的苯环比特比萘芬的烯炔键的电子云密度更大,的苯环比特比萘芬的烯炔键的电子云密度更大,故故化学活性更强化学活性更强化学活性更强化学活性更强化化学学修修饰饰嘉瑞作用机制嘉瑞作用机制双重作用杀灭真菌双重作用杀灭真菌双重作用杀灭真菌双重作用杀灭真菌直接破坏真菌细胞膜直接破坏真菌细胞膜直接破坏真菌细胞膜直接破坏真菌细胞膜抗炎活性抗炎活性抗炎活性抗炎活性机制一:双重作用杀灭真菌机制一:双重作用杀灭真菌机制二:细胞膜直接破坏作用机制二:细胞膜直接破坏作用 布替萘芬能够与真菌细胞膜磷脂相互作用,干扰膜稳定性,使布替萘芬能够与真菌细胞膜磷脂相互作用,干扰膜稳定性,使布替萘芬能够与真菌细胞膜磷脂相互作用,干扰膜稳定性,使布替萘芬能够与真菌细胞膜磷脂相互作用,干扰膜稳定性,使真菌细胞膜通透性增加,真菌细胞膜通透性增加,真菌细胞膜通透性增加,真菌细胞膜通透性增加,CaCaCaCa2 2 2 2等阳离子流出,导致细胞受损。等阳离子流出,导致细胞受损。等阳离子流出,导致细胞受损。等阳离子流出,导致细胞受损。-Experimental and conformational analyses-Experimental and conformational analyses-Experimental and conformational analyses-Experimental and conformational analyses of interactions between butenafine and lipids.Antimicrobial of interactions between butenafine and lipids.Antimicrobial of interactions between butenafine and lipids.Antimicrobial of interactions between butenafine and lipids.Antimicrobial Agents and Chemotherapy.Dec,2001 Agents and Chemotherapy.Dec,2001 Agents and Chemotherapy.Dec,2001 Agents and Chemotherapy.Dec,2001 机制三:抗炎活性机制三:抗炎活性 布替萘芬具有突出的抗炎活性,有利于缓解真菌感染所引起的布替萘芬具有突出的抗炎活性,有利于缓解真菌感染所引起的布替萘芬具有突出的抗炎活性,有利于缓解真菌感染所引起的布替萘芬具有突出的抗炎活性,有利于缓解真菌感染所引起的红斑、瘙痒、皲裂等。红斑、瘙痒、皲裂等。红斑、瘙痒、皲裂等。红斑、瘙痒、皲裂等。人体试验证实人体试验证实人体试验证实人体试验证实,布替萘芬可以消除因中波紫外线照射所致的皮肤布替萘芬可以消除因中波紫外线照射所致的皮肤布替萘芬可以消除因中波紫外线照射所致的皮肤布替萘芬可以消除因中波紫外线照射所致的皮肤红斑红斑红斑红斑.-The antifungal agent butenafine manifests anti-The antifungal agent butenafine manifests anti-The antifungal agent butenafine manifests anti-The antifungal agent butenafine manifests anti-inflammatory activity in vivo.J Am Acad Dermatolinflammatory activity in vivo.J Am Acad Dermatolinflammatory activity in vivo.J Am Acad Dermatolinflammatory activity in vivo.J Am Acad Dermatol,1999 1999 1999 1999 对白色念珠菌作用机制对白色念珠菌作用机制 对念珠菌细胞膜具有直接破坏作用对念珠菌细胞膜具有直接破坏作用对念珠菌细胞膜具有直接破坏作用对念珠菌细胞膜具有直接破坏作用 对真菌麦角固醇合成的抑制使真菌细胞膜对布替萘芬对真菌麦角固醇合成的抑制使真菌细胞膜对布替萘芬对真菌麦角固醇合成的抑制使真菌细胞膜对布替萘芬对真菌麦角固醇合成的抑制使真菌细胞膜对布替萘芬的细胞膜直接破坏作用的细胞膜直接破坏作用的细胞膜直接破坏作用的细胞膜直接破坏作用(membrane-damaging effect)(membrane-damaging effect)(membrane-damaging effect)(membrane-damaging effect)更敏感更敏感更敏感更敏感 -Two Mechanisms of Butenafine Action in-Two Mechanisms of Butenafine Action in-Two Mechanisms of Butenafine Action in-Two Mechanisms of Butenafine Action in Candida albicans.Antimicrobial Agent and