执业药师西药一考前背诵版.doc

执业药师西药一考前背诵版资料仅供参考 执业药师西药一考前背诵版上篇：149个高频考点考点1考点1：药物的结构与命名1.五元环2.六元环六元环用刺杀秦始皇的故事来记忆（饱和，直接派；不饱和，比武）：哌嗪：2个N能力都最强，能力饱和，派谁去刺秦呢？哌啶：派1号N刺秦是最终决定。吡嗪：2个N能力相当，但还未饱和，经过比武选出谁去刺秦？吡啶：比武决定1号N去刺秦。哒嗪：以上方法都失败了，只有2个N一起联手（相邻），才能达到刺秦目的。3. 稠合环考点2考点2：剂型按给药途径分类考点3考点3：液体制剂按分散系统分类考点4考点4：药物的化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。水解：酯类（包括内酯）、酰胺（包括内酰胺）类。例：盐酸普鲁卡因（普通卡车装水）考点5考点5：制剂稳定性影响因素1.处方因素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度（无机盐）、表面活性剂、基质或赋形剂、抗氧剂、金属离子络合剂。2.外界因素温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。考点6考点6：药物稳定性试验方法考点7考点7： 药品有效期2.药品标签上的有效期有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天；若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。考点8考点8： 药物配伍变化的类型1.物理学的配伍变化例：溶解度改变氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）+5%葡萄糖析出氯霉素2.化学的配伍变化化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象。3.药理学的配伍变化协同作用拮抗作用：拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。增加毒副作用考点9考点9： 药品包装与贮存1. 药品包装的作用：保护（阻隔作用、缓冲作用）、方便应用、商品宣传2.药品储存库房：色标管理合格药品：绿色（绿灯行）；待确定药品：黄色（黄灯稍微等一等）不合格药品：红色（红灯停）药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛。垛间距5cm，与墙壁/房顶/设备间距30cm，与地面间距10cm。考点10考点10： 渗透性渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类：代表药记忆：铺一地、双马匹、你拿啊、特痛苦。解释：稻草铺了一地，刚好有两匹马能够拉，但稻草太多拉不完，不得不由你来拿啊，特痛苦！考点11考点11： 药物在胃肠道的吸收情况：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄弱酸性药物胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收弱碱性药物胃液中（pH低）呈解离型，难吸收记忆方法：弱酸性药物在酸性的胃液中不解离，以分子状态存在；同理，弱碱性药物在碱性的肠液中也不解离，以分子状态存在，易吸收，难排泄（同性排斥）。弱酸性药物在碱性的肠液中解离为离子，同理，弱碱性药物在酸性的胃液中也解离为离子，难吸收，易排泄（异性相吸）。考点12考点12： 药物与作用靶标结合的化学本质（例子）1.共价键键合类型不可逆多发生在化学治疗药物的作用机制上（例：烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性）。2.非共价键键合类型可逆氢键：最常见的非共价形式，最基本化学键合形式。例如：碳酸+碳酸酐酶结合；磺酰胺类利尿药+碳酸酐酶结合离子-偶极/偶极-偶极：常见于羰基类（乙酰胆碱与受体）。记忆方法：恋爱的过程中，偶（偶极）尔糖（羰基类）衣（乙酰胆碱）炮弹也是能够的。电荷转移复合物：氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成电荷转移复合物。范德华引力：非共价键键合方式中最弱的。考点13考点13： 第相生物转化与葡萄糖醛酸的结合反应（最普遍）与硫酸的结合反应与氨基酸的结合反应与谷胱甘肽的结合反应乙酰化结合反应甲基化结合反应其中，一肽三酸结合反应都是使亲水性增加、极性增加；而两化结合后极性减小，去活化。考点14考点14： 颗粒剂的分类可溶颗粒混悬颗粒：难溶性药物泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶。肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学（恒速释放，前后速度一样，速度差为0，故符合零级动力学）考点15考点15： 片剂的包衣1.糖包衣材料：隔离层：玉米朊/邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液、明胶浆2.薄膜包衣材料考点16考点16： 液体药剂的特点优点分散度高，吸收快，作用迅速；给药途径广泛；易于分剂量，服用方便，适合小儿老人；减少刺激性缺点分散度高，易降解失效；体积大，携带运输不方便；非均相液体制剂，物理稳定性差；水性液体易霉变，需加防腐剂考点17考点17： 液体制剂的溶剂极性溶剂水、甘油（丙三醇）、二甲亚砜（DMSO，万能溶剂）半极性溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇（PEG）非极性溶剂脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯考点18考点18： 液体制剂常见的附加剂考点19考点19： 表面活性剂 表面活性剂的毒性：阳阴非 溶血性：吐温20吐温60吐温40吐温80（2468，中间的4和6交换位置）考点20考点20： 混悬剂常见稳定剂考点21考点21： 乳剂的特点乳滴分散度大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高O/W型掩盖不良臭味减少药物刺激性及毒副作用增加难溶性药物溶解度外用乳剂可改进药物对皮肤、黏膜的渗透性静脉注射乳剂具有靶向作用不足：贮藏过程中易出现分层、破乳或酸败等现象考点22考点22： 灭菌制剂的特点1.注射剂的特点优点A.药效迅速、剂量准确、作用可靠B.适用：不宜口服给药的患者、不宜口服的药物C.可局部定位缺点D.注射给药不方便，注射时易引起疼痛E.易发生交叉污染、安全性不及口服制剂F.生产不便，成本，价格高2.植入剂的特点定位；用药次数少；剂量小；长效恒速；立体定位技术；适用：半衰期短、代谢快，特别是不能口服的药物。考点23考点23： 灭菌制剂的质量要求重点对比灭菌制剂之间质量要求的不同点。考点24考点24： 灭菌制剂附加剂考点25考点25： 热原微生物产生的一种内毒素，革兰阴性杆菌致热能力最强。1.热原的性质：水溶性（化学本质为脂多糖，易溶于水）、不挥发性、耐热性、过滤性、其它（能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏）2.热原的污染途径：溶剂带入、原辅料带入、容器、用具、管道和设备等带入、制备过程中的污染、使用过程带入3.热原的除去方法除去药液或溶剂中热原的方法吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、蒸馏法、微波除去容器或用具上热原的方法高温法、酸碱法考点26考点26： 栓剂的常见基质1.油脂性基质可可豆脂（天然）：常温下为白色或淡黄色，脆性蜡状固体，无刺激，可塑性好，相对密度为0.9900.998，熔点3035，1020时易碎成粉末。多晶型，不稳定。半合成或全合成脂肪酸甘油酯椰油酯（熔点35.737.9）、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯2.水溶性基质甘油明胶：常见比例（水：明胶：甘油=10:20:70）聚乙二醇（PEG）泊洛沙姆考点27考点27：分散片1.特点：适用于要求快速起效的难溶药物、生物利用度低的药物；不适用于毒副作用大、安全系数较低和易溶于水的药物。2.分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。3.与普通片剂相比，质量要求增加：溶出度测定：难溶药物分散均匀性：分钟内崩解完毕（可分散，“散”3分钟）考点28考点28： 口崩片的特点A. 吸收快，生物利用度高；B. 服用方便，患者顺应性高；C.胃肠道反应小，副作用低；D.避免了肝脏的首过效应；E. 口崩片不用水或少水，无需咀嚼。考点29考点29： 缓释、控释制剂特点优点减少服药次数，提高患者服药的顺应性 使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用减少用药总剂量，发挥药物的最佳治疗效果部分剂型避免首过效应缺点剂量调节不灵活；价格昂贵；易蓄积考点30考点30： 缓释、控制制剂的释药原理溶出原理：制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小（）扩散原理：增加黏度（增稠剂，亲水性高分子材料）、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。