药学导论重点.doc

第一章
1、生物技术药物的特点：产品纯度高、性质均一；生产低耗能、无污染、周期短、成本低、产量高；在体内特异性高，生物活性强。
2、药学的范畴：生命、健康、疾病、衰老与死亡和药品。
3、药物治疗效果逐渐采用发病率、死亡率、生存期、生命质量指标进行评价。
4、生命质量：指不同文化和价值体系中的个体对他们的生活目标、期望、生活标准，以及生活状况的体验，包括个体在生理、心理、精神和社会各个方面的主观感受和综合满意度。
5、健康：狭义的健康概念为：“人体各器官系统发育良好，功能正常，体质健康，精力充沛”
6、2005年中国卫生部公布城乡居民十大死因排序：
城市居民：恶性肿瘤、脑血管病、心脏病、呼吸系统病、损伤及中毒、消化系统病、内分泌和代谢病、泌尿生殖系统病、精神障碍、神经系统病。
农村居民：呼吸系统病、脑血管病、恶性肿瘤、心脏病、损伤及中毒、消化系统病、泌尿生殖系统病、内分泌和代谢病、结核病、精神障碍。
7、药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理功能并规定有适应证、功能主治和用法用量的物质。在我国专指人用药品不包括动物疾病用药、农药等。基本要求：安全、有效、质量可控。
药品分类：
按使用目的：治疗药品、预防药品、诊断药品、保健药品。
按药品管理：处方与非处方药、新药、特殊管理药品、国家基本药物、国家基本医疗保险药品。
按使用方法：口服药、外用药、注射用药等
按原料来源：化学合成药、天然药、生物技术药物。
按药物功能：预防治疗疾病药物、改善缓解痛苦药物、影响生物功能药物。
8、现代药学发展的特征（具有科技发展和医学发展特征）：一、药学发展的高科技特征。二、药学学科分化、综合、交叉发展的特征。三、药学的社会化发展特征。药学发展模式转变的特征。
9、药学主攻的疾病方向 一、治疗恶性肿瘤的药物。二、治疗心脑血管疾病的药物。三、抗感染药物。四、老年病药物。
10、基因工程：又称遗传工程，系指将体外非同源DNA重组，通过载体使基因转移到宿主细胞中，并使目的基因在宿主细胞中表达，产生所需产品（药品）的一种技术。
11、细胞工程：利用细胞融合或体外杂交的方法，使非同源基因组和不同细胞质共存一体，有计划地保存、改变和创造细胞遗传物质的一种技术。
12、酶工程：指在一定的生物反应器中，利用酶的催化作用，将相应的底物原料转化为所需物质的一种技术。
13、转基因技术：将动物和植物自身作为一个宿体，来重新构建生物体的遗传工程。
14、我国药学发展四大热点方向：1.创新药物研究；2.中药现代化研究；3.生物制药技术研究；4药物新剂型研究。

第二章 生药学
1、生药：即药材，大多数都是我国历代本草所收载的药物。
2、生药学的任务：一、鉴定生药的真伪优劣确保生药的质量。二、考证和整理生药的品种。三、研究和制定生药的质量标准。四、寻找和扩大新药源。
3、生药的质量标准（三级标准）：一级为国家药典标准；二级为局（部）颁标准；三级为地方标准。
4、生药的鉴定方法：原植（动）物来源鉴定、形状鉴定、显微鉴定、理化鉴定、生物鉴定、计算机辅助鉴定、DNA分子遗传标记技术、指纹图谱鉴定。
中药指纹图谱：是指某种（或某产地）中药材或中成药经过适当处理后，采用一定分析手段，得到能够标示该中药材或中成药特性的色谱图谱。
5、生药的处理：产地加工、干燥（含挥发油类生药干燥温度一般低于35度，含苷类及生物碱类生药的干燥温度宜在50~60度）、贮藏（防虫 防霉 防变色 放泛油 贮藏技术的应用：真空包装、应用除氧剂、气调贮藏、核辐射灭菌）
6、炮制的目的:1.消除或降低药物的毒性、刺激性或其他不良反应，保证临床用药安全；2.转变药性，适应临床需要；3.利于药物的贮藏，使有效成分不被破坏；4.对于矿物药、贝壳药和种皮坚韧的种子药，炮制后有利于有效成分的煎出和调配制剂；5.对动物药或其他有特殊臭味的药物，可经过炮制达到矫臭矫味，利于服用的目的。

