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丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书
【说明书修订日期】
核准日期：2007年05月14日
修改日期：2011年05月24日
【药品名称】
丙泊酚注射液
【商品名】
迪施宁
【英文名】
Propofol Injection
【汉语拼音】
Bingbofen Zhusheye
【医保类别】
甲类
【成份】
化学名称:2,6-二异丙基苯酚
分子式为:C12H18O
分子量为:178.27
辅料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黄卵磷脂。
【性状】
本品为白色乳状液体。
【适应症】
适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，以及用于麻醉下实行无痛人工流产手术。
【规格】
（1）20ml:200mg；（2）10ml：100mg
【用法用量】
丙泊酚注射液已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛药作为全身麻醉的辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。在注射器或玻璃输液瓶中，未稀释的丙泊酚注射液能用于输注，当使用未稀释的丙泊酚注射液来维持麻醉时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。
丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中，稀释度不得超过1：5（2mg/ml），稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液6小时内稳定。丙泊酚注射乳剂稀释及与其他药物合并给药方法见下表：
合并给药方法
添加或稀释液
制备方法
注意事项
用前混合均匀
5%葡萄糖静脉注射液
可以将一份丙泊酚与少于4份的5%葡萄糖注射液混合（v/v），若需在PVC袋中混合的，先从满袋的输液中抽出一定量的注射液，然后加入等量的丙泊酚。
无菌条件下配制
用药前混合均匀
0.5%或1%盐酸利多卡因注射液（无防腐剂）
20份丙泊酚与少于1份的0.5%或1%盐酸利多卡因注射液混合（V/V）
无菌条件下配制，仅用于诱导麻醉
通过Y管合并给药
5%葡萄糖静脉注射液
通过Y管联结给药
Y管与注射部位紧靠
通过Y管合并给药
0.9%氯化钠静脉注射液
通过Y管联结给药
Y管与注射部位紧靠
通过Y管合并给药
4%葡萄糖盐水（含0.18%氯化钠）注射液
通过Y管联结给药
Y管与注射部位紧靠

1.成人
麻醉诱导：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0-2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒钟约2ml（20mg）。
麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4-12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。
ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3-0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。
人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。
2.老年病人
年龄超过55岁的病人应在给药时观察病人的反应，通常麻醉诱导所需的剂量可能较低。
3.小儿
年龄小于3岁的儿童不建议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作为小儿镇静药物使用。
麻醉诱导：当用于小儿麻醉诱导时，建议缓慢给予丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应根据年龄和/或体重调节。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年龄所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级的小儿建议用较低的剂量。
麻醉维持：通过输注或重复单次注射给予丙泊酚，能够维持麻醉所要求的深度所需的给药速率在病人之间有明显的差别，通常9-15毫克/公斤/小时的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。
【不良反应】
全身不良反应：
1.麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。但可出现剂量依赖性呼吸和循环功能抑制，并与注药速度呈正相关，动脉压和外周阻力下降较硫喷妥钠更明显。在麻醉诱导期间，由于剂量、使用的术前用药和其它药物，可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。为纠正低血压有时需要静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚注射液输注的速率。
2.诱导过程中偶见肌阵挛，发生率1%左右。
3.偶见惊厥和角弓反张的癫痫样运动报道，也有肺水肿的报道。
4.过敏反应极罕见，可表现为支气管痉挛、红斑和低血压等。
5.麻醉复苏期间，有少部分病人出现恶心、呕吐和头痛。
6.给予丙泊酚后，出现手术后发热，已有报道。
7.延长丙泊酚给药后，偶见尿色改变的报道。
局部不良反应：
在丙泊酚诱导期可能出现局部疼痛，可通过合用利多卡因（见用法用量）或通过使用前臂较粗的静脉的方法来减轻。血栓形成和静脉炎罕见。
