中药药理学知识点.doc

中药药理学 （重点掌握药效成分、作用、机制）l 中医基础理论：对人体生命活动和疾病变化规律的理论概论。l 中医药理学：是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药四性（四气）的现代研究l 中药药性理论主要包括四性（四气），无味，归经，升降沉浮以及有毒和无毒。l 四性：（寒者热之，热者寒之）中药的四性是指：中药寒，热，温，凉四种不同的药性，它反映药物在影响人体阴阳盛衰，寒热变化方面的作用趋向。能减轻或消除热证的药物，即具有清热，凉血，泻火，清虚热，滋阴等功效的药物，其药性属于寒性或凉性。能减轻或消除寒症的药物，即具有祛寒，温里，助阳功效的药物，其药性属于热性或温性。l 对中枢神经系统功能的影响热证中枢兴奋症状 寒症中枢受抑症状寒凉药具有抗惊厥，解热，镇痛等中枢抑制作用，如钩藤，羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩，栀子，苦参等具有镇痛作用，金银花，板蓝根，连翘，穿心莲，知母，栀子，柴胡，葛根等具有解热作用。温热药如五味子，麻黄，麝香等具有中枢兴奋作用。l 对植物神经系统功能的影响寒症或热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。寒症：形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄热证：面红目赤，口渴喜饮，小便赤短，大便秘结根据寒症和热证病人的唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，收缩压和舒张压六项定量指标制定植物神经平衡常数。寒症（热证）病人的植物神经平衡常数偏低（偏高），即交感神经肾上腺系统功能偏低（偏高）。寒凉药抑制交感神经受体cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经M受体CGMP系统功能的亢进l 对内分泌系统功能的影响寒凉药抑制内分泌系统功能，温热药增强内分泌系统功能。温热药兴奋下丘脑垂体肾上腺轴的功能（鹿茸，人参，白术，当归，何首乌），兴奋下丘脑垂体甲状腺轴的功能（附子，肉桂，人参，何首乌），兴奋下丘脑垂体性腺轴功能（附子，肉桂，鹿茸，虫草，海马，五味子）。l 对基础代谢的影响寒凉药或温热药课通过影响垂体甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性，纠正寒，热证。温热药兴奋垂体甲状腺轴，寒凉药抑制垂体甲状腺轴。温热药升高细胞膜钠泵的活性，寒凉药抑制细胞膜钠泵的活性。l 寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用细菌，病毒等病原体引起的急性感染，常有发热，疼痛等症状，一般属于热症，需用寒凉药为主的药治疗。寒凉药具有增强机体免疫功能的作用。 中药五味的现代研究l 中药五味是指辛，酸，甘，苦，咸五种不同的味道。l 辛味药辛味药主要含挥发油，其次为苷类，生物碱等。主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。l 酸味药单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含有大量鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。l 甘味药甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味药能补五脏气、血、阴、阳之不足，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。l 苦味药苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，是苦、寒的来源。其中生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用。苷类具有抗菌、解热、利胆等作用。50种有毒中药中有苦味药23种，在中药的五味中占有较高的比例。l 咸味药数量较少，主要分布在化痰药和温肾壮阳药中。咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。具有化痰、软坚、补肾壮阳的功效。 中药升降沉浮理论研究现状l 升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋向。向上向外的作用称为升浮，向下向内的作用称为沉降。升浮药具有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、开窍、催吐、温里等功效。