概述拟胆碱药.ppt

Review传出神经传出神经(chunch-shnjng)神的解剖学分类神的解剖学分类Fig.第一页，共四十八页。Chapter 5 传出神经传出神经(chunch-shnjng)药概论药概论Chapter 6 拟胆碱药拟胆碱药The department of pharmacology：辛志伟：辛志伟第二页，共四十八页。Purpose and RequirementTo be master:传出神经按递质的分类；传出神经传出神经按递质的分类；传出神经各受体的主要分布及生物效应各受体的主要分布及生物效应；毛果芸香碱、；毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。To be familial with：毒扁豆碱的特点；有机磷酸：毒扁豆碱的特点；有机磷酸酯类的毒理；胆碱酯酶复活药的药理作用、临酯类的毒理；胆碱酯酶复活药的药理作用、临床应用及不良反应。床应用及不良反应。To be known：传出神经的调节作用：传出神经的调节作用(zuyng)；传出神；传出神经药的作用经药的作用(zuyng)方式与分类；其他拟胆碱药的方式与分类；其他拟胆碱药的主要特点。主要特点。第三页，共四十八页。English words乙酰胆碱：乙酰胆碱：acetylcholine，Ach乙酰胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶：acetylcholinesterase，AchE毛果芸香毛果芸香(ynxing)碱碱(匹鲁卡品匹鲁卡品)：pilocarpine新斯的明：新斯的明：neostigmine第四页，共四十八页。Chapter 5 传出神经传出神经(chunch-shnjng)药概论药概论一、概念：一、概念：传出神经：传出神经：由中枢发出，支配和控制效应器由中枢发出，支配和控制效应器机能活动机能活动(hu dng)的神经。的神经。传出神经药：传出神经药：是一类能影响传出神经的功能是一类能影响传出神经的功能或影响其支配的效应器的机能活动的药物或影响其支配的效应器的机能活动的药物。二、神经冲动的传递二、神经冲动的传递1、在神经纤维内的传递：动作电位、在神经纤维内的传递：动作电位2、在突触内的传递：神经递质、在突触内的传递：神经递质(化学传递化学传递)第五页，共四十八页。概述概述(i sh)2三、传出神经的递质与受体三、传出神经的递质与受体（一）递质（一）递质(transmitter)1、种类：乙酰胆碱、种类：乙酰胆碱(Ach)、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素(NA、NE)、多巴胺、多巴胺(DA)、其它、其它(qt)：ATP、多肽、多肽、5-HT等等2、传出神经按递质的分类：、传出神经按递质的分类：（1）胆碱能神经：）胆碱能神经：全部运动神经；全部运动神经；全部自全部自主神经节前纤维；主神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；全部副交感神经节后纤维；少数交感神经节后纤维少数交感神经节后纤维第六页，共四十八页。概述概述(i sh)3（2）去甲肾上腺素能神经：绝大多数交感神经）去甲肾上腺素能神经：绝大多数交感神经节后纤维节后纤维（3）多巴胺能神经：支配心、脑、肾、肠系膜）多巴胺能神经：支配心、脑、肾、肠系膜血管、交感神经节的部分神经纤维。血管、交感神经节的部分神经纤维。（4）其它）其它(qt)：嘌呤能神经、肽能神经、：嘌呤能神经、肽能神经、5-HT能能神经等神经等3、主要递质的生物合成、贮存、释放与消除：、主要递质的生物合成、贮存、释放与消除：（1）Ach（2）NAFig.Fig.第七页，共四十八页。概述概述(i sh)4神经递质的释放方式有：神经递质的释放方式有：1）胞裂外排：主要方式）胞裂外排：主要方式2）量子化释放：无神经冲动时也有少量）量子化释放：无神经冲动时也有少量(一个一个囊泡为一个量子单位囊泡为一个量子单位)递质释放，但不能引起递质释放，但不能引起动作电位。