药理学重点笔记.docx

1免费药理笔记总结 第一重点：药物的药理作用（特点）与机制  1. 毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。 2. 新斯的明：胆碱脂酶克制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。 3. 碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。  4. 阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，克制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。克制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。 5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及克制腺体分泌作用强于阿托品。尚有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。重要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。 6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。 7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺少症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（连续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。 8. 去甲肾上腺素：受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反映有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。重要机理为收缩外周血管。 9. 去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。 10. 可乐定：2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后） 11. 肾上腺素：、受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸取，局部止血。不良反映：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。重要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。  12. 多巴胺：、受体激动药。作用特点：重要激动多巴胺受体，也能激动和1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增长肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。 13. 间羟胺作用特点：激动受体，作用弱而持久，用于各种休克初期。 14. 麻黄碱：、受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定期间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。 15. 异丙肾上腺素：受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。 16. 多巴酚丁胺：作用于1受体，有耐受性，合用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 17. 沙丁胺醇：作用于2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。 18. 酚托拉明：阻断受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反映：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。  28. 乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为克制T型Ca离子通道。不良反映有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺少，严重者可发生障碍性贫血。 29. 卡马西平：阻滞钠通道，克制癫痫病灶及其周边神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。尚有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。 30. 其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。 31. 氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸取，血浆蛋白结合率达90%.经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢克制药的作用。可阻断黑质纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反映。有受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增长，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。克制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可克制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反映：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反映，急性中毒，锥体外系反映（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明：三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为克制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，减少突触间隙NA浓度。还能克制肌醇磷酸酶活性，克制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量。 34. 其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。 35. 左旋多巴：抗帕金森病药。自身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的积极转运系统从小肠上端迅速吸取。临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反映涉及胃肠道反映（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反映（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺氧化酶克制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良反映轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药尚有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。 38. 吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周边灰质）。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、克制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛，心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反映涉及眩晕、呼吸克制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和依赖性（可乐定可克制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸取，注射更快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可克制呼吸。 