药理学第6-7章-胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药.ppt

精选pptu掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用u熟悉它的不良反应熟悉它的不良反应精选ppt第一节第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药一、一、M、N受体激动药受体激动药 胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱二、二、M受体激动药受体激动药 生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱三、三、N受体激动药受体激动药 烟碱烟碱精选ppt1.M样作用样作用 心血管系统心血管系统(M2,M3)扩张血管扩张血管 激动血管内皮细胞激动血管内皮细胞激动血管内皮细胞激动血管内皮细胞MM3 3受体，受体，受体，受体，NONO释放释放释放释放 心脏抑制心脏抑制 负性肌力、负性传导、负性频率负性肌力、负性传导、负性频率负性肌力、负性传导、负性频率负性肌力、负性传导、负性频率乙酰胆碱（乙酰胆碱（acetylcholine,Ach)【药理作用药理作用】精选ppt1.M样作用样作用 平滑肌：平滑肌：平滑肌：平滑肌：胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌收缩胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌收缩胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌收缩胃肠道、泌尿道、支气管平滑肌收缩眼：眼：眼：眼：瞳孔括约肌收缩（缩瞳）瞳孔括约肌收缩（缩瞳）瞳孔括约肌收缩（缩瞳）瞳孔括约肌收缩（缩瞳）睫状肌收缩（调节痉挛）睫状肌收缩（调节痉挛）睫状肌收缩（调节痉挛）睫状肌收缩（调节痉挛）腺体分泌增加腺体分泌增加腺体分泌增加腺体分泌增加乙酰胆碱乙酰胆碱精选ppt【药理作用药理作用】2.N样作用样作用（剂量稍大）（剂量稍大）激动神经节激动神经节N1胆碱受体胆碱受体副交感神经节副交感神经节副交感神经节副交感神经节后后后后纤维兴奋纤维兴奋纤维兴奋纤维兴奋交感神经节交感神经节交感神经节交感神经节后后后后纤维兴奋纤维兴奋纤维兴奋纤维兴奋 激动肾上腺髓质激动肾上腺髓质N1受体受体：ADAD释放释放释放释放 激动神经肌肉接头激动神经肌肉接头N2受体：受体：骨骼肌收缩骨骼肌收缩骨骼肌收缩骨骼肌收缩3.中枢作用：中枢作用：大剂量兴奋中枢大剂量兴奋中枢大剂量兴奋中枢大剂量兴奋中枢MM、NN受体受体受体受体精选ppt二、二、M受体激动药受体激动药生物碱类生物碱类毛果芸香碱（毛果芸香碱（毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine)pilocarpine)精选ppt【药理作用】【药理作用】1.眼眼：缩瞳、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛降低眼内压、调节痉挛 2.腺体腺体:腺体分泌增加腺体分泌增加 3.平滑肌平滑肌 胃肠道胃肠道/支气管支气管/子宫子宫/膀胱膀胱/胆道平滑肌收缩胆道平滑肌收缩 4.心血管系统心血管系统 静脉注射使心率和血压短暂下降静脉注射使心率和血压短暂下降精选ppt精选ppt眼部结构眼部结构瞳孔括约肌：环状肌，存在瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体受体 收缩时：瞳孔缩小收缩时：瞳孔缩小瞳孔开大肌：辐射肌，存在瞳孔开大肌：辐射肌，存在a a受体受体收缩时：瞳孔放大收缩时：瞳孔放大虹虹虹虹膜膜膜膜睫睫睫睫状状状状肌肌肌肌睫状肌：环状肌，存在睫状肌：环状肌，存在M受体受体收缩时：向瞳孔方向收缩，悬韧带收缩时：向瞳孔方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸松弛，晶状体变凸睫状肌：辐射肌，存在睫状肌：辐射肌，存在a a受体受体收缩时：向瞳孔反向收缩，悬韧带收缩时：向瞳孔反向收缩，悬韧带牵拉，晶状体变扁平牵拉，晶状体变扁平精选ppt（1）缩瞳）缩瞳毛果芸香碱毛果芸香碱精选ppt（2）降低眼内压）降低眼内压毛果芸香碱的毛果芸香碱的缩瞳作用缩瞳作用，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，前房角的间隙扩大，房水易于经过小梁网（滤帘）进入巩薄，前房角的间隙扩大，房水易于经过小梁网（滤帘）进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。膜静脉窦，使眼内压下降。精选ppt（3）调节痉挛）调节痉挛精选ppt毛菓芸香碱对眼睛的调节毛菓芸香碱对眼睛的调节精选ppt【临床应用【临床应用】1.