溶蚀与扩散、溶出相结合原理：溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片渗透压驱动原理离子交换作用原理：树脂考点31考点31： 靶向制剂的分类按靶向原动力可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。1.被动靶向制剂自然吞噬，选择性浓集于病变部位。常见的被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；7m时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；7m的微粒一般被肺截留。2.主动靶向制剂：修饰和前体修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体（抗体修饰）、糖基修饰的脂质体前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3.物理化学靶向制剂磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂考点32考点32： 靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比考点33考点33： 脂质体的质量要求脂质体的膜材：磷脂和胆固醇。1.包封率：一般要求脂质体的药物包封率达80%以上。2.载药量：表示制剂中的含药量3.脂质体的稳定性物理稳定性：用渗漏率表示化学稳定性：磷脂氧化指数0.2防止氧化措施：充氮气、添加抗氧剂和金属离子络合剂、直接采用氢化饱和磷脂。考点34考点34： 微囊囊材1.天然高分子囊材（最常见）：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖2.半合成高分子囊材（“半仙”）纤维素类，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC3.合成高分子囊材（“聚合”）可生物降解：聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）考点35考点35： 药物的转运方式1.被动转运：高低，不消耗能量，转运速度与膜两侧浓度成正比，不需载体，无饱和现象和竞争抑制现象。滤过：经过膜孔，水溶型小分子易经过。简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收；药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度；大多数药物经此途径转运。2.载体转运主动转运：低高；消耗能量；需要载体，有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。易化扩散：与主动转运不同之处：高低，顺浓度梯度；不消耗能量；载体转运的速率大大超过被动扩散3.膜动转运：经过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。包括胞吞（胞饮：摄取液体；吞噬：摄取微粒或大分子物质）和胞吐过程。考点36考点36： 注射给药静脉注射：直接入血肌肉注射皮下注射：比肌注吸收慢，如胰岛素皮内注射：0.2ml，只用于诊断与过敏试验动脉注射：靶向鞘内注射：椎管内注射，进入“蛛网膜下腔”以到达脑脊液，避免血脑屏障考点37考点37： 首过效应与肠肝循环1.首过效应：口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象，称为“首过效应”。首过效应使药物生物利用度降低，首过效应大的药物宜改变给药途径。2.肠肝循环：指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。考点38考点38： 量反应与质反应药理效应表示方法举例研究对象量反应可用数或量或最大反应的百分率表示血压、心率、尿量、血糖浓度单一个体质反应一般以阳性或阴性、全或无的方式表示存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否群体考点39考点39： 量效曲线相关概念1.最大效应（Emax）/效能：增加剂量，所能达到的最大效应。效能反应药物内在活性。2.效价强度：引起等效反应的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。效价强度：环戊噻嗪氢氯噻氢呋塞米氯噻嗪效能：呋塞米最大，其它三个相同3. 半数有效量（ED50）：“恶（E）笑（效）”半数致死量（LD50）：“死了（L）”治疗指数：TI=LD50/ED50安全范围：ED95和LD5之间距离，越大越安全，更好的指标这里，用半数致死量LD50评价药物的毒性，LD50越大，毒性越小；用治疗指数TI评价药物的安全性，TI越大，越安全。