5免费药理笔记总结 54. 普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。重要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏。不良反映有胃肠道反映，过敏反映，红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。 55. 利多卡因：重要用于治疗室性心律失常。可减少自律性，缩短APD相对延长ERP，改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。 56. 普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。 57. 普萘洛尔：见前。 58. 胺碘酮：广谱抗心律失常药。合用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反映常见窦性心动过缓。 59. 钙拮抗药维拉帕米：口服吸取快，首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道，克制Ca离子内流，重要影响窦房结和房室结等慢反映细胞。减少心律，合用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。重要有胃肠道等不良反映，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60. 钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸取，有肝首过作用。克制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力减少，血压下降，心肌耗氧量减少；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增长冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反映：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。 61. 钙拮抗药地尔硫卓：口服吸取良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力减少；可使窦房结及房室结自律性减少。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤合用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62. 抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷： 长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用机制：强心甙的正性肌力作用重要是由于克制细胞膜结合的Na，K-ATP酶，使细胞内钙离子增长。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增长自律性，延长有效不应期）。 临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。 毒性反映及防治：重要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。 尚有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。 63. 抗高血压药： 硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸取，有肝首过作用。克制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力减少，血压下降，心肌耗氧量减少；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增长冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反映：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类尚有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。 卡托普利：血管紧张素转化酶克制剂。轻至中档强度的降压作用，机制为克制血管紧张素转化酶，从而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。合用于各型高血压，治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是减少高血压患者的外周血管阻力，逆转左心室肥厚。肾素血管紧张素系统尚有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。 氯沙坦：血管紧张素II受体拮抗药，合用于各型高血压。 普萘洛尔：机制为：1.阻滞心脏1受体2.阻滞肾脏1受体3.阻滞中枢受体4.阻滞突触前膜2受体。降压作用缓慢，合用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。 6免费药理笔记总结 可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。 甲基多巴：作用类似可乐定，特别适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。 利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存NE和DA的能力，从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少，以致耗竭。尚有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。 胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而阻止递质释放产生降压作用。不良反映有体位性低血压。 氢氯噻嗪：利尿降压药。合用于轻度初期高血压。温和，不易产生耐药性。可致低血钾，应适当补钾。 哌唑嗪：第一个人工合成的外周1受体阻滞药。合用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为合用。 硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放NO，引起血管扩张和克制血小板聚集。降压作用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。重要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。 尚有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪（钾通道开放剂）、米诺地尔、酮色林（5-羟色胺受体拮抗剂）、西氯他宁（前列环素合成促进剂）。 64. 抗心绞痛药： 硝酸甘油：作用机制：可产生NO，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。重要扩张静脉，使回心血量减少，减少心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力减少，耗氧量减少。临床应用：治疗和防止各类心绞痛。不良反映：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。 尚有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、银杏叶。 地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤合用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 65. 抗动脉粥样硬化药： 一、 调血脂药 1. HMG-CoA还原酶克制剂洛伐他汀：克制限速酶，克制胆固醇合成速度，加速血浆LDL-C水平下降。具有良好的调血脂作用，能减少TC和LDL-C，呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。尚有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。 2. 胆汁酸螯合剂考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药（A、D、E、K）、叶酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸取和疗效，应避免伍用。