药理学医学宣教.pptx

<p>单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,泸州医学院药理教研室,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,泸州医学院药理教研室,*,药理学,药学院药理教研室：章卓 讲师 硕士,mail:zhhuozhang100,药理学医学宣教专家讲座,第1页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,2,1,拟交感药构效关系及分类,2,受体激动药,3,、,受体激动药,4,.,受体激动药,-,-,-,-,10,分钟,40,分钟,50,分钟,20,分钟,Chapter 10,肾上腺素受体激动药,P85,adrenoceptor agonists,药理学医学宣教专家讲座,第2页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,3,又称为,:,拟肾上腺素药,或,拟交感胺类,1.,定义：,是一类化学结构和药理作用与,Adr,、,NA,相同，可与肾上腺素受体结合产生肾上腺素样作用药品。,第一节 构效关系及分类,药理学医学宣教专家讲座,第3页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,4,2.,基本化学结构,:,-,苯乙胺,儿茶酚胺类：,AD,、,NA,、,ISO,、,DA,非儿茶酚胺类：,间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林,显著激动,和,受体,作用时间短中枢作用弱,外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加,F,，中枢 作用增加,2.1,按化学结构分类,药理学医学宣教专家讲座,第4页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,5,2.2,构效关系,3,，,4,位羟基,外周作用强，中枢弱,时间短,少,1,位羟基,外周作用减弱，中枢,增强，时间延长,无羟基,外周作用弱，中枢,强，时间延长,麻黄碱,2.2.1.,苯环上化学基团不一样,药理学医学宣教专家讲座,第5页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,6,2.2.2,烷胺侧链,碳原子上氢被取代,甲基,妨碍,MAO,氧化，延长,时间,2.2.3,氨基上氢原子取代,甲基,异丙基,叔丁基,是,受体作用减弱，,受体作用增强,间羟胺,麻黄素,肾上腺素,异丙肾上腺素,药理学医学宣教专家讲座,第6页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,7,2.2.4,光学异构体,碳原子,右旋,左旋,外周作用强,中枢作用强,左旋去甲肾上腺素,右旋苯丙胺,药理学医学宣教专家讲座,第7页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,8,受体激动药,：,NA,、,间羟胺、去氧肾上腺素,（,1,）、,可乐定,（,2,）,，,受体激动药,:,AD,、麻黄碱、多巴胺,受体激动药：,ISO,、,多巴酚丁胺,（,1,）、,沙丁胺,醇,(,2,，用于哮喘急性,),按,其对不一样,肾上腺素受体亚型,选择性,3,、,分类,药理学医学宣教专家讲座,第8页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,9,【,起源及化学,】,第二节,受体激动药,去甲肾上腺素能神经末梢释放、肾上腺髓质少许分泌、药用是人工合成品,不稳定，遇光、热易分解，,尤其是碱性溶液中，,药用为重酒石酸盐,去甲肾上腺素,Noradrenaline,，,NA,药理学医学宣教专家讲座,第9页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,10,只宜,静脉滴注法,给药，,为何？,口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。,皮下,/,肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。,静脉推注，引发,BP,急剧升高，心律紊乱,【,体内过程,】,药理学医学宣教专家讲座,第10页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,11,【,药理作用,】,突触前膜,突触后膜,2,，,负反馈,2.,正反馈,交感神经节后纤维,平滑肌,心脏,其它：肝脏、代谢,血管,胃肠,其它,(+),：,强大,；,(+),1,：,较弱；,对,2,无作用,药理学医学宣教专家讲座,第11页,复习肾上腺素受体分布及效应,1,2,受体,皮肤,粘膜,内脏血管,血管平滑肌（多）,瞳孔开大肌,胃肠平滑肌,突触前膜,突触后膜（,20%,）,皮肤、粘膜血管,胃肠平滑肌,肝脏,负反馈抑制,NA,释放,收缩,松弛,松弛,收缩,糖原分解,/,糖异生,药理学医学宣教专家讲座,第12页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,13,受体,脂肪细胞,1,2,3,受,体,支气管平滑肌,骨骼肌血管,冠状血管,肝脏,突触前膜,心脏,肾小球旁系细胞,肝,扩张,糖原分解、糖异生,促进,NA,释放,脂肪分解,中枢,受体：激动时,交感神经活性,增加,多数,受体阻断药,不能,阻断,3,受体,兴奋,肾素分泌,脂肪分解,药理学医学宣教专家讲座,第13页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,14,皮肤粘膜血管,收缩,最显著,内脏血管,收缩,（肾脏血管脑、肝、肠系膜血管）,骨骼肌血管,收缩,冠状血管,舒张,（,+,）突触前膜,2,受体,，,抑制,NA,释放,1,血管：,(+),1,受体，,使血管收缩,。,-,主要是,小,脉和小动静脉,1.,心脏代谢产物（腺苷）分泌增加,2.,血压升高，灌注压加大。