注射用磺苄西林钠.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,抗假单胞菌广谱半合成青霉素,注射用磺苄西林钠,09,版,国家医保乙类品种,深圳四环医药有限公司,铜绿假单胞菌,概 述,1,微生物学特性,2,临床治疗,3,概 述,铜绿假单胞菌,(,pseudomonas,aeruginosa,，,PA,),：,属非发酵,G,-,杆菌假单胞菌属，,条件致病菌,分布：,是医院感染的主要致病菌,，位于第一；,中国,ICU,分离出的致病菌中,最多的一种,；（连续,7,年得统计数据）,呼吸、泌尿、血液系统,分离的细菌中占相当数量,主要致病物质是,内毒素和外毒素,A,，此外尚有菌毛、荚膜、胞外酶等，其所致疾病包括：,肺部感染,原发性皮肤感染,泌尿道感染,其他：败血症、心内膜炎、眼和耳等部位的感染,微生物学特性,致病性,微生物学特性,耐药性,产酶：,PA,可以产,Esbl,酶，,Ampc,酶和碳青霉烯酶,生物被膜,结合靶位的改变,膜孔蛋白：大部分,G,-,菌的膜孔蛋白数约,105,而,PA,仅有,21,外排系统的高度表达,耐药机制复杂，分以下几种：,目前临床上使用的抗生素的敏感率都在,80%,以下,，对,PA,有活性抗生素：,青霉素类,：磺苄西林、卡比西林、替卡西林、美洛西林、呋苄西,林、阿洛西林、阿帕西林,头孢菌素类,：头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢匹罗、头孢,噻利、头孢克定、头孢吡肟,其他,-,内酰胺类,：帕尼培南、亚胺培南、美罗培南、氨曲南,喹诺酮类,：环丙沙星,氨基糖苷类,：妥布霉素、阿米卡星、的贝卡星等,这些药物中仅磺苄西林钠为临床一线用药，其余的基本都为二线或三线用药，临床用药有限制，使用起来不方便,临床治疗,磺苄西林钠,作用机制,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。,FAB,描述,竞品比较,安全性,有效性,抗菌谱广，抗菌活性强,对酶高度稳定,/,耐药性低,临床研究资料,安全性高，耐受性好,用法用量,注意事项,产品知识,产品资料,通用名：注射用磺苄西林钠,商标名：颇佳,规格,:2g,效期：,24,个月,基本情况,本品为注射用左旋磺苄西林钠（左旋体抗菌活性强于右旋体,2-8,倍），属半合成的广谱抗菌素，由日本武田工业株式会社研制并推向市场，先后在日本、意大利、韩国、台湾、菲律宾、泰国、印度尼西亚、希腊等国家广泛应用,抗菌谱广,强力广谱的半合成青霉素,G,-,菌,：,大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等,G,+,菌,：溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌,厌氧菌,：,消化链球菌、梭状芽孢杆菌,表,1,与其他药物抗菌活性对比表,菌 种,抗菌活性,葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌,同于阿扑西林钠、哌拉西林钠,铜绿假单胞菌,优于阿扑西林、替卡西林等，同于哌拉西林,短小棒状杆菌、多枝梭状压胞杆菌,优于头孢美唑及替卡西林克拉维酸钾,链球菌,同于替卡西林克拉维酸钾,厌氧的革兰氏阴性菌,同于替卡西林克拉维酸钾,本品对多数细菌的,敏感性高,，是,唯一同时对棘手的绿脓杆菌和耐药金葡菌保持强大抗菌活性的酰基青霉素，,对其他青霉素类药物耐药的细菌对本品仍然敏感，如对于泌尿系统感染的耐药致病菌，磺苄西林比美洛西林和哌拉西林有,更强的抗细菌粘附能力,抗菌活性强,耐药性低，对酶高度稳定,磺酰基的引入使磺苄西林钠对,-,内酰胺酶及头孢菌素酶呈现,超强稳定性,，同时本品具有耐药性低的特点,图中所列的大多数细菌对磺苄西林耐药