动作电位。3）共同传递）共同传递(chund)：一种神经可同时释放多种递：一种神经可同时释放多种递质。质。（二）受体（二）受体(receptor)1、种类：、种类：1)肾上腺素受体：肾上腺素受体：1、2 ：1、2、3第八页，共四十八页。概述概述(i sh)52)胆碱受体：胆碱受体：M：M1、M2、M3、M4、M5 N：N1、N23)多巴胺受体：多巴胺受体：DR：D1、D2、D3、D4、D54)其它受体：其它受体：5-HT1、2、3受体等受体等2、主要受体的主要分布和激动、主要受体的主要分布和激动(jdng)时的主要效时的主要效应：应：（1）肾上腺素受体：）肾上腺素受体：样作用样作用 样作用样作用 GoGo第九页，共四十八页。概述概述(i sh)6胆碱受体：胆碱受体：M样作用样作用 N样作用样作用多巴胺受体：多巴胺受体：多巴胺样作用多巴胺样作用四、传出神经四、传出神经(chunch-shnjng)的调节作用的调节作用（一）神经对效应器的调节（一）神经对效应器的调节1、通过不同类别神经的调节、通过不同类别神经的调节 GoGoGo胆碱能神经胆碱能神经(shnjng)去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经效应器效应器第十页，共四十八页。概述概述(i sh)72、通过不同受体或受体亚型的调节、通过不同受体或受体亚型的调节 有的器官上同时具有两种以上的受体，而这有的器官上同时具有两种以上的受体，而这些受体激动时的效应又相互拮抗，从而调节效应些受体激动时的效应又相互拮抗，从而调节效应器的功能活动。如血管器的功能活动。如血管(xugun)平滑肌上的平滑肌上的、受受体。体。（二）神经的自身调节（二）神经的自身调节1、中枢对两类神经的调节、中枢对两类神经的调节 效应器官的功能状态可通过感觉神经传入到效应器官的功能状态可通过感觉神经传入到中枢，中枢通过分析与整合，调节传出神经的功中枢，中枢通过分析与整合，调节传出神经的功能。能。第十一页，共四十八页。概述概述(i sh)82、突触前膜受体参与的调节、突触前膜受体参与的调节 现发现许多神经突触前膜上同时存在有多现发现许多神经突触前膜上同时存在有多种受体，而这些受体激动时对神经递质的释放种受体，而这些受体激动时对神经递质的释放分别具有正或负反馈调节作用，从而调节神经分别具有正或负反馈调节作用，从而调节神经自身的功能。如去甲肾上腺素能神经突触前膜自身的功能。如去甲肾上腺素能神经突触前膜上的上的 2（负反馈）、（负反馈）、2（正反馈）、（正反馈）、M1受体受体（负反馈）。（负反馈）。3、突触后膜受体参与的调节、突触后膜受体参与的调节 突触后膜上受体的数目可受生理、病理、药突触后膜上受体的数目可受生理、病理、药物等的调节，从而改变物等的调节，从而改变(gibin)效应器的敏感性。如效应器的敏感性。如长期使用受体激动药可使受体脱敏；反之，可长期使用受体激动药可使受体脱敏；反之，可出现增敏。出现增敏。第十二页，共四十八页。概述概述(i sh)9五、传出神经药的作用五、传出神经药的作用(zuyng)方式与分类方式与分类（一）作用方式：（一）作用方式：1、直接与受体结合：激动或阻断受体、直接与受体结合：激动或阻断受体2、影响递质的合成、代谢、转运和贮存影响递质的合成、代谢、转运和贮存 1)影响递质的生物合成：宓胆碱抑制影响递质的生物合成：宓胆碱抑制Ach合成合成 2)影响递质释放：麻黄碱等促影响递质释放：麻黄碱等促NA释放释放 3)影响递质的转化：新斯的明抑制影响递质的转化：新斯的明抑制chE 4)影响递质的转运和贮存：利血平耗竭儿茶酚影响递质的转运和贮存：利血平耗竭儿茶酚胺胺第十三页，共四十八页。概述概述(i sh)10（二）传出神经（二）传出神经(chunch-shnjng)药的分类药的分类Tab.