沉降药具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固涩、清热、泻火、通下等功效。 中药归经理论研究现状l “归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位。“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。壮阳药物全部归于肾经；治疗咳嗽气喘的肺经病，归肺经；治疗手足抽搐的肝经病，归肝经；泻心火、除心烦，归心经；泻肺火、清肺热，归肺经；泻下，可治疗实热、便秘，归大肠经。 对中药有毒和无毒的现代认识（重要！ 会考问答题）l 急性毒性反应1. 对中枢神经系统的毒性反应：常见的中毒症状为唇舌和肢体发麻、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭、甚至死亡。药物有：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝篙、细辛、生天南星、黄药子。2. 对心血管系统：常见的中毒症状为心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。药物有：含乌头碱类的如川乌、草乌、附子、雪上一枝篙;含强心苷的药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。3. 对呼吸系统：常见的症状有呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。药物：苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果、商陆。4. 对消化系统：常见的症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死。药物：寒凉性的中药大剂量口服。5. 对泌尿系统：常见的症状有腰痛、浮肿、尿频、尿少、尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。药物有斑蝥（mao）、关木通、青木香和广防己。6. 对造血系统：常见的症状有白细胞减少、粒细胞缺乏，溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死亡。药物：斑蝥、狼毒、雷公藤。l 长期毒性反应中药长期毒性损伤的靶器官中，以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心机、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。l 过敏反应轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤粘膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克。中药注射剂注射用药可能引起过敏反应，如鱼腥草注射液，清开灵注射液，葛根素注射液，双黄连注射液，穿琥宁注射液。l 致畸性、致突变及致癌作用雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、广防己、关木通、马兜铃、细辛、雄黄、砒霜、土贝母、野百合均具有致突变作用和致癌作用。雷公藤可使细胞染色体畸变；槟榔和大腹皮均含有槟榔碱，水解后有致癌作用；款冬花含类似克氏千里光碱，使大鼠引起肝血管内皮瘤；千里光含千里光碱，诱发肝癌；广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸，该成分具有抗癌抗感染作用；土贝母和野百合具有抗癌和致癌的双重作用。第五章 解表药一、 解表药的主要药理作用1、 发汗作用特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制：尚不清楚，可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌麻黄通过兴奋外周受体而促进汗液分泌麻黄通过促进或改善血液循环而促进发汗桂枝生姜2、解热作用机制：可能与抑制发热的多个环节有关通过发汗、或促进发汗。通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能。通过抗炎、抗病原微生物减少内毒素释放等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛镇静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关：抑制花生四烯酸代谢。 抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。 清除自由基。6、调节免疫作用总结：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛二、麻黄1、主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油2、药理作用：（1）发汗作用：（最强） 成分：挥发油、麻黄碱 影响因素：人体处于温热环境；药物配伍；麻醉状态；（2） 平喘作用（最为西医接受）有效成分：麻黄碱、拟麻黄碱、麻黄挥发油机理：直接兴奋支气管平滑肌上的受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。抑制过敏介质（5HT、白三烯、组胺）的释放。（3）心血管活性作用：升压（4）中枢神经系统：兴奋三、 桂枝1、化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛2、药理作用（1）扩张血管促发汗（2） 解热、镇痛机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。四、柴胡1、化学成分：主要含柴胡皂苷（a/b/c/d四种）、挥发油2、药理作用（1）解热作用：主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油（作用强）。机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。（2） 抗病原微生物（3） 抗炎（作用强大）： 作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。（4） 保肝、利胆、降血脂（柴胡皂苷）机理：对生物膜直接保护； 促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。 促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇 拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素醋炙柴胡的利胆作用最强。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b。柴胡对胆汁的影响：利胆，增加胆汁排出，使胆中胆酸胆色素和胆固醇的浓度降低。五、葛根1、化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。2. 药理作用 1）抗心肌缺血 葛根素是一种受体阻断剂，可使心率明显减慢，心输出量减少；能使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉血流量；改善心电图缺血反应。 2）抗心律失常 葛根素能明显对抗乌头碱、氯化钡所致心律失常，静脉注射后可明显延长心肌动作电位时程及有效不应期。 3）扩血管、降血压 机制：1，受体阻断效应 2，抑制肾素血管紧张素系统 葛根素可使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善第六章 清热药（重点章节）凡以清泄里热为主要作用的药物，叫做清热药。特点：具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，用于热病高热、热痢、痈肿以及阴虚内热等所呈现的各种里热症候。分类：清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药和清虚热药。里热证：主要是由于外邪入里化热，或因内郁化火所致的一类侯症。相当于急性传染病。清热药的主要作用是抗感染作用。一、 清热药的药理作用1、 抗病原微生物作用：特点是抗菌谱广，对细菌、真菌、病毒、原虫等都有一定的抑制或杀灭作用，其中清热解毒药、清热燥湿药作用最强。现已明确的抗菌有效成分有：小柴碱（黄连、黄柏、三颗针）、黄芩素（黄芩）、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮）、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛）、2、抗细菌内毒素：3、抗炎：4、解热： 5、对免疫功能的影响6、抗肿瘤作用二、 黄连1、化学成分：生物碱，有小柴碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱 2、药理作用（1）抗病原微生物：黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌 （2）抗细菌毒素、抗腹泻 （3）降血糖 （6）抗溃疡（7）对心血管功能的影响（强心作用）（8）、抗心律失常： 不良反应：大剂量静脉注射，麻醉兔出现心脏抑制。