第三章 药物化学
1、决定药物药效的主要因素：一、药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。二、在作用部位，药物与受体相互作用，形成复合物，通过复合物产生物理化学和生物物理的变化而显现药效。
2、药物作用部位的浓度是决定药物活性的主要因素之一。
3、先导化合物：又称模型化合物，是通过各种途径或方法得到的具有生物活性的化学结构。

第五章 药理学
1、药物的作用 药物与机体细胞接触时与其靶物的初始理化反应成为药物作用。
一、治疗作用（1、对因治疗 2、对症治疗 3、补充治疗）
二、不良反应是指合格药品在正常用法用量下 不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应 不良反应可以分为 副反应 毒性反应 变态反应 继发效应 后遗效应 停药反应 特异反应 药物依赖性
2、特异性药物的作用机制 1、激动受体或拮抗受体 2、影响递质的释放或激素的分泌 3、影响自身活性物质的合成及代谢 4、影响酶的活性 5、影响离子通道

3、药物良反应与质反应的剂量-效应关系
量反应 药效的高低可以用数字或两的分级来表示 这种药理效应指标称为量反应指标
质反应 观察的药理效应用阳性或阴性来表示 结果以反应的阳性率或阴性率来表示
治疗指数=半数致死量LD50/半数有效量ED50
安全指数=最小中毒量LD5/最大治疗量ED95
安全界限=（LD1-ED99）/ED99*100%（正值最好）
4、药物代谢受什么影响 肝是药物代谢的主要场所，当肝功能不良时药物代谢受到影响。
5、抗癫痫药
抗癫痫药的作用机制：
从电生理观点看，有两种方式：
① 抑制病灶神经元过度放电
② 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。
苯妥英钠
【临床应用】
1.用于各型癫痫(除失神小发作以外)是治疗大发作和部分性发作首选药,常需先用苯巴比妥等作用较快者控制发作，再改用本药。需7-10天达到血药浓度！
2.治疗外周神经痛：如三叉神经痛、舌咽神经痛，使疼痛减轻，发作次数减少。
3.抗心律失常
4.强心苷药物中毒
【不良反应】
1．局部刺激：胃肠道反应，静脉炎。
2．牙龈增生：长期应用能使齿龈增生（一般停药后3-6个月消退）
3. 神经系统反应：用量过大引起的急性中毒（小脑－前庭功能失调、精神错乱、甚至昏迷等）
4. 血液系统反应：长期应用可致巨幼红细胞性贫血(甲酰四氢叶酸治疗); 粒细胞缺乏、血小板减少、再障。
5.过敏反应：皮疹。
6.骨骼系统：通过诱导肝药酶，加速VitD的代谢→佝偻病样改变或成人软骨症。
7.其他：性征倒错，偶可致畸；久用突然撤药，加剧癫痫或诱发癫痫持续状态。

苯巴比妥: 主要用于癫痫大发作和癫痫持续状态。
有起效快、疗效好、毒性低和价格低廉等特点。
机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电的扩散。与激动突触后膜GABAA受体、阻断前膜Ca2+ 依赖性递质释放有关。

乙 琥 胺
治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物
机制：抑制丘脑神经元T－型Ca2+通道
不良反应：常见为胃肠道反应（厌食等），其次为中枢神经系统（头痛、嗜睡、诱发精神异常等），偶见粒细胞缺乏或再障等。

苯二氮卓类（BDZ）(benzodiazepine)
地西泮： 癫痫持续状态首选药
硝西泮： 用于癫痫小发作，特别是肌阵挛性发作和婴儿痉挛。
氯硝西泮：抗癫痫谱较广，可用于小发作和癫痫持续状态。

卡马西平（酰胺咪嗪）
【药理作用】
1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好
2. 对三叉神经痛的疗效优于苯妥英钠。
3. 还具有抗躁狂作用。
【作用机制】
1. 降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，降低神经元的兴奋性和延长不应期。
2.可能与增强GABA神经元的突触传递功能有关。

丙戊酸钠
广谱抗癫痫药物.（不抑制病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散）
评价：
① 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但后者无效时，本药仍有效。
② 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不作首选；
③ 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
抗痫灵（我国自行合成）：对大发作效果较好，其作用机制可能与升高脑内5-HT含量有关。
氟桂利嗪（flunarizine):对各型癫痫均有效，尤其对局限性发作、大发作效果好。