第十四页，共四十八页。Concept：是一类作用与胆碱能神经兴奋时的效是一类作用与胆碱能神经兴奋时的效 应相似的药物应相似的药物(yow)。Classification：胆碱受体激动药胆碱受体激动药：M、N受体激动药受体激动药 M受体激动药受体激动药 N受体激动药受体激动药抗胆碱酯酶药：易逆性胆碱酯酶抑制药抗胆碱酯酶药：易逆性胆碱酯酶抑制药 难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药 Chapter 6 拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药第十五页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 2第一节第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药一、一、M、N受体激动药受体激动药【药理作用】【药理作用】基本作用：直接激动基本作用：直接激动M、N受体受体M样、样、N样效样效应应1、M样作用：扩张血管；抑制心脏；兴奋平滑样作用：扩张血管；抑制心脏；兴奋平滑 肌；促进腺体分泌。肌；促进腺体分泌。2、N样作用：兴奋窦弓化学样作用：兴奋窦弓化学(huxu)感受器；兴奋自感受器；兴奋自主主 神经节后纤维；兴奋骨骼肌。神经节后纤维；兴奋骨骼肌。3、中枢作用：促进学习记忆等、中枢作用：促进学习记忆等第十六页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 3特点：选择性差，临床少用。特点：选择性差，临床少用。【常用药物】【常用药物】乙酰胆碱、氨甲酰胆碱乙酰胆碱、氨甲酰胆碱二、二、M-R激动药激动药（一）代表（一）代表(dibio)药药毛果芸香碱毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）匹鲁卡品）【药理作用】【药理作用】基本作用基本作用：直接激动：直接激动M-RM样效应样效应特点：对眼及腺体作用强，其他作用弱。特点：对眼及腺体作用强，其他作用弱。Tab.第十七页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 41、眼：、眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛缩瞳、降低眼压、调节痉挛 2、腺体：促进分泌（汗腺、腺体：促进分泌（汗腺(hnxin)、唾液腺、唾液腺胃肠胃肠腺、胰腺）腺、胰腺）3、平滑肌：收缩胃肠、胆道、呼吸道、膀胱、平滑肌：收缩胃肠、胆道、呼吸道、膀胱、子宫等子宫等【临床应用】【临床应用】1、青光眼、青光眼(滴眼滴眼)：闭角型：闭角型开角型开角型2、虹膜睫状体炎、虹膜睫状体炎(滴眼滴眼)：与扩瞳药交替使用：与扩瞳药交替使用3、阿托品类中毒、阿托品类中毒(注射注射)：Fig.第十八页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 5【不良反应与用药注意】【不良反应与用药注意】滴眼时压迫内眦，以防吸收中毒，必要时滴眼时压迫内眦，以防吸收中毒，必要时用阿托品对抗。用阿托品对抗。（二）其他（二）其他(qt)药药毒蕈碱毒蕈碱：毒性大，不可药用。：毒性大，不可药用。氨甲酰甲胆碱氨甲酰甲胆碱：对胃肠、膀胱作用明显，主用：对胃肠、膀胱作用明显，主用于术后肠胀气及尿潴留于术后肠胀气及尿潴留三、三、N-R激动药激动药 烟碱烟碱(nicotine)自学自学第十九页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 6第二节第二节 chE抑制药抑制药基本作用基本作用：抑制：抑制chEAch堆积堆积(duj)M、N样作用。样作用。