药理学教案-第40章-大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.doc

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药理学教案 > 第40章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
（Macrolides, lincomycins and polypeptide antibiotics）
[目的要求]
1. 掌握大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌谱及作用机制；
2. 熟悉大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素的抗菌特点，临床应用与不良反应。
[教学时数] 2学时
[教学内容]
1. 大环内酯类抗生素： 红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、克拉霉素和阿齐霉素的临床应用及不良反应；
2. 林可霉素和克林霉素的抗菌作用、临床作用及不良反应；
3. 万古霉素、杆菌肽和多粘菌素的抗菌作用、临床应用及不良反应。
[教学重点]
1. 红霉素的抗菌谱、抗菌机制及耐药机制、临床应用和不良反应；
2. 林可霉素和克林霉素的体内分布特点、抗菌作用、临床作用及不良反应；
3. 万古霉素和多粘菌素的抗菌谱、抗菌机制、临床应用及不良反应。
[教学难点]
1. 大环内酯类、万古霉素和多粘菌素类的抗菌机制；
2. 大环内酯类、林可霉素类、万古霉素和多粘菌素类的抗菌作用及临床用途。
[教 材]
全国高等学校教材《药理学》第6版,杨宝峰主编,人民卫生出版社,2003年8月出版

第一节 大环内酯类抗生素
Macrolides
红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素
一、抗菌作用及机制
抗菌谱窄,G+、G-菌作用强,军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效
机制：抑制细菌蛋白质的合成，快速抑菌剂 ,50S亚基靶位，阻抑肽酰基移位
      转移。林可、克林、氯的拮抗。
二、耐药机制
1.产生灭活酶：酯酶、磷酸化、乙酰化
2.改变靶位结构：甲基化
3.摄入减少外排增多
三、药代动力学
1.红霉素易被胃酸破坏，其他不易
2.分布广，组织浓度比血药浓度高，不易透过BBB
3.红肝代谢
4.红主要经胆汁排泄，克拉霉素肾排泄
红霉素 erythromycin
【抗菌作用】
G+、G-菌作用强，军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效。
【体内过程】
口服用肠溶片，经胆汁排泄，肝肠循环
【用途】
1.青霉素耐药的G+球菌感染和青霉素过敏者
2.敏感菌感染，口腔、呼吸道泌尿生殖系感染。
【不良反应】
1.刺激性强：胃肠道反应
2.肝毒性
克拉霉素 clarithromycin
可PO，组织浓度高，不良反应少，首过消除明显
阿奇霉素 azithromycin
1.对胃酸稳定，PO
2.血药浓度高，组织渗透性好
3.半衰期延长，用药次数减少
4.抗菌谱广，G―菌和某些衣原体
5.不良反应少而轻
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素licomycin
克林霉素clindamycin：
【抗菌作用机制】
1.G+作用强，支原体、衣原体，厌氧菌
2.机制： G+的50S亚基结合，抑制蛋白合成
【耐药性】 交叉耐药
【体内过程】
口服林吸收差，克完全，骨组织中浓度极高，克肠道中PAE
【用途】
金葡菌感染（青霉素无效或过敏者）
急、慢性骨髓炎、关节感染
【不良反应】
1.胃肠道反应 伪膜性肠炎：万古霉素、甲硝唑
2.过敏、肝损伤

第三节 多肽类抗生素
一、万古霉素类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
1.主要G+菌（耐药菌MRSA）,前体肽聚糖结合，诱导生成修饰酶而耐药。
2.po难吸收，只能静脉注射
3.用于G+菌严重感染，po治疗伪膜性结肠炎
4.毒性大，耳毒性、肾毒性，过敏
二、多粘菌素类
多粘菌素B和粘菌素E：
1.对G-杆菌尤绿脓杆菌作用强、不易耐药
2.作用胞浆膜，去垢
3.毒性大，应用少，其它药无效的G-杆菌感染
三、杆菌肽
对G+菌作用强，用于局部感染  

思考题
1. 红霉素的抗菌作用及临床应用特点？
2. 与红霉素比较，第二代大环内酯类有哪些特点？
3. 林可霉素类为什么不宜与大环内酯类合用？
4. 万古霉素类的抗菌作用、抗菌机制及临床应用特点
5. 多粘菌素类的抗菌作用、抗菌机制及临床应用特点

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