治疗青光眼治疗青光眼闭角型青光眼效果好闭角型青光眼效果好开角型青光眼效果较差开角型青光眼效果较差特点：特点：渗透性好、刺激性小渗透性好、刺激性小 作用快、温和、短暂作用快、温和、短暂2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连3.其他：其他：口腔粘膜干燥症口腔粘膜干燥症精选ppt【不良反应不良反应】剂量过大或口服给药出现剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋受体过度兴奋的症状可用阿托品对抗。的症状可用阿托品对抗。注意：注意：滴眼时压迫内眦滴眼时压迫内眦精选ppt1.1.直接激动直接激动MM受体的药物是（受体的药物是（）A A新斯的明新斯的明 B B毒扁豆碱毒扁豆碱 C C吡斯的明吡斯的明 D D毛果芸香碱毛果芸香碱 E E以上都不是以上都不是2.2.治疗青光眼最好选用（治疗青光眼最好选用（）A A 乙酰胆碱乙酰胆碱 B B 毛果芸香碱毛果芸香碱 C C 新斯的明新斯的明 D D 氯贝胆碱氯贝胆碱 E E 以上都不是以上都不是精选pptu掌握新期的明作用机制，临床应用掌握新期的明作用机制，临床应用u了解毒扁豆碱作用特点了解毒扁豆碱作用特点精选ppt乙乙 酰酰 胆胆 碱碱 的的 水水 解解精选ppt1.1.易逆性抗胆碱酯酶药（易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明新斯的明 毒扁豆碱）毒扁豆碱）2.2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 （有机磷酸酯类）有机磷酸酯类）+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物水解较慢水解较慢+胆碱酯酶胆碱酯酶复合物复合物极难水解极难水解精选ppt【药动学特点药动学特点】R季铵类人工合成品，脂溶性低；季铵类人工合成品，脂溶性低；R口服生物利用度低；口服生物利用度低；R不易通过血脑屏障，对中枢作用小；不易通过血脑屏障，对中枢作用小；R不易通过角膜进入前房，对眼的作用弱不易通过角膜进入前房，对眼的作用弱精选ppt裂解裂解精选ppt【药理作用药理作用】R对眼、腺体、心血管、支气管平滑肌作用弱对眼、腺体、心血管、支气管平滑肌作用弱对眼、腺体、心血管、支气管平滑肌作用弱对眼、腺体、心血管、支气管平滑肌作用弱R对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌，心脏作用较强对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌，心脏作用较强对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌，心脏作用较强对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌，心脏作用较强R兴奋骨骼肌作用最强兴奋骨骼肌作用最强兴奋骨骼肌作用最强兴奋骨骼肌作用最强 机制：机制：机制：机制：抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 直接兴奋直接兴奋直接兴奋直接兴奋NN2 2受体受体受体受体 促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AChACh精选ppt【临床用途】【临床用途】R重症肌无力：重症肌无力：首选首选R术后腹气胀和尿潴留术后腹气胀和尿潴留R阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速R解救阿托品中毒解救阿托品中毒精选ppt精选ppt【不良反应不良反应】选选择择性性较较高高，副副作作用用小小，常常见见不不良良反反应应有有上腹部不适、腹痛、腹泻等。上腹部不适、腹痛、腹泻等。过过量量可可致致“胆胆碱碱能能危危象象”，肌肌无无力力症症状状加加重，重，M样作用可用阿托品对抗。样作用可用阿托品对抗。【禁忌症禁忌症】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘精选ppt水溶液不稳定，水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大易氧化，氧化产物刺激性大叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBBCNS：小剂量兴奋，大剂量抑制小剂量兴奋，大剂量抑制治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 被被血液中假性胆碱酯酶水解血液中假性胆碱酯酶水解不良反应：头痛、视物不清不良反应：头痛、视物不清 大剂量吸收中毒，引起呼吸肌麻痹大剂量吸收中毒，引起呼吸肌麻痹滴眼时应压迫内眦，避免药液吸收引起中毒滴眼时应压迫内眦，避免药液吸收引起中毒毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine，依色林，依色林)精选ppt毛果芸香碱毛果芸香碱毒扁豆碱毒扁豆碱作用机制作用机制激动激动M受体受体直接作用直接作用抑制抑制AchE间接作用间接作用作用强度作用强度起效慢起效慢维持时间短维持时间短起效快、作用强起效快、作用强维持时间长维持时间长刺激性刺激性刺激性小刺激性小溶液稳定溶液稳定刺激性大刺激性大水溶液不稳定水溶液不稳定精选ppt分类分类u医用类：医用类：丙氟磷、乙硫磷丙氟磷、乙硫磷u农药类农药类 a.