chE种类：种类：AchE、BchEchE抑制药的特性：抑制药的特性：对对chE的亲和力的亲和力Ach；虽可被虽可被chE水解，但水解速度较慢水解，但水解速度较慢chE抑制药的分类：易逆性抑制药的分类：易逆性chE抑制药抑制药 难逆性难逆性chE抑制药抑制药一、易逆性一、易逆性chE抑制药抑制药（一）代表药（一）代表药Tab.第二十页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 7新斯的明新斯的明(neostigmine)【体内过程】【体内过程】吸收：为季铵盐，口服差，口服量为注射量的吸收：为季铵盐，口服差，口服量为注射量的10倍，口服倍，口服30min显效，注射显效，注射510min显效。显效。分布：难透过血脑屏障及角膜。分布：难透过血脑屏障及角膜。消除：部分被消除：部分被BchE水解，部分原形经肾排泄。水解，部分原形经肾排泄。作用维持口服作用维持口服23h，注射，注射1h。【药理作用】【药理作用】作用机理：作用机理：抑制抑制chE；直接激动直接激动(jdng)N2-R；促运动神经释放促运动神经释放Ach第二十一页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 8作用：抑制作用：抑制chEAch堆积堆积(duj)M、N样作用。样作用。作用特点：骨骼肌作用特点：骨骼肌胃肠、膀胱胃肠、膀胱心血管、腺体、心血管、腺体、眼、支气管眼、支气管【临床应用】【临床应用】1、重症肌无力：改善肌力，过量可致、重症肌无力：改善肌力，过量可致“胆碱能胆碱能危象危象”2、术后肠用气及尿潴留：需排除机械梗阻、术后肠用气及尿潴留：需排除机械梗阻3、阵发性室上性心动过速：少用、阵发性室上性心动过速：少用4、解救非去极化肌松药及抗胆碱药中毒、解救非去极化肌松药及抗胆碱药中毒第二十二页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 9【不良反应与用药注意】【不良反应与用药注意】1、副作用：恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌、副作用：恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌颤等。颤等。2、毒性反应、毒性反应(fnyng)：“胆大能危象胆大能危象”，不可过量。，不可过量。支气管哮喘、机械肠梗阻者禁。支气管哮喘、机械肠梗阻者禁。（二）其他常用易逆性抗胆碱酯酶药（二）其他常用易逆性抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱、吡斯的明、加兰他敏等毒扁豆碱、吡斯的明、加兰他敏等二、难逆性二、难逆性chE抑制药抑制药有机磷酸酯类有机磷酸酯类【简介】【简介】Tab.第二十三页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 10杀虫剂：敌百虫、敌敌畏、乐果、马拉硫磷等杀虫剂：敌百虫、敌敌畏、乐果、马拉硫磷等战争毒剂：沙林、塔崩、梭曼等战争毒剂：沙林、塔崩、梭曼等【体内过程】【体内过程】吸收：脂溶性高，易挥发，可经完整皮肤及黏吸收：脂溶性高，易挥发，可经完整皮肤及黏膜吸收。膜吸收。分布：全身，以肝中浓度高。分布：全身，以肝中浓度高。消除：主经肝氧化（硫代物氧化后毒性增强消除：主经肝氧化（硫代物氧化后毒性增强(zngqing)）和水解（毒性下降）后随尿排出。）和水解（毒性下降）后随尿排出。【毒理】【毒理】Fig.第二十四页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 11中毒症状：中毒症状：轻：轻：M样症状样症状中：中：M样症状样症状+N样症状样症状重：重：M样症状样症状+N样症状样症状+中枢症状中枢症状【解救】【解救】1、阻止毒物继续吸收：肥皂水清洗皮肤、生理、阻止毒物继续吸收：肥皂水清洗皮肤、生理盐水清洗眼部、碱性液或高锰酸钾液洗胃盐水清洗眼部、碱性液或高锰酸钾液洗胃(x wi)、硫酸镁导泻。