（理解：具有相同药理活性的A和B两药物，引起半数有效所用剂量ED50越小，说明该药物活性越大；引起半数死亡所用剂量LD50越大，说明该药物毒性越小；治疗指数= LD50/ED50，LD50越大，ED50越小，治疗指数越大，药物越安全。）考点40考点40： 受体的五大性质、三大学说、四大类型1.五大性质：饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性“可多灵，特饱”灵敏性：很低浓度的配体就能与受体结合产生显著的效应。多样性：受体亚型分类的基础。同一受体广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。2.三大学说：占领学说、速率学说、二态模型学说 “二战苏”3.四大类型：G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体考点41考点41： 第二信使（细胞内）环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）、Ca2+离子、廿碳烯酸类（花生四烯酸）、一氧化氮（NO）。记忆方法：“一二三四环，房子盖的乱” 环磷酸腺苷，最早发现。“腺，谐音先，先发现的。” NO既有第一信使特征，又有第二信使特征。考点42考点42： 受体的激动药和拮抗药1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。a.完全激动药：亲和力很高，内在活性很强（=1）。b.部分激动药：亲和力很高，内在活性不强（1）。2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（=0），不能产生效应。a.竞争性拮抗药：与激动药竞争受体，结合可逆。可经过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药量效曲线平行右移，但最大效应（Emax）不变。b.非竞争性拮抗药：与受体结合牢固。Emax下降。考点43考点43： 药动学方面药物相互作用1.影响药物的吸收pH的影响、离子的作用、胃肠运动的影响、肠吸收功能的影响、间接作用2.影响药物的分布：竞争血浆蛋白结合部位、改变组织分布量3.影响药物的代谢：肝脏4.影响药物的排泄：肾脏肾小球滤过血浆蛋白结合型药物不能被滤过，游离型能够滤过。肾小管重吸收被动重吸收为主，取决于药物脂溶性。例：碳酸氢钠碱化尿液，可促进阿司匹林和苯巴比妥的排泄。肾小管分泌主动转运，需要载体例：丙磺舒阻碍青霉素排泄：丙磺舒由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素肾小管分泌，进而延长青霉素作用。考点44考点44： 药效学方面相互作用1.药物效应的协同作用相加作用（1+1=2）阿司匹林+对乙酰氨基酚增强作用（1+12）磺胺甲噁唑+甲氧苄啶（SMZ+TMP）；普鲁卡因+肾上腺素；三联疗法克拉霉素抑制奥美拉唑代谢增敏作用钙增敏药2.药物效应的拮抗作用受影响的药物影响药物相互作用结果华法林维生素K“华为”抗凝作用下降甘珀酸螺内酯妨碍溃疡愈合催眠药咖啡因阻碍催眠左旋多巴抗精神病药（有震颤麻痹不良反应者）抗震颤麻痹作用下降肝素鱼精蛋白“鱼肝油”抗凝作用消失考点45考点45： 根据药品不良反应的性质分类 毒性作用：氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有耳毒性。 后遗作用：苯二氮类“宿醉”现象。 首剂效应：哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可使血压骤降。 继发反应：长期应用广谱抗生素如四环素引起的肠道菌群失调，也称“二重感染”。 停药反应：长期服用可乐定降压后突然停药，次日血压可剧烈回升。 变态反应：免疫反应，又称“过敏反应”。速发型型，迟发型型。考点46考点46： 药品不良反应新分类（9）（AH和U类）考点47考点47： 药品不良反应因果关系评定依据时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果、影响因素甄别记忆方法：时间悠久的文献，影响了我，是撤药还是再次用药呢？考点48考点48： 药物警戒主要内容早期发现未知药品的不良反应及其相互作用发现已知药品的不良反应的增长趋势分析药品不良反应的风险因素和可能的机制对风险/效益评价进行定量分析，发布相关信息促进药品监督管理和指导临床用药考点49考点49： 药物流行病学的主要研究方法1.描述性研究药物流行病学研究的起点。病例报告、生态学研究、横断面调查2.分析性研究队列研究（定群研究）：是否暴露于某种药物前瞻性、回顾性、双向性病例对照研究：有病与无病回顾性3.