作用于肾上腺素受体的药物-12节.pptx

2024/8/10 周六1第六章第六章 作用于肾上腺素受体的作用于肾上腺素受体的药物药物2024/8/10 周六2学习要求掌握掌握肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应。良反应。掌握掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握床应用及不良反应。掌握受体阻断药的分受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。类、药理作用、临床应用和不良反应。2024/8/10 周六3第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类2024/8/10 周六4-苯乙胺苯乙胺一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药儿茶酚胺类儿茶酚胺类（苯环（苯环3、4位被羟基取代）位被羟基取代）非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类2024/8/10 周六5根据对受体选择性的不同、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱：肾上腺素、麻黄碱肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（1 1）11、22肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺羟胺（2 2）11肾上腺素受体激动药：甲氧明、去氧肾上腺素肾上腺素受体激动药：甲氧明、去氧肾上腺素（3 3）22肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（1 1）11、22肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素（2 2）11肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺（3 3）22肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇2024/8/10 周六6二、肾上腺素受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2024/8/10 周六7第二节 肾上腺素受体激动药、受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药2024/8/10 周六8一、受体激动药受体激动药 肾上腺素，肾上腺素，AD多巴胺，多巴胺，DA麻黄碱麻黄碱2024/8/10 周六9肾上腺素，肾上腺素，AD肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素药动学药动学药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应2024/8/10 周六10【药动学】1.吸收吸收 口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸收远较皮下注射为快，收远较皮下注射为快，可维持可维持30min。皮下注射。皮下注射615min起效，作用可维持起效，作用可维持1h。2.代谢代谢 外源性和肾上腺髓质分泌的外源性和肾上腺髓质分泌的AD进入血液循环后，进入血液循环后，立即通过摄取和酶（立即通过摄取和酶（COMT和和MAO）的降解失）的降解失活。活。2024/8/10 周六11【药理作用】激动激动、受体，兴奋心血管系受体，兴奋心血管系统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代统、抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢。谢。2024/8/10 周六121 心脏心脏：激动激动1 2受体，使心脏兴奋。受体，使心脏兴奋。增强心肌收缩力、心率加快、传导加速，同时增增强心肌收缩力、心率加快、传导加速，同时增加心脏耗氧量。加心脏耗氧量。2 血管血管：激动激动受体缩血管，激动受体缩血管，激动受体舒血管。受体舒血管。