,药理学医学宣教专家讲座,第14页,激动,1,受体,（直接效应）,在整体情况下,心率反射性减慢,心输出量不变或反而下降,过大剂量,心脏自动节律性,心律失常,心搏出量,心肌收缩性,心率,传导,2,心脏,药理学医学宣教专家讲座,第15页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,16,3,血压,小剂量 略收缩血管 舒张压略升,兴奋心脏 收缩压增高,大剂量 强烈收缩血管,脉压增大,收缩压增高 脉压变小,舒张压增高 组织血流降低,4,其它,其它作用均不显著,对代谢影响较弱,大剂量时可升高血糖。,药理学医学宣教专家讲座,第16页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,17,1.,休克,：,不占主要地位,仅限于神经原性休克及心源性休克早期,标准：早期，小剂量，短时间应用,目标是确保心、脑等主要器官血液供给。,现也主张,NA,与,受体阻断剂酚妥拉明适用,以拮抗其缩血管作用，,保留其,效应。,2.,药品中毒性低血压,：,氯丙嗪所致低血压只能用,NA,，,不能用,AD,3.,上消化道出血,：,1-3mg,稀释后口服,【,临床应用,】,药理学医学宣教专家讲座,第17页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,18,1.,局部组织缺血坏死：,处理；,普鲁卡因,+,酚妥拉明,2.,急性肾衰：,肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持,尿量,25ml/,小时,【,不良反应,】,【,禁忌症,】,高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无,尿、微循环障碍等。,药理学医学宣教专家讲座,第18页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,19,间羟胺,(metaraminol;,阿拉明,aramine),【,作用机制,】,1.,直接作用于,1,受体，,对,1,受体作用较弱。,2.,间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，置换囊泡中,NA,，,促进,NA,释放,。,药理学医学宣教专家讲座,第19页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,20,非儿茶酚胺，性质稳定，,不易被,MAO,破坏，作用,较,NA,弱而持久,。,可肌注，,不引发局部组织缺血坏死,。,对肾血管无显著收缩作用，,不引发急性肾功效衰竭,短期连续使用，,可产生快速耐受性。,【,作用特点,】,药理学医学宣教专家讲座,第20页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,21,1.,替换,NA,用于休克早期,2.,手术后或脊椎麻醉时引发低血压或休克,【,应用,】,药理学医学宣教专家讲座,第21页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,22,去氧肾上腺素,（苯肾上腺素，新福林,),(Phenylephrine,neosynephrine,）,化构：,非儿茶酚胺类,作用：,主要兴奋,1,受体,。,药理学医学宣教专家讲座,第22页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,23,1.,抗休克，或麻醉引发低血压，基本同间羟胺,2.,阵发性室上性心动过速：,血压升高反射性引发,1%-2.5%,滴眼,3.,扩瞳，查眼底（适合于,45,岁人,),机理？,优点：,作用小于阿托品，维持短，,少眼内压升高和调整麻痹。,【,临床应用,】,药理学医学宣教专家讲座,第23页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,24,M,circular muscle,Parasympathetic-,constricts pupil,Radial muscle,sympathetic-,pupil,enlarge,Pilocarpine,stimulates,1),缩瞳,:,瞳孔括约肌上,M,受体，使虹膜括约肌收缩,药理学医学宣教专家讲座,第24页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,25,第三节,、,受体,激动药,肾上腺髓质：,Ad 85%,，,NA15%,NA,苯乙胺,-N-,甲基转移酶,AD,药用,AD,为肾上腺髓质,提取或人工合成品,【,起源,】,肾上腺素,(adrenaline,AD,；,epinephrine),药理学医学宣教专家讲座,第25页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,26,基本同,NA,，但,可皮下，肌肉注射,口服,在碱性肠液、肠粘膜及肝内,破坏，吸收少,。,皮下注射,吸收较慢,，维持,1h,，极量,1mg/,次；,肌肉注射,吸收较快,，维持,1030min,，,0.25mg/,次。,心内注射,：,0.250.5mg/,次，用,NS,稀释,10,倍。,静脉注射或滴注,：,0.51mg/,次,【,体内过程,】,药理学医学宣教专家讲座,第26页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,27,【,药理作用,】,和,受体，产生较强,和,样作用,1.,心脏：正性作用,(+),1,收缩 ，传导，心率,心输出量,不利：,提升心肌代谢使心肌氧耗量,剂量大或静脉注射快心律失常，出现期前,收缩，,甚至引发心室纤颤。