性明显低于哌拉西林,临床疗效优异,磺苄西林钠能,高效透过血气屏障,，更多的到达炎症部位，明显减少支气管分泌物（尤其是粘液浓性痰），对治疗呼吸系统感染有特殊意义,同哌拉西林钠的一项对比研究结果，治疗支气管感染第,1,天和第,7,天时，磺苄西林钠,在痰液中的浓度明显高于哌拉西林钠,Korstanje,也观察到慢支患者注射磺苄西林,2g,，,4h,后支气管肺泡清洗液中的药物浓度为,56,-,70mg,/,L,对呼吸系统感染有特殊疗效,临床疗效优异,对呼吸系统感染有特殊疗效,意大利撒丁岛中心开展的多中心临床研究结果,临床疗效优异,对于泌尿系统感染的,耐药致病菌,，磺苄西林比美洛西林和哌拉西林有更强的抗细菌粘附能力,对泌尿系统和胆道感染优势明显,药物浓度分布表,（,磺苄西林,2g,，,2h,后）,血药浓度,泌尿系统,胆道,5670 mg/L,1050.00 mg/L,190.00 mg/L,小结：本品有很强的抗细菌黏附能力，在泌尿及胆道系统中浓度高，故对其感染效果更佳,在临床有效率及细菌清除率方面，磺苄西林在术后感染的治疗方面与阿扑西林的作用相当,对术后感染的治疗作用与阿扑西林相当（,2g,/,次,bid,）,临床疗效优异,临床疗效优异,磺苄西林与呋苄西林,治疗细菌感染,疗效观察结果（,p,0,.,05,）,药名,总有效率,细菌清除率,不良反应发生率,磺苄西林,93%,80%,4.4%,呋苄西林,91%,79%,6.7%,上述结果提示磺苄西林治疗细菌感染有效，疗效与呋苄西林相当，不良反应稍低,安全性高，耐受性好,本品副作用少且轻微，全身耐受性好，治疗因绿脓杆菌、变形杆菌引起的重症、难治性感染剂量高达,20g,/,d,也未见明显不良反应,磺苄西林的毒性很低，即便是化学纯度，也很少出现羧苄西林具有的那些副反应。我公司的产品纯度可高达,99,%,以上，同使用其他青霉素类品种产生的副反应相比，明显降低了危险性,用法用量,注：目前临床上为了方便用药，基本上给药次数为,2,次,/,日，间隔时间,大概为,6,小时,感染情况,给药量（,g/d),肌内注射,静脉注射,静脉滴注,一般感染,24,，用,0.5%,利多卡因,3ml,溶解（防止疼痛）,24,；每,g,用,20ml,注射用水或葡萄糖注射液溶解,28,；每,5g,溶于,5%,葡萄糖或,Nacl 100 500ml,中滴注,12h,PA,和变形杆菌致严重感染,48,，最高可达,20g,48,最高可达,20g,根据病情每日剂量按体重,80,-,300mg,/,kg,成 人,（分,2,4,次给药）,儿童,（分,2,4,次,给药）,注意事项,使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用,注意交叉过敏，,对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约,5,%,7,%,可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏,尚缺乏孕妇应用本品的安全性资料，孕妇应仅在确有必要时使用,注意事项,与庆大霉素联用可增强对肠球菌的作用，与氨基糖苷类有协同作用，但,必须分开用药,。若在同一注射器中混合，可致药效损失,丙磺舒可阻滞注射用磺苄西林钠的排泄，从而升高本品的血药浓度，联用时药量应降低,本品不能与罂粟碱配伍,呼吸科、普外科、肾内科、泌尿科,ICU,.,临床目标科室,Conclusion 1,临床应用,1,、呼吸系统感染，如急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、肺炎等。,2,、腹腔感染，如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等。