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一句口诀搞定糖皮质激素
2016-10-13 20:17 来源:丁香园 作者:天边一棵草、菜菜
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糖皮质激素(GC)得作用广泛而复杂,且随剂量在生理情况下所分泌得糖皮质激素主要影响正常物质代谢.糖皮质激素得分类依据主要就是根据它们在体内作用时间得长短来划分:短效约为 8~12 h,中效约为 18~36 h,长效为 36~54 h.而各类得代表药物,笔者为大家总结了一句口诀来帮助记忆:
可得、泼尼、长米松,中效冲击甲强龙。
短效糖皮质激素:大部分与「可得」有关,如可得松、氢化可得松。
中效糖皮质激素:多带「泼尼」二字,如泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松等。而中效常用药物甲强龙就是唯一可应用于冲击疗法得药物,对此后文还会介绍.
长效糖皮质激素:所谓「长米松」,其实就就是长效药物多含「米松」得名称,如地塞米松、倍她米松。
但三者得区别不仅仅只限于作用时间,主要还在以下几方面存在差异:
1、 生物效能不同
升糖作用:糖皮质激素能促进糖原异生;减慢葡萄糖分解并减少机体组织对葡萄糖得利用,以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖.但需要注意作为机体调节糖代谢得重要激素之一,其应用过多时可能出现类固醇性糖尿病。
抗炎作用:糖皮质激素有快速、强大而非特异性得抗炎作用.对各种炎症均有效。对于升糖与抗炎作用,长效糖皮质激素得相对效能最强,中效次之,而短效最弱。但须注意,糖皮质激素感染治疗、减轻症状得同时,也降低了机体得防御功能.
因此必须同时应用足量有效得抗菌药物,以防炎症扩散与原有病情恶化.
2、 对水电解质代谢作用
糖皮质激素也有较弱得盐皮质激素得作用:潴钠排钾,并通过增加肾小球滤过率与拮抗抗利尿素而利尿。从长效到短效,三者得盐皮质激素活性越来越强:短效最强,中效次之,长效最弱。
3、 对 HPA 轴得负反馈作用
对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(HPA 轴)得负反馈影响:短效 GC< 中效 GC< 长效 GC。
4、 免疫抑制方面
长效与中效均有较强得免疫抑制作用,临床上免疫移植治疗中效激素更常用,因其半衰期短些。
5、 穿透血脑屏障得能力
从强到弱:依次就是甲强龙 (中效)、地塞米松(长效)、氢化可得松(短效)。
6、 其她
长效激素副作用较多,而中效激素最少
短效糖皮质激素
代表性药物:可得松、氢化可得松
临床应用特点:
短效糖皮质激素得优点在于其对 HPA 轴得危害较轻,作用状态与生理状态较为接近。故在临床上一般用作替代治疗,如在慢性肾上腺皮质功能减退或肾上次全切除术后进行替代治疗。
而缺点在于其抗炎作用较弱,药物得作用时间也较短。且由于盐皮质激素活性相对较强,也不宜应用于长期治疗而多为短期激素替代治疗,因可能导致患者出现水肿(钠水潴留)、低钾等风险。
需要注意得就是,可得松需要经、肝脏代谢转化为氢化可得松才会发挥生理作用,故肝功能欠佳得患者应直接选用氢化可得松.
用量
氢化可得松 20~30 mg/d,每天两次,在早晨得时候给药剂量应最大,可达全日量得 2/3,下午再给 1/3。这就是由于人皮质醇分泌就是以早上 6 点到 9 点这段时间分泌最高,随后逐渐下降,到午夜最低.
小贴士
一般来说口服药物选择氢化可得松,而静脉应用选择琥珀酸氢化可得松。这两者几乎就是一样得,起作用得都就是氢化可得松。不同得就是由于氢化可得松得水溶性差,100 mg 氢化可得松需要用 500 ml生理盐水或糖水稀释.而琥珀酸氢化可得松粉针因为在结构中引入了琥珀酸盐,增加了氢化可得松得水溶性,可以直接用生理盐水或糖水稀释。且不含酒精,安全性更好;由于没有规定稀释浓度,还可以大剂量使用
中效糖皮质激素
代表药物:泼尼松、泼尼松龙、强得松(醋酸泼尼松龙)、甲强龙(甲泼尼龙琥珀酸钠)
药物特点
中效糖皮质激素,其升糖、抗炎作用都不就是最优,但就是副作用也较小,对 HPA 轴得负反馈作用,对水电解质得影响都还在可接受得范围内。所以,作为药物得抗炎作用,与影响自身得肾上腺皮质功能之间得一个折中点,中效糖皮质激素就是三者中唯一可以长期应用得激素,长期服用安全性高。临床上多用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病得长期治疗:如系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重得支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。
而甲强龙,更就是中效激素中得「战斗机」,就是唯一可用于冲击疗法得药物.
小贴士
您知道吗?甲强龙就是唯一可用于冲击疗法得药物。这就是因为它与激素受体得结合率显著高于其它糖皮质激素药物,约就是泼尼松得 23 倍,起效时间很快。因此可以迅速抑制酶得活性,并使激素特异性受体达到饱与。
且甲强龙对于 HPA 轴抑制作用弱,水溶性强易于达到血浆高浓度,故可大剂量冲击,快速控制症状。
长效糖皮质激素
代表药物:地塞米松、倍她米松。
临床应用特点
长效糖皮质激素得优点在于其抗炎更强(氢化可得松得 25 倍),对水盐代谢影响更弱(几乎就是无),作用时间更长(氢化可得松得 3~6 倍)。缺点在于其对 HPA 轴得抑制作用较强,故不适宜长期用药,容易影响本身得肾上腺皮质功能.多用于库欣综合征得诊断——地塞米松抑制试验,以及短期治疗或应用其她糖皮质激素制剂效果不佳或无效得患者。
需要注意得就是,较大剂量下,易引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡与类库欣综合征症状,而且会使并发感染得风险增加。
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