皮肤、黏膜血管以皮肤、黏膜血管以受体占优势，故呈显著的受体占优势，故呈显著的收收缩缩反应。反应。支气管黏膜血管支气管黏膜血管受体占优势，受体占优势，收缩收缩。肾脏血管以肾脏血管以受体占优势，受体占优势，收缩收缩。骨骼肌血管以骨骼肌血管以2 2受体为主，舒张。受体为主，舒张。冠状动脉增加冠状动脉血流量，舒张。冠状动脉增加冠状动脉血流量，舒张。2024/8/10 周六133 3 血压血压双向反应双向反应：给药后迅速出现明显的升压作用（：给药后迅速出现明显的升压作用（激激动动受体）受体），而后出现微弱的降压反应（，而后出现微弱的降压反应（激动激动受受体）体）。4 4 平滑肌平滑肌支气管平滑肌：舒张支气管平滑肌：舒张胃肠道平滑肌：松弛胃肠道平滑肌：松弛膀胱平滑肌括约肌收缩，逼尿肌松弛膀胱平滑肌：括约肌收缩，逼尿肌松弛子宫平滑肌：松弛子宫平滑肌：松弛5 5 代谢代谢血糖升高，游离脂肪酸增加血糖升高，游离脂肪酸增加2024/8/10 周六14【临床应用临床应用】心脏骤停心脏骤停1过敏性休克过敏性休克2支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作3局部应用局部应用4强心、升压强心、升压缓解呼吸困难缓解呼吸困难抑制过敏介质释放抑制过敏介质释放麻醉、手术意外、麻醉、手术意外、溺水、药物中毒和溺水、药物中毒和房室传导阻滞房室传导阻滞2024/8/10 周六15【不良反应不良反应】一一般般不不良良反反应应有有心心悸悸、不不安安、面面色色苍苍白白、头头痛痛、震颤等。震颤等剂剂量量大大或或或或静静脉脉注注射射过过快快，可可致致心心律律失失常常或或血血压压骤升，有发生脑出血的危险。骤升，有发生脑出血的危险。本本药药禁禁用用于于器器质质性性心心脏脏病病、高高血血压压、冠冠状状动动脉脉病病变变、甲甲状状腺腺功功能能亢亢进进患患者者。慎慎用用于于老老年年和和糖糖尿尿病病患患者。者。由由于于ADAD能能松松弛弛子子宫宫平平滑滑肌肌延延长长产产程程，故故分分娩娩时时不不宜用。宜用。2024/8/10 周六16多巴胺多巴胺（dopamine,DA）激动激动DADA受体（受体（D1)D1)，也激动，也激动和和受体受体【药动学药动学】口服无效；主要静脉给药。口服无效；主要静脉给药。5min5min内起效，持续内起效，持续5 510min10min，作用时间的长短与用量不相关。给健康，作用时间的长短与用量不相关。给健康人输注多巴胺后很快约有人输注多巴胺后很快约有7575转化为其代谢产物，转化为其代谢产物，其余则作为前体合成其余则作为前体合成NANA，再以后者的代谢产物或，再以后者的代谢产物或DADA原形经肾排出。原形经肾排出。t t1/21/2约为约为2min2min。不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。中枢作用。2024/8/10 周六17【药理作用药理作用】1.1.低低剂剂量量时时，激激动动血血管管的的D D1 1受受体体，而而产产生生血血管管舒舒张张效效应应。特特别别表表现现在在肾肾脏脏、肠肠系系膜膜和和冠状血管床。冠状血管床。2.2.较较大大剂剂量量时时，激激动动心心肌肌1 1和和促促进进NANA释释放放，心脏兴奋。心脏兴奋。3.3.大大剂剂量量时时，激激动动受受体体使使血血管管收收缩缩、肾肾血血流量和尿量减少。流量和尿量减少。2024/8/10 周六18【临床应用临床应用】1.主主要要用用于于抗抗休休克克，对对于于伴伴有有心心收收缩缩性性减减弱弱及尿量减少者较为适宜及尿量减少者较为适宜。2.2.本本药药尚尚可可与与利利尿尿药药合合用用治治疗疗急急性性肾肾功功能能衰衰竭。竭。2024/8/10 周六19【不良反应不良反应】偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发生，应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉生，应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼痛或发冷，甚至局部坏死。发冷，甚至局部坏死。2024/8/10 周六20麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）【药理作用药理作用】激激动动、受受体体，并并促促进进肾肾上上腺腺素素能能神神经经末末梢梢释放释放NANA。与。