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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。,抗肾上腺素药,(,Antiadrenergic drugs),按这类药物对,和,受体的选择性不同,可分为,1.,受体阻断药(,-Receptor-Blocking Agents),2.,受体阻断药(,-Rceptor-Blocking Agents),第,11,章,肾上腺素受体阻断药,Adrenoceptor Blocking Drugs,(,抗肾上腺素药,Antiadrenergic drugs),按这类药物对,和,受体的选择性不同,可分为,1.,受体阻断药(,-Receptor-Blocking Agents),2.,受体阻断药(,-Rceptor-Blocking Agents),第一节,-,肾上腺素受体阻断药,-Adrenrgic Receptor Blocking Agents,受体阻断药,-Receptor Blocking Agents,分类,目前临床上常用的有两类:,1.,短效,受体阻滞剂,如 酚妥拉明,2.,长效,受体阻滞剂,如 酚苄明,酚妥拉明,(,Phentolamine),酚妥拉明又称,立其丁,(,Regitine,),,口服的效果较差,仅为注射给药的20%,一般作肌内或静脉注射,2,5 min,即起作用,体内代谢迅速,大多数以灭活的形式,从尿中排泄,作用时间短,一般一个半小时左右,药理作用:,能选择性阻断,受体,对抗肾上腺素的,型作用,与,受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断,受体的作用弱而短暂,是竞争性,受体阻断剂,1对心血管的作用,静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉和外周血管阻力降低,主要扩张小动脉,主要原因,:,(,1,)阻断,受体,(,2,)直接作用于血管平滑肌,对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强和心率加快,心排出量增加,原因,(1)血管舒张,血压下降,反射性地引起,R,增加,(2)直接兴奋心脏,1,受体,或(和)阻断突触前膜的,2,-R,,促进肾上腺素神经末梢释放,有时可致心律失常,2其他作用,(1),有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌,兴奋,张力增加,(2),有组胺样作用,能使胃酸的分,泌增加,皮肤潮红,临床应用:,1用于外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性疾病,也用于血栓,闭塞性脉管炎,2,NA,静脉滴注发生外漏时,可用本品作皮下浸润注射,3用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及术前的治疗。,能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降,4,.,抗,Shock,能增加心排出量,舒张血管,降低外周阻力,使,Shock,时的内脏血流灌注改善,解除微循环障碍,并能降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,在应用酚妥拉明抗,Shock,前,必须补,足血容量,有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合,用,以抗休克,5,.,治疗充血性心力衰竭,应用酚妥拉明以后,扩张血管外周阻力心脏后负,左室舒张末期压与肺动脉压下降心排出量 心力衰竭减轻,肺水肿减轻,不良反应:,1低血压,较常见。,2胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。,3有时可致心律失常。,4胃炎、胃、十二指肠溃疡病,冠心病慎用。,第二节,-,肾上腺素受体阻断药,-Receptor Blocking Agents,受体阻断药,也称,型抗肾上腺素药,能和肾上腺素神经递质或拟肾上腺素药竞争,受体,从而拮抗其,型拟肾上腺素作用,目前临床常用的,型抗肾上腺素药有普萘洛尔(心得安)、吲哚洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等等,药理作用,1,受体阻断作用,(1)心血管系统,对心脏的作用是这类药物的主要作用。由于阻断了心脏的,1,受体,可使心率减慢,心收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压稍降低,血管收缩和外周阻力增加,原因:,2,受体微弱的阻断作用,心功能受到抑制,反射性地兴奋交感神经,内脏(尤其是肝、肾的)血流量减少,冠状动脉血量也减少,(2)支气管平滑肌,支气管的,2,受体激动时,使支气管平滑肌松弛,,受体阻断药则可使之收缩而增加呼吸道阻力,(3)肾素,受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的,1,受体而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一,(4)其他,能抑制糖原和脂肪的分解,还能抑制中枢的,受体,使外周交感张力降低,2,内在拟交感活性,有些,受体阻断剂与,受体结合后,除能阻断受体外,尚对,受体具有微弱的激动作用,称为内在拟交感活性,当然,这种作用微弱,一般被其,受体阻断作用所掩盖,3膜稳定作用,型抗肾上腺素药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都是由其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称为膜稳定作用,4抗血小板聚集作用,降低眼内压,与减少房水的形成有关,临床应用:,1心律失常,2心绞痛,3,高血压,4其他,用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象,不良反应:,1.,一般不良反应,如恶心、呕吐、轻度腹泄,在停药后可以消除。,2.偶然见到,过敏反应,,包括皮疹、血小板减少等,一旦出现应立即停药。,3.严重的可以有,急性心功能不全,,有时可以突然出现;由于增加呼吸道阻力,可以诱发,支气管哮喘,。,禁忌证:,心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等,慎用于心肌梗死的患者,第,11,章学习结束,END,!,下一章,主菜单,前一章,
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