剧毒类：内吸磷、对硫磷剧毒类：内吸磷、对硫磷 b.强毒类：敌敌畏强毒类：敌敌畏 c.低毒类：马拉硫磷、敌百虫、乐果低毒类：马拉硫磷、敌百虫、乐果u战争毒剂类：战争毒剂类：沙林、塔崩、梭曼沙林、塔崩、梭曼有机磷酸脂类（有机磷酸脂类（organophosphates）精选ppt1995年年3月月20日，日日，日本首都东京市区本首都东京市区3条地条地铁电车内发生铁电车内发生“沙林沙林”毒气事件。毒气事件。WHO认为杀虫剂中毒认为杀虫剂中毒成为全球性问题。职业成为全球性问题。职业中毒多数经皮肤、气道中毒多数经皮肤、气道进入。进入。精选ppt精选ppt急性中毒症状急性中毒症状 1.M样症状样症状（轻度中毒）轻度中毒）心血管系统：心率减慢，血压下降心血管系统：心率减慢，血压下降 胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻胃肠道：厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻 呼吸系统：胸部呼吸系统：胸部“紧迫感紧迫感”和带哮鸣音的呼吸和带哮鸣音的呼吸 泌尿系统：小便失禁泌尿系统：小便失禁 眼：瞳孔缩小、眼痛、视物模糊眼：瞳孔缩小、眼痛、视物模糊 腺体：流涎、出汗；重者口吐白沫，大汗淋漓腺体：流涎、出汗；重者口吐白沫，大汗淋漓 精选ppt2.N样症状样症状（中度中毒）（中度中毒）N1受体兴奋：受体兴奋：激动交感和副交感神经节激动交感和副交感神经节 胃肠道、膀胱、腺体、眼，同胃肠道、膀胱、腺体、眼，同M样作用样作用 心血管心血管：血压升高：血压升高 N2受体兴奋：受体兴奋：肌束颤动肌束颤动抽搐抽搐肌无力肌无力瘫痪瘫痪 呼吸肌麻痹呼吸肌麻痹死亡死亡3.中枢症状中枢症状（重度中毒）（重度中毒）抑制脑内胆碱酯酶，使脑内抑制脑内胆碱酯酶，使脑内ACh含量增高含量增高 表现：先兴奋后抑制表现：先兴奋后抑制急性中毒症状急性中毒症状 精选ppt 多多发发生生于于长长期期接接触触农农药药的的人人员员，血血中中胆胆碱碱酯酯酶酶活活性性持持续续明明显显下下降降，出出现现头头痛痛、乏乏力力、失失眠眠等等神神经经衰衰弱弱症症状状。主主要要是是加加强强预预防防、采采取取对对症症治治疗疗。慢慢性性中中毒毒基基础础上，一次稍大剂量吸收，也可能引起急性毒性发作。上，一次稍大剂量吸收，也可能引起急性毒性发作。中毒致死的主要原因是中毒致死的主要原因是呼吸道阻塞呼吸道阻塞、肺水肿和、肺水肿和呼吸肌麻痹等。死亡在中毒后呼吸肌麻痹等。死亡在中毒后5min24h内。内。中毒死亡中毒死亡精选ppt【中毒解救中毒解救】1.一般处理一般处理 脱离接触；脱离接触；人工呼吸、给氧；人工呼吸、给氧；治疗休克治疗休克敌百虫忌敌百虫忌碱性碱性溶液洗胃（溶液洗胃（敌敌畏）敌敌畏）对硫磷忌对硫磷忌高锰酸钾高锰酸钾洗胃（氧化洗胃（氧化对氧磷）对氧磷）眼部染毒者：眼部染毒者：2%碳酸氢钠或碳酸氢钠或0.9%盐水冲洗盐水冲洗。2.及早、足量、反复注射及早、足量、反复注射阿托品阿托品（阿托品化（阿托品化）3.胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药：中、重度中毒者中、重度中毒者有机磷酸酯类中毒的诊断与防治有机磷酸酯类中毒的诊断与防治精选ppt 能使失活的能使失活的AChE 恢复活性的药物。恢复活性的药物。常用药物：常用药物：碘解磷定（碘解磷定（pralidoxime iodide)氯解磷定（氯解磷定（pralidoxime chloride）精选ppt精选ppt1.1.复活复活复活复活AChEAChE对已老化的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶无效对已老化的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶无效对毒扁豆碱及新斯的明过量中毒无效，并加重中毒对毒扁豆碱及新斯的明过量中毒无效，并加重中毒 2.2.结合有机磷酸酯结合有机磷酸酯结合有机磷酸酯结合有机磷酸酯 生生成成无无毒毒的的磷磷酰酰化化氯氯解解磷磷定定，阻阻止止有有机机磷磷酸酸酯酯类类与与AChE 继续结合继续结合精选ppt 对对对对高高高高毒毒毒毒性性性性内内内内吸吸吸吸磷磷磷磷、马马马马拉拉拉拉硫硫硫硫磷磷磷磷、对对对对硫硫硫硫磷磷磷磷疗疗疗疗效效效效好好好好，对对对对低毒性敌百虫、敌敌畏，低毒性敌百虫、敌敌畏，低毒性敌百虫、敌敌畏，低毒性敌百虫、敌敌畏，乐乐乐乐果疗效差；果疗效差；果疗效差；果疗效差；对中毒早期效果好，对慢性中毒无效对中毒早期效果好，对慢性中毒无效对中毒早期效果好，对慢性中毒无效对中毒早期效果好，对慢性中毒无效；能能能能迅迅迅迅速速速速解解解解除除除除NN样样样样作作作作用用用用，消消消消除除除除肌肌肌肌肉肉肉肉震震震震颤颤颤颤，对对对对MM样样样样效效效效果差；果差；果差；果差；及及及及早早早早、足足足足量量量量、持持持持续续续续使使使使用用用用，与与与与阿阿阿阿托托托托品品品品合合合合用用用用及及及及时时时时控控控控制制制制中毒症状中毒症状中毒症状中毒症状精选ppt1.1.