地佐辛注射液.ppt

镇痛新药地佐辛镇痛新药地佐辛四川大学华西医院四川大学华西医院 麻醉科麻醉科刘刘 斌斌国家二类新药国家二类新药国家重点科技攻关项目国家重点科技攻关项目扬子江独家上市扬子江独家上市疼痛的定义疼痛的定义 疼痛是非愉快的感觉体验和疼痛是非愉快的感觉体验和情感体验，通常在发生或引情感体验，通常在发生或引起各种组织损伤乃至继续组起各种组织损伤乃至继续组织损伤时的一种特殊表现。织损伤时的一种特殊表现。目前疼痛已成为继体温、脉目前疼痛已成为继体温、脉搏、呼吸、血压四大生命体搏、呼吸、血压四大生命体征的第五生命体征。征的第五生命体征。加罗宁加罗宁绿色镇痛新选择！绿色镇痛新选择！镇痛药分类镇痛药分类麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药阿司匹林阿司匹林双氯芬酸双氯芬酸吲哚美辛吲哚美辛 美洛昔康美洛昔康 帕瑞昔布帕瑞昔布芬太尼芬太尼哌替啶哌替啶吗吗 啡啡布桂嗪、喷他佐辛布桂嗪、喷他佐辛地佐辛地佐辛、布托啡诺、布托啡诺辅助性用药辅助性用药辅助性用药辅助性用药卡马西平卡马西平 可乐定可乐定 氯胺酮氯胺酮麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药(narcotic analgesics,(narcotic analgesics,(narcotic analgesics,(narcotic analgesics,或或或或narcotics)narcotics)narcotics)narcotics)，通常是指作用于中枢神经系统能解，通常是指作用于中枢神经系统能解，通常是指作用于中枢神经系统能解，通常是指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应，剂量过大时则可产生昏睡和呼吸抑制的药物。加罗宁加罗宁加罗宁加罗宁绿色镇痛新选择！绿色镇痛新选择！绿色镇痛新选择！绿色镇痛新选择！在美国未被列入控制药物在美国未被列入控制药物,在我国未被列入麻醉药品在我国未被列入麻醉药品吗啡芬太尼美沙酮哌替啶布桂嗪可待因布托啡诺布托啡诺布托啡诺布托啡诺地佐辛地佐辛地佐辛地佐辛喷他佐辛喷他佐辛喷他佐辛喷他佐辛曲马多曲马多曲马多曲马多 绿色镇痛绿色镇痛药物滥用倾向低药物滥用倾向低精药二类精药二类麻醉药品麻醉药品部分激动剂部分激动剂混合型激混合型激动拮抗剂动拮抗剂拮抗剂拮抗剂激动剂激动剂地佐辛地佐辛 阿片类药物通过激动阿片受阿片类药物通过激动阿片受体而发挥镇痛效应。经典的阿片体而发挥镇痛效应。经典的阿片受体分为受体分为、三种。三种。激动激动受体及受体及受体主要产生脊受体主要产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制 激动激动受体受体主要产生脊髓以上主要产生脊髓以上镇痛，引起镇痛，引起呼吸抑制、胃肠蠕动呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢和药减少、恶心呕吐、心率减慢和药物依赖性物依赖性。【通【通【通【通 用用用用 名】地佐辛注射液名】地佐辛注射液名】地佐辛注射液名】地佐辛注射液【英英英英 文文文文 名名名名】DezocineInjectionDezocineInjectionDezocineInjectionDezocineInjection【主要成分主要成分主要成分主要成分】(-)-5R-(5,11,13S*)-13-(-)-5R-(5,11,13S*)-13-氨基氨基氨基氨基-5,6,7,8,9,10,11,125,6,7,8,9,10,11,12-八氢八氢八氢八氢-5 5-甲基甲基甲基甲基-5,11-5,11-甲撑苯并环癸烯甲撑苯并环癸烯甲撑苯并环癸烯甲撑苯并环癸烯-3-3-3-3-醇醇醇醇【分分分分 类类类类】：阿片受体混合激动：阿片受体混合激动：阿片受体混合激动：阿片受体混合激动 -拮抗剂拮抗剂拮抗剂拮抗剂产品介绍产品介绍 地地 佐佐 辛辛（新型桥环氨基四氢萘新型桥环氨基四氢萘）喷他佐辛喷他佐辛结结 构构 式式提高了受体亲合力提高了受体亲合力提高了受体亲合力提高了受体亲合力 提高了镇痛效果。提高了镇痛效果。提高了镇痛效果。提高了镇痛效果。