,3,、泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等。,临床应用,4,、妇产科感染，如子宫附件炎、盆腔炎等。,5,、浅表性化脓性疾病，如毛囊炎、蜂窝组织炎、扁桃体炎、术后创口感染、外伤性或烧伤性感染等。,临床应用,6,、败血症。,7,、亚急性细菌性心内膜炎。,8,、中耳炎、腮腺炎、副鼻窦炎等。,临床上主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌引起的下列感染：,呼吸系统感染，如急慢支、支扩、支气管肺炎、肺炎等,;,腹腔感染，如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎等,;,泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎等,;,妇产科感染，如子宫附件炎、盆腔炎等,;,败血症,;,其他：浅表性化脓性疾病、亚急性细菌性心内膜炎、中耳炎腮腺炎、副鼻窦炎等,其他：妇产科、心内科、皮肤科、耳鼻喉科等,与竞品羧苄西林和哌拉西林的比较,属于抗绿脓杆菌广谱半合成青霉素,抗菌谱相似，哌拉西林稍广,为时间依赖性抗生素，一日需多次给药,口服吸收不良，局部给药疼痛，需静脉给药,使用前需询问有无青霉素等药物过敏史并常规做青,霉素皮试,青霉素过敏者禁用，孕妇慎用,均为临床一线用药,共 性,Conclusion 2,磺苄西林,哌拉西林,羧苄西林,对酶的稳定性,+,易被水解,+,耐药性,+,+,+,血脑屏障,不通过,通过,难以透过,血气屏障,易,可,难,医 保,乙类,甲类,非,规 格,1g,/2g,0.5g/1g/,2g,/4g,0.5g/1g/,2g,单 价,（,1g,）,+,+,+,其 他,同时对,PA,和耐药金,葡菌具有强大抗菌,活性，胆汁泌尿系,统浓度高，对老人,儿童疗效好,抗菌谱最广，一,般不用于,12,岁以,下儿童，对耐药,金葡菌无效，极,易引湿,剂量大可加重,心衰更易致低,钾血症，溶液,稳定性弱,与竞品羧苄西林和哌拉西林的比较,Conclusion 2,与竞品羧苄西林和哌拉西林的比较,药 名,优 势,劣 势,羧苄西林,可通过血脑屏障，第一个应用于临床治疗铜绿假单胞菌感染的青霉素类抗生素,耐药率最高，抗菌活性最弱剂量大可加重心衰更易致低钾血症，,溶液稳定性弱，非医保,磺苄西林,对,-,内酰胺酶高度稳定，耐药性最低，唯一同时对,PA,和耐药金葡菌具有强大抗菌活性，独特的药代动力学，对小孩和老人临床疗效好，乙类医保,不易透过血脑屏障，对,G,-,杆菌的作用不如哌拉西林，,不能久置，最好临用前配制,哌拉西林,抗菌谱最广的，抗菌活力强，价格低廉，其钠盐溶液较稳定，甲类医保,耐药率中等，易被酶水解失活对耐药的金葡菌基本无效，一般不用于,12,岁以下的儿童,Conclusion 2,市场分析,优势,国内青霉素药品市场新产品,分线用药优势,原料优势,先机优势,国家医保乙类,Conclusion 3,市场分析,劣势,皮试问题,重症病人很少用青霉素,价 格,医生的认知度,Conclusion 3,特点（,Feature,）,优势（,Advantage,）,利益（,Benefit,）,国家乙类医保目录产品,享受国家的医疗支持政策,减轻患者负担，销量提升有保证,唯一同时对,PA,和耐药金葡菌具有强大抗菌活性的广谱酰基青霉素，临床效果优良，对小儿和高龄患者疗效佳,对难治性细菌感染有效,增加用药选择,独特的药代动力学特性,对呼吸、泌尿及胆道系统感染疗效优异,给医生增加了特殊感染的用药选择,广谱，耐药性低，对酶高度稳定,对,G,+,和,G,-,细菌均有效，抗菌活性强,单一给药，减少联合用药带来的副作用，减轻患者负担,国内独家生产原料和制剂,竞争产品少,利润的保证,竞争优势,(FAB),描述,Conclusion 4,深圳四环医药有限公司,Thank You!,