,药理学医学宣教专家讲座,第27页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,28,2.,血管,AD,主要作用于,小,A,及,毛细血管前括约肌,（受体密度高）,，对静脉和大动脉作用较弱,.,各部位血管效应取决于受体分布,种类和密度,皮肤粘膜血管,收缩最显著,：,(+),a,1,内脏血管：,(+),a,1,，,b,2,骨骼肌血管,舒张,：,(+),2,冠状血管,舒张,：,(+),2,、腺苷、灌注压提升,肾、胃肠道：收缩强,肺、脑血管：,收缩弱,肝血管,(,2,),：舒张,药理学医学宣教专家讲座,第28页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,29,小剂量,收缩压,舒张压不变或,大剂量,收缩压,舒张压,脉压,脉压或,肾小球旁器细胞,1,受体，促进肾素分泌血压,一次性静脉给药后可使血压曲线呈,双相反应,.,3.,血压,平均血压,药理学医学宣教专家讲座,第29页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,30,药理学医学宣教专家讲座,第30页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,31,4.,平滑肌,支气管平滑肌,激动支气管平滑肌,2,受体,，使,支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。,激动支气管粘膜血管,1,受体,，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。,其它平滑肌,子宫（,2,）、膀胱（,2,）、胃肠（,1,）平滑肌张力降低,，但作用弱。,药理学医学宣教专家讲座,第31页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,32,5.,代谢：提升机体代谢,。,表现：,耗氧量升高,20-30%,血糖升高：,激动,、,受体,，,促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖摄取；抑制胰岛素释放。,作用强于,NA,。,脂肪分解,：,激动,1,、,3,受体,药理学医学宣教专家讲座,第32页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,33,1.,心脏骤停：,溺水、麻醉意外、药品中毒、传染病,电击：,应先除颤，再用肾上腺素,2.,支气管哮喘,【,临床应用,】,方法：心室内注射（配合除颤器和利多卡因除颤）,药理学医学宣教专家讲座,第33页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,34,3.,过敏性休克,:,毛细血管通透性，血浆容量，血压,支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难,心脏抑制,收缩血管，使血压上升,（,+,）心脏，扩张冠脉，改进心功效,扩张支气管，收缩支气管粘膜血管,，,减轻,支气管粘膜水肿，解除呼吸困难,AD,为首选药品,药理学医学宣教专家讲座,第34页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,35,延缓局麻药吸收,延长局麻时间,降低局麻药吸收,降低中毒反应,1,：,250000,一次用量不超出,0.3mg,局部止血,:,1,：,0,或,1:1000,4.,与局麻药配伍及局部止血,药理学医学宣教专家讲座,第35页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,36,心悸、烦躁、,头痛、,血压升高,甚至脑出血,心律失常,心室纤颤,禁忌证,脑动脉硬化、,器质性心脏病、,糖尿病、,甲亢等。,高血压、,不良反应,药理学医学宣教专家讲座,第36页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,37,多巴胺（,dopamine DA,）,NA,前体物，药用为人工合成,属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经,MAO,、,COMT,代谢，,只,iv,滴注,，,不经过血脑屏障。,体内起源,体内,过程,药理学医学宣教专家讲座,第37页,药理作用,(+)DA,受体,小剂量,(,10g/kg/,分,),血管扩张,肾、肠系膜,、冠脉,20g/kg/,分,(1),心,血,管,作,用,(+),心,1,受体,心脏,兴奋,20g/kg/,分,(+),1,受体,收缩血管,心,输出量,促进神经末梢释放,NA,药理学医学宣教专家讲座,第38页,(2),肾脏,肾,血,管,扩,张,激活,DA,受体,利尿,大剂量激,活,受体,收缩肾血管,少,尿,肾血流,滤过率,排钠排水,药理学医学宣教专家讲座,第39页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,40,临床,应用,1,各种休克较理想药品,：感染中毒性、心源性、出血性休克,2,急性肾衰,3,急性心功效不全,不良,反应,恶心、呕吐、心动过速、,心律失常、,肾血管收缩,肾功效下降,药理学医学宣教专家讲座,第40页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,41,系中药麻黄中提取生物碱，药用具人工合成。,年前,神农本草经,有“,止咳逆上气,”记载。,作用机制：,1.,直接作用：激动,1,、,2,、,1,、,2,受体。,2.,间接作用：促进神经末梢释放,NA,。,麻黄碱（,ephedrine,）,药理学医学宣教专家讲座,第41页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,42,特点,(,与,Ad,比较）：,1.,化学性质稳定，,口服有效,。,2.,外周作用与,AD,相同，,迟缓、温和而持久,3.,易经过血脑屏障，,中枢兴奋作用显著,。,4.,快速耐受性,。