其作用机制：选择性的阻断T和L-型Ca2+通道。
6、抗精神失常药
分类
一、 抗精神病药：又称精神安定药，指具有治疗精神病症状，如幻觉、妄想、思维障碍、行为障碍以及精神分裂症的阴性症状如情感淡漠、思维贫乏、意志减退等作用的药物。
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静
【药理作用】 抗D、M、α、H、5-HT-R
1. 中枢神经系统
（1）对精神行为的影响
正常人服用，变得安静，活动减少，注意力下降，感情淡漠，思维迟缓，嗜睡但易唤醒，醒后头脑清醒。
增强中枢抑制药物的作用： 氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉药、镇痛药的作用
（2） 抗精神病作用： 具有较强的镇静作用，对兴奋、激动、焦虑、躁狂等症状疗效较好。
精神病患者服用后可消除精神分裂症的幻觉，妄想，行为障碍等症状，缓解思维和情感障碍，恢复理智和生活自理能力。其作用可能与阻断中脑-边缘、中脑皮质通路的D2受体有关。
（3） 镇吐作用： 镇吐作用强大，对妊娠、化学物质和疾病引起的呕吐均有效，但对晕动性呕吐（前庭刺激所致）无效。
作用机制：
1. 小剂量抑制延髓第四脑室底部催吐化学感受区（CTZ）
2. 大剂量直接抑制呕吐中枢。
（4） 对体温调节的影响：
1、抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，随外界环境温度的变化而升降。
附注：不仅可使发热病人的体温降低，而且可使正常人的体温下降
2. 对植物神经系统及心血管系统的影响
①　降压作用（可引起直立性低血压）
②　有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、便秘、视力模糊。
3. 对内分泌系统的影响
促进
Ø 催乳素 引起乳房肿大和泌乳
(抑制催乳素释放抑制因子）
抑制
Ø 促性腺激素 使卵泡刺激素和黄体生成释放减少，引起排卵延迟。
Ø 激素 影响生长发育
Ø 促皮质激素 皮质激素减少
1. 氯丙嗪抗精神病作用机制：
吩噻嗪类等主要是通过阻断中脑－边缘系统和中脑－皮质系统的D2样受体而发挥治疗作用。
2.其他 与抗D、M、α、H、5-HT-R有关
【临床应用】
1. 治疗精神病 可治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好.
2．止吐 治疗除晕动症外的各种呕吐，如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。
3．人工冬眠
临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂，用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠高血压综合征等。
目的：降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官活动，增加耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，有助于机体度过危险期。
【不良反应】
1. 神经系统
（1）锥体外系症状
帕金森综合征(Parkinson’s disease):肌张力增高,表情呆滞,动作迟缓，震颤，流涎等
静坐不能(Akathisia)： 表现坐立不安，反复徘徊、心烦意乱等。
急性肌张力障碍(Acute dystonia)：多见于青少年，起病急，主要累及头颈部、舌、口、眼、面等肌群，造成吞咽困难，口难张开，斜颈,颜面怪象等。 原因：DA能神经功能减弱，而胆碱能神经功能增强。处理：安坦
迟发性运动障碍(Tardive dyskinesia)：仅见于部分长期用药患者，可见口-舌-咀嚼肌不自主刻板运动，四肢舞蹈样动作，停药后难以消失。 原因：DA-R长期被阻断，敏感性增加或反馈抑制减弱，使突触前DA释放增多
处理：氯氮平可使之减轻，而安坦可使症状加重。
（2）神经系统其他不良反应
药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起，注意与原有疾病鉴别
惊厥与癫痫
神经阻滞药恶性综合征：是因剂量过大，多药合用引起的体温调节中枢、锥体外系功能紊乱: 高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭，可致死。
处理:
停药、DA激动剂溴隐亭、肌松药丹曲林和其他对症治疗
2.心血管系统