硫酸镁导泻。敌百虫不可用碱性液；硫代磷酸酯不可用高敌百虫不可用碱性液；硫代磷酸酯不可用高锰酸钾液锰酸钾液Tab.第二十五页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 122、特效解毒药：、特效解毒药：阿托品：早用、足量、维持阿托品：早用、足量、维持48hchE复活药：早用、适量。复活药：早用、适量。第三节第三节 chE复活药复活药【药理作用】【药理作用】1、恢复、恢复chE活性：与磷酰化活性：与磷酰化chE结合后分解释结合后分解释(jish)出出chE2、直接解毒：与游离有机磷结合，阻止其与、直接解毒：与游离有机磷结合，阻止其与chE结合结合Fig.第二十六页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 13特点：特点：1、对已、对已“老化老化”的磷酰化的磷酰化chE无效无效 2、量大时也抑制、量大时也抑制chE，并阻滞神经肌接头，并阻滞神经肌接头 3、对不同有机磷中毒疗效不同、对不同有机磷中毒疗效不同(对内对内(du ni)吸磷、吸磷、对硫磷、马拉硫磷效果好；对敌百虫、敌敌畏对硫磷、马拉硫磷效果好；对敌百虫、敌敌畏效果差，对乐果几乎无效效果差，对乐果几乎无效)【临床应用】【临床应用】与阿托品合用于中度及以上有机中毒者与阿托品合用于中度及以上有机中毒者(早早用、适量用、适量)。第二十七页，共四十八页。拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 14【不良反应】【不良反应】1、局部刺激：注射部位疼痛、局部刺激：注射部位疼痛2、毒性反应：量大或注射过快时可致乏力、视、毒性反应：量大或注射过快时可致乏力、视力模糊、复视、眩晕、头痛、恶心、呕吐、心力模糊、复视、眩晕、头痛、恶心、呕吐、心动过速等。与其抑制动过速等。与其抑制chE和阻滞神经肌接头有和阻滞神经肌接头有关。关。【常用药物】【常用药物】碘解磷定：含碘，刺激性大，只供静注。碘解磷定：含碘，刺激性大，只供静注。氯解磷定：溶解度大，溶液性质氯解磷定：溶解度大，溶液性质(xngzh)稳定，刺激稳定，刺激 性小，可肌注或静注。性小，可肌注或静注。第二十八页，共四十八页。第第5章章 传出神经药概述传出神经药概述1、传出神经按递质分类、传出神经按递质分类2、主要递质的主要消除方式：、主要递质的主要消除方式：Ach、NA3、各受体的主要分布及激动、各受体的主要分布及激动(jdng)时的主要效应时的主要效应第第6章章 拟胆碱药拟胆碱药1、胆碱受体激动药、胆碱受体激动药2、抗、抗chE药药3、chE复活药复活药 SummarySummary第二十九页，共四十八页。QuestionsQuestions1、M、N受体兴奋时各有何主要效应？受体兴奋时各有何主要效应？2、NA及及Ach各自的主要消除方式是什么？各自的主要消除方式是什么？3、毛果芸香碱对眼有何作用、毛果芸香碱对眼有何作用(zuyng)？4、新斯的明有哪些作用和用途？、新斯的明有哪些作用和用途？5、有机磷中毒的表现有哪些？如何治疗？、有机磷中毒的表现有哪些？如何治疗？第三十页，共四十八页。To Prepare Lessons for Next ClassChapter 7Cholinoceptor-blocking drugs第三十一页，共四十八页。传出神经传出神经(chunch-shnjng)的调节作用示意图的调节作用示意图、AchNAAdrCNS效应器神经(shnjng)对效应器的调节：通过不同神经(shnjng)调节；通过受体亚型调节神经的自身调节(tioji)：中枢参与的调节(tioji)；突触前受体参与的调节(tioji)(自身调节(tioji)和交互调节(tioji)；突触后受体参与的调节(tioji)Back第三十二页，共四十八页。