黄连煎液和小柴碱溶液在超大剂量给药时，葡萄糖6磷酸酶缺陷大鼠红细胞渗透脆性有所增高。三、 青蒿1、 化学成分：含倍半萜类的青蒿素2、“青蒿治疟疾寒热”：青蒿素是青蒿的抗疟有效成分，具有高效，速效，低毒等特点。四、黄芩1、化学成分为黄酮类，包括黄芩苷、黄芩素2、药理作用：1）抗病原微生物 2)抗炎 3）对免疫功能的影响：尤其对I型变态反应作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括：稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。 4）解热 5）保肝、利胆：对半乳糖胺、四氯化碳诱导的实验性肝损伤有保护作用。 6)镇静五、苦参1、化学成分：主要生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱。2、苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。药理作用：1）抗病原微生物 2）抗肿瘤 3）抗心律失常。六、金银花1、主要化学成分为绿原酸类化合物，即绿原酸和异绿原酸2、金银花具有清热解毒功效，主治外感发热、疮痈刀肿、热毒泻痢。金银花有明确的抗早孕作用，孕妇禁用！七、大青叶与板蓝根1、化学成分：大青叶的化学成分有菘蓝苷、靛蓝、靛玉红、色胺酮。板蓝根的化学成分为靛蓝、靛玉红。（靛玉红有明显的骨髓抑制作用）八、栀子1、化学成分：主要是栀子苷、去羟栀子苷2、利胆、保肝作用第七章 泻下药凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。特点：具有泻下通便。消除积滞、通腑泄热、祛除水饮等功效，主要用于热解便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热內结以及水肿停饮等所呈现的里实证候。分类：攻下药、润下药、峻下逐水药。里实证：主要是由于肠胃实热內结、阴亏津枯，或水印内停所致的一类症候。里实证的主要病因是胃肠道蠕动功能减弱、病原微生物感染等其病理过程包括便秘、发热、腹痛、炎症等。一、 泻下药的药理作用1、 泻下作用（1） 刺激性泻药：大黄、番泻叶、芦荟药物的致泄成分均为结合型蒽苷。牵牛子中所含的牵牛子苷，巴豆所含的巴豆油以及芫花中芫花脂均强烈刺激肠粘膜，产生泻下作用。这些均为刺激性泻药。（2） 容积性泻药：芒硝的主要成分为硫酸钠，口服不吸收，发挥高渗作用，使肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动，为容积型泻药。（3） 润滑性泻药：火麻仁、郁李仁含有大量的脂肪油，使肠道润滑。2、利尿作用：芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。 3、抗病原微生物 4、抗炎 5、抗肿瘤：抗癌机理可能是抑制肿瘤细胞蛋白质的合成。二、 大黄1、 化学成分：蒽醌衍生物，蒽醌苷和二蒽醌苷为大黄的主要泻下成分药理作用，以二蒽醌苷中的番泻苷A,B,C,D,E,F泻下作用最强。（1） 泻下致泻的成分：结合型蒽苷，番泻苷A泻下作用最强 机制：苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M受体，加快肠蠕动大黄抑制肠平滑肌上Na+,K+ATP酶，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，刺激肠壁，使肠蠕动加快经炮制和久煎后，大黄蒽苷易水解成苷元，苷元在小肠内易被破坏而作用减弱。大黄煎煮10分钟作用最强！不宜久煎！（2） 利胆、保肝：对肝损伤有明显的保护作用，减轻肝细胞肿胀、变性和坏死等病理改变。（3） 胃粘膜保护、抗急性胰腺炎：大黄具有胃粘膜保护作用，能促进胃粘膜PGE生成，增强胃肠粘膜屏障功能。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺杆菌均有抑制作用。大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶有较强的抑制作用，此种作用课减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。大黄在临床上治疗急性胰腺炎。（4） 止血：上消化道出血（5） 抗肿瘤现代应用：急腹症（腹部急性疾患的总称）三、芒硝含硫酸钠的天然矿物芒硝的精制结晶，又称玄明粉。药理作用：泻下作用，主要泻下成分为硫酸钠，机制：口服硫酸根离子不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻，同时，药物本身对肠壁也有刺激作用。