• 直立性低血压
• 持续性低血压休克
• 心电图异常
• 心律失常
3.内分泌系统
长期用药导致内分泌紊乱:
乳腺增大、泌乳
月经紊乱
儿童生长迟缓
4.其他不良反应
· 过敏反应：皮疹、光敏性皮炎
· 急性粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血
· 肝损害：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸
· 眼损害：眼结膜等色素沉着、角膜和晶状体混浊
· 过量中毒亦可致死
吩噻嗪类其他药物
• 氟奋乃静(Fluphenazine)：类似氯丙嗪，抗精神分裂症阳性症状效果明显，作用更强，锥体外系不良反应也较多。适用于紧张型、妄想型精神分裂症患者。
• 奋乃静 (Perphenazine): 作用较氯丙嗪缓和。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好，而控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪。毒性较小，适合老年或伴有重要器官疾病的患者。 门诊常用作首选药物，治疗急、慢性精神分裂症，主要口服给药。

硫杂蒽类：氯普噻吨
硫杂蒽类：
氯普噻吨(Chlorprothixene)（泰尔登）：抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪，但镇静作用较强，且有一定的抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。
同类药：
氟哌噻吨：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症.
替沃噻吨

丁酰苯类：氟哌啶醇
丁酰苯类：
氟哌啶醇(Haloperidol)：选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也有较好的疗效。
同类药：氟哌利多(Droperidol)：
神经阻滞镇痛术：与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。

非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
氯氮平（Clozapine):
新型抗精神病药。广谱神经阻断药。
为5-HT－DA受体阻断药(SDA:Serotonin-dopamine antagonist):阻断5-HT2A、D2受体
用途：
精神分裂症 较快控制阳性症状
躁狂症（因具有较强的镇静作用）
迟发性运动障碍
主要不良反应为粒细胞减少
奥兰轧平（Olanzepine):第二代非典型抗精神病药，疗效与Clorzapine相似，而无粒细胞减少的不良反应。
舒必利（Sulpiride):适用于紧张型精神分裂症，对长期用其他药物无效的难治性病例也有一定的疗效。
五氟利多（Penfluridol）：尤其适用于慢性患者

二、 抗躁狂抑郁症药
抗躁狂药: 碳酸锂
【药理作用】
n 作用与锂离子有关
n 对躁狂发作者有很好的疗效，
n 在治疗剂量下对正常人的精神活动无明显影响。
【不良反应】
胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻）
乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加

评价：安全范围小、易中毒
中毒时表现为中枢神经系统症状，如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤。
应定期复查血锂浓度(最适浓度0.75-1.25mM，>2.0mM, 即中毒)。

抗抑郁药: 三环类：丙米嗪
【药理作用及应用】
1. 对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才起效).
2. 对植物神经系统: 阻断M-R作用
3. 心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
【临床应用】
治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好，已可用于强迫症的治疗。
小儿遗尿症：疗程<3M.
焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。

三、 抗焦虑药：苯二氮卓类

7、镇痛药：作用于中枢神经系统，选择性地减轻或缓解疼痛，但不影响意识及其他感觉，同时还可以缓解因疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等不愉快情绪的一种中枢抑制药。
* 吗啡
【药理作用】
1. CNS系统
⑴ 镇痛镇静：
☻ 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大的镇痛作用。
☻ 对多种疼痛有效（对锐痛的作用>钝痛）。
☻ 吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静和欣快，提高痛域，降低对有害刺激的反应。
⑵ 镇咳：直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。
⑶ 抑制呼吸：使呼吸频率减慢，潮气量降低；
治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢。
剂量增大，抑制作用增强。
急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分，最后呼吸停止，这是吗啡急性中毒致死的主要原因。 ！！！
⑷缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经。
中毒时瞳孔缩小，针尖样为其中毒特征。
(5)其它:
兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。
抑制下丘脑释放: 促性腺释放激素 促肾上腺皮质激素释放因子
2. 平滑肌
⑴ 胃肠道 有致便秘，止泻作用
通过局部及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，减少消化液分泌，引起便秘，有止泻作用。
① 兴奋胃肠平滑肌，提高肌张力,减缓推进性蠕动, 使内容物通过延缓和水分吸收增加
② 提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。
⑵ 胆道 诱发胆绞痛
收缩胆道奥狄括约肌，胆道排空受阻，导致上腹部不适甚至引起胆绞痛（阿托品可缓解）。
(3) 收缩支气管平滑肌，大剂量时诱发和加重哮喘。
(4)提高膀胱括约肌的张力，导致排尿困难，尿潴留。
(5)降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用，延长产程，产妇禁用。！！！
3. 心血管系统
⑴ 扩张血管及降低外周阻力，有时引起体位性低血压。
这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。
(2) 间接扩张脑血管而使 颅内压升高
主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压升高者禁用。
4. 其它：
抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。
【临床应用】
1．镇痛:对多种疼痛均有效
①　可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术、癌症等引起的剧痛；
②　能有效缓解心机梗死引起的剧痛；
因易成瘾，除癌症剧痛外，一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。
2.心源性哮喘辅助治疗:

心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。
治疗原则：除强心、利尿、给氧外，静注吗啡可产生良好效果。

依据: ①吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻心脏负担。
②镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪。
③抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。
【不良反应】
（一）一般反应
治疗量: 产生恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压等。
（二）特殊反应
1. 久用易产生耐受性和依赖性。
耐受性：是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的效应。剂量越大，给药间隔越短，耐受发生越快越强。
依赖性Drug dependence ：包括身体依赖性和精神依赖性
2. 过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹。
§ 急性中毒抢救
§ 人工呼吸、给氧、给纳洛酮（阿片受体拮抗药）和尼可刹米。
可待因（Codeine)
• 作用与吗啡相似，但强度较弱。
• 镇痛作用为吗啡的1／10～1/12左右。
• 镇咳作用为吗啡的1／4左右。
• 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳
• 欣快和成瘾性低于吗啡
•
8、抗心绞痛药
分型：
Ø 稳定型心绞痛（劳累或情绪激动）
Ø 不稳定型心绞痛（不定时的频繁发作）
Ø 变异型心绞痛（冠状动脉痉挛）
抗心绞痛药物
一、硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛 ） 单硝酸异山梨酯
硝酸甘油
1. 舒张血管，减少心肌耗氧量（↓氧需）
扩 容量血管> 阻力血管
• 扩张静脉，减少回心血量
• ↓LVEDP，减小LVEDV、降低心室壁肌张力
• 较大剂量扩张小动脉，降低后负荷。
——减轻心脏的前、后负荷，减少心肌耗氧量，↓氧需。
2. 舒张冠状血管，增加缺血区血流量
Ø 选择性舒张较大的心外膜输送血管，解除冠状动脉痉挛，增加冠脉血流量
Ø 促进侧支循环开放，迫使血流从输送血管经侧支循环进入缺血区，改善缺血区血流量
3. 使冠脉血流重新分配，增加心内膜下缺血区血流量
ü 扩张静脉，减少回心血量 ↓LVEDP，↓LVEDV， 心室壁肌张力降低
ü 降低心室内压对心内膜下层血管压迫，使血流从心外膜流入心内膜下层，增加缺血区血流量。
【临床应用】
ü 各类心绞痛（稳定型、变异型及不稳定型心绞痛）
ü 急性心肌梗死，宜早、小量及短时静脉注射。
ü CHF，常与肼屈嗪合用
【不良反应】
1. 血管舒张反应所继发：搏动性头痛，皮肤潮红，体位性低血压，晕厥，心率加快，颅内压升高。剂量过大加重心绞痛症状。
2. 高铁血红蛋白症或发绀
3. 耐受性——与SH消耗有关：
Ø 间歇疗法、不用药的时间大于8小时
Ø 补充含SH化合物，如N－乙酰半胱氨酸等

二、β-R antagonists 普萘洛尔
抗心绞痛作用
1. 降低心肌耗氧量：阻断β-受体，使心率减慢及心肌收缩力减弱。
2. 改善缺血区的供血、供氧：HR减慢、舒张期延长，有利于冠脉灌注，血液从外膜流向内膜缺血区。

降低耗氧，非缺血区血管阻力增加，血流流向缺血区增加供血。
3. 改善心肌代谢：促进氧自血红蛋白解离，增加组织供氧。改善缺血区对葡萄糖摄取，保护线粒体结构和功能，维持缺血区能量供应。
4. 抑制ADP及肾上腺素诱导的血小板聚集作用。
β-受体阻断药的临床应用
. 稳定型及不稳定型心绞痛，对兼有高血压与心律失常者更为适用。
. 心肌梗死，但不宜用于冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛患者。
. 普萘洛尔与硝酸酯类药物合用，协同降低心肌氧耗量，抵消双方的不良反应。
【注意事项】
2 普萘洛尔有效量个体差异较大，应从小量开始，逐渐增加剂量至有效量。
2 久用停药时，应逐渐减量，突然停药加剧心绞痛发作，引起心肌梗死或突然死亡。
2 禁用于变异性心绞痛