分分 类类 常常 用用 药药 物物拟胆碱拟胆碱(dn jin)药药 M.N受体兴奋受体兴奋(xngfn)药药 氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱 M受体兴奋药受体兴奋药 毛果芸香碱毛果芸香碱 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱、毒扁豆碱、新斯的明、新斯的明、加兰他敏加兰他敏 抗胆碱抗胆碱(dn jin)药药 M受体阻断药受体阻断药 阿托品阿托品、东莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛 N1受体阻断药受体阻断药 美加明美加明、潘必定潘必定 N2受体阻断药受体阻断药 筒箭毒碱筒箭毒碱、琥珀胆碱琥珀胆碱拟肾上拟肾上腺素药腺素药a、受体兴奋药受体兴奋药 肾上腺素、麻磺碱、多巴胺肾上腺素、麻磺碱、多巴胺a 受体兴奋药受体兴奋药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素受体兴奋药受体兴奋药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺抗肾上抗肾上腺素药腺素药 a 受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明、妥拉苏林、酚苄明酚妥拉明、妥拉苏林、酚苄明 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔传出神经药物分类传出神经药物分类Back第三十三页，共四十八页。Back 第三十四页，共四十八页。chE的种类的种类(zhngli)种类种类存在部位存在部位水解底物特性水解底物特性AchE(乙酰胆碱酯乙酰胆碱酯酶酶)胆碱能神经及其胆碱能神经及其突触间隙、红细突触间隙、红细胞、肌组织胞、肌组织Ach其他胆碱酯类其他胆碱酯类BchE(丁酰胆碱酯丁酰胆碱酯酶，假性胆酶，假性胆碱酯酶碱酯酶)胶质细胞、血浆、胶质细胞、血浆、肝肝非特异性水解胆碱酯类非特异性水解胆碱酯类Back第三十五页，共四十八页。chEP chEAchCh+CH3COOH中枢(zhngsh)症状M样症状(zhngzhung)N样症状(zhngzhung)阿托品PAMP-PAMPPAMP-chE有机磷酸酯的毒理与解毒机制有机磷酸酯的毒理与解毒机制毒理毒理解毒解毒第三十六页，共四十八页。Efferent Nervous System(ENS)Somatic motor nervous systemAutonomic nervous systemSympathetic nervous systemParasympatheticNervous systemskeletal muscle EffectorHeart;glands;smoth muscle et al.AdrNABack第三十七页，共四十八页。乙酰乙酰 胆碱的合成、贮存胆碱的合成、贮存(zhcn)、释放与消除、释放与消除胆碱(dn jin)乙酰化酶乙酰CoA CoA胆碱(dn jin)AchAchAch胆碱 +乙酸chE入血突触前膜突触间隙突触后膜Back第三十八页，共四十八页。NA去甲去甲(q ji)肾上腺素与多巴胺的合成肾上腺素与多巴胺的合成酪氨酸酪氨酸 多巴多巴 DA NACOMTMAO线粒体掇取2掇取1BackHA第三十九页，共四十八页。效应效应(xioyng)1.平滑肌平滑肌 收缩收缩1)血管(皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌)2)肠壁、子宫 3)括约肌1(胃肠、膀胱)4)眼1(瞳孔开大肌)2.腺体腺体(大汗腺、唾液腺)分泌分泌3.代谢代谢(肝糖原肝糖原(tn yun)分解与分解与异生异生4.突触前膜突触前膜2 负反馈调节负反馈调节NA及及Ach释放释放 Back第四十页，共四十八页。