乙酰胆碱作用于哪一受体乙酰胆碱作用于哪一受体A 1受体受体 B 2受体受体 C 1 受体受体 D 2受体受体 E.M受体受体2.毛果芸香碱是毛果芸香碱是A.M、N胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂B.选择性选择性M胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂C.选择性选择性N胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂D.选择性选择性M胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂E.选择性选择性N胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂精选ppt3.3.仅作用于仅作用于MM胆碱受体，可用于治疗青光眼的药物胆碱受体，可用于治疗青光眼的药物是是A A乙酰胆碱乙酰胆碱 B B卡巴胆碱卡巴胆碱 C C毛果芸香碱毛果芸香碱D D毒扁豆碱毒扁豆碱 E E烟碱烟碱4.4.毛果芸香碱对视力的影响是毛果芸香碱对视力的影响是A A调节痉挛，视近物、远物都清晰调节痉挛，视近物、远物都清晰B B调节痉挛，视近物清晰，视远物模糊调节痉挛，视近物清晰，视远物模糊C C调节麻痹，视近物、远物都清晰调节麻痹，视近物、远物都清晰D D调节痉挛，视近物、远物都模糊调节痉挛，视近物、远物都模糊E E调节麻痹，视近物清晰，视远物模糊调节麻痹，视近物清晰，视远物模糊精选ppt5.5.新斯的明的主要作用机制新斯的明的主要作用机制A A增加神经递质释放增加神经递质释放B B可逆性抑制胆碱酯酶可逆性抑制胆碱酯酶C C不可逆抑制胆碱酯酶不可逆抑制胆碱酯酶D D直接兴奋直接兴奋MM胆碱受体胆碱受体E E直接兴奋直接兴奋N N胆碱受体胆碱受体6.6.新斯的明最强的作用是新斯的明最强的作用是A A增加腺体分泌增加腺体分泌 B B兴奋膀胱平滑肌兴奋膀胱平滑肌C C缩小瞳孔缩小瞳孔 D D兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌 E E兴奋胃肠道平滑肌兴奋胃肠道平滑肌精选ppt7.7.碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制A A与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后脱掉掉B B与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯抑制与胆碱酯酶结合，保护其不与有机磷酸酯抑制C C与胆碱受体结合，使其不受有机磷酸酯与胆碱受体结合，使其不受有机磷酸酯 抑制抑制D D与游离有机磷酸酯结合，促进其排泄与游离有机磷酸酯结合，促进其排泄E E与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用精选ppt敌百虫口服中毒时，那一项处理是错误的敌百虫口服中毒时，那一项处理是错误的A A生理盐水洗胃生理盐水洗胃 B B碳酸氢钠溶液洗胃碳酸氢钠溶液洗胃C C高锰酸钾溶液洗胃高锰酸钾溶液洗胃 D D硫酸镁导泻硫酸镁导泻E E及早使用阿托品及早使用阿托品急性有机磷中毒患者出现呼吸困难，口唇青紫，呼急性有机磷中毒患者出现呼吸困难，口唇青紫，呼吸道分泌增多，应立即静注吸道分泌增多，应立即静注A A碘解磷定碘解磷定 B B哌替啶哌替啶 C C阿托品阿托品D D氨茶碱氨茶碱 E E呋塞米呋塞米精选ppt1.1.新斯的明用于新斯的明用于A A有机磷中毒有机磷中毒 B B手术后腹气胀手术后腹气胀 C C阵发性室上性心阵发性室上性心动过速动过速 D D支气管哮喘支气管哮喘 E E重症肌无力重症肌无力2.2.通过胆碱酯酶而发挥作用的通过胆碱酯酶而发挥作用的A A乙酰胆碱乙酰胆碱 B B琥珀胆碱琥珀胆碱 C C新斯的明新斯的明D D毛果芸香碱毛果芸香碱 E E卡巴胆碱卡巴胆碱3.3.能直接激动胆碱受体的药物能直接激动胆碱受体的药物A A新斯的明新斯的明 B B解磷定解磷定 C C阿托品阿托品 D D毛果芸香碱毛果芸香碱 E E烟碱烟碱 精选ppt下列哪些属于下列哪些属于MM受体激动的效应受体激动的效应A.A.