地佐辛地佐辛VSVS喷他佐辛喷他佐辛地佐辛（地佐辛（5mg/支）支）喷他佐辛（喷他佐辛（30mg/支）支）国家级新药国家级新药国家级新药国家级新药老药老药老药老药镇痛强度镇痛强度镇痛强度镇痛强度 吗啡吗啡吗啡吗啡吗啡的吗啡的吗啡的吗啡的1/31/3持续时间持续时间持续时间持续时间4-64-6小时小时小时小时2-32-3小时小时小时小时日最大剂量日最大剂量日最大剂量日最大剂量2424支支支支8 8支支支支安全性安全性安全性安全性单支剂量地佐辛单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于静注镇痛疗效优于5mg吗啡吗啡强效镇痛强效镇痛平均疼痛缓解分值平均疼痛缓解分值给药后时间(h)*.随机随机 双盲双盲 安慰剂安慰剂 阳性药物对照阳性药物对照 J Clin Pharmacol.1986,26:275*P 4 VAS 4 地佐辛注射液地佐辛注射液2.5mg 10min2.5mg 10min 地佐辛注射液地佐辛注射液2.5mg 10min2.5mg 10minnPCAPCA泵泵AldreteAldrete评分评分9 9分后送回病房分后送回病房药物处方药物处方地佐辛注射液地佐辛注射液50mg/100ml50mg/100ml佳士比镇痛泵佳士比镇痛泵输注速度输注速度 1ml/h1ml/hPCA 2ml/PCA 2ml/次次锁定时间锁定时间 5min5min开腹组开腹组(n=80)开胸组开胸组(n=61)下肢组下肢组(n=52)P值值年龄（年龄（yrs）49 91153948120.185性别（性别（M/F）30/5040/2127/250.004身高身高(cm)1637167716780.224体重体重(kg)60964868120.452收缩压收缩压(mmHg)1231512514125170.897舒张压舒张压(mmHg)7597897690.493ASA（例）（例）0.162I412328II393824PACU地佐辛用量（地佐辛用量（mg）4.62.24.32.13.81.40.273计量数据采用一般线性模型中的单变量（计量数据采用一般线性模型中的单变量（univariate）检验，多重比较采用）检验，多重比较采用LSD检验。检验。计数数据以计数数据以Pearson卡方检验。卡方检验。分组病人一般情况比较分组病人一般情况比较开腹组开胸组下肢组P值地佐辛用药量(ml)7127863675400.024平均相当于地佐辛（支）7.1支8.6支7.5支地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著，地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，疗效显著，48小时有效剂量在小时有效剂量在8支（支（40mg）左右。）左右。研究结果研究结果地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，安全有效，地佐辛应用于病人静脉自控镇痛，安全有效，不良反应少，患者满意率高。不良反应少，患者满意率高。患者满意率（患者满意率（%）研究结果研究结果最新研究进展最新研究进展 静脉镇痛泵的应用静脉镇痛泵的应用用药方法：用药方法：术毕前术毕前10min静脉注射负荷量，静脉镇痛泵，注射速度为静脉注射负荷量，静脉镇痛泵，注射速度为2ml/h地佐辛组：静脉注射地佐辛地佐辛组：静脉注射地佐辛0.1mg/kg，镇痛泵配方：地佐辛镇痛泵配方：地佐辛0.8mg/kg+氟哌利多氟哌利多5mg加加0.9%盐水至盐水至100ml芬太尼组：静脉注射芬太尼芬太尼组：静脉注射芬太尼1g/kg 镇痛泵配方：芬太尼镇痛泵配方：芬太尼16g/kg+氟哌利多氟哌利多5mg加加0.9%盐水至盐水至100ml。地佐辛地佐辛VS芬太尼（术后静脉镇痛）芬太尼（术后静脉镇痛）岳修勤岳修勤.地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较 .中国疼痛医学中国疼痛医学地佐辛组：负荷：0.1mg/kg配方：0.8mg/kg加生理盐水至100ml芬太尼组：负荷：1g/kg配方：16g/kg加生理盐水至100ml连接静脉镇痛泵（2ml/h）地佐辛组与芬太尼组疼痛评分地佐辛组与芬太尼组疼痛评分差异无统计学意义差异无统计学意义 岳修勤岳修勤.地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较地佐辛与芬太尼应用于术后静脉镇痛的临床效果比较.