与ADAD比较，本药的特点是：比较，本药的特点是：性质稳定，可口服；性质稳定，可口服；中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著；收收缩缩血血管管、兴兴奋奋心心脏脏、升升高高血血压压和和松松弛弛支支气气管管平平滑肌作用都较滑肌作用都较ADAD弱而持久；弱而持久；连续使用可发生连续使用可发生快速耐受性，快速耐受性，停药后可恢复。停药后可恢复。2024/8/10 周六21【临床应用临床应用】1.1.肌肌内内注注射射或或皮皮下下注注射射作作为为蛛蛛网网膜膜下下腔腔麻麻醉醉和和硬硬膜膜外外麻麻醉醉的的辅助用药辅助用药以预防低血压。以预防低血压。2.2.治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。治疗局部麻醉药中毒所致的低血压。3.3.鼻鼻炎炎时时出出现现鼻鼻塞塞症症状状，可可用用本本药药0.50.5滴滴鼻鼻以以消消除除鼻鼻黏黏膜膜充血和肿胀。充血和肿胀。4.4.用于防治用于防治轻度支气管哮喘轻度支气管哮喘。5.5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。2024/8/10 周六22二、二、受体激动药受体激动药（一）非选择性（一）非选择性1 1、2 2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NANA）,激动激动1 1、2 2、1 1受体受体【药理作用药理作用】1.血管血管收缩收缩 2.心脏心脏兴奋兴奋 3.血压血压升高升高2024/8/10 周六23【临床应用临床应用】神经性休克的早期神经性休克的早期：收缩血管：收缩血管上消化道出血上消化道出血：收缩食管和胃黏膜血管：收缩食管和胃黏膜血管2024/8/10 周六24局局部部缺缺血血坏坏死死不良反应不良反应急性肾衰急性肾衰如何改善缺血症状？如何改善缺血症状？2024/8/10 周六25【禁忌症】动脉粥样硬化动脉粥样硬化高血压高血压器质性心脏病器质性心脏病少尿、无尿、严重微循环障碍少尿、无尿、严重微循环障碍2024/8/10 周六26药物药物作用机制作用机制药理作用药理作用临床应用临床应用间羟胺间羟胺激动激动1、2受体受体，促进促进NA释放释放收缩血管、升高收缩血管、升高血压血压休克早期、低血休克早期、低血压、阵发性室上压、阵发性室上性心动过速性心动过速甲氧明甲氧明激动受体激动受体1受体受体收缩血管、升高收缩血管、升高血压血压阵发性室上性心阵发性室上性心动过速低血压、动过速低血压、去氧肾上腺去氧肾上腺素素激动受体激动受体1受体受体收缩血管、升高收缩血管、升高血压血压低血压、低血压、散瞳检散瞳检查眼底查眼底间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素2024/8/10 周六27（三）（三）2 2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药可乐定可乐定：中枢性：中枢性2 2受体激动药临床用于治受体激动药临床用于治疗高血压疗高血压2024/8/10 周六28三、受体激动药受体激动药（一）1 1、2 2受体激动药受体激动药-异丙肾上腺素异丙肾上腺素【药动学药动学】口服作用很弱。口服作用很弱。舌下舌下给药可经口腔黏膜吸给药可经口腔黏膜吸收但不规则。静脉注射收但不规则。静脉注射t t1/21/2仅为数分钟，持仅为数分钟，持续时间不足续时间不足1h1h；吸入吸入给药给药2 25min5min起效，起效，维持约维持约0.50.52h2h。2024/8/10 周六29【药理作用】1.1.心心脏脏 兴兴奋奋。心心率率加加快快，传传导导加加速速，心心肌肌收收缩缩力力增强增强2.2.血血管管和和血血压压 骨骨骼骼肌肌血血管管和和冠冠脉脉血血管管舒舒张张，收收缩缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大3.3.平滑肌平滑肌 松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 4.4.其其他他 增增加加肝肝糖糖原原，肌肌糖糖原原分分解解，增增加加组组织织耗耗氧氧量。量。2024/8/10 周六30【临床应用】1.支气管哮喘支气管哮喘2.房室传导阻滞房室传导阻滞3.