心率减慢心率减慢 B B支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 C C胃肠道平滑胃肠道平滑肌收缩肌收缩 D D血压急剧下降血压急剧下降 E E递质释放减少递质释放减少 受体激动时可产生下列哪些效应受体激动时可产生下列哪些效应A心率加快心率加快 B血管收缩血管收缩 C支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 D瞳瞳孔缩小孔缩小 E糖原降解糖原降解精选ppt7.N7.N2 2胆碱受体存在于（胆碱受体存在于（）A A神经节细胞神经节细胞 B B心肌细胞心肌细胞 C C胃肠道平滑肌细胞胃肠道平滑肌细胞 D D支气管平滑肌细胞支气管平滑肌细胞 E E骨骼肌血管骨骼肌血管8.8.2 2受体主要存在于（受体主要存在于（）A A心肌心肌 B B脂肪细胞脂肪细胞 C C支气管平滑肌支气管平滑肌 D D肾小球旁肾小球旁系细胞系细胞 E E皮肤、黏膜血管皮肤、黏膜血管精选ppt9 9N N1 1受体位于（受体位于（）A A 血管平滑肌细胞血管平滑肌细胞 B B 骨骼肌运动终板骨骼肌运动终板 C C 瞳孔瞳孔 D D汗腺汗腺 E E神经节细胞神经节细胞 10.10.1激动时，可引起激动时，可引起A血管收缩血管收缩 B心跳加快心跳加快 C递质释放递质释放 D骨骼肌收骨骼肌收缩缩 E糖原合成糖原合成精选ppt 能能能能与与与与胆胆胆胆碱碱碱碱受受受受体体体体结结结结合合合合，不不不不产产产产生生生生或或或或极极极极少少少少产产产产生生生生拟拟拟拟胆胆胆胆碱碱碱碱作作作作用用用用，却却却却能能能能妨妨妨妨碍碍碍碍A Achch或或或或胆胆胆胆碱碱碱碱受受受受体体体体激激激激动动动动药药药药与与与与胆胆胆胆碱碱碱碱受受受受体体体体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。的结合，从而拮抗拟胆碱作用。的结合，从而拮抗拟胆碱作用。的结合，从而拮抗拟胆碱作用。按受体选择性分类：按受体选择性分类：MM受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 N N受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药按用途分类：按用途分类：平滑肌解痉药平滑肌解痉药平滑肌解痉药平滑肌解痉药 神经节阻断药神经节阻断药神经节阻断药神经节阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药精选pptuM胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（平滑肌解痉药）平滑肌解痉药）托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品合成代用品：合成扩瞳药、合成解痉药阿托品合成代用品：合成扩瞳药、合成解痉药uN胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N1体阻断药（神经节阻断药）体阻断药（神经节阻断药）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）受体阻断药（骨骼肌松弛药）精选ppt（一）（一）（一）（一）托品类生物碱托品类生物碱-【来源与化学来源与化学来源与化学来源与化学】颠茄，红水茄，刺茄颠茄，红水茄，刺茄洋金花，白花曼陀罗洋金花，白花曼陀罗唐古特莨菪唐古特莨菪莨菪莨菪曼陀罗曼陀罗精选ppt曼陀罗花语曼陀罗花语 紫色曼陀罗紫色曼陀罗恐怖。恐怖。蓝色曼陀罗蓝色曼陀罗诈情，骗爱。诈情，骗爱。红色曼陀罗红色曼陀罗曼珠沙华，又称彼岸花。一般认为是曼珠沙华，又称彼岸花。一般认为是生长在三途河边的接引之花。花香传说有魔力，能唤起生生长在三途河边的接引之花。花香传说有魔力，能唤起生前的记忆。前的记忆。粉色曼陀罗粉色曼陀罗适意。适意。绿色曼陀罗绿色曼陀罗生生不息的希望。生生不息的希望。金色曼陀罗金色曼陀罗敬爱，天生的幸运儿，有着不止息的敬爱，天生的幸运儿，有着不止息的幸福。幸福。白色曼陀罗白色曼陀罗情花，如用酒吞服，会使人发笑，有情花，如用酒吞服，会使人发笑，有麻醉作用。是天上开的花，白色而柔软，见此花者，恶自麻醉作用。是天上开的花，白色而柔软，见此花者，恶自去除去除 黑色曼陀罗黑色曼陀罗不可预知的黑暗、死亡和颠沛流离不可预知的黑暗、死亡和颠沛流离的爱。无间的爱和复仇，凡间的无爱与无仇，被伤害的坚的爱。无间的爱和复仇，凡间的无爱与无仇，被伤害的坚韧创痍的心灵，生的不归之路。韧创痍的心灵，生的不归之路。精选ppt精选ppt【作用机制作用机制】竞争性阻断竞争性阻断M胆碱受体胆碱受体【特点特点】1.内内在在活活性性小小，竞竞争争性性拮拮抗抗ACh或或拟拟胆胆碱碱药药与受体结合与受体结合 2.对对M受体选择性高，对受体亚型选择性低受体选择性高，对受体亚型选择性低 3.对外源性对外源性胆碱酯类胆碱酯类拮抗作用强拮抗作用强 4.