胆碱能系统激动药及阻断药-PPT.ppt

2024/5/20 周一2第五章第五章 胆碱能系统激动药和阻胆碱能系统激动药和阻断药断药2024/5/20 周一3学习要求学习要求掌掌握握M胆胆碱碱受受体体激激动动药药毛毛果果芸芸香香碱碱的的药药理理作作用用及及临床应用；临床应用；掌掌握握抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药新新斯斯的的明明和和胆胆碱碱酯酯酶酶复复活活药药的的作作用用，作作用用机机制制及及临临床床应应用用；掌掌握握有有机机磷磷酸酸酯酯类类中毒表现及防治。中毒表现及防治。掌握掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。熟悉熟悉东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。2024/5/20 周一4胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药，胆碱能系统激动药（胆碱能受体激动药，抗胆碱酯酶药）抗胆碱酯酶药）胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药）胆碱能系统阻断药（胆碱能受体拮抗药）2024/5/20 周一5乙酰胆碱乙酰胆碱（ACh）药理作用药理作用1.M样作用（主要）：心、平、眼、腺样作用（主要）：心、平、眼、腺2.N样作用样作用：骨骼肌：骨骼肌2024/5/20 周一6第一节第一节 M胆碱受体激动药和胆碱受体激动药和拮抗药拮抗药2024/5/20 周一7一、激动药一、激动药（一）胆碱酯类：（一）胆碱酯类：特点：选择性差（特点：选择性差（M,N）代表药物：卡巴胆碱，贝胆碱代表药物：卡巴胆碱，贝胆碱（二）生物碱类（二）生物碱类特点：激动特点：激动M受体为主受体为主代表药物：代表药物：毛果芸香碱、毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱槟榔碱、毒蕈碱2024/5/20 周一8毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提出的生物碱药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应2024/5/20 周一9【药理作用药理作用】激动激动M受体受体1.眼眼缩瞳缩瞳降低眼内压降低眼内压调节痉挛调节痉挛2.腺体腺体汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等汗腺，唾液腺，泪腺，胃腺等分泌增加分泌增加2024/5/20 周一102024/5/20 周一11【临床应用临床应用】青光眼青光眼虹膜炎虹膜炎2024/5/20 周一12二、阻断药二、阻断药M胆碱受体阻断药，又称胆碱受体阻断药，又称节后节后抗胆碱药。抗胆碱药。（一）托品类天然生物碱（一）托品类天然生物碱来源：从茄科颠茄、曼陀罗或莨菪等植物提取来源：从茄科颠茄、曼陀罗或莨菪等植物提取代表药物：代表药物：阿托品，东莨菪碱阿托品，东莨菪碱，山莨菪碱，山莨菪碱（二）阿托品合成代用品（二）阿托品合成代用品来源：阿托品改造合成来源：阿托品改造合成代表药物：代表药物：后马托品，溴丙胺太林，哌仑西平后马托品，溴丙胺太林，哌仑西平2024/5/20 周一13骨骼肌骨骼肌运动神经运动神经心脏、腺体、平心脏、腺体、平滑肌等滑肌等副交感神经副交感神经交感神经交感神经肾上腺髓质肾上腺髓质汗腺汗腺 心脏、血管等心脏、血管等中中枢枢神神经经系系统统NAAch2024/5/20 周一14阿托品阿托品 竞争性拮抗竞争性拮抗M胆碱受体。胆碱受体。对对M受体有较受体有较高选择性，对各种高选择性，对各种M受体亚型的选择性较低受体亚型的选择性较低，且大剂量时对神经节的且大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。作用广泛，组织选择性不高，主要作用作用广泛，组织选择性不高，主要作用于于心血管，平滑肌，眼和腺体等组织器官。心血管，平滑肌，眼和腺体等组织器官。大剂量作用于中枢神经系统。大剂量作用于中枢神经系统。2024/5/20 周一15【药理作用药理作用】心脏：心脏：治疗剂量使治疗剂量使心率心率短暂轻度减慢短暂轻度减慢，大剂量使心率加快大剂量使心率加快促进房室促进房室传导传导血管：血管：治疗量无影响，治疗量无影响，大剂量扩张小血管，改善微循环，大剂量扩张小血管，改善微循环，与与抗胆碱作用无关抗胆碱作用无关内脏平滑肌内脏平滑肌：松弛松弛胃肠道胃肠道膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫眼睛：眼睛：扩瞳扩瞳眼内压升高眼内压升高调节麻痹调节麻痹2024/5/20 周一16腺体：腺体：抑制分泌抑制分泌中枢神经系统作用中枢神经系统作用(CNS)：治疗量无影响，治疗量无影响，大剂量兴奋，大剂量兴奋，中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。