心脏骤停心脏骤停2024/8/10 周六31（二）（二）1 1受体激动药：受体激动药：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺：正性肌力作用强于正性频率作用正性肌力作用强于正性频率作用治疗急性心肌梗死并发的治疗急性心肌梗死并发的心力衰竭心力衰竭（三）（三）2 2受体激动药：受体激动药：沙丁胺醇沙丁胺醇 治疗支气管哮喘治疗支气管哮喘2024/8/10 周六32A型题型题1治治疗疗青青霉霉素素引引起起的的过过敏性休克，首选药物是敏性休克，首选药物是 A多巴胺多巴胺B肾上腺素肾上腺素C去甲肾上腺素去甲肾上腺素D异丙肾上腺素异丙肾上腺素E麻黄碱麻黄碱2抢抢救救溺溺水水、麻麻醉醉意意外外引引起起的的心心脏脏停停搏搏，最最好好选用的药物是选用的药物是 A地高辛地高辛B麻黄碱麻黄碱C去甲肾上腺素去甲肾上腺素D多巴胺多巴胺E肾上腺素肾上腺素 答案答案答案答案2024/8/10 周六333多多巴巴胺胺舒舒张张肾肾血血管管的的机机制制是通过兴奋是通过兴奋AD1受体受体 B1受体受体C2受体受体D2受体受体E1受体受体4关关于于麻麻黄黄碱碱的的用用途途，下下列列叙述叙述错误错误的是的是A防防治治硬硬膜膜外外麻麻醉醉引引起起的的低血压低血压B房室传导阻滞房室传导阻滞C鼻黏膜充血引起的鼻塞鼻黏膜充血引起的鼻塞D支气管哮喘轻症的治疗支气管哮喘轻症的治疗 E缓缓解解荨荨麻麻疹疹的的皮皮肤肤黏黏膜膜症状症状答案答案答案答案2024/8/10 周六345过过量量氯氯丙丙嗪嗪引引起起的的直直立立性性低低血血压压，选选用用对对症症治治疗疗药药物物是是A麻黄碱麻黄碱 B去甲肾上腺素去甲肾上腺素C异丙肾上腺素异丙肾上腺素D肾上腺素肾上腺素E多巴胺多巴胺6去去甲甲肾肾上上腺腺素素减减慢慢心心率率的的作用机制是作用机制是 A激动窦房结激动窦房结1受体受体B外外周周阻阻力力升升高高，反反射射性性兴奋迷走神经兴奋迷走神经 C 激动心脏激动心脏M受体受体D直接负性频率作用直接负性频率作用E直接抑制窦房结直接抑制窦房结答案答案答案答案2024/8/10 周六357眼眼底底检检查查时时可可作作为为快快速速、短效扩瞳的药物是短效扩瞳的药物是 A去氧肾上腺素去氧肾上腺素 B甲氧明甲氧明C多巴酚丁胺多巴酚丁胺D去甲肾上腺素去甲肾上腺素E新斯的明新斯的明8可可作作为为去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的代代用用品品用用于于各各种种休休克克早早期期、手手术术后后或或脊脊椎椎麻麻醉醉后后低低血血压压的的药物是药物是A麻黄碱麻黄碱 B多巴酚丁胺多巴酚丁胺C间羟胺间羟胺 D多巴胺多巴胺E肾上腺素肾上腺素答案答案答案答案2024/8/10 周六369支支气气管管哮哮喘喘伴伴有有度度房房室室传传导导阻阻滞滞的的患患者者，最好选用最好选用A间羟胺间羟胺B多巴胺多巴胺 C肾上腺素肾上腺素D去甲肾上腺素去甲肾上腺素E异丙肾上腺素异丙肾上腺素10抢抢救救心心肌肌梗梗死死并并发发心心力力衰衰竭竭可可选选用用的的药药物物是是A氧肾上腺素氧肾上腺素B麻黄碱麻黄碱C肾上腺素肾上腺素D去甲肾上腺素去甲肾上腺素E多巴酚丁胺多巴酚丁胺答案答案答案答案2024/8/10 周六37B型题型题A肾上腺素肾上腺素B多巴胺多巴胺C麻黄碱麻黄碱D去甲肾上腺素去甲肾上腺素 E沙丁胺醇沙丁胺醇 11上上消消化化道道出出血血，局局部部止止血血应应选选用用12选选择择性性激激动动2受受体体，主主要要用用于于治疗支气管哮喘的药物是治疗支气管哮喘的药物是13治治疗疗荨荨麻麻疹疹和和血血管管神神经经性性水水肿肿等过敏反应的皮肤黏膜症状可选用等过敏反应的皮肤黏膜症状可选用14小小剂剂量量时时舒舒张张肾肾脏脏血血管管，增增加加肾肾血血流流量量，大大剂剂量量收收缩缩肾肾血血管管，肾肾血流量减少，尿量减少，该药物是血流量减少，尿量减少，该药物是答案答案答案答案2024/8/10 周六38X型题型题15.麻麻黄黄碱碱治治疗疗支支气气管管哮哮喘喘的机制是的机制是A抑制组胺的释放抑制组胺的释放 B减少减少cAMP分解分解 C激激动动受受体体，支支气气管管平平滑滑肌舒张肌舒张 D兴兴奋奋中中枢枢，加加快快加加深深呼呼吸吸E收缩支气管黏膜血管收缩支气管黏膜血管 答案答案16.麻麻黄黄碱碱与与肾肾上上腺腺素素比比较较其特点是其特点是A性质稳定，可口服性质稳定，可口服B中枢兴奋作用明显中枢兴奋作用明显C连连续续使使用用可可发发生生快快速速耐耐受性受性D作用弱而持久作用弱而持久答案答案2024/8/10 周六3917能能促促进进去去甲甲肾肾上上腺腺素素神神经末梢释放递质的药物有经末梢释放递质的药物有A肾上腺素肾上腺素 B间羟胺间羟胺 C去甲肾上腺素去甲肾上腺素 D麻黄碱麻黄碱 E异丙肾上腺素异丙肾上腺素答案答案答案答案18.