效应效应(xioyng)1.心脏心脏1 兴奋兴奋(心率、传导，收缩力收缩力)2.平滑肌平滑肌 舒张舒张1)血管2(内脏、骨骼肌、冠脉)2)支气管、胃肠、膀胱、胆囊与胆道3)眼(睫状肌)3.代谢代谢 增强增强(zngqing)糖原分解与异生；脂肪分解；肾素释放 耗氧4.骨骼肌骨骼肌2 收缩收缩 5.突触前膜突触前膜 正反馈调节正反馈调节NA释放释放 Back第四十一页，共四十八页。M效应效应(xioyng)1.心脏心脏 抑制抑制(心率心率、传导传导(chundo)、收缩力)2.平滑肌平滑肌1)血管(骨骼肌、血管内皮)舒张、释放舒张、释放NO2)支气管、胃肠、膀胱、胆囊与胆道、子宫 收缩收缩 胃肠、膀胱括约肌 舒张舒张3)眼眼(瞳孔括约肌、睫状肌)收缩收缩3.腺体腺体(汗腺、唾液腺、胃肠腺、呼吸道腺)分泌分泌4.突触前膜突触前膜 负反馈调节负反馈调节Ach、NA释放释放Back第四十二页，共四十八页。N效应效应(xioyng)1.神经节神经节N1 兴奋兴奋2.肾上腺髓质肾上腺髓质N1 分泌分泌Adr及及NA3.骨骼肌骨骼肌N2 收缩收缩 4.突触前膜突触前膜 正反馈调节正反馈调节(tioji)Ach释放释放Back第四十三页，共四十八页。DA效应效应(xioyng)（外周）（外周）1.血管血管(冠脉、脑、肾、肠系膜)舒张舒张(shzhng)2.肾小管肾小管 利尿利尿(抑制其对钠、水的重吸收)Back第四十四页，共四十八页。常用常用(chn yn)完全拟胆碱药完全拟胆碱药药物药物特点特点用途用途乙酰胆碱乙酰胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱(氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱)作用快而短，难入中枢对平滑肌作用强；阿托品解救效果差仅作工具药主：青光眼次：术后肠胀气、尿潴留Back第四十五页，共四十八页。常用常用(chn yn)易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药药物药物特点特点用途用途毒扁豆碱毒扁豆碱吡斯的明吡斯的明依酚氯铵依酚氯铵安贝氯铵安贝氯铵加兰他敏加兰他敏地美溴铵地美溴铵脂溶性高慢而持久快、短持久弱，脂溶性好易透过角膜，作用持久青光眼、中麻催醒重症肌无力重症肌无力的诊断和鉴别诊断。不能耐受新斯的明或吡斯的 明的重症肌无力者。重症肌无力、脊髓灰白质炎后遗症、非去极化肌松药中毒、阿茨海默病。青光眼Back第四十六页，共四十八页。有机有机(yuj)磷酸酯类中毒的表现磷酸酯类中毒的表现症状症状主要表现主要表现M样样瞳孔缩小、视力模糊；流涎、出汗；呼吸困难（痰多、支瞳孔缩小、视力模糊；流涎、出汗；呼吸困难（痰多、支气管收缩、肺水肿）；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、二便失气管收缩、肺水肿）；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、二便失禁；心动过缓、血压下降禁；心动过缓、血压下降N样样肌颤、抽搐；呼吸麻痹；血压升高肌颤、抽搐；呼吸麻痹；血压升高中枢中枢先兴奋（不安、震颤、谵妄）后抑制（昏迷、心血管抑制、先兴奋（不安、震颤、谵妄）后抑制（昏迷、心血管抑制、中枢性呼吸麻痹）中枢性呼吸麻痹）Back第四十七页，共四十八页。内容(nirng)总结Review。2、在突触内的传递：神经递质(化学传递)。2）量子化释放：无神经冲动时也有少量(一个囊泡为一个量子单位)递质释放，但不能引起动作电位。1)影响递质的生物合成：宓胆碱抑制Ach合成。2)影响递质释放：麻黄碱等促NA释放。特点：对眼及腺体作用强，其他作用弱。基本作用：抑制chEAch堆积M、N样作用。虽可被chE水解，但水解速度较慢。消除(xioch)：部分被BchE水解，部分原形经肾排泄。Back第四十八页，共四十八页。