抗生素抗菌谱-表格版.doc

类别
药品
抗菌作用
临床应用
不良反应
备注

B—内酰胺类
青霉素G
与细胞膜的PBPs结合,抑制西胞壁合成
1治疗敏感的G+球菌和杆菌，G—球菌和螺旋体感染首选
2蜂窝织炎、扁桃体炎
大叶性肺炎
心内膜炎-—首选
3脑膜炎
4螺旋体感染
1变态反应
2赫氏反应：治疗梅毒，雅司等感染时,可有症状加剧现象〈寒战,发热,心跳加快〉

肌注
丙磺舒联用（延长作用时间）

半合成青霉素
耐酸
青霉素V
G+轻度感染

可口服

耐酶
甲氧西林、苯唑西林
产青霉素酶的金葡菌
G—-无效

广谱
氨苄西林、阿莫西林
对G—-优于青霉素G

抗铜绿假单胞菌
羧苄西林、哌拉西林
铜绿假单胞菌

抗G-—杆菌
美西林 、替莫西林
部分肠道G——杆菌

头孢菌素
与细胞膜的PBPs结合，抑制西胞壁合成
对B酶更稳定、抗菌谱更广、作用更强，过敏少、毒性小
第一代
G+菌
肾毒较大 对B酶相对稳定

第二代
G-
低 对多数稳定

第三代
G-菌包括肠，铜,厌氧菌
无 稳定

第四代
G-G+均
无 高稳定

其他B内酰胺。.。
碳青霉烯:亚胺培南
头霉素
单环
氧头孢烯类

酶抑制剂
克拉维酸，舒巴坦 三唑巴坦

大环内酯类

抑菌药，高浓杀菌
与核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成
穿透细胞膜的能力
耐青霉素感染和过敏者
衣原体，支原体的感染 （效果〉多米沙星)
胃肠道反应(主要！）
肝损害：阻塞性黄疸
心脏毒性
耳毒性（老年、肾功能不全、剂量过大易发）

红霉素
抑菌药，高浓度杀菌,大部分金葡菌对其耐药
主要用于耐青霉素的金葡菌的感染或对青霉素过敏患者者的治疗。
胃肠道反应（口服大剂量）
肝损伤
伪膜性肠炎，血栓性静脉炎
不耐酸肠溶片，主要经胆汁排泄,肝肠循环,可以通过胎盘屏障,不可通过血脑屏障

阿奇霉素
明显的快速杀菌的作用,对鸟分支杆菌有抑制作用
轻中度细菌性肺炎
泌尿生殖系感染及其他性传播疾病
...。
中轻度胃肠道反应(呕吐、腹痛、腹泻等)
抗菌谱比红霉素的大，大环内酯类中半衰期最长的

克拉霉素
增强细胞介导的免疫功能,对鸟分支杆菌亦有抑制作用
嗜肺军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体弓形虫（对这些的作用是大环内酯类中最强的)
轻中度的恶心、食欲不振、腹泻等胃肠道反应(患者对其耐药新较好）
其抗菌谱与红霉素的相似，但对G+菌的抗菌活性较红霉素强

林可霉素类
（窄谱抗菌素，与大环内酯类的相似）
克林霉素
1对各类厌氧菌有强大抗菌作用
2不可逆性集合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成
3、肠球菌大多数对该类抗生素耐药
葡萄球菌引起的中轻度感染，对B过敏者
1胃肠道反应（多见于老年患者或危重病患者、腹部手术后易发生）
2过敏
（可透过血胎屏障、不可透过血脑屏障）
克林的强度〉林可

林可霉素
金葡菌所致的急慢性骨髓炎和脓性关节炎的治疗

多肽类
万古霉素
杀菌药
与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成
仅用于严重G+菌感染
Ep。MRSA、MRSE
对B-内酰胺类抗生素过敏的患者
1肾毒性（很突出）
2耳毒性
3“红人”综合症（多部位潮红）
仅静脉注射、对G+具有强大的抗菌活性.（对肾功能不全者、老年人、新生儿、早产儿以及轻微感染者不宜使用）

氨基糖苷类
共性
静止期杀菌药.
首次接触效应；仅对需氧菌（尤其是需氧的G—杆菌）有效；抗生素后效应；在碱性环境中抗菌活性增强；杀菌浓度具有浓度依赖性.
机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整
耐药性的产生：
钝化酶产生，膜通透性改变,抗生素靶位的修饰
(临床用其硫酸盐)

需氧性G-杆菌
1耳毒性：前庭功能
耳蜗听神经
2肾毒性（老人和小孩易引起）
3神经肌肉阻滞
4变态反应（皮疹、发热等，也可以引起过敏性休克。一旦发生，用肾上腺素抢救）
脂溶性小、口服难吸收、多用肌肉注射