大剂量对大剂量对NN-R、a a1-R也有阻断作用也有阻断作用精选ppt【体内过程】【体内过程】u吸吸收收：口口服服吸吸收收迅迅速速，1h达达Cmax，作作用用维维持持3-4h，t1/2 2-4h，眼部的作用维持时间长，眼部的作用维持时间长u分分布布：吸吸收收后后迅迅速速分分布布到到全全身身组组织织，能能通通过过血血脑脑屏障和胎盘屏障屏障和胎盘屏障u消除：消除：肝脏转化，肾脏排泄肝脏转化，肾脏排泄精选ppt1.1.腺体作用腺体作用腺体作用腺体作用 0.3-0.5mg：抑制唾液腺和汗腺抑制唾液腺和汗腺 0.5-1mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少泪腺、呼吸道腺体分泌减少 1-2mg：抑制胃液分泌抑制胃液分泌2.2.平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌：胃胃胃胃肠肠肠肠平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌 膀膀膀膀胱胱胱胱逼逼逼逼尿尿尿尿肌肌肌肌 胆胆胆胆道道道道括括括括约约约约肌肌肌肌、输输输输尿尿尿尿管管管管、支支支支气气气气管管管管平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌 子宫平滑肌子宫平滑肌子宫平滑肌子宫平滑肌精选ppt4.眼睛：眼睛：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹扩瞳、升高眼内压、调节麻痹精选ppt4.4.心脏：心脏：心脏：心脏：心率：治疗量：心率：治疗量：心率：治疗量：心率：治疗量：心率轻度减慢心率轻度减慢心率轻度减慢心率轻度减慢 较大剂量：较大剂量：较大剂量：较大剂量：心率加快心率加快心率加快心率加快 5.5.血管和血压：治疗量：血管和血压：治疗量：血管和血压：治疗量：血管和血压：治疗量：无明显影响无明显影响无明显影响无明显影响 大大大大剂剂剂剂量量量量：扩扩扩扩张张张张外外外外周周周周及及及及内内内内脏脏脏脏血血血血管管管管，解解解解除除除除微小血管痉挛，改善微循环微小血管痉挛，改善微循环微小血管痉挛，改善微循环微小血管痉挛，改善微循环6.6.中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统大剂量：大剂量：大剂量：大剂量：兴奋兴奋抑制，昏迷、呼吸麻痹死亡抑制，昏迷、呼吸麻痹死亡 精选ppt精选ppt1.1.缓缓缓缓解解解解各各各各种种种种内内内内脏脏脏脏绞绞绞绞痛痛痛痛：胃胃胃胃肠肠肠肠痉痉痉痉挛挛挛挛、膀膀膀膀胱胱胱胱刺刺刺刺激激激激症症症症状状状状、小小小小儿遗尿症，胆绞痛和肾绞痛与阿片镇痛药合用儿遗尿症，胆绞痛和肾绞痛与阿片镇痛药合用儿遗尿症，胆绞痛和肾绞痛与阿片镇痛药合用儿遗尿症，胆绞痛和肾绞痛与阿片镇痛药合用2.2.眼科应用：眼科应用：眼科应用：眼科应用：虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：需配合缩瞳药需配合缩瞳药需配合缩瞳药需配合缩瞳药 检查眼底检查眼底检查眼底检查眼底 验光配镜：验光配镜：验光配镜：验光配镜：儿童验光时仍用儿童验光时仍用儿童验光时仍用儿童验光时仍用3.3.全身麻醉前给药全身麻醉前给药全身麻醉前给药全身麻醉前给药4.4.抗心律失常抗心律失常抗心律失常抗心律失常:缓慢型心律失常缓慢型心律失常缓慢型心律失常缓慢型心律失常5.5.抗休克：抗休克：抗休克：抗休克：爆发性流脑，中毒性菌痢和中毒性肺炎爆发性流脑，中毒性菌痢和中毒性肺炎爆发性流脑，中毒性菌痢和中毒性肺炎爆发性流脑，中毒性菌痢和中毒性肺炎6.6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒六大作用、六大应用六大作用、六大应用精选ppt1.1.副副副副作作作作用用用用：口口口口干干干干、便便便便秘秘秘秘、视视视视力力力力模模模模糊糊糊糊、心心心心悸悸悸悸、瞳瞳瞳瞳孔孔孔孔扩扩扩扩大大大大、皮肤潮红，停药后可逐渐恢复皮肤潮红，停药后可逐渐恢复皮肤潮红，停药后可逐渐恢复皮肤潮红，停药后可逐渐恢复2.2.毒毒毒毒性性性性反反反反应应应应：较较较较大大大大剂剂剂剂量量量量上上上上述述述述症症症症状状状状加加加加重重重重，中中中中枢枢枢枢兴兴兴兴奋奋奋奋，高高高高热热热热、呼呼呼呼吸吸吸吸加加加加快快快快、烦烦烦烦躁躁躁躁不不不不安安安安、谵谵谵谵妄妄妄妄、幻幻幻幻觉觉觉觉、惊惊惊惊厥厥厥厥严严严严重重重重 中毒：中毒：中毒：中毒：昏迷、呼吸麻痹致死昏迷、呼吸麻痹致死昏迷、呼吸麻痹致死昏迷、呼吸麻痹致死 中毒剂量：中毒剂量：中毒剂量：中毒剂量：成人成人成人成人5-10mg5-10mg 最低致死量：最低致死量：最低致死量：最低致死量：成人成人80-130mg，儿童约，儿童约10mg精选ppt洗胃、导泻：洗胃、导泻：防止进一步吸收防止进一步吸收防止进一步吸收防止进一步吸收静静脉脉注注射射拟拟胆胆碱碱药药对对抗抗外外周周作作用用：毒毒毒毒扁扁扁扁豆豆豆豆碱碱碱碱、新斯的明（反复用）新斯的明（反复用）新斯的明（反复用）新斯的明（反复用）对抗中枢兴奋症状：对抗中枢兴奋症状：镇静药或抗惊厥药镇静药或抗惊厥药镇静药或抗惊厥药镇静药或抗惊厥药 人工呼吸及物理降温人工呼吸及物理降温（酒精擦浴降温）（酒精擦浴降温）（酒精擦浴降温）（酒精擦浴降温）【禁忌症禁忌症】青青青青光光光光眼眼眼眼、前前前前列列列列腺腺腺腺肥肥肥肥大大大大、麻麻麻麻痹痹痹痹性性性性肠肠肠肠梗梗梗梗阻阻阻阻、出出出出血血血血性性性性结结结结肠炎、休克伴有体温升高和心率快者禁用肠炎、休克伴有体温升高和心率快者禁用肠炎、休克伴有体温升高和心率快者禁用肠炎、休克伴有体温升高和心率快者禁用精选ppt作用特点作用特点1.