实验性研究随机分配原则，分为实验组+对照组考点50考点50：阿片类药物的依赖性治疗美沙酮替代治疗可乐定治疗东莨菪碱综合戒毒法预防复吸（阿片受体拮抗剂纳曲酮）心理干预和其它疗法考点51考点51：房室模型房室是一个假设的结构，在临床上并不代表特定的解剖部位。同一个房室，吸收、转运或消除药物的速率常数相近，但药物浓度能够不等。单室模型是一种最简单的药动学模型。双室模型假设身体由两部分组成，即中央室（血流供应充沛，心、肝、肾等）与周边室（血流供应少，肌肉、皮肤、脂肪组织）。考点52考点52：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。不涉及真正的容积，因而是“表观”的。可设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。基本公式：V=X/C（考察计算）V是表观分布容积，X为体内药物量，C是血药浓度。单位：“L”或“L/kg”，后者考虑体重与分布容积的关系一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积一般较大，往往超过体液总体积。考点53考点53：血药浓度-时间关系考点54考点54： 尿药排泄速度与时间关系考点55考点55： 稳态血药浓度（坪浓度）考点56考点56： 达坪分数与半衰期的关系达坪分数（fss）半衰期个数（n）记忆方法50%12倍关系75%290%3.322倍关系99%6.64考点57考点57： 多剂量函数r考点58考点58： 蓄积系数R考点59考点59： 非线性药动学方程Michaelis-Menten方程（米氏方程）：考点60考点60： 统计矩1.零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）。反映血药浓度随时间变化过程。2.一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）。反映药物在体内滞留情况。3.二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）。反映药物在体内滞留时间的变异程度。记忆方法：零下、一致、二房。零下，下，曲线下，零阶矩用血药浓度-曲线下面积AUC表示；一致，致，滞留，一阶矩用平均滞留时间MRT表示；二房，房，方差，二阶矩用平均滞留时间的方差表示，有二房的男人很花心，变来变去的，变异程度。考点61考点61：考点62考点62： 非线性药动学的特点药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。当剂量增加时，消除半衰期延长。AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。其它可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。考点63考点63： 给药方案个体化方法比例法、一点法、重复一点法。记忆方法：个人赛，比一比考点64考点64： 需监测血药浓度的情况个体差异很大的药物：三环类抗抑郁药具非线性动力学特征：如苯妥英钠治疗指数小、毒性反应强：强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺毒性反应不易识别：地高辛特殊人群用药常规剂量下没有疗效或出现毒性反应合并用药而出现的异常反应长期用药诊断和处理药物过量或中毒考点65考点65： 生物利用度考点66考点66： 中国国家药品标准的组成中国药典、药品标准、药品注册标准（企业）药品标准亦称“部颁标准”或“局颁标准”考点67考点67： 国家药品标准的制定原则针对性：检测项目的制订要有针对性科学性：检验方法的选择要有科学性。“准确、灵敏、简便、快速”合理性：标准限度的规定要有合理性记忆方法：“真可贺”。考点68考点68： 各国药典英文缩写考点69考点69： 中国药典中国药典每5年出版1版，现行版为中国药典（ ）。中国药典由一部、二部、三部、四部及增补本组成。一部中药，二部化学药，三部生物制品，四部通则、药用辅料中国药典标准体系构成包括三部分：凡例、通则、正文。考点70考点70： 凡例项目与要求1.规格：注射液项下，如为“1ml：10mg”，系指注射液装量为1ml，其中含有主药10mg。2.贮藏遮光：不透光的容器包装，例如棕色容器避光：避免日光直射密闭：将容器密闭，以防止尘土及异物进入密封：将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入熔封或严封：将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染阴凉处20；凉暗处避光并温度20；冷处210；常温1030；注：室温252考点71考点71： 凡例精确度（）1.