中国疼痛医学中国疼痛医学不良反应发生率%术后PCEA不良反应发生率地佐辛组显著低于芬太尼组(p0.05)硬膜外镇痛泵的应用硬膜外镇痛泵的应用n镇痛液镇痛液 地佐辛地佐辛5mg+0.224%5mg+0.224%罗哌卡因罗哌卡因 200ml200mln负荷量负荷量 3-5ml3-5mln镇吐镇吐 阿扎司琼阿扎司琼10mg10mgn持续量持续量 4ml/h4ml/hnPCA 2mlPCA 2mln锁定时间锁定时间 30min30min张云平等 含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究张云平等张云平等 含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究含不同剂量地佐辛的罗哌卡因局麻复合液硬膜外术后镇痛的量效研究地佐辛术前镇痛地佐辛术前镇痛对下肢深静脉功能不全患者术后凝血功能的影响对下肢深静脉功能不全患者术后凝血功能的影响目的：目的：地佐辛术前镇痛对下肢深静脉功能不全患者术后凝地佐辛术前镇痛对下肢深静脉功能不全患者术后凝 血功能的影响血功能的影响对象：对象：下肢深静脉功能不全患者下肢深静脉功能不全患者方法：方法：地佐辛组（地佐辛组（n=15）于切皮前静脉注射地佐辛）于切皮前静脉注射地佐辛0.2 mg/kg对照组（对照组（n=15）静脉注射生理盐水）静脉注射生理盐水2ml 检测指标：检测指标：Plts、PT、APTT、Fg、D-D 结果：结果：凝血功能指标无异常凝血功能指标无异常 术中出血量不增加术中出血量不增加 三天内恶心、呕吐、低血压、皮疹三天内恶心、呕吐、低血压、皮疹 等不良反应的发生相似等不良反应的发生相似结论：静脉注射地佐辛术前镇痛时结论：静脉注射地佐辛术前镇痛时 对下肢深静脉功能不全患者对下肢深静脉功能不全患者 术后凝血功能无明显影响术后凝血功能无明显影响联合应用联合应用 K K受体激动拮抗剂与受体激动拮抗剂与 受受体激动剂联合用药有助于减体激动剂联合用药有助于减少单用后者的不良反应，增少单用后者的不良反应，增强疗效。强疗效。地佐辛地佐辛+吗啡吗啡地佐辛地佐辛+芬太尼芬太尼肌注肌注静滴静滴静推静推肌注：肌注：成人单剂量为成人单剂量为1-41-4支支 ，推荐，推荐2 2支。必要时每支。必要时每3-63-6小时给药一次，一天最小时给药一次，一天最 多不超过多不超过2424支。支。静推：静推：初剂量为初剂量为1 1支。以后支。以后1/2-21/2-2支支/2-4/2-4小时。（缓慢）小时。（缓慢）静滴：静滴：按按1 1支溶于支溶于50ml50ml生理盐水，缓慢滴注（生理盐水，缓慢滴注（10min10min以上）以上）处方简介处方简介.用法用量（参考）用法用量（参考）适用科室用法麻醉科术中静脉注射术后镇痛泵外科普外科静脉推注、肌注胸外科静脉推注、肌注泌尿外科静脉推注、肌注肛肠科静脉推注、肌注神经外科静脉推注、肌注烧伤科静脉推注、肌注骨科静脉推注、肌注ICU静脉推注、肌注肿瘤科化疗科静脉推注、肌注、静脉滴注中医肿瘤科 静脉推注、肌注、静脉滴注急诊科静脉推注、肌注镇痛科静脉推注、肌注妇产科妇科静脉推注、肌注产科静脉推注、肌注眼科、五官科静脉推注、肌注镇痛泵：镇痛泵：镇痛泵：镇痛泵：手术结束前手术结束前手术结束前手术结束前10min10min给予负给予负给予负给予负荷量，静脉注射地佐辛荷量，静脉注射地佐辛荷量，静脉注射地佐辛荷量，静脉注射地佐辛0.1mg/kg0.1mg/kg，地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛地佐辛术后镇痛泵配方为地佐辛0.8mg/kg+0.8mg/kg+氟哌利多氟哌利多氟哌利多氟哌利多5mg5mg加加加加0.9%0.9%氯化氯化氯化氯化钠注射液至钠注射液至钠注射液至钠注射液至100ml100ml；地佐辛地佐辛地佐辛地佐辛5mg+0.224%5mg+0.224%的罗哌卡因的罗哌卡因的罗哌卡因的罗哌卡因200ml200ml。PCEAPCEA调整为：每小时调整为：每小时调整为：每小时调整为：每小时4ml4ml持持持持续维持，续维持，续维持，续维持，PCAPCA量为每次量为每次量为每次量为每次2ml2ml，锁定，锁定，锁定，锁定30min30min。静脉镇痛切皮前静脉注射地佐辛静脉镇痛切皮前静脉注射地佐辛静脉镇痛切皮前静脉注射地佐辛静脉镇痛切皮前静脉注射地佐辛0.2 0.2 mg.kg-1mg.kg-1（2-32-3支）支）支）支）地佐辛地佐辛地佐辛地佐辛+芬太尼芬太尼芬太尼芬太尼.国家二类新药国家二类新药国家二类新药国家二类新药扬子江独家品种扬子江独家品种扬子江独家品种扬子江独家品种强效镇痛强效镇痛强效镇痛强效镇痛快速长效快速长效快速长效快速长效安全性高安全性高安全性高安全性高依赖性低依赖性低依赖性低依赖性低精神二类精神二类精神二类精神二类不需红处方不需红处方不需红处方不需红处方地佐辛地佐辛小结小结谢谢大家聆听！谢谢大家聆听！