第八章 祛风湿药凡以祛除风湿、解除痹痈为主要功效的药物，称为祛风湿药。特点：能祛风散寒除湿，部分药能舒经活络、止痛、强筋骨，临床用于治疗痹症。分类：祛风湿散寒药（独活、威灵仙、川乌）、祛风湿清热药（防己）、祛风湿强筋药（五加皮、桑寄生）痹症的临床表现：骨、关节、韧带、滑囊、筋膜疼痛，关节肿胀、变形、运动障碍。一、 祛风湿药的药理作用1、抗炎作用:缓解局部红、肿、热、痛。已知产生抗炎作用的主要有效成分有秦艽碱甲、清风藤碱、粉防己碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷、雷公藤内酯。2、镇痛作用：清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢3、对免疫系统作用（1）雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。免疫抑制作用可能与钙通道阻滞有关。二、 雷公藤1、 化学成分;生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类2、 药理作用（1） 对免疫功能的影响：明显的免疫抑制功能雷公藤对免疫功能有抑制效应，用于预防移植物排斥反应收到良好效果。（2）抗炎：有效成分：雷公藤总苷 （3）对生殖系统的影响：抗生育3、不良反应，雷公藤毒性较大，对机体多个器官和系统均呈现毒副作用。消化系统可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血；神经系统可见头晕、乏力、嗜睡；血液系统可见为白细胞及血小板减少，个别发生粒细胞缺乏和再生障碍性贫血；生殖系统的毒性可使男性病人表现为少精、精子活力降低或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经；心血管系统可见心悸、胸闷，甚至引起心律失常，严重中毒时可使血压急剧下降，甚至出现心源性休克而死亡；少数病人表现肾功能损害、肌酐清除率下降，严重可致急性肾衰而死亡。部分病人出现过敏反应。三、五加皮类似于人参样作用，五加皮总苷和多糖有提高机体免疫功能的作用特点：性激素样作用 （唯一的性激素样作用的药）四、青风藤：镇痛作用强，机制属于中枢性增强，机制属于中枢神经性镇痛。第九章 芳香化湿药凡以气味芳香，具有化湿运脾作用的药物，称为芳香化湿药。特点：具有舒畅气机、宜化湿浊、健脾醒胃等功效，主要用于湿阻中焦症，湿温、暑湿等症也有效。湿阻中焦症：症状，食欲不振、消化不良、脘腹痞满、呕吐冷酸。基本病理：胃肠运动无力。一、药理作用：1、调整胃肠运动功能：该药含有挥发油，具有健胃驱风，故有调整胃肠运动功能的作用。促进肠管推进运动作用对乙酰胆碱、氯化钡等引起的动物离体肠肌痉挛。2、促进消化液分泌：含有挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部粘膜，反射性地增加消化腺分泌。3、 抗溃疡：苍术、厚朴、砂仁具有较强的抗溃疡作用。机制：增强胃粘膜保护作用抑制胃酸分泌过多本药不宜久煎！二、厚朴厚朴主要含木脂素类、生物碱及挥发油。木脂素类成分主要有厚朴酚及和厚朴酚，生物碱类成分主要为木兰箭毒碱。药理作用：1）调整胃肠运动功能 2）促进消化液分泌 3）抗溃疡 4）抗菌、抗病毒：“杀三虫”，厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、类酵母菌和丝状真菌均有显著的抗菌活性。且具有防龋齿作用。5）肌松：厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂，具有筒箭毒碱样肌作用。三、苍术含有挥发油，其挥发油的主要成分为苍术醇药理作用：1）抗溃疡（较强） 机制：抑制胃酸分泌增强胃粘膜保护作用2）抑菌 ：燃烧苍术，消毒空气.第十章利水渗湿药一、 凡能通过利水道，渗透水湿，治疗水湿内停病症为主的药物称为利水渗湿药。二、 利水渗湿药的特点：具有利水消肿，利尿通淋，利湿退黄等功效，临床主要用于小便不利，水肿，淋证，黄疸，带下，湿温 湿痹等水湿内停所致的各种病症。三、 水湿的生成与脾 肾 肺 膀胱等脏腑的功效失调有关。中医认为，水液来自胃的受纳，脾的输布 ，肺的通调而下归于肾，又通过肾阳气化分清弥浊，清者上升复归于肺为津，浊者下出膀胱为尿。 若外邪侵袭，饮食起居失常或劳倦内伤，均可导致肺不通调，脾失传输，肾失开合，终至膀胱气化无权，三焦水道失畅，水湿停聚。水湿至病，或泛滥于全身而水肿；或侵犯脾胃而为湿阻;或同其他外邪（如湿热）相夹杂，湿热熏蒸而发黄。水湿所致的疾病与现代医学的泌尿系统感染或结石，肾脏病变，慢性支气管炎时的痰液积留以及胸水，腹水等体腔内的异常液体和各种原因所致的水肿，代谢异常，变态反应性疾病，消化系统功能低下等的疾病有关。