【禁忌】
（1）已知对本品过敏的病人禁用。
（2）低血压或休克患者慎用或禁用。
（3）3岁以下儿童麻醉和16岁以下儿童镇静禁用。
（4）孕妇和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
（1）本品应该由受过训练的麻醉医生或加强监护病房医生来给药，用药期间应保持呼吸道畅通，备有人工通气和供氧设备。不应由外科医师或诊断性手术医师给药。
（2）病人全麻后必须保证完全苏醒后方能出院。
（3）当对癫痫病人使用本品时，可能有惊厥的危险。
（4）对于心脏、呼吸道、肾或肝脏损害的病人或者循环血容量减少及衰弱的病人，使用本品与其他静脉麻醉药一样应该谨慎。
（5）遇有年老、体弱、心功能不全以及心脏传导阻滞患者应减量、慢注。
（6）丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时，应考虑静脉给予抗胆碱能药物。
（7）脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用含脂肪制剂的其他情况下，应用本品应慎重。
（8）本品使用前需摇晃，使药物均匀。安瓿打开后不宜贮存再用。本药只能与5%的葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能与其他注射液或输液混合。稀释液只能在6小时内使用。
（9）本品不作肌内注射用药。
（10）一定不能通过微生物滤器来给药，因本品不含微生物防腐剂，并且支持微生物生长。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间不应使用丙泊酚，但在妊娠的前三个月终止妊娠时，已经有使用本品的经验。丙泊酚能透过胎盘，并可能与新生儿的抑郁有关，该药不应用于产科麻醉。哺乳期妇女使用本品后，对婴、幼儿的安全性尚不明确，因此，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
丙泊酚用于儿童，诱导后无论是用吸入麻醉剂，还是丙泊酚维持，会导致心率减慢，心率下降10%～20%，但丙泊酚本身对窦房结及房室结功能无明显影响，因此三岁以内儿童禁用。用于小儿诱导时，剂量应根据年龄和/或体重调节。本品禁用于16岁以下儿童镇静。
【老年用药】
年龄超过55岁的病人，使用本品作麻醉诱导时，所需剂量可能较低。
【药物相互作用】
动物和临床实验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用，相互间无相关作用，和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间，阿片类药物增加其呼吸抑制作用。
【药物过量】
用药过量可能引起心脏和呼吸抑制。一旦发生应该立即进行人工通气来治疗呼吸抑制；对于心血管抑制的治疗，要求把病人的头部放低，如果抑制严重，应该使用血浆增容剂和升压药。
【药理毒理】
药理作用：丙泊酚为静脉全麻药，用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后40秒即可产生催眠作用，而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸（GABA）受体-氯离子复合物，常规剂量时增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏，从而抑制中枢神经系统。
毒理研究
遗传毒性：丙泊酚Ames试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学研究和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前两周连续静脉给予丙泊酚15mg/kg/天（按体表面积计算，相当于临床推荐的诱导剂量）直到妊娠第7天，结果未显示对生育力的损伤作用。静脉给予丙泊酚15mg/kg/天，连续5天的大鼠显性致死试验中，雄性大鼠生育力未受影响。大鼠和家兔静脉给予丙泊酚15mg/kg/天，对胎儿未见损害作用。但研究显示，哺乳期母鼠或母兔给予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母体死亡并降低幼仔的存活率。子代中观察到的不良反应可能是丙泊酚对母体的药理活性（麻醉作用）所致。
【药代动力学】
丙泊酚是一种起效迅速（约30秒）、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解较少。
丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分钟）及迅速消除（半衰期30-60分钟）的特点。丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。主要通过肝脏代谢，形成双异丙酚和相应的无活性的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐渐接近已知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内，它的药物动力学是线性的。
【贮藏】
在2℃～25℃之间贮存，不能冰冻。
【包装】
低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【有效期】
24个月
【执行标准】
YBH01892011
【批准文号】
(20ml：200mg)国药准字H20051842
(10ml：100mg)国药准字H20051843
【生产企业】
企业名称：清远嘉博制药有限公司
地址：广东省清远市高新技术产业开发区生物医药城
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