抗心绞痛药物的分类及代表药.doc

抗心绞痛药物的分类及代表药 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由冠状动脉供血局限性、心肌暂时急剧缺血缺氧所致。根据心绞痛的病理生理及临床表现，可分为三类： 稳定型心绞痛（stabel angina )，又称劳力型心绞痛( exerti ? 1 angina )，最为常见。此型患者均有冠脉粥样硬化。常在劳累、情绪激动、受寒或饱食时发作。 变异型心绞痛（variant angina或Prinzmetal angina )，较少见。常因冠脉痉挛引起心肌供血供氧局限性。患者一般不伴有或仅有轻度冠脉粥样硬化。目前，有学者将此型心绞痛列为不稳定型心绞痛。 不稳定型心绞痛（u nstable angina )，系指心绞痛发作频繁、日趋严重，疼痛连续时间超过15分钟。轻度体力劳动或情绪激动即可诱发，是介于心绞痛和心肌梗死之间的症状，故又称为“梗死前心绞痛”。如不及时治疗，可引起急性心肌梗死、碎死、急性冠脉综合征、心力衰竭等。故初期诊断和治疗极其重要。 心绞痛的发病机制重要来自两方面： 动脉粥样硬化病变使冠状动脉的管腔狭窄或闭塞； 冠状动脉发生痉挛。这两种发病机制可分别存在，也可同时存在。这两种因素在一定条件下引起心肌缺血、缺氧而发病。其药物治疗也是根据这两种机制而达成相对或绝对减轻心肌缺血之目的：一是扩张全身血管，减少外周血管阻力。减轻心脏前、后负荷，减慢心率和减弱心收缩力，使心肌耗氧量减少；二是扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，促进侧支循环，增长冠脉血流量而增长心肌供血、供氧量。 目前，用于治疗心绞痛的药物重要有以下6类：( l）硝酸醋类：涉及硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差，现已少用或不用。单硝酸异山梨醋是此类药物中应用最多、评价最高的药物。此类药物重要扩张静脉，减轻前负荷，兼有较弱的动脉扩张作用，使心肌耗氧量减少，可用于各型心绞痛。( 2）仔受体阻断剂：此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、减少动脉压、减弱交感神经的兴奋，减少心肌耗氧量，故合用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。对冠脉痉挛所致变异型心绞痛，由于份受体阻断而使a受体作用也许相对增强所致冠脉痉挛加重。仔受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。( 3）钙拮抗剂：此类药物可扩张血管，解除痉挛，减低心肌收缩力及心率，故合用于各型心绞痛和高血压。( 4）他汀类血脂调节药：此类药物除有血脂调节作用外，尚有以下心血管保护作用，改善血管内皮功能（增长N (）的合成与分泌）；抗炎作用（减少C反映蛋白），减少动脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、巨噬泡沫细胞，从而稳定斑块和防止新斑块的形成；克制血小板聚集；减少内皮素的产生；促进冠脉侧支循环等。( 5）中成药：涉及活心丸、丹参滴丸、速效救心丸、寮香保心丸、银杏叶片等对治疗心纹痛有确切疗效，且不良反映少而小，现已受到国外患者的青睐。我国中医活血化癖疗法也得到国外广泛认可，并引发全球活血化癖研究热潮。( 6）其他；涉及心肌细胞保护剂或代谢克制剂曲美他嗦（trimetazidine）、雷诺嗦（ranolazine )；窦房结克制药扎替雷定（: atebradine）、法利帕米（fali - pamil )，促侧支循环药血管内皮生长因子（VEGF )；钾通道开放剂尼可地尔( nicorandil )；尚有辅酶q。、左卡尼汀（levocarnitine）等。但这些药物治疗心绞痛的长期疗效和安全性尚有待大规模临床资料验证和评价。对有并发症的心绞痛患者，合理选择安全而有效的抗心绞痛药物，是一个非常重要的问题，应引起高度重视。 高血压：对合并高血压的心绞痛患者，应选用既能缓解心绞痛又能控制血压的药物，因血压高可增长心脏后负荷和心肌耗氧量，不利于心绞痛的控制，故宜选用钙拮抗剂和仔受体阻断剂。 心功能不全：应首选硝酸醋类和汗受体阻断剂或血管紧张素转换酶克制剂。 心律失常：根据不同类型心律失常进行选择，如伴有室上性心动过速、室上性早搏、阵发性房颤及运动诱发室性异位节律时，选用任受体阻断剂或钙拮抗剂；对有显著窦房传导阻滞、房室传导阻滞及病窦综合征者，选用硝酸酣类和硝苯地平，禁用牙受体阻断剂和维拉帕米（异搏定）；对伴有心衰和室性心律失常者宜选用硝酸醋类和胺碘酮。 心肌梗死后心绞痛：只要无禁忌证，牙受体阻断剂合用于心肌梗死后心绞痛，不仅能缓解心绞痛，还能减少再梗死、心律失常、碎死及心血管病死亡率。当证实为心肌梗死后心绞痛是由冠脉痉挛所致者，则不宜选用压受体阻断剂。 对伴有脑血栓、脑出血、颅内高压者宜选用汗受体阻断剂或钙拮抗剂，禁用硝酸酷类。 对伴有糖尿病、哮喘或慢性阻塞性肺病者，禁用压受体阻断剂。