化化学学结结构构与与阿阿托托品品相相似似，外外周周作作用用相相似似，仅仅在在作用强度上有差别作用强度上有差别（1 1）抑制腺体分泌、对眼的作用比阿托品强）抑制腺体分泌、对眼的作用比阿托品强）抑制腺体分泌、对眼的作用比阿托品强）抑制腺体分泌、对眼的作用比阿托品强（2 2）对平滑肌解痉、心血管的作用比阿托品弱）对平滑肌解痉、心血管的作用比阿托品弱）对平滑肌解痉、心血管的作用比阿托品弱）对平滑肌解痉、心血管的作用比阿托品弱2、中枢作用、中枢作用 治疗量治疗量治疗量治疗量镇静，较大剂量镇静，较大剂量镇静，较大剂量镇静，较大剂量催眠，大剂量催眠，大剂量催眠，大剂量催眠，大剂量麻醉麻醉麻醉麻醉3、致欣快，容易造成药物滥用。、致欣快，容易造成药物滥用。精选ppt临床用途临床用途1.1.麻醉前给药：麻醉前给药：麻醉前给药：麻醉前给药：优于阿托品优于阿托品优于阿托品优于阿托品 抑制腺体作用强抑制腺体作用强抑制腺体作用强抑制腺体作用强 抑制中枢，增强麻醉作用抑制中枢，增强麻醉作用抑制中枢，增强麻醉作用抑制中枢，增强麻醉作用 兴奋呼吸中枢，保证安全兴奋呼吸中枢，保证安全兴奋呼吸中枢，保证安全兴奋呼吸中枢，保证安全2.2.晕动病：晕动病：晕动病：晕动病：预防晕动病、妊娠和放射病呕吐预防晕动病、妊娠和放射病呕吐预防晕动病、妊娠和放射病呕吐预防晕动病、妊娠和放射病呕吐3.3.帕帕帕帕金金金金森森森森病病病病：中中中中枢枢枢枢抗抗抗抗胆胆胆胆碱碱碱碱作作作作用用用用，减减减减轻轻轻轻肌肌肌肌震震震震颤颤颤颤与与与与强强强强直直直直，控制流涎等症状控制流涎等症状控制流涎等症状控制流涎等症状不良反应与禁忌症与阿托品相似不良反应与禁忌症与阿托品相似不良反应与禁忌症与阿托品相似不良反应与禁忌症与阿托品相似精选ppt【药理作用药理作用】唐唐古古特特莨莨菪菪中中分分离离的的生生物物碱碱，左左旋旋体体，人人工工合合成品为消旋体，作用同阿托品，一般较弱。成品为消旋体，作用同阿托品，一般较弱。1.扩瞳和抑制腺体：弱扩瞳和抑制腺体：弱2.中枢兴奋作用：弱中枢兴奋作用：弱3.平滑肌解痉：稍弱平滑肌解痉：稍弱4.微血管解痉：较强，微血管解痉：较强，改善微循环改善微循环精选ppt【临床应用】【临床应用】优优点点：选选择择性性相相对对较较高高，副副作作用用少少，毒毒性性低低，可可作作为阿托品替代品。临床主要用于：为阿托品替代品。临床主要用于：感染中毒性休克感染中毒性休克 机机制制：改改善善微微循循环环；提提高高细细胞胞对对缺缺血血缺缺氧氧的的耐受性；稳定溶酶体膜及线粒体等结构耐受性；稳定溶酶体膜及线粒体等结构内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛精选pptu合成扩瞳药：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺后马托品、托吡卡胺u合成解痉药：合成解痉药：季胺类：溴丙胺太林季胺类：溴丙胺太林 叔胺类：贝那替秦叔胺类：贝那替秦(胃复康胃复康)u选择性选择性M受体阻断药：受体阻断药：哌仑西平哌仑西平精选pptN1受体阻断药（神经节阻断药）受体阻断药（神经节阻断药）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）受体阻断药（骨骼肌松弛药）去极化型肌松药（非竞争型肌松药）去极化型肌松药（非竞争型肌松药）非去极化型肌松药（竞争型肌松药）非去极化型肌松药（竞争型肌松药）精选ppt选择性阻断神经节选择性阻断神经节N1受体，阻断神经冲动的传导受体，阻断神经冲动的传导1.1.交交交交感感感感神神神神经经经经节节节节阻阻阻阻断断断断：优优势势支支配配血血管管，扩扩张张血血管管，降降低血压，可引起低血压，可引起“体位性低血压体位性低血压”2.2.副副副副交交交交感感感感神神神神经经经经节节节节阻阻阻阻断断断断：优优势势支支配配内内脏脏平平滑滑肌肌、腺腺体体，解解除除平平滑滑肌肌痉痉挛挛，腺腺体体分分泌泌减减少少，口口干干、便便秘秘、扩瞳、尿潴留扩瞳、尿潴留3.3.常用药物：常用药物：常用药物：常用药物：美卡拉明、樟磺咪芬美卡拉明、樟磺咪芬4.4.应应应应用用用用：用用于于高高血血压压危危象象、麻麻醉醉时时控控制制血血压压。副副作用多，现已不用。作用多，现已不用。精选ppt简简称称肌肌松松药药。作作用用于于骨骨骼骼肌肌神神经经肌肌肉肉接接头头的的运运动动终终板板膜膜（突突触触后后膜膜）上上的的N2受受体体，阻阻碍碍神神经经肌肌肉肉接头处的神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。