链霉素
用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物
1兔热病和鼠疫的首选
也用结核
2与青霉素合用—溶血性链球菌，草绿色。。肠球菌引起的心内膜炎
1变态反应（皮疹、发热、血管神经性水肿）
2耳毒性（前庭、最常见）
3神经肌肉麻痹
4、肾毒性（少见)

分布于细胞外液

庆大霉素

G-杆菌，特别是沙雷菌属
在氨基糖苷类中为首选
1耳毒性（前庭、最重要的不良反应）
2肾毒性(少尿和蛋白尿）
3,神经肌肉阻滞
4,胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振)
不宜静脉推注或大剂量快速静脉滴注，以防止呼吸抑制的发生

妥布霉素

铜绿假单胞菌各种感染
耳毒肾毒，二重感染

卡那霉素

多数常见G—菌,结核杆菌
耳，肾，神经肌肉接头阻滞

阿米卡星

G-杆菌，金葡菌
耳蜗听神经受损,肾毒性较低，二重感染

四环素类
共性
快速抑菌药,高浓度对某些细菌具有杀菌作用
机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整
耐药性的产生:
排出因子、产生核糖体保护蛋白、细菌产生灭活酶
G+菌〉G-菌，
立克次体,衣原体，支原体（主要），螺旋体感染;细菌感染:腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病的首选;
放线菌病、痤疮

胃肠道反应(有时会引起消化道溃疡）
二重感染
肝肾毒性、前庭反应
光毒性
过敏反应
婴幼儿：牙齿骨骼发育,脑假瘤
与金属离子形成络合物,不可与之,牛奶同服

多西环素
1抑制肽链延长和蛋白质合成
2抑制细菌DNA复制
（口服吸收迅速而完全）
治疗立克次体感染首选
治疗鼠疫霍乱引起的消化性溃疡首选
胃肠道反应(常见）
易致光毒性
其他不良反应较四环素少见
二重感染：长期应用，敏感菌被抑制，不敏感菌由劣势变为优势

米诺霉素
对耐四环素类菌株有良好的抗菌作用、抗G+菌强于抗G-菌（尤其是葡萄球菌）
主要:沙眼衣原体所致的性病、淋病和酒糟鼻特别适合于治疗痤疮
同四环素，前庭功能障碍多见
口服吸收迅速而完全,穿透能力强

四环素
广谱快速抑菌药
立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病的治疗，但首选多西环素
上述不良反应都有，（肝、肾损伤、孕妇、乳母、8岁以下儿童禁用)
口服吸收不完全

氯霉素类
氯霉素
（广谱抗生素)
多数抑菌药
可逆性结合细菌70S核糖体的50S亚基肽酰转移酶 ，蛋白质合成受阻；
也能抑制骨髓线粒体中蛋白质的合成—-骨髓抑制毒性
细菌性脑膜炎和脑脓肿
与青霉：脑脓肿的首选（氯霉素与青霉素合用)
伤寒和副伤寒(口服）
细菌性眼球感染
厌氧菌的感染
立克次体感染(对多西）
1再生障碍性贫血
2灰婴综合征
3骨髓抑制
脂溶性高易透过血脑，胎盘，血眼屏障;
可进细胞内；
可抑制肝药酶(肝药酶抑制剂）

喹诺酮类
（杀菌药）
诺氟沙星(临床运用最多）/氟喹诺酮类
1DNA回旋酶（针对G—菌）
2拓扑异构酶Ⅳ（针对G+菌)
高浓度能抑制人体拓扑异构酶II
（抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、口服吸收好)
1泌尿生殖道感染
2肠道感染与伤寒
3呼吸系统感染
4骨骼：G-杆菌骨髓炎和关节炎感染
5皮肤软组织感染:G-五官科感染和伤口感染
1胃肠道反应（最常见）
2中枢神经系统毒性（头昏、头痛)
3变态反应
4软骨损害（故不宜用于儿童、孕妇）
能络合二三价阳离子；
不宜与H2受体阻断剂合用

磺胺类
（广谱抗菌药)
磺胺嘧啶
与PABA竞争二氢蝶酸合酶
阻止细菌二氢叶酸合成
G+、G—菌均行
流脑首选
1结晶尿
2核黄疸：胆红素
3过敏反应
4肝损伤
5血液系统:
（G6DP缺乏引起溶血性贫血）
脂溶性高,可透过血脑屏障

甲硝唑
（灭滴灵）

厌氧菌感染首选
原虫感染
阴道滴虫病首选

甲氧苄啶
抑制二氢叶酸还原酶，抗菌谱与磺胺药类似，通常与磺胺类药物合用。
用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于肺囊虫感染
可以引起恶心和过敏性鼻炎。大剂量长期引起叶酸缺乏症--巨幼红细胞贫血
必要时可以用甲酰四氢叶酸钙纠正血象异常

复方磺胺甲恶唑
通过双重左端机制，协同阻断细菌四氢叶酸合成

抗恶性肿瘤药
氟尿嘧啶
诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增值或凋亡