尚有考来替泊、降胆葡胺。 3. 苯氧芳酸类氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。减少VLDL和TG，升高HDL，还可克制血小板聚集。临床重要用于以TG增高为主的高脂血症。尚有非诺贝特皆贝特、吉非贝齐等。緽R> 4. 烟酸类烟酸：（临床多用其酯类）通过多种途径影响脂蛋白的代谢。重要作用为减少VLDL的产生。用于治疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。尚有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。 二、 抗氧化药普罗布考：减少TC和LDL-C，对TG和VLDL无影响。重要是通过增长清除率。临床合用于高脂蛋白血症II型。特别合用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其减少LDL-C并促使黄色瘤消退的药物。尚有VE和VC，重要是有很强的抗氧化性。 三、 多烯脂肪酸类 1. w-6多烯脂肪酸亚油酸：与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出，有抗血小板凝集，扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。 7免费药理笔记总结 2. w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸：克制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用，能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化，临床用于高脂蛋白血症，动脉粥样硬化和冠心病。 四、 其它泛硫乙胺：防止胆固醇在动脉壁沉积，克制脂质过氧化物的生成，克制血小板聚集。重要用于高脂血症，减少TC、TG、LDL、VLDL，对肝脏疾病有改善效果。尚有弹性酶（胰肽酶E）和糖酐酯钠。 66. 利尿药： 呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干扰髓袢升支粗段的钠钾氯同向转运系统，妨碍氯化钠和水的重吸取。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用，临床用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿，防止急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加速毒物排出（重要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒）。不良反映有：水与电解质紊乱（补充钾盐）、胃肠道反映、耳毒性等，严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用，高氮质血症及孕妇忌用。 氢氯噻嗪：作用于远曲小管近端，干扰钠氯转运系统，减少氯化钠和水的重吸取而利尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利尿药，降血压和尿崩症。不良反映：电解质紊乱（易致低血钾，注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用，可导致心律失常，应及时补钾。肝硬化患者禁用）、高尿酸血症（痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），过敏反映。 氨苯喋啶：作用于远曲小管远端和集合管，直接克制选择性钠通道，减少钠的重吸取，使钠排出增长而利尿。伴有血钾升高作用。 甘露醇：组织脱水作用，增长肾血流量，渗透性利尿作用。临床应用于防止急性肾功能衰竭，脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。 尚有螺内酯（保钾利尿药）、乙酰唑胺、山梨醇。 67. 抗贫血药： 硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、VB12.  68. 促凝血药和抗凝血药： 维生素K：促凝血药，是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素K缺少症，抗凝药过量出血，治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。尚有氨甲苯酸、氨甲环酸。 肝素：抗凝血药，机制为影响纤维蛋白生成，此外尚有抗炎、抗血小板聚集、减少血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和扩大。治疗弥漫性血管内凝血症的高凝期。过量易致出血，一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。 双香豆素：重要用于防治血栓性疾病，过量易出血，禁忌同肝素。尚有枸橼酸钠。 溶栓酶：又名链激酶，重要用于急性血栓栓塞性疾病，首剂加大负荷量。重要不良反映为出血和过敏。尚有尿激酶、前列环素、双嘧达莫（可抗心绞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。 祛痰药涉及氯化铵、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，镇咳药涉及可待因、咳必清等，平喘药涉及肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。 69. 消化系统用药： 1. 溃疡（通过克制氢钾ATP酶）：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平（阻断M受体，克制胃酸分泌）、奥美拉唑（通过克制氢钾ATP酶）、硫糖铝（形成保护膜）、胶体次枸橼酸铋（形成保护膜）、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。 2. 助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。 3. 止吐药：甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。 4. 泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。 5. 止泻药：地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。 6. 利胆药：去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸。 组胺类药物： H1受体阻滞剂具有抗组胺作用、抗胆碱作用、中枢作用。临床用于变态反映疾病，晕动症、呕吐、失眠。不良反映为嗜睡、乏力等。 8免费药理笔记总结 H2受体拮抗药重要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。重要用于治疗消化道溃疡。 70. 子宫平滑肌兴奋药： 缩宫素：重要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血。 麦角生物碱：重要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛。禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。尚有前列腺素。 71. 糖皮质激素： 短效：可的松、氢化可的松。中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效：地塞米松、倍他米松等。 盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮，潴钠排钾，用于慢性肾上性皮质功能减退。 72. 性激素类： 雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。 抗雌激素类：氯米芬、他莫昔芬，临床用于功能性不孕症和闭经。 孕激素：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜易位，先兆性流产和习惯性流产。 雄激素和同化激素： 睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全，功能性子宫出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，贫血，同化作用。 