接头处的神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。1.非去极化型肌松药（竞争型肌松药）非去极化型肌松药（竞争型肌松药）(nondeplarizing muscular relaxants)2.去极化型肌松药去极化型肌松药(非竞争型肌松药）非竞争型肌松药）(deplarizing muscular relzxants)精选ppt 南南南南美美美美印印印印第第第第安安安安人人人人生生生生产产产产的的的的植植植植物物物物浸浸浸浸膏膏膏膏箭箭箭箭毒毒毒毒中中中中提提提提出出出出的的的的生生生生物物物物碱，右旋体具药理活性。碱，右旋体具药理活性。碱，右旋体具药理活性。碱，右旋体具药理活性。uu极极极极性性性性大大大大，口口口口服服服服不不不不易易易易吸吸吸吸收收收收，静静静静注注注注后后后后3-6min3-6min起起起起效效效效，维维维维持持持持20-40min20-40minuu肌肌肌肌松松松松顺顺顺顺序序序序：头头头头颈颈颈颈部部部部四四四四肢肢肢肢躯躯躯躯干干干干呼呼呼呼吸吸吸吸肌肌肌肌（肋肋肋肋间间间间肌肌肌肌）松松松松弛弛弛弛出出出出现现现现腹腹腹腹式式式式呼呼呼呼吸吸吸吸（剂剂剂剂量量量量过过过过大大大大）膈膈膈膈肌肌肌肌松松松松弛弛弛弛呼呼呼呼吸吸吸吸肌麻痹死亡。过量可用新斯的明解救肌麻痹死亡。过量可用新斯的明解救肌麻痹死亡。过量可用新斯的明解救肌麻痹死亡。过量可用新斯的明解救 uu麻醉辅助用药，用于胸部手术和气管插管麻醉辅助用药，用于胸部手术和气管插管麻醉辅助用药，用于胸部手术和气管插管麻醉辅助用药，用于胸部手术和气管插管uu禁禁禁禁用用用用于于于于重重重重症症症症肌肌肌肌无无无无力力力力、支支支支气气气气管管管管哮哮哮哮喘喘喘喘和和和和严严严严重重重重休休休休克克克克患患患患者者者者（阻断神经节和促进组胺释放）（阻断神经节和促进组胺释放）（阻断神经节和促进组胺释放）（阻断神经节和促进组胺释放）精选ppt 药药物物与与运运动动终终板板膜膜上上的的NM受受体体结结合合，产产生生与与Ach相相似似、但但较较持持久久的的除除极极作作用用，使使骨骨骼骼肌肌处处于于长长期期不不应应期状态而松弛骨骼肌。期状态而松弛骨骼肌。I相：相：持久除极化相持久除极化相 II相：相：脱敏相脱敏相精选ppt又名又名司可林司可林（scoline)【体内过程体内过程】由琥珀酸和两分子胆碱组成由琥珀酸和两分子胆碱组成被血液和肝脏中假性胆碱酯酶迅速水解被血液和肝脏中假性胆碱酯酶迅速水解代谢快，仅代谢快，仅10-15%药物可到达神经肌肉接头处药物可到达神经肌肉接头处主要以代谢物形式随尿液排出主要以代谢物形式随尿液排出中毒时不能用新斯的明解毒中毒时不能用新斯的明解毒精选ppt【作用特点作用特点】肌肌肌肌松松松松作作作作用用用用出出出出现现现现快快快快（1min1min）、C Cmaxmax（2min2min）、维维维维持持持持时时时时间间间间短短短短（5min5min），停停停停止止止止点点点点滴滴滴滴，药药药药物物物物效效效效应应应应迅迅迅迅速速速速消消消消失失失失，易易易易控制；控制；控制；控制；肌肌肌肌松松松松作作作作用用用用顺顺顺顺序序序序：颈颈颈颈部部部部肩肩肩肩胛胛胛胛腹腹腹腹部部部部四四四四肢肢肢肢面面面面部部部部舌舌舌舌咽喉咽喉咽喉咽喉咀嚼肌咀嚼肌咀嚼肌咀嚼肌呼吸肌；呼吸肌；呼吸肌；呼吸肌；肌肌肌肌松松松松作作作作用用用用强强强强度度度度：颈颈颈颈部部部部及及及及四四四四肢肢肢肢松松松松弛弛弛弛最最最最明明明明显显显显，其其其其次次次次为为为为面面面面部、舌、咽喉、咀嚼肌；部、舌、咽喉、咀嚼肌；部、舌、咽喉、咀嚼肌；部、舌、咽喉、咀嚼肌；精选ppt【临床应用临床应用】uu气气气气管管管管插插插插管管管管、气气气气管管管管镜镜镜镜、食食食食管管管管镜镜镜镜检检检检查查查查：可可可可引引引引起起起起强强强强烈烈烈烈的的的的窒窒窒窒息感，对清醒患者禁用；息感，对清醒患者禁用；息感，对清醒患者禁用；息感，对清醒患者禁用；uu全全全全麻麻麻麻辅辅辅辅助助助助用用用用药药药药：静静静静脉脉脉脉滴滴滴滴注注注注可可可可减减减减少少少少全全全全麻麻麻麻药药药药用用用用量量量量，骨骨骨骨骼骼骼骼肌松弛完全；肌松弛完全；肌松弛完全；肌松弛完全；uu用用用用硫硫硫硫喷喷喷喷妥妥妥妥钠钠钠钠诱诱诱诱导导导导麻麻麻麻醉醉醉醉后后后后再再再再给给给给本本本本药药药药，用用用用于于于于成成成成人人人人短短短短时时时时外外外外科手术，或静滴用于长时间手术。科手术，或静滴用于长时间手术。科手术，或静滴用于长时间手术。科手术，或静滴用于长时间手术。精选ppt【不良反应不良反应】窒息或呼吸暂停：窒息或呼吸暂停：窒息或呼吸暂停：窒息或呼吸暂停：备人工呼吸机备人工呼吸机眼内压升高：眼内压升高：眼内压升高：眼内压升高：青光眼、白内障病人禁用青光眼、白内障病人禁用肌束颤动：肌束颤动：肌束颤动：肌束颤动：可损伤肌梭，引起肌肉疼痛可损伤肌梭，引起肌肉疼痛血血血血钾钾钾钾升升升升高高高高：烧烧伤伤、广广泛泛性性软软组组织织损损伤伤、恶恶性性肿