B肾上腺素受体阻断药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,B肾上腺素受体阻断药,B肾上腺素受体阻断药B肾上腺素受体阻断药给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用,给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用,1.非选择性受体阻断药,短效:酚妥拉明,长效:酚苄明,2.选择性,1,肾上腺素受体阻断药,哌唑嗪（prazosin）,3.选择性,2,肾上腺素受体阻断药,育亨宾（yohimbine）,受体阻断药,分类,（一）短效类,酚妥拉明(phentolamine 瑞支亭regitine),妥拉唑啉(toalzoline苄唑啉),阻断,1,和,2,竞争性拮抗,一、,1、,2,肾上腺素受体阻断药,药理作用,1.,血管 舒张，小A、小V扩张外周阻力,扩小V 小A（引起直立性低血压）,机制:,阻断受体,直接松弛血管,思考：酚妥拉明对NE、Adr、的升压作用有何不同影响？,2.心脏 兴奋心脏,收缩力 心率 输出量,BP 下降 反射性兴奋交感N,兴奋心脏,1,受体,阻断突触前膜,2,受体 NA释放,3.其他 拟胆碱作用,：兴奋胃肠平滑肌,组胺样作用,：胃酸分泌,、皮肤潮红,临床应用,1.,外周血管痉挛性疾病,2.NA静脉滴注外漏,3.顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死,4抗休克,+NA：对抗作用，保留作用,5肾上腺嗜铬细胞瘤:,鉴别诊断、骤发高血压危象,6.药物引起的高血压,7.其,他:肺动脉高压等,不良反应,低血压,心动过速，心律失常和心绞痛,腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病,（,二）长效类,酚苄明（phenoxybenzamine,苯苄胺 ibenzyline）,作用特点,非竞争性,共价键结合牢固,起效慢,作用强、持久,1.血管 舒张血管 外周阻力 血压,2.心脏 心率:通过减压反射；,阻滞突触,2,R,阻滞NE再摄取心率加快,3.其他 抗 5-HT，抗组胺,药理作用,临床应用,1.外周血管痉挛,2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（补足血容量）,3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备,4.良性前列腺增生,不良反应,体位性低血压,心悸及鼻塞等,二、选择性,1,受体阻断药,哌唑嗪（Prazosin）,用 途：,1.治疗高血压,2.治疗前列腺增生引起的排尿困难,第二节 ,肾上腺素受体阻断药,adrenoceptor blocker/,blocker,与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体，拮抗其型拟肾上腺素作用,与激动药呈典型的竞争性拮抗,1.,1,、,2,受体阻断药(非选择性),无ISA 普萘洛尔,有ISA 吲哚洛尔,2.,1,受体阻断药(心脏选择性),无ISA 阿替洛尔,有ISA 醋丁洛尔,3.、受体阻断药 拉贝洛尔,受,体,阻,断,药,分,类,药理作用与机制,1受体阻断作用,2内在拟交感活性,intrinsic sympathomimetic activity,ISA,3膜稳定作用,局部麻醉作用和奎尼丁样作用,4.眼 阻断睫状体受体,减少房水生成,与受体结合后除能阻断受体外,尚,对受体具有部分激动作用,药理作用,1.受体阻断作用：,（1）心血管系统：,心脏：心率,收缩力,传导,CO,血管：,(-),2,血管收缩（肝,肾，骨骼,肌，冠状血管,),上述作用取决于交感神经张力,BP 耗氧,(2)支气管平滑肌：,阻断,2,受体增加支气管阻力 加重哮喘,(3)代谢：,1)脂肪代谢,3,受,体,增加VLDL,甘油三酯，降低HDL,2）糖代谢,1,2,受,体,糖尿病人：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；,3)甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，抑制T,4,T,3,(4)肾素：,阻断肾小球旁器,1,受体，,抑制肾素释放 Ang BP,2内在拟交感活性,具有,ISA的,受体阻断药特点：,1.抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱,2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低,水平时，可产生心率加快，心输出量,增加等作用,心律失常,(,紧张、激动、心肌缺血、强心苷中毒,),2.,心绞痛及心肌梗死,3.,高血压 基础药,4.,心衰：扩张型心肌病,5.,甲亢,6.,其他：青光眼（噻吗洛尔）偏头痛；肌震颤；酒精中毒。,临床应用,1.心血管反应:,加重房室传导阻滞，心动过缓 尤其是+维拉帕米,雷诺氏现象,2.诱发或加剧支气管哮喘：应选具有ISA活性药,3.反跳现象：长期应用，突然停药使原病加重,4.其他：低血糖 加重和掩盖降糖药引起的低血糖,禁忌症,不良反应,受体阻断药的药理学特征比较,药物,受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t,1/2,(h),普萘洛尔,1,，,2,0 6070 30 34,阿普洛尔,1,，,2,+90 10 25,氧烯洛尔,1,，,2,+4070,2460 23,吲哚洛尔,1,，,2,[phone],美托洛尔,1,0 2560 4075 34,醋丁洛尔,1,+30,2060 24,拉贝洛尔,1,，,2,，,1,[phone],一、,1,、,2,受体阻断药,普萘洛尔（propranolol,心得安）,脂溶性高,肝脏代谢,首关效应60%70%,代,表,药,谢谢！,