供试品与试药的称取：小数点后多一位称取“0.1g”，系指称取重量可为“0.060.14g”；（0.04）称取“2g”，系指称取重量可为“1.52.5g”；（0.5）称取“2.0g”，系指称取重量可为“1.952.05g”；（0.05）称取“2.00g”，系指称取重量可为“1.9952.005g”。（0.005）2.“精密称定”是指称取重量应准确至所取重量的千分之一；（千金重）“称定”指称取重量应准确至所取重量的百分之一；取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的10%。考点72考点72： 取样考点73考点73： 阿司匹林【鉴别】三氯化铁呈色反应：酯基水解后含有酚羟基【检查】一般杂质：“重金属”。硫代乙酰胺法：重金属杂质在pH3.5的醋酸盐缓冲液中与显色剂硫代乙酰胺反应呈黄褐色。特殊杂质：“水杨酸”。用高效液相色谱法检查。【含量测定】酸碱滴定法。含有羧基。考点74考点74： 体内样品的种类包括：血样（最常见）、尿液（代谢物丰富）、唾液（采集便利）、活体组织（少用）。血样全血一般采静脉血。全血+抗凝剂混合均匀血浆全血+抗凝剂离心上清液体内药物浓度可靠指标，最常见。血清全血离心上清液全血和血浆需加抗凝剂。抗凝剂：肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等。考点75考点75： 镇静与催眠药1.苯二氮类地西泮1-去甲基，3-引入羟基，得到活性代谢产物奥沙西泮1,2位并上三氮唑：艾司唑仑、三唑仑2. 非苯二氮类镇静催眠药 咪唑并吡啶结构药物唑吡坦吡咯酮结构佐匹克隆（吡咯酮，匹诺曹。匹，佐匹克隆）注：右旋异构体艾司佐匹克隆有很好的短效催眠作用，左旋体无活性且易引起毒性。记忆方法：“左右”，左，佐匹克隆，右，右旋体有效。考点76考点76：抗癫痫药考点77考点77：抗精神病药物考点78考点78：抗抑郁药去甲肾上腺素和5-HT双重摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀 “温度”三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平“三米多”5-HT重摄取抑制剂氟西汀、西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀“我舍不得，怕上西天”1.氟西汀口服吸收良好，生物利用度为100%;代谢：去甲氟西汀，有活性;含有1个手性碳，使用外消旋体。2.西酞普兰：艾司西酞普兰（S异构体）效果更好3.帕罗西汀饱和代谢动力学，非线性药动学，还有苯妥英钠不发生去烷基代谢。“不怕你”，不，不发生，怕，帕罗西汀。注：在抗抑郁药中，只有帕罗西汀不发生脱烷基代谢。考点79考点79：镇痛药考点80考点80：解热、镇痛、抗炎药考点81考点81：抗痛风药1.抑制尿酸生成药别嘌醇、非布索坦痛风缓解期2.促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆痛风慢性期3.选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱痛风急性期“水流很急”秋水仙碱：天然产物；有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用；不良反应剂量相关，口服比静注安全考点82考点82：镇咳药1.可待因吗啡3位甲醚衍生物；代谢物：吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因；可待因有成瘾性（原因是可代谢为吗啡），特殊管理。2.右美沙芬苯吗喃基本结构；主要用于干咳，无镇痛作用（不成瘾）；左旋美沙芬镇痛，不镇咳。考点83考点83：祛痰药考点84考点84：平喘药1.色甘酸钠肥大细胞的稳定剂凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（必须结构，且共平面）气雾剂给药，预防支气管哮喘2.齐留通：N-羟基脲类，5-脂氧合酶抑制剂。记忆方法：“七只羊”，七，齐留通，羊，脂氧合酶。3.丙酸氟替卡松：17硫代羧酸酯羧酸（失活），避免糖皮质激素全身作用。考点85考点85：抗溃疡药H2受体阻断剂西咪替丁、雷尼替丁、罗沙替丁乙酸酯（前药）质子泵抑制剂奥美拉唑、埃索美拉唑奥美拉唑：前药循环/奥美拉唑循环：弱碱性，可集中于强酸性胃壁细胞泌酸小管口，H+对苯并咪唑环N发生重排为活性形式起效。埃索美拉唑：奥美拉唑S异构体（S异构体清除慢，在体内存留时间长），更优，钠盐注射镁盐口服考点86考点86：解痉药莨菪生物碱类山莨菪碱天然品左旋体654-1；合成品外消旋654-2中枢作用东莨菪碱阿托品山莨菪碱记忆：中东最强，中东石油产量全球第一，最强。