药物分类利水消肿药茯苓、猪苓、泽泻、葱苡仁、冬瓜皮等利水通淋药川木通、石韦、海金沙、车前草、扁蓄等。利湿退黄药茵陈、垂盆草 金钱草 虎杖 鸡骨草等。四、 利水渗湿药的药理作用1、 利尿作用：本类药物大多数如茯苓 ，猪苓、泽泻，车前草，金钱草等有不同长度的利尿作用。药效：一方面利尿消肿，一方面利尿结石。机制：抑制肾小管对Na+的重吸收，如猪苓、泽泻；抗醛固酮利尿，如茯苓；增强心钠素（ANF）利尿，如泽泻。2、抗生殖系统感染：本类药物中大部分有抗病原微生物，抗炎，镇痛的作用。该作用是治疗急慢性前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染性疾病的药学基础。3、抗肿瘤、增强免疫功能：茯苓多糖、茯苓素、葱苡仁内酯、土茯苓总皂苷、虎杖甘、莪术二酮均具有抗肿瘤作用，能对多种恶性肿瘤有直接邮发癌变细胞调亡，抑制癌细胞的分裂增殖、延缓肿瘤细胞增长以及抗癌症恶质和抗恶性肿瘤转移作用。同时，药物还具有提高机体非特异性免疫的作用。（1）增强单核巨石细胞吞噬功能、细胞免疫和体液免疫应答反应，促进肿瘤底下的免疫功能恢复正常，提高机体免疫监督作用而抑制肿瘤；（2）另一方面升高白细胞数，减弱化疗或化疗药物的毒性反应。4、利胆保肝作用：本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草、茵陈蒿汤具有明显利胆作用，扩张Odis括约肌，收缩胆囊体，促进胆汁中固体质胆酸及胆红素的配出。利湿退黄的药理学基础!同时，猪苓、泽泻、茵陈、虎杖、及茵陈蒿汤等均具有明显的保肝降酶作用。常用药物茯苓：本品为多孔茵科真菌茯苓的干燥菌核。主要成分：茯苓素。1、 药理作用（1）利尿作用：茯苓素是茯苓利尿的主要药效成分，药物是醛固酮受体阻断剂。机制：与醛固酮受体结合，提高尿液中Na+/K+比值，而利尿。（2）免疫调节作用茯苓聚糖（PPS）、茯苓素提高机体免疫力，增加免疫器官德重量、对60Co照射至外周白细胞减少，增强巨噬细胞吞噬能力。（5）抗肿瘤：一般认为茯苓多糖通过激活机体的免疫系统，间接达到抗肿瘤目的；茯苓素对小鼠白血病细胞的DNA合成有明显和不可逆的抑制作用；茯苓素对抗癌药有增效作用。猪苓：本品为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核，主要成分：猪苓多糖。药理作用：（1）抗肿瘤作用：猪苓多糖是猪苓抗肿瘤的主要药效成分。机制：抑制肿瘤细胞DNA的合成，增强机体肿瘤免疫功能。抗肿瘤作用茯苓。（2）免疫增强作用：猪苓多糖 增强网状内皮系统吞噬功能，提高巨噬细胞吞噬能力。 茵陈：本品为菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分。1、化学成分：主要有效成分：色原酮类：如茵陈色原酮；黄酮类：如茵陈黄酮； 2、药理作用：利胆作用：茵陈利胆的主要成分是茵陈色原酮、茵陈香豆素、茵陈香豆酸、阴沉黄铜等。能增加胆汁流量、加速胆汁排泄，夸张胆管，收缩胆囊。 保肝作用：茵陈、茵陈蒿汤与其主要成分6,7二甲氧基香豆素均显示较强的干保护作用。泽泻：泽泻科植物的干燥块茎。1、 药理作用：降血脂作用泽泻明显降低高脂血症动物的血清TC、降低TG.LDL-C, 升高HDL-C 的作用。作用机制：干扰外源性胆固醇吸收和内源性胆固醇代谢有关。注：有肝肾毒性。葱苡仁：本品为禾本科植物葱苡的干燥成熟种仁。药理作用：抗肿瘤作用葱苡仁内酯。第十一 温里药一、 温里药：凡以温里祛寒为主要作用，治疗里热证的药物。其药的特点：辛散湿通、散寒止痛、补火助阳之功效，主要用于寒邪内盛，心肾阳衰呈现的各种里寒症候。里热证常见两个方面病症：（1） 消化系统：寒邪入里，脾胃阳气受抑，出现脾胃虚寒症，常见胸腹涨滞，玩腹冷痛，呕吐泄泻等消化功能失调等。温中散寒。（2） 心血管系统：心肾阳气虚弱，甚则心肾阳衰，症见畏寒卷卧、汗出不止、四肢厥冷、脉微欲绝的“亡阳证”与现代医学的休克相似。温肾回阳，回阳救逆。二、 温里药的药理作用1、对消化系统作用:促进胃肠蠕动温里药大多具有健胃祛风作用，药物能促进胃肠蠕动，推进胃肠积气；部分芳香辛未药物还能直接刺激口腔和胃粘膜改善局部血液循。促消化作用大多数药物能促进胃液分泌，增加胃蛋白酶和唾液淀粉酶的活性，提高食欲，促进消化。 止泻、抗溃疡、利胆。2、心血管系统的作用：心脏:强心作用表现为正性肌无力、正性频率和正性传导作用。药物能增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，改善房室传导，恢复正常窦性心率：并能增加实验性窦性结病的心率，改善窦房结功能。 改善微循环 药物能扩张脑血管，增加脑血流量：提高小鼠耐缺氧能力：部分温里药所含的挥发油或辛未成分可使体表血管、内脏血管扩张，改善微循环，使全身产生温热感。 