Chemotherapy,1993Candida albicans.Antimicrobial Agent and Chemotherapy,1993Candida albicans.Antimicrobial Agent and Chemotherapy,1993Candida albicans.Antimicrobial Agent and Chemotherapy,1993嘉瑞凝胶产品特点嘉瑞凝胶产品特点 高效杀真菌高效杀真菌高效杀真菌高效杀真菌 复发率更低复发率更低复发率更低复发率更低 具有抗炎活性具有抗炎活性具有抗炎活性具有抗炎活性 抗真菌谱广抗真菌谱广抗真菌谱广抗真菌谱广 独特的剂型,用药提高患者依从性独特的剂型,用药提高患者依从性独特的剂型,用药提高患者依从性独特的剂型,用药提高患者依从性 安全性高安全性高安全性高安全性高 使用方便使用方便使用方便使用方便特点一:特点一:高效杀真菌高效杀真菌 作用于角鲨烯环氧化酶,发挥双重作作用于角鲨烯环氧化酶,发挥双重作用机制,真正杀菌用机制,真正杀菌 MIC值极低,对皮肤癣菌的值极低,对皮肤癣菌的MIC值为值为0.0015-0.025mg/L 较高浓度时对真菌细胞膜具有直接破较高浓度时对真菌细胞膜具有直接破坏作用坏作用嘉瑞最低抑菌浓度嘉瑞最低抑菌浓度(MIC(MIC值值)(mg/L)(mg/L)真菌种类真菌种类真菌种类真菌种类MICMICMICMIC几何均数几何均数几何均数几何均数 MICMICMICMIC范围范围范围范围红色毛癣菌红色毛癣菌红色毛癣菌红色毛癣菌 0.0070.0070.0070.007 0.0015-0.0250.0015-0.025须癣毛癣菌须癣毛癣菌须癣毛癣菌须癣毛癣菌 0.0120.0120.0120.0120.016-0.0250.016-0.0250.016-0.0250.016-0.025犬小孢子菌犬小孢子菌犬小孢子菌犬小孢子菌 0.0240.0240.0240.0240.0125-0.050.0125-0.050.0125-0.050.0125-0.05石膏样小孢子菌石膏样小孢子菌石膏样小孢子菌石膏样小孢子菌 0.0140.0140.0140.0140.006-0.0250.006-0.0250.006-0.0250.006-0.025絮状表皮癣菌絮状表皮癣菌絮状表皮癣菌絮状表皮癣菌 0.0160.0160.0160.0160.006-0.0250.006-0.0250.006-0.0250.006-0.025SynthesisandantifungalactivityofbutenafineSynthesisandantifungalactivityofbutenafinehydrochloride.YakugakuZasshi.1991Feb.111(2):126-37.hydrochloride.YakugakuZasshi.1991Feb.111(2):126-37.嘉瑞嘉瑞MICMIC值值(mg/L)mg/L)药物名称药物名称药物名称药物名称须癣毛癣菌须癣毛癣菌须癣毛癣菌须癣毛癣菌 KD-04KD-04KD-04KD-04犬小孢子菌犬小孢子菌犬小孢子菌犬小孢子菌 KD-305KD-305KD-305KD-305MIC(mg/L)MIC(mg/L)MIC(mg/L)MIC(mg/L)MIC(mg/LMIC(mg/LMIC(mg/LMIC(mg/L)布替萘芬布替萘芬布替萘芬布替萘芬0.0120.0120.0120.0120.0250.0250.0250.025萘替芬萘替芬萘替芬萘替芬0.050.050.050.050.100.100.100.10托萘酯托萘酯托萘酯托萘酯0.200.200.200.200.390.390.390.39克霉唑克霉唑克霉唑克霉唑0.390.390.390.390.780.780.780.78联苯苄唑联苯苄唑联苯苄唑联苯苄唑0.780.780.780.781.561.561.561.56特点二:复发率更低特点二:复发率更低 嘉瑞治疗浅表真菌病具有更低的复发率,原因:嘉瑞治疗浅表真菌病具有更低的复发率,原因:嘉瑞治疗浅表真菌病具有更低的复发率,原因:嘉瑞治疗浅表真菌病具有更低的复发率,原因:杀真菌药物,治疗更彻底杀真菌药物,治疗更彻底杀真菌药物,治疗更彻底杀真菌药物,治疗更彻底无获得性耐药无获得性耐药无获得性耐药无获得性耐药药物后效应强药物后效应强药物后效应强药物后效应强 对于豚鼠足癣,对于豚鼠足癣,对于豚鼠足癣,对于豚鼠足癣,1%1%1%1%的布替萘芬治疗后的复发率低于的布替萘芬治疗后的复发率低于的布替萘芬治疗后的复发率低于的布替萘芬治疗后的复发率低于1%1%1%1%联苯苄唑联苯苄唑联苯苄唑联苯苄唑(P0.05P0.05P0.05P0.05)-Effects of butenafine hydrochloride,a new -Effects of butenafine hydrochloride,a new -Effects of butenafine hydrochloride,a new -Effects of butenafine hydrochloride,a new benzylamine