三、钙通道阻滞药 硝苯地平
【抗心绞痛作用】
1. 降低心肌耗氧量：
减慢心率，抑制心肌收缩力
2. 增加缺血区血流量：扩张冠脉、增加侧支循环，解除冠脉血管痉挛，增加冠脉和缺血区血流量，改善供氧。
3. 对缺血心肌的保护作用：降低胞内Ca2+超负荷
【钙拮抗药临床应用】
§ 冠脉痉挛及变异型心绞痛——硝苯地平、氨氯地平
§ 稳定型及不稳定型（伴有冠脉痉挛时）心绞痛
§ 硝苯地平引起反射性心率加快，增加心肌缺血危险——宜与β-受体阻断药合用
§ 氨氯地平优点——增快心率作用不明显
9、抗高血压药
抗高血压药物分类
Ä 利尿药 氢氯噻嗪
Ä b-肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔
Ä 钙拮抗药 硝苯地平、氨氯地平
Ä 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利
Ä 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦
Ä 交感神经抑制药 可乐定、莫索尼定、利血平
Ä NN-受体阻断药 美加明 米噻吩
Ä 血管平滑肌舒张药 肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠
抗高血压药首选药
§ 利尿药
§ b-受体阻断药
§ 钙拮抗药
§ 血管紧张素转化酶抑制药
§ 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
10、糖皮质激素
1是肾上腺皮质分泌的多种激素的一种，临床所用的多数是通过对天然皮质激素的化学结构进行改造人工合成的一些疗效好不良反应少的糖皮质激素。糖皮质激素作用广泛，且随剂量的不同而异。生理剂量的糖皮质激素是维持机体正常代谢所必须的，具有升高血糖、降低糖耐量、增加肌糖原肝糖原、促进蛋白质分解、抑制合成，促进四肢脂肪分解，重新分布于脸胸颈背腹臀部，形成向心性肥胖，并具有弱的盐皮质激素的作用。
2临床用途较广，用于急、慢性肾上腺皮质机能减退、脑垂体前叶机能减退及肾上腺次全切除术后作替代疗法；严重感染并发的毒血症；自身免疫性疾病等；也用于异体器官移植术后的免疫排斥反应和过敏性疾病；用于防治某些炎症的后遗症，缓解急性炎症的各种症状；各种原因引起的休克和血液系统疾病。不良反应的发生时由于长期使用所致，可引起类肾上腺皮质功能亢进症。停药后课引起医源性皮质功能不全症，减量太快或突然停药课出现反跳现象
【内用药物】
§ 氢化可的松：天然激素，已可人工合成，短效类，可口服，静脉注射，也可制成软膏、霜剂、滴眼液等。
§ 泼尼松（强的松）：人工合成，中效类， 有片剂、注 射剂
§ 泼尼松龙（强的松龙）：人工合成，中效类，口服易吸收，可静脉注射和滴住。
§ 地塞米松：人工合成，长效类，口服易吸收，静脉给药多用于危重病人。
[局部或外用药物]
§ 丙酸倍氯美松：气雾剂，吸入，用于支气管哮喘，过敏性鼻炎。
§ 氟轻松（肤轻松）：软膏剂，霜剂，洗剂
【生理效应】 主要影响物质代谢过程
1.糖代谢: 增加肝糖原、肌糖原含量
并升高血糖。