口服避孕药：抗排卵（孕激素与雌激素合用），抗着床（炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯）男用：棉酚。 73. 胰岛素、口服降血糖药： 胰岛素用于重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病发生各种急性或严重并发症者，合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前后。口服降血糖药涉及磺酰脲类和双胍类。 74. 抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑，用于甲亢的内科治疗，甲状腺术前准备，甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于防止单纯性甲状腺肿，大剂量能克制甲状腺激素的合成，用于术前准备，甲状腺危象治疗。 75. -内酰胺类抗生素： 青霉素（克制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 半合成青霉素涉及耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素：氨苄西林（丙磺酸延缓其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，对绿脓杆菌有效，不能口服。磺苄西林，不能口服，重要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。尚有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸取好。尚有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。 头孢类作用于转肽酶。 76. 非典型-内酰胺类抗生素： 氨曲南：与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。 克拉维酸：抗菌谱广，抗菌活性低，常与其它-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。尚有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。 77. 大环内酯类（抗军团菌，对耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素： 红霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，重要克制肽酰基tRNA由A位移向P位，克制移位酶，阻碍肽链延长，克制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。 麦迪霉素：口服吸取，对红霉素耐药菌有效。临床常用于呼吸道、肠道、皮肤及软组织感染。 9免费药理笔记总结 尚有米欧卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。 克林霉素：口服，与核糖体50S亚基的23S结合，阻碍细菌细胞肽链的延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。对厌氧菌具有广谱抗菌作用。尚有万古霉素。 78. 多肽类抗生素： 杆菌肽：口服不吸取，克制细胞壁合成，损坏细胞膜，毒性大，局部使用。 万古霉素：必须静脉注射，克制粘肽的合成。 79. 氨基糖苷类（对G表现为杀菌）抗生素及多粘菌素： 机制：克制70S，结合30S，阻碍终止因子R与核糖体A位结合，影响细胞膜蛋白质的合成。重要的不良反映有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反映。 绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强，链霉素重要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。 链霉素：药用其硫酸盐。口服难吸取。克制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。易产生抗药性，甚至出现依赖性菌株。与其他氨基苷类药物之间有单项交叉耐药性。最早使用的抗结核病药，现在重要用于鼠疫和兔热病的治疗。 庆大霉素：口服不吸取。首选于G杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染；抗绿脓杆菌感染；在G菌中对金葡菌作用较强。常与青霉素、羧苄青霉素、四环素等合用，但不能同时混合滴注。口服可用于肠道感染或肠道手术前准备，但对金葡菌、绿脓杆菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首选。少儿可发生迟发性耳聋。尚有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小诺米星、大观霉素阿贝卡星等。 多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸取，可用于肠道感染。重要用于对其它抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染。 80. 四环素类和氯霉素类： 四环素和土霉素：属快速抑菌剂。抗菌谱广，口服有效。机制为与细菌蛋白体上的30S亚基在A位特异性结合，最终克制了肽链的延长和蛋白质的合成，还克制DNA复制，对菌体的70S和80S核糖体有克制作用。临床用于立克次体感染，如斑疹伤寒、恙虫病；肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗，为首选药物。对衣原体所致的鹦鹉热有较好的疗效。不良反映有胃肠道反映，二重感染，对骨、牙生长的影响，肝脏损害和维生素缺少。尚有多西环素和米诺环素。 氯霉素（左旋体）：具有抑菌作用的广谱抗菌药，治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核糖体的50s亚基的A位，克制肽酰基转移酶，最终克制蛋白质合成。临床重要用于治疗伤寒、副伤寒，治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎，治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反映有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。尚有甲砜霉素。 81. 喹诺酮类药物（对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用）： 氟喹诺酮类药以DNA螺旋酶为靶酶，重要与螺旋单位结合构成螺旋酶DNA氟喹诺酮复合体，阻碍酶反映过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。喹诺酮类抗菌作用的强弱重要取决于药物与DNA螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。耐药机制重要是染色体突变，细菌DNA螺旋酶改变，这与细菌对高浓度耐药有关；而细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失与本类药物低浓度耐药有关。 G杆菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳，另一方面为洛美沙星；泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染有效，对淋病有特效。细菌性肠道感染如腹泻，一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物；治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。 吡哌酸：重要治疗尿路和肠道感染。 诺氟沙星：重要用于泌尿道和胃肠道感染。 培氟沙星：临床用于过敏感的G菌和葡萄球菌所致的严重感染。 10免费药理笔记总结 氧氟沙星：对G+菌（涉及甲氧西林耐药金葡菌）G菌涉及绿脓杆菌均有较强作用。临床用于呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼的感染、皮肤和软组织感染。 环丙沙星：对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产青霉素淋球菌、产酶流感杆菌均有良效。对肺炎军团菌及弯曲杆菌也有高效。尚有洛美沙星、氟罗沙星和左氟沙星。 人工合成抗菌药： 82. 