去去甲甲肾肾上上腺腺素素静静脉脉滴滴注注时时间间过过长长，浓浓度度过过高高或或药药液液漏漏出出血血管管，引引起起局局部部组组织织缺缺血血坏坏死死，应应急急处处理理措措施是施是A进行热敷进行热敷B输新鲜血液输新鲜血液C多巴胺快速静脉注射多巴胺快速静脉注射D酚妥拉明局部浸润注射酚妥拉明局部浸润注射E普鲁卡因局部封闭普鲁卡因局部封闭2024/8/10 周六4019.去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的禁禁忌忌证证是是A无尿患者无尿患者B动脉硬化动脉硬化C器质性心脏病器质性心脏病D高血压高血压E上消化道出血上消化道出血答案答案2024/8/10 周六41简答题简答题简简述述应应用用肾肾上上腺腺素素抢抢救救青青霉霉素素过过敏敏性性休休克克的的机制。机制。简述多巴胺的药理作用及临床应用。简述多巴胺的药理作用及临床应用。简简述述异异丙丙肾肾上上腺腺素素治治疗疗支支气气管管哮哮喘喘的的作作用用机机制。制。2024/8/10 周六42选择题答案：选择题答案：1B6B7A8C9E10E2E3A4B5B11D12E13C14B15ACE16ABCD17BD18ADE19ABCD2024/8/10 周六43简答题答案简答题答案1青青霉霉素素引引起起的的过过敏敏性性休休克克，由由于于组组胺胺和和白白三三烯烯等等过过敏敏物物质质的的释释放放，使使大大量量小小血血管管床床扩扩张张和和毛毛细细血血管管通通透透性性增增高高，引引起起全全身身循循环环血血量量降降低低、心心率率加加快快、心心收收缩缩力力减减弱弱，血血压压降降低低以以及及支支气气管管平平滑滑肌肌痉痉挛挛、黏黏膜膜渗渗出出引引起起的的呼呼吸吸困困难难等等症症状状。肾肾上上腺腺素素激激动动受受体体，能能明明显显收收缩缩小小动动脉脉和和毛毛细细血血管管前前血血管管，使使毛毛细细血血管管通通透透性性降降低低；激激动动受受体体改改善善心心脏脏功功能能，心心排排出出量量增增高高，血血压压升升高高；激激动动受受体体可可解解除除支支气气管管平平滑滑肌肌痉痉挛挛，减减少少过过敏敏物物质质的的释释放放。因因此此，肾肾上上腺腺素素是是抢抢救救过过敏敏性性休休克克的的首首选选药药物物，可可迅迅速速有有效效地地缓缓解解过过敏敏性性休休克克的的症症状状，挽挽救救病病人人生命。生命。2024/8/10 周六442多多巴巴胺胺主主要要激激动动D1、1受受体体，对对受受体体的的激激动动作作用用与与多多巴巴胺胺的的剂剂量量或或浓浓度度有有关关，低低剂剂量量时时主主要要激激动动血血管管的的D1受受体体，舒舒张张肾肾血血管管、肠肠系系膜膜和和冠冠状状血血管管，增增加加肾肾血血流流量量、肾肾小小球球滤滤过过率率及及增增加加尿尿量量。剂剂量量略略高高时时激激动动心心肌肌1受受体体，也也可可促促进进去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的释释放放，使使心心肌肌收收缩缩力力加加强强，心心排排出出量量增增加加。高高浓浓度度或或大大剂剂量量时时则则激激动动1受受体体占占优优势势，使使血血管管收收缩缩，总总外外周周阻阻力力增增加加，血血压压升升高高，肾肾血血管管收收缩缩可可使使肾肾血血流量和尿量减少。流量和尿量减少。临临床床上上主主要要用用于于各各种种休休克克，对对于于伴伴有有心心肌肌收收缩缩力力减减弱弱及及尿尿量减少者较为适宜。与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭。量减少者较为适宜。与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭。2024/8/10 周六453异异丙丙肾肾上上腺腺素素为为受受体体激激动动药药，舌舌下下或或喷喷雾雾给给药药，可可用用于于治治疗疗支支气气管管哮哮喘喘急急性性发发作作，机机制制如如下下：（1）异异丙丙肾肾上上腺腺素素可可激激动动支支气气管管平平滑滑肌肌2受受体体，使使支支气气管管平平滑滑肌肌舒舒张张。当当支支气气管管哮哮喘喘发发作作时时，其其舒舒张张作作用用更更加加明明显显。（2）异异丙丙肾肾上上腺腺素素可可作作用用于于支支气气管管黏黏膜膜层层和和黏黏膜膜下下层层肥肥大大细细胞胞的的2受受体体，抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质。抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质。