1)促进糖原异生
2)减慢葡萄糖分解为CO2
3)减少机体组织摄取和利用葡萄糖
但药物可诱发或加重糖尿病
2.蛋白质代谢:
促进蛋白质分解；
抑制蛋白质合成；
负氮平衡”
抑制生长发育
3.脂肪代谢:
促进脂肪分解 血胆固醇浓度增高
抑制脂肪合成
4.水盐代谢：
• 弱保钠排钾 高血压
• 减少钙吸收 低血钙
【药理作用】
1.抗炎作用
2.抗过敏、免疫抑制作用
3.抗毒作用
4.抗休克作用：各种严重休克
5.血液系统：刺激骨髓造血
6.增加中枢神经系统兴奋性
7.消化系统 胃酸、胃蛋白酶分泌增加, 胃粘膜粘液分泌减少，上皮细胞转换率减低，胃粘膜防卫力削弱
[不良反应]
1.  长期大量应用引起的不良反应
1)类肾上腺皮质功能亢进综合症
2)诱发或加重感染 结核病复发
3)消化系统并发症:诱发或加剧胃、十二指肠 溃疡，甚至溃疡出血及穿孔，肥胖及脂肪肝
4)中枢神经系统：精神失常
5)眼部并发症：眼内压升高，白内障
2.停药反应
1）医源性肾上腺皮质功能不全： 甚至肾上腺危象
2）反跳现象及停药症状
11、抗生素
含义：系指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。
β-内酰胺类抗生素 分类
¯ 青霉素类 ※※※
天然青霉素：青霉素
半合成青霉素：氨苄西林、羧苄西林
¯ 头孢菌素类
一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛
¯ 非典型的β-内酰胺类
头霉素类：头孢西丁
氧头孢烯类：拉氧头孢
碳青霉烯类：亚胺培南
单环β-内酰胺类：氨曲南
β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦
青霉素——【抗菌作用】
· 不宜作口服。肌内注射t1/2：0.5 h
长效制剂：普鲁卡因青霉素（水溶性差） 苄星青霉素（长效）
· 广泛分布于关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、胎盘 、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液
· 原形经尿排泄。肾功能不良者t 1/2延长
与丙磺舒竞争肾小管酸性分泌通道，合用提高青霉素血浆浓度，延长t1/2
作用特点
· 对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，故对急性、严重感染疗效好
· 人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小，而选择性杀菌
· 因G+菌富含细胞壁，故青霉素对G+菌效果好；对G-几乎无效——窄谱。
【不良反应】

变态反应 常见
常见：过敏性休克，溶血性贫血，药疹，药热
罕见：嗜酸粒细胞增多症，颅内压增高
机制：青霉素降解产物等致敏原所致
预防：1）询问过敏史；
2）皮肤过敏试验；
3）临时配制；
4）避免饥饿状态用药；
5）一旦发生立即抢救。
急救：肾上腺素（首选），氢化可的松等
毒性反应
高血钾、高血钠症（监测血清离子浓度）
局部肌肉疼痛，局部周围神经炎

氨基苷类
天然来源
来自链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素
来自小单胞菌：庆大霉素、西索米星
半合成： 阿米卡星、奈替米星、异帕米星、卡那霉素B
【体内过程】
· 脂溶性低，口服不吸收。
· 血浆蛋白结合率低（链霉素除外）
· 分布（广）于胞外；不透过血脑屏障 。透过胎盘屏障
在肾皮质、内耳内、外淋巴液有高浓度蓄积
· 几乎不在体内代谢
· 原形经肾排泄，尿中浓度很高。肾功能不全时应注意调整剂量及时间
【临床应用】
1．敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
2．严重感染需与β-内酰胺类和氟喹诺酮类 绿脓杆菌感染 心内膜炎
3. 联合应用
链霉素（Streptomycin）
· 抗菌谱广，对结核分支杆菌，多数G-菌敏感
· 临床应用
①合用四环素——鼠疫（首选），布氏杆菌病
②兔热病； ③合用青霉素——感染性心内膜炎
④合用氨苄西林——预防呼吸、胃肠及泌尿系统术后敏感菌感染
⑤合用异烟肼、利福平——结核病的初治阶段
· 不良反应：
前庭功能损害，过敏性休克——皮试
肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
抗菌谱
对G-杆菌、金葡菌敏感
氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药
不良反应 前庭功能损害>听神经损害>肾毒性>神经肌肉阻滞
妥布霉素（tobramycin）
Ù 抗菌作用与庆大霉素相似，但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强2-5倍，且对庆大霉素耐药菌有效
Ù 用于各种严重G-杆菌感染，一般不作为首选药，对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素

第六章 药剂学
1、常见的药物剂型
口股固体制剂 口服液体制剂 注射给药制剂 黏膜与经皮给药制剂 其他
2、片剂的辅佐料：
填充剂 如淀粉、糊精、糖粉等
粘合剂 如淀粉浆、 HPMC等
崩解剂 如交联羧甲基纤维素钠 交联聚维酮等
润滑剂 如滑石粉 硬脂羧镁等
必要时还加入着色剂、甜味剂和芳香剂
3、胶囊剂的特点 整洁 美观 容易吞服 可掩盖药物的不良嗅味 减小药物的刺激性