抗休克休克与中医绝脱证、脉微欲绝表现相似，称“亡阳证”。药物对失血性。内毒素性、心源性及肠系膜上动脉夹闭性等休克能提高动脉压，延长实验动物存活时间和存活百分率。此外，药物对单纯缺氧性、血管栓塞性休克等有明显的防止作用。强心、扩张血管和改善微循环是温里药抗休克的药理学基础。抗心肌缺氧：药物能扩张冠脉，增加冠脉流量，改善心肌缺血状态。附子：为毛莨植物乌头子根的加工品。附子含有多种生物碱：以乌头碱、去甲乌头碱、次乌头碱等为主（有毒） 药理作用1、心血管系统的作用：附子有回阳救逆、补火救阳的作用。用于亡阳虚脱症。强心、抗休克、改善微循环是附子回阳救逆的药理学基础。（1）.强心作用：去甲乌头碱是附子强心的主要成份，为受体部分激动剂。表现为：能增强心肌收缩力，加快心率，使心输出量增加，心肌耗氧增加。（2）.抗休克作用：去甲乌头碱、去甲猪毛菜碱是附子抗休克的主要成分。药物对、受体有兴奋作用，能兴奋心脏、加快心率、收缩血管、升高血压，改善微循环，综合发挥抗休克作用。（3）.抗缓慢性心律失常作用：附子有明显的抗心律失常作用。尤其对缓慢型心律失常作用明显，能显著改善房室传导，加快心率，恢复窦性心率。2、抗炎 镇痛作用：附子乌头碱类成分具有明显的抗炎镇痛作用，其机制与兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质系统发挥抗炎作用。3、局麻作用（麻沸散）附子的毒性：附子毒性较大，其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。（考填空）正常人口服乌头碱0.2mg即为中毒量，乌头碱的致死量为34mg.常见的中毒症状主要以神经系统、循环系统和消化系统的表现为主，常见恶心、呕吐、腹痛、头昏眼花、口舌、四肢及全身发麻、严重者出现瞳孔散大，视觉模糊、呼吸困难，手足抽搐，血压及体温下降，乌头碱对心脏毒性较大，心电图表现为过性心率减慢，房性、室性期外收缩和心动过速，以及非阵法性心动过速和心室颤动等。附子经过炮制或配伍，乌头碱类生物碱含量大大降低、毒性也明显降低。第十二 理气药理气药：凡以调理气分，疏畅气机，调整脏腑功能，消除气滞，气你为主要功效的药物。理气药的特点;行气止痛、疏肝减郁、降逆平喘功效，用于气机不畅引起的玩腑脏痛，胁肋胀痛、恶心呕吐、咳嗽气喘等症。气滞、气逆症气机不畅有气滞和气逆之分。（1） 气滞：表现为胀、闷、痛。（2）气逆：表现为呕恶、呃逆或喘息等。不同脏腑气机阻滞部位不同，临床症候也不同！ 气滞或气逆证的主要原因：是由于内脏平滑肌的运动功能障碍，或表现为亢进，如呕吐、腹泻、喘咳、痛经等，或表现为抑制如脏气，便秘等。 由于上述症状有气逆和气滞之分，这类药物往往表现出双向调节作用，不同疾病作用不同。一、 理气药的药理作用理气药对消化系统的影响及支气管、子宫平滑肌的作用是其行气、止痛、疏肝、降逆的药理学基础。1、对消化系统的影响 理气药对胃肠运动一般都具有双向传导作用，通过兴奋或抑制作用，可使失调的胃肠运动恢复正常。 （1）对胃肠运动的调节作用促进胃肠运动：胀闷是气逆的常见症状，表现为胃肠平滑肌运动的减少。理气药通过增强肠胃蠕动，达到行气健胃，清除脾胃气滞之功效，多数理气药能兴奋胃肠平滑肌，加强胃肠运动，使肠管的的收缩节律加快，收缩加强，张力增大。抑制胃肠运动： 呕吐、翻胃是气逆常见的症状，由胃肠运动反向亢进素所引起，大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的解痉作用。解痉作用机制： 阻断M胆碱受体及直接抑制肠肌有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺、橙皮苷及甲基橙皮苷。兴奋胃肠运动 、对消化液分泌的影响 理气药对消化液分泌是促进和抑制双向作用。陈皮、木香、厚朴等能促进胃液、肠液等消化液分泌，提高消化酶的活性健胃、助消化作用；枳实、木香。厚朴酚等具有抗溃疡作用，对抗胃肠蠕动。 利胆作用：肝的疏泄和胆汁排泄有关。理气药通过利胆改散胸肋胀满，黄疸等肝郁症状。（P121）2、 对支气管平滑肌的作用 多数理气药都有松弛支气管平滑肌的作用，缓解组织胺所致的支气管痉挛，扩张支气管，增加肺灌流量。机制：直接扩张支气管抑制亢进的迷走神经功能抗过敏介质释放。兴奋支气管平滑肌的受体作用。陈皮、青皮、香橼中的挥发油能够祛痰。3、对子宫平滑肌的作用：理气药具有理气止痛功效，可调节子宫收缩能力，治疗痛经、月经不调。具体如下：兴奋子宫，如枳实、枳壳。香附、青皮、乌药等抑制子宫平滑肌,使痉挛的子宫平滑肌松弛,张力减小 雌激素样作用，如香附。 综上所述理气药之所以能疏肝止痛、降逆平喘与其解除多种平滑肌痉挛、减少胃肠液分泌等功能有关，是其解除脾胃气滞证的药理依据；理气药促进胃肠运动和胆汁分泌则是其宽中消胀、调节宣滞、治疗脘腹胀满、饮食不消、便秘、胃下垂等症的药理基础。