第八章-拟肾上腺素药.doc

第八章 拟肾上腺素药
拟交感胺
分 类
代表药物
α受体激动药
α1、α2受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺
α1受体激动药
去氧肾上腺素
α2受体激动药
可乐定
β受体激动药
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
β1受体激动药
多巴酚丁胺
β2受体激动药
沙丁胺醇
α、β受体激动药
肾上腺素、麻黄碱
α、β、DA受体激动药
多巴胺
第一节 α与β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）
【作用】 选择性： (+)αR≈βR
1．心脏 (+)β1R 强心
直接效应
整体表现
窦房结 →
心率↑
——利：
Co↑
传导系统 →
传导↑
——弊：

心耗氧↑
心肌 →
收缩力↑
心律失常
2．血管 (+)αR：收缩； (+)β2R：扩张
皮肤、粘膜、腹腔内脏血管 (+)αR ＞ β2R 收缩
脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张
骨骼肌、冠状血管 (+)β2R ＞ αR 扩张
3．血压
强心 → Co↑ → 收缩压↑
剂量小，血管舒张占优，R↓，舒张压↓
剂量大，血管收缩占优，R↑，舒张压↑
血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主

正常 Ad
肾上腺素升压翻转作用

α受体阻断药
Ad
含义：事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时得升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断α受体引起得低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体得激动药。
4．支气管 (+)β2R 舒张
5．代谢 促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢
6．中枢神经系统 大剂量：兴奋
【用途】
1．抢救心跳骤停
心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射
2．抗休克 首选抢救过敏性休克
过敏性休克得表现
Ad对过敏性休克得纠正作用
心跳微弱
兴奋心脏
血管扩张
毛细血管通透性增加
收缩血管
降低毛细血管通透性
血压下降
升高血压
支气管痉挛，呼吸困难
解除支气管痉挛，缓解呼吸困难
过敏介质释放，促发过敏反应
抑制肥大细胞释放过敏介质
3．治疗支气管哮喘及其她速发型变态反应性疾病
1）解除支气管痉挛
2）收缩血管
3）抑制肥大细胞释放过敏介质
缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）
治疗其她速发型变态反应性疾病：2）、3）
4．局部应用
1）局麻药 + Ad
作用：用药局部小血管收缩
意义：延缓局麻药得吸收，减少吸收中毒
延长局麻药得作用时间
创面止血
禁忌：末梢部位手术 以免局部组织缺血坏死
2）纱布、棉球浸药填塞局部出血处止血
【不良反应】
常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸与血压升高
大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤
【拟肾上腺素药共同禁忌症】
器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
麻黄碱（ephedrine）
【作用机制】
1．(+)α、βR （直接作用）
2．促进NA能神经末梢释放NA （间接作用）
反复使用 → 递质耗竭 → 快速耐受性
【作用特点】
1．外周：对心、血管、支气管作用与Ad相似，但弱、慢、久
2．CNS：(+)CNS比Ad强
【用途】
1．支气管哮喘 治疗轻症或预防发作
2．缓解充血性鼻塞 局部滴鼻
3．防治低血压状态
4．治疗某些变态反应性疾病
【不良反应】
与Ad相似
晚间服药，合用小剂量镇静催眠药以防失眠
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素
（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）
【作用】 选择性： (+)αR ＞ β1R (+)β2R（微弱）
1．心脏 直接作用表现与Ad相似
但强心、缩血管产生升压作用，可使心率反射性地减慢
2．血管 直接作用：除冠状血管外，全身血管都收缩
强度：皮肤、粘膜 ＞ 肾 ＞ 脑、肝、肠系膜、骨骼肌
冠状血管被动扩张：代谢物腺苷增多；血压升高
3．血压 SBP↑ DBP↑ BP↑↑
【用途】
1．抗休克 i、v、gtt、 吸收作用
治疗各型休克早期
缩血管升压作用强，抗休克忌大剂量、长时间使用
宜短时，按需反复使用，或与舒血管抗休克药交替使用
2．治疗药物中毒性低血压 i、v、gtt、 吸收作用
3．上消化道出血得止血 p、o、 局部作用
【不良反应】
1．局部组织缺血坏死
机制 (+)αR，收缩局部血管
原因 i、v、gtt、时间过长、药液浓度过高、外漏
防治 更换注射部位、热敷
酚妥拉明／普鲁卡因局部浸润注射，扩张血管
2．急性肾功能衰竭
机制 (+)αR，收缩肾血管
原因 用药量过大，用药时间过长
监测 尿量 ＞ 25ml／h
3．停药后血压下降
停药，静脉舒张，回心血量减少，血压下降。
间羟胺（metaraminol；阿拉明，aramine）
【作用】
机制 1．直接作用：(+)αR ＞ βR
2．间接作用：促进NA能神经末梢释放NA，具有耐受性
特点 1．(+)心脏弱：心肌收缩力↑，休克病人Co↑，心律失常少
2．中等强度缩血管
3．升压作用弱而久
优点 1．可i、v、gtt、，还可i、h、、i、m、，使用方便
2．不易发生急性肾功能衰竭
缺陷 1．具有耐受性，用药量难掌握
2．严重休克不能单用控制 常与多巴胺合用
【用途】
替代NA治疗药物中毒或腰麻引起得低血压，以及各型休克（早期）
去氧肾上腺素（phenylephrine）
【作用及用途】
1．(+)α1R，缩血管
1）→ BP↑ → 减压反射 → HR↓，治疗阵发性室上性心动过速
2）易引起肾衰，少用于抗休克，可防治麻醉引起得低血压
2．(+)虹膜辐射肌 → 散瞳 弱、短、不升眼压，用于眼底检查
优点：不产生调节麻痹 不产生视力模糊
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline）
【作用】 选择性： (+)β1R≈β2R
1．心脏 (+)心脏作用与Ad相似
但HR↑、传导↑作用较强 主要(+)窦房结
2．血管 骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管舒张
3．血压 脉压↑；大剂量时BP↓
4．支气管 扩张
5．代谢 促进糖原与脂肪分解
【用途】
1．抢救心跳骤停
2．治疗房室传导阻滞
3．控制支气管哮喘得急性发作 舌下含服、气雾吸入
【不良反应】
1．治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速
2．耐受性 可致室颤或室速而死亡
第四节 α、β、DA受体激动药
多巴胺（DA）
【作用】 选择性： (+)DAR ＞ β1R ＞ αR
1．心、血管与血压
剂量
依次激动受体
效应器及其效应
血压变化
小
(+)DAR
舒张肾、肠系膜、冠状血管

中
(+)β1R
兴奋心脏
SBP↑
大
(+)αR
收缩皮肤、粘膜、骨骼肌血管
DBP↑/± BP↑
过大
(+)αR ＞ DAR
收缩肾、肠系膜血管
DBP↑ BP↑↑
2．肾 尿量↑
依据：1）(+)肾血管DAR → 肾血流量↑、肾滤过率↑
2）(+)肾小管DAR，排钠利尿
【用途】
1．治疗各种休克
病因： 感染性休克、心源性休克、出血性休克
病生特点：心肌收缩力减弱、心输出量降低；
肾功能不全、尿量减少
使用前提：补足血容量
2．治疗急性肾功能衰竭
常合用利尿药
【不良反应】
1．心血管
2．末梢缺血、坏死（成因与防治同NA类似）

图8-1 儿茶酚胺类结构

图8-2 几种拟交感药对心率、血压与外周阻力得影响示意图
静脉滴注。血压上线为收缩压，下线为舒张压