4、口服液体制剂包括 口服真溶液型制剂 口服混悬液型制剂 口服乳剂
5、注射剂的制备要求 无菌 无热源 澄明度 安全性 渗透性 PH 降解物质
6、透皮给药系统：是通过皮肤给药维持体内稳定和长时间有效血药浓度和治疗作用的缓控释系统。
7靶向给药系统：指经由血管注射给药，利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的的传输至某特定组织或部位的系统。利用脂质体喂载体进行基因治疗是值得重视的发展方向。微囊和微球是靶向系统中另外两个常用技术。微囊技术在固体制剂中用于缓释、提高稳定性等有广泛的应用
8.我国现行国家药品标准《中华人民共和国药典》《国家食品药品监督管理局药品标准》
ChP:中国药典 Chinese Pharmacopoeia
USP:美国药典 NF:美国国家处方集the national formulary BP:英国药典JP Ph.Eup Ph.Int
GCP：《药品临床试验质量管理规范》Good Clinical Practice
GLP：《药品非临床研究质量管理规范》Laboratory
GSP：《药品经营质量管理规范》Supplying
GMP：《药品生产质量管理规范》Manufacturing
9药品检验工作的基本程序为：取样（如批量总件数为X，当X<=3时，需逐渐开启取样；当3<X<=300时，则取样的件数为根号X+1；当X>300时，则取样的件数为根号X/2+1）、形状检查、鉴别试验、限度检查、含量鉴定、写出检验报告
10制定药品质量标准的原则：安全有效性、先进性、针对性。
第九章 中药学
1、炮制的作用（目的）
①消除或降低药物的毒性、刺激性或其他不良反应，保证临床用药安全。
②转变药性，适应临床需要；
③利于药物的贮藏，使有效成份不被破坏；
④对于矿物药、贝壳药和种皮坚韧的种子药，炮制后有利于有效成份的煎出和调配制剂‘
⑤对动物药或其他有特殊臭味的药物，可经过炮制达到矫臭矫味，利于服用的目的。
2、四气 指药物具有寒、热、温、凉四种不同的药性
3、五味 指药物有辛、甘、酸、苦、咸五种不同的药味，代表着药物不同的功能和应用。
物质基础？？？？
4、归经 是把药物的作用与人体的脏腑经络联系起来，归经指药物作用部位的归属，用以说明药物功效是适用范围，从而为临床辨证施治提供选择用药的依据。
物质基础？？？？
5、如何看待毒性？
毒性是指部分药物对机体的伤害作用，是用以反映药物安全程度的性能。
对药物毒性的认识存在两种观点：
一认为药物的毒性是药物偏性，凡药皆有偏性，故毒性具有普遍性。
另一种认为毒性只是有毒药物对人体的伤害性。
6、相须：是指性能功效相近的药物配合使用，可以增强疗效。
7、相使：是指性能功效有某些共性，或治疗目的一致的药物配合使用，以一药为主，另药为辅，能增强主药疗效
8、相畏、相杀：是指一种药物能减轻或消除另一种药物的毒性或不良反应的配合使用，是同一种配伍关系的两种提法。
9、相恶：一种药能使另一种药物的某种或某几种原有功效消弱或消除，疗效降低的配合使用。
10、相反：是指两药合用后，能增强原有毒副反应或产生新的毒性。
配伍：指根据病情需要和药物特点，有选择地将两味以上的药物配合应用。
11、中药现代化研究的思路
中药规范质量标准的研究
中药饮片规范质量标准的研究
单味中药与复方中药的化学成分研究
中药现代化方法学研究

第十一章 药事管理学
1、药品质量特征 安全性、有效性、稳定性、均一性。
2药品质量监督？？？？
3、药品质量标准（分类）
（1）强制性标准与推荐标准
（2）国家药品标准（《中华人民共和国药典》）与地方药品标准
（3）国际药品标准
（4）企业药品标准
4、药事管理的机构与体制
（1）药品行政监督管理机构
（2）药品技术监督管理机构
（3）药品行业管理机构
（4）其他药品管理机构

（5）药品研制、生产、经营机构和医疗机构
5、国家基本药物制： 指我国城乡医疗卫生防病治病、康复、保健计划生育等不可缺少的疗效确切、安全可靠、毒副反应较小、适合国情的首选药物。
6、国家基本药物的遴选原则 临床必需的原则 安全有效的原则 价格合理的原