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第6章 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
教学要求
掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理。
学习重点
1.毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理。
2.新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应和用药护理。
教学难点
1.毛果芸香碱对眼睛的药理作用和临床应用。
2.新斯的明的药理作用和临床应用。
重点、难点解析
1. 毛果芸香碱对眼睛的药理作用。
毛果芸香碱能直接兴奋M受体，对眼和腺体作用比较明显。
（1）缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感神经支配，兴奋时向中心收缩，使瞳孔缩小；二是瞳孔开大肌，受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时向外周收缩，使瞳孔散大。毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔缩小。和扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连，治疗虹膜炎。
（2）降低眼内压：房水由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出产生，经瞳孔流入前房，经前房角间隙，由小梁网流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。毛果芸香碱的缩瞳作用可使虹膜向中心方向拉紧，虹膜根部变薄，从而使虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。临床用于治疗青光眼，尤其是对闭角型青光眼疗效较好。
（3）调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚，而视远物模糊，此作用称为调节痉挛。
2.新斯的明的药理作用和临床应用。
新斯的明可与AChE结合使其暂时失去活性，导致ACh堆积，表现为M样和N样作用。
（1）对骨骼肌的兴奋作用最强，因为其除了抑制AChE，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，并促进运动神经末梢释放ACh，加强骨骼肌的收缩作用。是治疗重症肌无力的首选药，可迅速改善肌无力症状。
（2）对胃肠和膀胱平滑肌有较强兴奋作用，可用于术后肠胀气和尿潴留，促进排气和排尿。
（3）对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，用于治疗阵发性室上性心动过速，降低窦房结自律性、减慢房室传导，使心率减慢。
（4）兴奋N受体，解救筒箭毒碱等非去极化型肌松药中毒。
课时安排
本章安排2课时。
教学大纲
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
1.乙酰胆碱
2.卡巴胆碱
3.贝胆碱
二、M受体激动药
毛果芸香碱
第二节 抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
1. 新斯的明
2.毒扁豆碱
3.吡斯的明
4.依酚氯铵
5.安贝氯铵
二、难逆性抗胆碱酯酶药
主要概念
1.调节痉挛 2.胆碱能危象