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*,*,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第 三十 章,影响自体活性药,自体活性物质,:,广泛存在于体内许多组织,由其本身作用的靶组织产生。,第 三 节,组胺和抗组胺药,组胺,组胺,(,H,istamine),是广泛存在于体内的活性物质,主要存在于,肥大细胞,及,嗜碱细胞,中。,物理或化学刺激能导致肥大细胞释放组胺。,组胺激动靶细胞上的组胺受体,引起各种效应。,受体,分布,效 应,阻断药,H,1,胃肠 子宫 支气管,收缩,苯海拉明,异丙嗪,血管,扩张,心房、房室结,收缩力传导,H,2,胃壁腺,分泌,西米替丁,雷尼替丁,血管,扩张,心室、窦房结,收缩力心率,组胺受体分布及效应,1 作用:,阻断,H,1,受体作用,中枢抑制作用,防晕止吐作用,(1),阻断,H,1,受体作用,完全对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用。,部份对抗其舒张血管作用。,不能对抗组胺引起的促胃酸分泌作用。,(2)中枢抑制作用,镇静与催眠作用,苯海拉明,和,异丙嗪,作用最强。,阿司米唑,(,息斯敏,),无中枢抑制作用。,(3)防晕止吐作用,苯海拉明,和,异丙嗪,作用较强,2,用途,变态反应性疾病,晕动症和呕吐,镇静催眠,(1)变态反应性疾病,:,对皮肤粘膜过敏反应效果好。,皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬。,对支气管哮喘疗效差,对过敏性休克无效。,预防输血反应:,异丙嗪,im,(2)晕动症和呕吐:,茶苯海明,:,苯海拉明与氨茶碱的复合物,开车前15分钟服用。,3 不良反应,中枢抑制,:,嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝。,胃肠道反应,:,口干、恶心、呕吐、腹泻或便秘。,三,H,2,受体阻断药,第三十一章,作用于呼吸系 统的药物,呼吸系统疾病常见症状:,咳嗽,咳痰,喘息,第 一 节,平 喘 药,哮喘症状多见于:,支气管哮喘,哮喘性支气管炎,支气管,平滑肌痉挛,支气管炎症,引起的分泌物增加,粘膜水肿,可逆性气道阻塞,哮喘:,频繁的哮喘发作,使病人体力减弱,劳动能力丧失,并发,肺气肿,和,肺心病,。,一 抗炎平喘药,糖皮质激素,糖皮质激素,是治疗哮喘最有效的药物。,平喘作用机制:,抗炎,抗过敏,地塞米松,氢化可的松,用于哮喘急性发作,地塞米松,衍化物。局部抗炎作用比,地塞米松,强百倍。,丙酸倍氯米松,丙酸倍氯米松,气雾吸入,能取得满意疗效,无全身不良反应。,二 支气管扩张药,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M,受体阻断药,(,一,),肾上腺素受体激动药,激动支气管平滑肌,2,受体,,使平滑肌松弛。,肾上腺素受体激动药,对各种刺激引起的支气管平滑肌痉挛均有舒张作用。,以,吸入给药,为主,用于哮喘,急性发作,治疗和,预防,用药。,非选择性,2,受体激动药,已少用。,目前主要采用选择性,2,受体激动药。,沙丁胺醇,(,舒喘灵,),对,2,受体作用远强于,1,受体。,舒喘灵,舒张支气管平滑肌作用与,异丙肾上腺素,相当,舒喘灵,兴奋心脏作用为,异丙肾上腺素,的110。,(,二,),茶碱类,氨茶碱,ATP cAMP,AC,产生生物效应,5-AMP,PDE,氨茶碱,各种刺激引起,乙酰胆碱,的释放在诱发哮喘中有重要作用。,M,胆碱受体拮抗药,能阻断,乙酰胆碱,作用,可治疗哮喘。,(三),M,胆碱受体拮抗药,异丙托溴铵,(,异丙基阿托品,),吸入给药,扩张支气管。,用于喘息型慢性支气管炎。,三 抗过敏平 喘药,色甘酸二钠,色甘酸二钠,无松弛支气管平滑肌的作用,没有对抗,组胺,或,白三烯,等过敏介质的作用。,色甘酸二钠,是,肥大细胞膜稳定药,,防止过敏介质如,组胺,、,白三烯,的释放。,在接触,过敏原,前用药,可预防变态反应所致的哮喘。,色甘酸二钠应用:,吸入给药,用于支气管哮喘的,预防,。,第二节 镇咳药,咳嗽原因:,刺激感受器(气体、感染),支气管痉挛,鼻充血,食管返流,咳嗽为 机体,保护性反射,,有助于排出痰液和异物。,剧烈而频繁的咳嗽,影响休息和生活,增加痛苦。,咳嗽反射:,呼吸道感受器,延脑咳嗽中枢,呼吸肌,药物抑制,咳嗽反射,的任何一个环节,均可镇咳。,镇咳药,可抑制延脑咳嗽中枢(,中枢性镇咳,);也抑制咳嗽反射中感受器和传入神经纤维(,外周性镇咳,)。,一 中枢性镇咳药,可待因,喷托维林,可待因,(,codeine),为阿片生物碱之一。与,吗啡,相似,有镇咳、镇痛作用。,可待因,对咳嗽中枢的抑制作用为吗啡的,1,4,,镇痛作用为吗啡的,1,12,。,临床主要用于剧烈的,刺激性干咳,。,不用于痰粘稠而量多及呼吸道不畅通的病人。,镇咳剂量不抑制呼吸。,长期应用有,成瘾性,。,喷托维林(,咳必清,),非成瘾性中枢镇咳药,适用于上呼吸道炎症引起的,干咳,。,禁用于痰多病人。,二 外周性镇咳药,那可汀,第三节 祛痰药,帮助痰液排出的药物,药物祛痰机制:,增加呼吸道分泌,,使痰液变稀、而易于咳出。,降低痰的粘稠度,,使痰液易于咳出。,祛痰药分类,:,粘痰促排药,粘痰溶解药,一 粘痰促排药,氯化胺,氯化胺口服刺激胃粘膜,反射性引起呼吸道腺体分泌,痰液变稀,易于咳出。,氯化胺用于急慢性呼吸道炎症伴痰多者。,二 粘痰溶解药,溴己新,(,必嗽平,),溴己新的作用:,裂解粘痰中的,粘多糖,,降低痰的粘稠度,。,溴己新的用途:,用于支气管炎、支气管扩张等,改善粘痰阻塞所引起的气促。,
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