derivative,onexperimental dermatophytosis in benzylamine derivative,onexperimental dermatophytosis in benzylamine derivative,onexperimental dermatophytosis in benzylamine derivative,onexperimental dermatophytosis in guinea pigs.Antimicrob Agents Chemother.1990 34:2250-3.guinea pigs.Antimicrob Agents Chemother.1990 34:2250-3.guinea pigs.Antimicrob Agents Chemother.1990 34:2250-3.guinea pigs.Antimicrob Agents Chemother.1990 34:2250-3.特点三:具有抗炎活性特点三:具有抗炎活性有利于缓解真菌感染所引起的红斑、瘙痒、有利于缓解真菌感染所引起的红斑、瘙痒、皲裂等皲裂等特点四:抗真菌谱广特点四:抗真菌谱广对各种皮肤癣菌具有杀灭作用对各种皮肤癣菌具有杀灭作用对各种皮肤癣菌具有杀灭作用对各种皮肤癣菌具有杀灭作用对念珠菌具有抑菌作用对念珠菌具有抑菌作用对念珠菌具有抑菌作用对念珠菌具有抑菌作用特点五:凝胶剂型的优点特点五:凝胶剂型的优点凝胶剂有一定的粘稠度,涂抹于皮肤后保留凝胶剂有一定的粘稠度,涂抹于皮肤后保留时间长,有利于药物的吸收,充分发挥药时间长,有利于药物的吸收,充分发挥药效;效;凝胶剂涂用舒适,与皮肤的结合性良好,尤凝胶剂涂用舒适,与皮肤的结合性良好,尤其适宜于体癣患者皮肤表面的涂抹,不污其适宜于体癣患者皮肤表面的涂抹,不污染衣物染衣物。特点六:安全性高特点六:安全性高 局部应用后极少被全身吸收局部应用后极少被全身吸收局部应用后极少被全身吸收局部应用后极少被全身吸收不抑制肝脏细胞色素不抑制肝脏细胞色素不抑制肝脏细胞色素不抑制肝脏细胞色素P450P450P450P450酶,不影响其他药物代谢及激素酶,不影响其他药物代谢及激素酶,不影响其他药物代谢及激素酶,不影响其他药物代谢及激素合成合成合成合成用药局部不良反应极低,不超过用药局部不良反应极低,不超过用药局部不良反应极低,不超过用药局部不良反应极低,不超过2%2%2%2%,主要为轻度烧灼感,主要为轻度烧灼感,主要为轻度烧灼感,主要为轻度烧灼感,与赋形剂所致无差异与赋形剂所致无差异与赋形剂所致无差异与赋形剂所致无差异特点七:使用方便特点七:使用方便体股癣:一天体股癣:一天体股癣:一天体股癣:一天1 1 1 1次,连用次,连用次,连用次,连用2 2 2 2周周周周足癣足癣足癣足癣:一天一天一天一天1 1 1 1次,连用次,连用次,连用次,连用4 4 4 4周周周周 嘉瑞临观报告嘉瑞临观报告1%1%1%1%盐酸布替萘芬治疗体股癣和足癣盐酸布替萘芬治疗体股癣和足癣盐酸布替萘芬治疗体股癣和足癣盐酸布替萘芬治疗体股癣和足癣随机、双盲、对照、多中心临床试验随机、双盲、对照、多中心临床试验随机、双盲、对照、多中心临床试验随机、双盲、对照、多中心临床试验北京大学第一医院皮肤性病科北京大学第一医院皮肤性病科北京大学第一医院皮肤性病科北京大学第一医院皮肤性病科山东大学齐鲁医院皮肤性病科山东大学齐鲁医院皮肤性病科山东大学齐鲁医院皮肤性病科山东大学齐鲁医院皮肤性病科中国人民解放军空军总医院皮肤科中国人民解放军空军总医院皮肤科中国人民解放军空军总医院皮肤科中国人民解放军空军总医院皮肤科体股癣临床治疗体股癣临床治疗 足癣临床治疗足癣临床治疗 嘉瑞总结嘉瑞总结双重作用杀灭真菌双重作用杀灭真菌双重作用杀灭真菌双重作用杀灭真菌具有抗炎活性具有抗炎活性具有抗炎活性具有抗炎活性复发率更低复发率更低复发率更低复发率更低抗真菌谱广抗真菌谱广抗真菌谱广抗真菌谱广凝胶剂使用后干爽不油腻凝胶剂使用后干爽不油腻凝胶剂使用后干爽不油腻凝胶剂使用后干爽不油腻安全性高安全性高安全性高安全性高嘉瑞处方资料嘉瑞处方资料性状:无色透明凝胶性状:无色透明凝胶性状:无色透明凝胶性状:无色透明凝胶规格:规格:规格:规格:1 1 1 15g5g5g5g:0.15g0.15g0.15g0.15g适应症:主要用于敏感真菌所致的手癣、足癣、体癣、适应症:主要用于敏感真菌所致的手癣、足癣、体癣、适应症:主要用于敏感真菌所致的手癣、足癣、体癣、适应症:主要用于敏感真菌所致的手癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣等。股癣及花斑癣等。股癣及花斑癣等。股癣及花斑癣等。用法用量:外用。一日用法用量:外用。一日用法用量:外用。一日用法用量:外用。一日1 1 1 1次,涂患处。体股癣、花斑癣次,涂患处。体股癣、花斑癣次,涂患处。体股癣、花斑癣次,涂患处。体股癣、花斑癣疗程为两周。疗程为两周。疗程为两周。疗程为两周。一日1次,专治体股癣,杀菌不油腻!谢谢 谢谢!
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