第八章-拟肾上腺素药.doc

第八章 拟肾上腺素药拟交感胺分 类代表药物受体激动药1、2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺1受体激动药去氧肾上腺素2受体激动药可乐定受体激动药1、2受体激动药异丙肾上腺素1受体激动药多巴酚丁胺2受体激动药沙丁胺醇、受体激动药肾上腺素、麻黄碱、DA受体激动药多巴胺第一节 与受体激动药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）【作用】 选择性： (+)RR1心脏 (+)1R 强心直接效应整体表现窦房结 心率利：Co传导系统 传导弊：心耗氧心肌 收缩力心律失常2血管 (+)R：收缩； (+)2R：扩张皮肤、粘膜、腹腔内脏血管 (+)R 2R 收缩脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、冠状血管 (+)2R R 扩张3血压强心 Co 收缩压剂量小，血管舒张占优，R，舒张压剂量大，血管收缩占优，R，舒张压血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主正常 Ad肾上腺素升压翻转作用受体阻断药Ad含义：事先使用受体阻断药，再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时得升压作用变为降压作用。意义：凡阻断受体引起得低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用受体得激动药。4支气管 (+)2R 舒张5代谢 促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢6中枢神经系统 大剂量：兴奋【用途】1抢救心跳骤停心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2抗休克 首选抢救过敏性休克过敏性休克得表现Ad对过敏性休克得纠正作用心跳微弱兴奋心脏血管扩张毛细血管通透性增加收缩血管降低毛细血管通透性血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质3治疗支气管哮喘及其她速发型变态反应性疾病1）解除支气管痉挛2）收缩血管3）抑制肥大细胞释放过敏介质缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）治疗其她速发型变态反应性疾病：2）、3）4局部应用1）局麻药 + Ad作用：用药局部小血管收缩意义：延缓局麻药得吸收，减少吸收中毒延长局麻药得作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术 以免局部组织缺血坏死2）纱布、棉球浸药填塞局部出血处止血【不良反应】常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸与血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。麻黄碱（ephedrine）【作用机制】1(+)、R （直接作用）2促进NA能神经末梢释放NA （间接作用）反复使用 递质耗竭 快速耐受性【作用特点】1外周：对心、血管、支气管作用与Ad相似，但弱、慢、久2CNS：(+)CNS比Ad强【用途】1支气管哮喘 治疗轻症或预防发作2缓解充血性鼻塞 局部滴鼻3防治低血压状态4治疗某些变态反应性疾病【不良反应】与Ad相似晚间服药，合用小剂量镇静催眠药以防失眠第二节 受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）【作用】 选择性： (+)R 1R (+)2R（微弱）1心脏 直接作用表现与Ad相似但强心、缩血管产生升压作用，可使心率反射性地减慢2血管 直接作用：除冠状血管外，全身血管都收缩强度：皮肤、粘膜 肾 脑、肝、肠系膜、骨骼肌冠状血管被动扩张：代谢物腺苷增多；血压升高3血压 SBP DBP BP【用途】1抗休克 i、v、gtt、 吸收作用治疗各型休克早期缩血管升压作用强，抗休克忌大剂量、长时间使用宜短时，按需反复使用，或与舒血管抗休克药交替使用2治疗药物中毒性低血压 i、v、gtt、 吸收作用3上消化道出血得止血 p、o、 局部作用【不良反应】1局部组织缺血坏死机制 (+)R，收缩局部血管原因 i、v、gtt、时间过长、药液浓度过高、外漏防治 更换注射部位、热敷酚妥拉明普鲁卡因局部浸润注射，扩张血管2急性肾功能衰竭机制 (+)R，收缩肾血管原因 用药量过大，用药时间过长监测 尿量 25mlh3停药后血压下降停药，静脉舒张，回心血量减少，血压下降。间羟胺（metaraminol；阿拉明，aramine）【作用】机制 1直接作用：(+)R R2间接作用：促进NA能神经末梢释放NA，具有耐受性特点 1(+)心脏弱：心肌收缩力，休克病人Co，心律失常少2中等强度缩血管3升压作用弱而久优点 1可i、v、gtt、，还可i、h、i、m、，使用方便2不易发生急性肾功能衰竭缺陷 1具有耐受性，用药量难掌握2严重休克不能单用控制 常与多巴胺合用【用途】替代NA治疗药物中毒或腰麻引起得低血压，以及各型休克（早期）去氧肾上腺素（phenylephrine）【作用及用途】1(+)1R，缩血管1） BP 减压反射 HR，治疗阵发性室上性心动过速2）易引起肾衰，少用于抗休克，可防治麻醉引起得低血压2(+)虹膜辐射肌 散瞳 弱、短、不升眼压，用于眼底检查优点：不产生调节麻痹 不产生视力模糊第三节 受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）【作用】 选择性： (+)1R2R1心脏 (+)心脏作用与Ad相似但HR、传导作用较强 主要(+)窦房结2血管 骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管舒张3血压 脉压；大剂量时BP4支气管 扩张5代谢 促进糖原与脂肪分解【用途】1抢救心跳骤停2治疗房室传导阻滞3控制支气管哮喘得急性发作 舌下含服、气雾吸入【不良反应】1治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速2耐受性 可致室颤或室速而死亡第四节 、DA受体激动药多巴胺（DA）【作用】 选择性： (+)DAR 1R R1心、血管与血压剂量依次激动受体效应器及其效应血压变化小(+)DAR舒张肾、肠系膜、冠状血管中(+)1R兴奋心脏SBP大(+)R收缩皮肤、粘膜、骨骼肌血管DBP/ BP过大(+)R DAR收缩肾、肠系膜血管DBP BP2肾 尿量依据：1）(+)肾血管DAR 肾血流量、肾滤过率2）(+)肾小管DAR，排钠利尿【用途】1治疗各种休克病因： 感染性休克、心源性休克、出血性休克病生特点：心肌收缩力减弱、心输出量降低；肾功能不全、尿量减少使用前提：补足血容量2治疗急性肾功能衰竭常合用利尿药【不良反应】1心血管2末梢缺血、坏死（成因与防治同NA类似）图8-1 儿茶酚胺类结构图8-2 几种拟交感药对心率、血压与外周阻力得影响示意图静脉滴注。血压上线为收缩压，下线为舒张压