中毒剂量产生幻觉，抽搐，惊厥。2024/5/20 周一17【临床应用临床应用】1.内脏绞痛内脏绞痛:解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛2.眼科眼科虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎验光，检查眼底验光，检查眼底3.全身麻醉前给药全身麻醉前给药4缓慢型心律失常缓慢型心律失常5抗休克抗休克6解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒2024/5/20 周一18东莨菪碱东莨菪碱主要用于主要用于麻醉前给药麻醉前给药，因其不但能抑制腺，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。于阿托品。晕动病晕动病防治，预防给药效果更好防治，预防给药效果更好对帕金森病也有一定疗效对帕金森病也有一定疗效2024/5/20 周一19山莨菪碱山莨菪碱明显的明显的外周外周抗胆碱作用，解除血管平滑肌抗胆碱作用，解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍作用较强痉挛和微循环障碍作用较强临床用于中毒性休克治疗，临床用于中毒性休克治疗，也可用于内脏也可用于内脏平滑肌绞痛平滑肌绞痛2024/5/20 周一20阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药药物药物浓度浓度(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰(分分)消退消退(日日)高峰高峰(小时小时)消退消退(日日)硫酸阿托品硫酸阿托品1.0304071013712后马托品后马托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.5膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫B膀胱膀胱胃肠道胃肠道胆管和支气管胆管和支气管C胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道膀胱膀胱D胃肠道胃肠道胆管和子宫胆管和子宫膀胱膀胱E膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道6阿阿托托品品过过量量中中毒毒时时用用哪哪个个药解救药解救A毛果芸香碱毛果芸香碱B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D琥珀胆碱琥珀胆碱E溴丙胺太林溴丙胺太林答案答案答案答案2024/5/20 周一517山莨菪碱突出的特点是山莨菪碱突出的特点是A有中枢兴奋作用有中枢兴奋作用B拟制腺体分泌作用强拟制腺体分泌作用强C扩瞳作用强扩瞳作用强D抗晕动作用抗晕动作用E缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强答案答案2024/5/20 周一528东东莨莨菪菪碱碱和和山山莨莨菪菪碱碱的作用区别在于的作用区别在于A.对腺体作用不同对腺体作用不同B.对中枢作用不同对中枢作用不同C.对胃肠道作用不同对胃肠道作用不同D.对心血管作用不同对心血管作用不同E.对眼作用不同对眼作用不同9晕晕车车、晕晕船船者者可可在在上上车、上船前半小时口服车、上船前半小时口服A东莨菪碱东莨菪碱B山莨菪碱山莨菪碱C阿托品阿托品D后马托品后马托品E匹鲁卡品匹鲁卡品答案答案答案答案2024/5/20 周一5310对胆绞痛可选用对胆绞痛可选用A阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用B阿托品和新斯的明合用阿托品和新斯的明合用C东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用D东莨菪碱和毒扁豆碱合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用E阿托品和多巴胺合用阿托品和多巴胺合用答案答案2024/5/20 周一54B型题型题11.用用于于一一般般眼眼科科检检查查，有有扩扩瞳瞳作作用的是用的是12.具有中枢抗胆碱作用的是具有中枢抗胆碱作用的是13.对对M1受受体体的的选选择择性性阻阻断断作作用用更更强，用于溃疡病治疗的是强，用于溃疡病治疗的是14.对对血血管管痉痉挛挛的的解解痉痉作作用用选选择择性性相相对对较较高高感感染染性性休休克克，主主要要用用于于内内脏平滑肌绞痛脏平滑肌绞痛15.