磺胺类药： 重要是克制细菌生长繁殖，最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与PABA相似，克制二氢叶酸合成酶，从而克制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎（可用磺胺间甲氧嘧啶或磺胺多辛，不显著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲恶唑甲氧苄啶）、伤寒、鼠疫（磺胺嘧啶链霉素）、肠道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于溃疡性结肠炎）和局部软组织或创面感染（选用磺胺嘧啶银）。不良反映重要有泌尿系统的损害、过敏反映和造血系统反映。 磺胺嘧啶：首选于流行性脑脊髓膜炎。尚有磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆、磺胺醋酰。 甲氧苄啶（TMP）：克制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。 呋南妥因：重要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。尚有呋喃唑酮和呋喃西林。 83. 抗结核药和抗麻风病药： 一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。 二线药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。 异烟肼：对结核杆菌有高度选择性，单用可产生耐药性。机制是克制分支杆菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治疗结核病的首选药物。 利福平：抗结核作用仅次于异烟肼，强于链霉素，选择性克制细菌依赖于DNA和RNA酶，阻碍mRNA合成，但对动物细胞RNA聚合酶则无影响。对肾功能不全者宜选用利福平，治疗胆道感染效果好，也可用于治疗麻风病。尚有利福定、利福喷丁等。 乙胺丁醇：对繁殖期结核杆菌有选择性作用，重要与利福平或异烟肼合用于重症的初治或复发性肺结核及空洞性肺结核的治疗。重要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种病，也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。 链霉素：最早用于临床的抗结核药。易产生耐药性。 对氨基水杨酸：机制也许是竞争性克制细菌叶酸合成。 尚有卡那霉素、乙硫异烟肼、吡嗪酰胺。 抗结核药应用原则：初期用药、联合用药、长期用药、短期疗法。 84. 抗麻风病药： 氨苯砜：作用机制与磺胺类药物相似。尚有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。 85. 抗真菌药： 两性霉素B：选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔引起菌体内容物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。 制霉菌素：多用于防止长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。 灰黄霉素：浅表真菌药。头癣首选药。 尚有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。 克制细菌细胞壁合成：青霉素、头孢菌素。 克制细胞膜功能：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。 克制或干扰细菌细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。 克制DNA、RNA合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效剂等。 耐药性产生机制：1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增长代谢拮抗物4.改变通透性。 抗疟药： 氯喹：治疗疟疾、肠外阿米巴病，治疗自身免疫性疾病。作用机制影响DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。 青蒿素：作用于疟原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟，恶性疟。复发率高。 奎宁：治疗恶性疟。不良反映有金鸡钠反映，心肌克制作用，兴奋子宫作用。 乙胺嘧啶：用于疟疾病因性防止的首选药。机制为克制二氢叶酸合成酶。 11免费药理笔记总结 伯氨喹：根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。 抗阿米巴病药和抗滴虫病药： 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑：对两种病均可使用。 依米丁：对阿米巴滋养体有直接杀灭作用，克制肽链延长，使蛋白质合成受阻。 喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉。 抗肠蠕虫药： 甲苯达唑：治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。尚有阿苯达唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。 扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。 吡喹酮：绦虫病首选药。尚有氯硝柳胺。 抗血吸虫病药： 吡喹酮：首选，可使虫体痉挛。还可用硝硫氰胺。 乙胺嗪：抗丝虫病。 86. 抗肿瘤药药物：5-氟尿嘧啶（竞争性克制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（克制二氢叶酸还原酶S）、阿糖胞苷（克制DNA多聚酶的活性S）、羟基脲（克制核苷酸还原酶S）、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素D、长春新碱（诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药）。 抗病毒药： 吗啉双胍几乎克制病毒增殖周期的各个阶段，但重要是克制RNA聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。 碘苷：竞争性克制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍病毒DNA的合成。 阿昔洛韦：对病毒DNA多聚酶产生克制作用，阻止病毒DNA克制过程。 87. 免疫克制剂：环孢霉素（作用于T淋巴细胞活化后期，异体器官或骨髓移植时抗排异反映的首选药）；免疫增强剂：左旋咪唑。 第二重点：某病的治疗药物癫痫连续状态的首选药是安定（地西泮）和劳拉西泮。 癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 精神运动性发作首选药是卡马西平。 对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 利尿药和受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 高胆固醇血症首选考来烯胺（消胆胺）。 水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。 青霉素：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。 大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢（对军团菌无效）。 红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 庆大霉素首选于G杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 氯霉素（左旋体）是治疗伤寒的首选药物。 急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 异烟肼是治疗结核病的首选药物。 两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 灰黄霉素是头癣首选药。 抗疟药控制临床症状首选氯喹。 乙胺嘧啶是用于疟疾病因性防止的首选药。 甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病，噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。 吡喹酮：绦虫病和姜片虫首选药。对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。 对蛔虫病，首