二、 枳实、枳壳1、对胃肠平滑肌的作用：（1） 枳实、枳壳对胃肠平滑肌呈现双向作用，既能兴奋胃肠平滑肌，使收缩加强，蠕动加快，又能降低肠平滑肌张力和减缓蠕动。（2） 青皮：松弛胃肠平滑肌，作用最强。阻断M受体、兴奋受体、直接抑制作用所致。2、促进消化液分泌：陈皮，挥发油对离体肠肌有温和的刺激作用，能促进消化液分泌。3、抗胃溃疡：抑制病理性胃液分泌增多，降低胃蛋白酶活性。4、利胆、平肝：利胆：使胆汁及胆汁内固体物排出量增加，挥发油有极强的溶解胆固醇结石作用。保肝：抗肝损伤，降低肝损伤大鼠ALT、AST5、平喘、祛痰：陈皮、青皮（1）抑制支气管平滑肌收缩，松弛支气管平滑肌（2）扩张血管，使灌流速度加快（3）挥发油中柠檬烯有刺激性祛痰作用。6、抑制子宫平滑肌：复杂7、兴奋心脏作用（对羟福林、N-甲基酪胺）增加心排出量和收缩幅度，增加脉压差和每搏心排出量，提高心脏指数、心搏指数、左室做功指数，并可增加冠脉流量和短暂的增加心肌耗氧量。机制：激动和受体对心血管系统的作用（重要，要求掌握）（1） 收缩血管和升高血压枳实和枳壳能明显升高血压，作用迅速，持续时间较长，呈双峰型上升，然后徐缓下降，无肾上腺素“后继性降压”现象.机制：受体兴奋有关。（2）强心作用：枳实能明显增强心肌收缩力、增加心输出量、改散心脏泵血功能、对抗休克。机制：受体兴奋有关。上述作用与成分对羟福林、N-甲基酪胺有关。三、香附1、化学成分：挥发油（1%），为香附烯2、药理作用：抑制子宫及雌激素样作用：香附对子宫平滑肌有抑制作用，能使松弛子宫平滑肌，收缩力减弱，肌张力降低。这是香附治疗妇科月经不调、崩漏、痛经、烦躁及更年期综合征的药理作用基础。 第十三 消食药 凡是消食化积为主要功效的药物，称为消食药。具有消食导滞、促进消化的功效，吃完还有健胃益脾的作用。药理作用：1助消化作用：（1）消化酶作用，（2）维生素作用（3）促进消化酶活性（4）促进消化液分泌。2 调节胃肠运动。 山楂;主要成分：黄酮类化合物及有机酸。药理作用：1：助消化（有机酸累） 2、对心血管系统作用（黄酮类）：（1）抗心肌缺氧（2）抗心律失常（3）强心（4）扩张血管降压作用。第十五章活血化瘀药（重点章节、本章会有大题）1 活血化瘀药：凡能疏通血脉、祛除淤血、临床用于治疗血瘀证的药物，称为活血化瘀药。2 活血化瘀药的特点：本类药物具有活血、止痛、疗伤的功效，按其功能特点分为活血止痛、活血调经、活血疗伤、破血消瘀死类药物。3 药物分类活血止痛：活血、止痛等作用，代表药：川芎、延胡索、姜黄 、没药等。活血调经：活血、调经等作用，代表药丹参、红花、益母草、桃仁等。活血疗伤：活血、疗伤等作用，代表药：马钱子、血竭等。破血化瘀：破血逐瘀、攻坚等作用，代表药，莪术、水蛭等。4, 瘀血证瘀血证主要由于瘀血内阻，血性不畅，以局部出现青紫肿块、疼痛拒按，或心、肝、脑等器官淤血阻络、功能等症状；或腹内肿块、刺痛不移；或出血紫暗成块，舌紫暗，脉弦涩等为常见症的症候，总之以痛、紫、淤、块、涩为临床特点。产生瘀血证的原因很多：1、 外伤等造成淤血，离经之血为及时排除消散;2、 气滞导致血性不畅而形成淤血;3、 血寒而至血脉凝滞；4、 血热而致壅聚、血液受煎熬浓缩而成淤血;5、 血虚推动无力导致血性缓慢而成淤血。 现代研究表明，“瘀血证”与局部血液循障碍或血流动学、血液流变学异常有关，表现在以下三方面：1 血液流变学异常（P146）血液流变是研究血液内流动和变形的规律，血液流变学异常时则血液出现浓、粘、凝、聚等现象。2 微循环的障碍微循环一般指微动脉与静动脉之间的微血管血液循环。3 血液流动学异常血流动力学异常表现为组织器官血液混合的障碍，组织缺血、缺氧。所以，“活血化淤”是上述异常的治疗法则，也是各药物的药理学基础。一、 活血化瘀药的药理作用1. 改善血液流变学、抗血栓形成这类药物能明显改善血瘀病人的浓、粘、凝、聚状态，改善其血液流变学的异常，同时，具有具有明显的抗血栓作用，发挥溶栓、抗血栓作用。活血化瘀药抗血栓作用机制：（1）抑制血小板聚集（2）增加纤溶酶的活性 2.改善微循环这类药物能明显改善血瘀病人微循环的障碍，其作用表现为：（1）改善微血流：（2）改善微血管形态：（3）降低毛细血管通透性，微血管周围渗血减少或消失。3.改善血流动力学 多数活血化瘀药能明显扩张冠状动脉、增加冠脉血流量、扩张外周血管、降低外周阻力、增加器官组织血流量。二 不同药物的其他作用（1）活血止痛镇痛作用疼痛是淤血的重要症状，这类药物具有较强的镇痛作用。（2）活血疗伤药促进坏死伤口的愈合这类药物可以抑制胶原合成，促进其分解，并使增生变性的结缔组织转化吸收等作用，抑制组织一次增生、促进坏死伤口愈合。（3） 活血调经药增强子宫平滑肌的收缩（4） 活血消淤药抗肿瘤丹参1、 主要成分：脂溶性二萜类成分丹参酮IIA、隐