,5.,用于轻度,支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿,药理学医学宣教专家讲座,第42页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,43,【,药理作用,】,1.,心血管：,心脏兴奋：收缩力增强，心排出量增加,心率：整体改变不大（血压升高引发心律反射性减慢）,升压作用特点：迟缓、持久,2.,支气管平滑肌：,松弛（迟缓而持久）,3.,中枢神经系统：,兴奋（,精神兴奋、不安、失眠,）,4.,快速耐受性,指短期内屡次重复给药后，药品作用减弱甚至消失现象。,受体逐步饱和，递质逐步消耗，受体亲和力下降等原因相关。,药理学医学宣教专家讲座,第43页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,44,【,临床应用,】,1.,用于预防支气管哮喘发作和轻症治疗,2.,消除鼻粘膜充血所引发鼻塞,3,防治一些低血压,4.,缓解荨麻疹和血管神经性水肿皮肤黏膜症状,药理学医学宣教专家讲座,第44页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,45,第四节,受体激动药,异丙肾上腺素（,isoprenaline,）,激活,1,2,受体,属于儿茶酚胺类，,为人工合成品。,药理学医学宣教专家讲座,第45页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,46,体内过程,1.,口服吸收无效,，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而,失活。,2.,气雾剂吸入给药，,吸收较快,。,3.,舌下给药，,舌下静脉丛吸收,。,4.,静脉滴注给药,，,不被,MAO,所代谢,，,作用时间较长,药理学医学宣教专家讲座,第46页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,47,药,理,作,用,心脏：,作用比,AD,强，可致心律失常,，但不易致室颤,血管：兴奋,2,，,骨骼肌血管、肾肠系膜血管、冠脉血管舒张,血压：收缩压 舒张压,支气管扩张：兴奋,2,受体，抑制组胺释放,代谢：组织耗氧量，血糖，游离脂肪酸,。作用较,AD,弱。机理：与（,+,）,1,、,2,、,3,受体相关,药理学医学宣教专家讲座,第47页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,48,临床,应,用,支气管哮喘急性发作,：,舌下或气雾给药,迟缓型心律失常：,度,房室 传导阻滞,心脏骤停：,传导阻滞或窦性,心动过缓引发，,比,AD,作用,强，心室内注射。,感染中毒性休克：低排高阻型,前提：应补足血容量,药理学医学宣教专家讲座,第48页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,49,不良反应,1.,心悸、头晕。,2.,心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。,禁用于,冠心病，心肌炎及甲亢,。,药理学医学宣教专家讲座,第49页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,50,多巴酚丁胺,(dobutamine),药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。,右旋体：,阻断,1,受体，,激动,1,受体。,左旋体：,激动,1,受体，对,1,受体激动作用弱,。,多巴酚丁胺,消旋体,为,1,受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。,药理学医学宣教专家讲座,第50页,临床应用,1.,心力衰竭,：因为心脏手术或心肌梗塞引发心力衰竭。,与,ISO,比较，,多巴酚丁胺正性肌力作用显著，,极少影响心率和心肌氧耗增加,，这是,多巴酚丁胺治疗,心力衰竭主要依据。,ISO,不能用于心衰,。,2,.,抗休克，其疗效优于,ISO,且较安全,。,药理学医学宣教专家讲座,第51页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,52,儿茶酚胺,10 ug/min,静滴对人心率、血压和外周阻力影响,药理学医学宣教专家讲座,第52页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,53,药理学医学宣教专家讲座,第53页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,54,药理学医学宣教专家讲座,第54页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,55,Key points,掌握,肾上腺素受体激动药分类；去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。,熟悉,拟肾上腺素药构效关系。,了解,间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺药理作用与临床应用。,药理学医学宣教专家讲座,第55页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,56,1,肾上腺素药理作用及临床应用？,2,麻黄碱药理作用特点？,3,本类药品用于休克治疗异同？,思索题：,药理学医学宣教专家讲座,第56页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,57,（,1,）杨宝峰主编，药理学 第六版，人民卫生出版社，,（,2,）杨藻宸主编，药理学和药品治疗学，,，北京：人民卫生出版社。,（,3,）,Katzung BG.Basic and Clinical Pharmacology.7th edition.Stamford,Connecticut,USA:A Simon and Schuster Company,1998.,参考用书,药理学医学宣教专家讲座,第57页,10/16/2026,泸州医学院药理教研室,58,请提问,药理学医学宣教专家讲座,第58页,</p>