有机磷农药中毒肌震颤可选用有机磷农药中毒肌震颤可选用A替仑西平替仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D氯解磷定氯解磷定E后马阿托品后马阿托品答案答案2024/5/20 周一55X型题型题16阿托品适用于阿托品适用于A缓慢型心律失常缓慢型心律失常B胃肠绞痛胃肠绞痛C感染性休克感染性休克D前列腺肥大前列腺肥大E麻醉前给药麻醉前给药答案答案2024/5/20 周一5617关于阿托品作用的描述中，正确的是关于阿托品作用的描述中，正确的是A治疗作用和副作用可以相互转化治疗作用和副作用可以相互转化B小剂量减慢心率，大剂量加快心率小剂量减慢心率，大剂量加快心率C口服不吸收，必须注射给药口服不吸收，必须注射给药D解痉作用与平滑肌功能状态有关解痉作用与平滑肌功能状态有关E可可以以拮拮抗抗胆胆碱碱酯酯类类药药物物引引起起的的外外周周血血管管扩扩张张和和血压下降血压下降答案答案2024/5/20 周一57简答题简答题1.简述阿托品的主要药理作用。简述阿托品的主要药理作用。2.简述阿托品的临床应用。简述阿托品的临床应用。3.简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？4.简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？2024/5/20 周一58选择题答案：选择题答案：1A6A2D3C4D5A10A15D16ABCE17ABDE9A7E8B14C13A11E12B2024/5/20 周一59简答题答案简答题答案1.简述阿托品的主要药理作用简述阿托品的主要药理作用抑制腺体分泌抑制腺体分泌扩瞳、调节麻痹、升高眼内压扩瞳、调节麻痹、升高眼内压松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环中枢兴奋作用中枢兴奋作用2024/5/20 周一602.简述阿托品的临床应用。简述阿托品的临床应用。解解除除平平滑滑肌肌痉痉挛挛适适用用于于各各种种内内脏脏绞绞痛痛，如如胃胃肠肠绞绞痛痛。但但对对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于麻醉前给药用于麻醉前给药松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜解解除除迷迷走走神神经经对对心心脏脏的的抑抑制制，用用于于治治疗疗迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常解解除除血血管管痉痉挛挛，舒舒张张外外周周血血管管，改改善善微微循循环环。用用于于多多种种感感染染中毒性休克中毒性休克解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒2024/5/20 周一613.山山莨莨菪菪碱碱的的外外周周抗抗胆胆碱碱作作用用与与阿阿托托品品相相似似，扩扩瞳瞳和和抑抑制制腺腺体体分分泌泌作作用用比比阿阿托托品品弱弱，但但对对血血管管痉痉挛挛的的解解痉痉作作用用选选择择性性相相对对较较高高。因因其其不不易易透透过过血血脑脑屏屏障障，所所以以中中枢枢兴兴奋奋作作用用也也弱弱。由由于于解解痉痉作作用用选选择择性性较较高高，毒毒性性较较低低，现现多多用用于于内内脏脏平平滑滑肌肌绞绞痛和感染中毒性休克。痛和感染中毒性休克。2024/5/20 周一624.东东莨莨菪菪碱碱的的外外周周抗抗胆胆碱碱作作用用类类似似于于阿阿托托品品，仅仅在在作作用用强强度度与与时时间间上上略略有有差差异异。其其抑抑制制腺腺体体分分泌泌作作用用比比阿阿托托品品强强。扩扩瞳瞳和和调调节节麻麻痹痹作作用用较较阿阿托托品品稍稍弱弱，持持续续时时间间也也较较短短。对对心心血血管管系系统统的的作作用用较较弱弱。治治疗疗剂剂量量时时即即可可引引起起中中枢枢神神经经系系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。临床应用：临床应用：（1）麻麻醉醉前前给给药药不不仅仅能能抑抑制制腺腺体体分分泌泌，而而且且具具有有中中枢枢抑抑制作用，因此优于阿托品。制作用，因此优于阿托品。2024/5/20 周一63（2）晕晕动动病病预预防防给给药药效效果果好好，对对已已出出现现晕晕动动病病症症状状如如恶恶心心、呕呕吐吐的的患患者者疗疗效效较较差差。也也可可用用于于妊妊娠娠呕呕吐吐及及放放射射病病呕呕吐吐。防防晕晕作作用用可可能能与与其其抑抑制制前前庭庭神神经经内内耳耳功功能能或或大大脑脑皮皮层层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。（3）帕帕金金森森病病东东莨莨菪菪碱碱与与左左旋旋多多巴巴交交替替或或联联合合应应用用，能能改改善善患患者者流流涎涎、震震颤颤和和肌肌肉肉强强直直等等症症状状，可可能能与与其其中中枢枢抗抗胆碱作用有关。胆碱作用有关。（4）其其他他代代替替洋洋金金花花进进行行中中药药麻麻醉醉、治治疗疗肺肺咯咯血血、重重度度新新生生儿儿窒窒息息、小小儿儿重重症症肺肺炎炎、肺肺性性脑脑病病和和流流行行性性乙乙型型脑脑炎炎等。等。