注：丁溴东莨菪碱：季铵化，难以进入中枢，外周作用考点87考点87：促胃肠动力药（）中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺（镇吐、促动力）外周多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮经过乙酰胆碱起作用伊托必利、莫沙必利莫沙必利：强效、选择性5-HT4受体激动剂考点88考点88：抗心律失常药1.奎尼丁：金鸡纳树皮中提取的生物碱2.美西律抗心律失常和局麻作用同利多卡因；用于强心苷中毒引起的心律失常；需监测尿液pH（尿中重吸收）；需监测血药浓度（治疗窗窄）。3.普罗帕酮（C类-强度阻滞）结构类似普萘洛尔（都有普）阻滞钠通道+阻断受体4.胺碘酮（钾通道阻滞剂）结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常考点89考点89：抗心绞痛药硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯钙通道阻滞剂（选择性）二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平芳烷基胺类：维拉帕米苯硫氮类：地尔硫 二氢吡啶类必须药效团：1,4-二氢吡啶光催化歧化反应相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）只有硝苯地平4位碳非手性，3，5位酯基完全相同，左右对称只有氨氯地平2,6位取代基不同，其它地平类药物2，6位均为甲基考点90考点90：抗高血压药1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：普利“飞利浦，轻松转换”含巯基卡托普利（唯一）非前药“皮卡丘，很无赖”含二羧基赖诺普利依那普利水解代谢为普利拉起效“五福临门”雷米普利贝那普利含磷酰基福辛普利记忆方法：分类：“皮卡丘”，卡，卡托普利，丘，巯基，卡托普利是唯一含巯基的ACEI药；福辛普利是含磷酰基的ACEI药，“五福临门”，福，福辛普利，临，磷酰基；除去卡托普利和福辛普利，剩下的都属于含二羧基的ACEI药。非前药：“皮卡丘很无赖”，卡，卡托普利，赖，赖诺普利，这两个药物属于非前药；其它普利类药物都为前药，要水解代谢为普利拉起效； 不良反应：干咳、高血钾、味觉障碍（卡托普利，-SH）2. 血管紧张素受体拮抗剂：沙坦 “沙坦”考点91考点91：调血脂药2.苯氧乙酸类药物（活性必须基团：羧酸或潜在的羧酸）苯氧乙酸氯贝丁酯、非诺贝特前药（酯羧酸）苯扎贝特游离羧酸（苯氧乙酸）苯氧戊酸吉非罗齐游离羧酸，不含Cl考点92考点92：甾体激素类药考点93考点93：降血糖药考点94考点94：调节骨代谢与形成药物1.双膦酸盐类药物特点口服吸收差容易和钙或其它多价金属化合物成复合物口服吸收后，大约50%吸收剂量沉积在骨组织中不在体内代谢，以原型从尿排出2.促进钙吸收药物（维生素D3）代谢后活化：维生素D3骨化二醇骨化三醇老年人1-羟化酶活性几乎消失，无法活化VD3。因此开发出：阿法骨化醇和骨化三醇考点95考点95：其它-内酰胺类抗菌药考点96考点96：合成抗菌药喹诺酮类抗菌药物（沙星类）诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星洛美沙星、依诺沙星、司帕沙星、加替沙星磺胺类抗菌药物磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶抗结核分枝杆菌药异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇抗真菌药（康唑类）咪唑类咪康唑、酮康唑、益康唑三氮唑类氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑考点97考点97：抗病毒药1.核苷类抗病毒药非开环核苷类嘧啶核苷类齐多夫定、司她夫定、拉米夫定开环核苷类嘌呤核苷类阿昔洛韦更昔洛韦喷昔洛韦泛昔洛韦泛昔洛韦：前药“饭前”（喷昔洛韦脱氧衍生物的二乙酸酯）2.非核苷类抗病毒药利巴韦林广谱抗病毒药金刚烷胺对称三环状胺；对A型流感病毒有效膦甲酸钠无机焦磷酸盐的有机类似物奥司她韦流感病毒的神经胺酶抑制剂考点98考点98：抗肿瘤药1.直接影响DNA结构和功能的药物（烷化剂类）氮芥类烷化剂环磷酰胺、美法仑乙撑亚胺类烷化剂塞替派（前药）替派金属配合物顺铂（反式无效）、卡铂、奥沙利铂拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂喜树碱、羟基喜树碱（天然，难溶于水）伊立替康、拓扑替康（半合成，水溶性）拓扑异构酶抑制剂生物碱类：依托泊苷、替尼泊苷蒽醌类抗生素类：多柔比星、柔红霉素、表柔比星