解热镇痛抗炎药和抗痛风药讲解.ppt

解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药又名：非甾体类抗炎药NSAIDs药理作用共性：*1作用机制相同：抑制环氧酶（COX）前列腺素（PG）合成2基本药理作用相同：解热、镇痛、抗炎抗风湿PGs的生物合成及作用共同的作用机制药物分类药物分类l水杨酸类 ：阿司匹林、贝诺酯l乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚l芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮l芳基丙酸类：布洛芬、萘普生l 1,2-苯并噻嗪类（昔康类）：美洛昔康、吡罗昔康、l选择性COX-2（环氧酶-2）抑制剂 塞来昔布、尼美舒利、依托考昔解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症水杨酸类 阿司匹林贝诺酯抑制COXPG合成解热镇痛抗炎抗风湿口服吸收完全碱性尿加速排泄贝诺酯代谢水杨酸、对乙酰氨基酚胃肠道不良反应*下肢水肿血压升高哮喘血小板再障中毒性表皮坏死松解症过敏、磺胺过敏禁用妊娠、哺乳期禁用消化道出血禁用血小板减少症/血友病禁用阿司匹林鼻息肉禁布洛芬精神疾患禁吲哚美辛乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚机制同水杨酸，抗炎作用弱中间代谢产物肝毒性解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症芳基乙酸类：吲哚美辛双氯芬酸奈美丁酮机制同水杨酸，抗炎作用较强口服吸收迅速而完全血浆蛋白结合率高双氯芬酸长期使用无蓄积胃肠道不良反应*下肢水肿血压升高哮喘血小板再障中毒性表皮坏死松解症过敏、磺胺过敏禁用妊娠、哺乳期禁用消化道出血禁用血小板减少症/血友病禁用阿司匹林鼻息肉禁布洛芬精神疾患禁吲哚美辛芳基丙酸类：布洛芬萘普生机制同水杨酸，抗炎作用较强口服受食物影响血浆蛋白结合率很高解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症1,2-1,2-苯并噻嗪苯并噻嗪类（昔康类）类（昔康类）美洛昔康美洛昔康吡罗昔康吡罗昔康抑制抑制COXCOX2 2COXCOX1 1,有一定的选择性有一定的选择性吡罗昔康代谢产物吡罗昔康代谢产物无抗炎活性无抗炎活性胃肠道不良反应胃肠道不良反应小小心血管不良反应心血管不良反应风险风险*类磺胺过敏反应类磺胺过敏反应-皮疹皮疹*肝损肝损轻度肾毒性轻度肾毒性消化系统消化系统溃疡禁用溃疡禁用严重肝肾严重肝肾损禁用损禁用心脑血管心脑血管疾病禁用疾病禁用选择性选择性COX-COX-2 2（环氧酶（环氧酶-2-2）抑制剂抑制剂塞来昔布塞来昔布尼美舒利尼美舒利依托考昔依托考昔选择性抑制选择性抑制COXCOX2 2口服吸收快而完全口服吸收快而完全胃肠道不良反应胃肠道不良反应小小药物的相互作用药物的相互作用类别类别合用药物合用药物后果后果阿司匹林阿司匹林其他其他NSAIDNSAID 生物利用度，生物利用度，不良反应不良反应对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚肾毒性肾毒性*NSAIDNSAID抗凝血药抗凝血药/抗血小板抗血小板药药（除外塞来昔布、（除外塞来昔布、萘丁美酮）萘丁美酮）出血出血*NSAIDNSAID利尿药利尿药补足水分防肾衰补足水分防肾衰ATAT1 1受体阻断剂受体阻断剂 受体阻断剂受体阻断剂肾衰肾衰 降压效果降压效果环孢素环孢素肾毒性肾毒性锂盐锂盐毒性浓度毒性浓度用药监护用药监护 u权衡权衡NSAID的获益与所致溃疡和出血的风险的获益与所致溃疡和出血的风险（1）注意溃疡病史）注意溃疡病史（2）注意心血管风险）注意心血管风险（3）注意年龄、饮酒、阶梯式加量）注意年龄、饮酒、阶梯式加量u关注关注NSAID药潜在的心血管风险药潜在的心血管风险l心血管病史慎用，尽量小剂量使用心血管病史慎用，尽量小剂量使用l解热首选解热首选对乙酰氨基酚，注意补水对乙酰氨基酚，注意补水l疼痛建议用中枢镇痛药疼痛建议用中枢镇痛药u注意昔布类的类磺胺反应注意昔布类的类磺胺反应皮疹，磺胺过敏慎用皮疹，磺胺过敏慎用注意监测肝肾功能注意监测肝肾功能妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛妊娠哺乳禁用阿司匹林和吲哚美辛哮喘慎用哮喘慎用解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药代表药物代表药物适应症适应症注意事项注意事项乙酰苯胺类对乙酰氨基酚感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等。关节痛首选阿司匹林过敏轻度支气管痉挛肝病避免长期使用肾功能不全减量使用妊娠哺乳、3岁以下、肝肾损慎用注意查血象及肝肾功能芳基乙酸类吲哚美辛急性风湿及类风湿关节炎、强直性关节炎、骨关节炎、急性痛风性关节炎、癌性发热及其他顽固性发热溃疡、精神疾病、心脏疾病、肝肾损慎用出血性疾病慎用定期查血象及肝肾功能老人慎用与其他NSAID有交叉过敏芳基丙酸类布洛芬同吲哚美辛芳基乙酸类双氯芬酸急慢性关节炎疼痛，发热、痛经、牙痛解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药代表药物代表药物适应症适应症注意事项注意事项美洛昔康美洛昔康类风湿性关节炎、类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎疼痛性骨关节炎（关节病、退行（关节病、退行性骨关节病）的性骨关节病）的症状治疗症状治疗溃疡及出血风险小溃疡及出血风险小小剂量开始使用小剂量开始使用溃疡慎用溃疡慎用注意查肝肾功能注意查肝肾功能尼美舒利尼美舒利慢性关节炎、术慢性关节炎、术后疼痛后疼痛鼻咽部炎症疼痛鼻咽部炎症疼痛发热发热老年人和轻度肾损注意观察老年人和轻度肾损注意观察溃疡溃疡/出血性疾病、心脏疾病慎用出血性疾病、心脏疾病慎用塞来昔布塞来昔布骨关节疼痛，强骨关节疼痛，强直性脊柱炎肿痛，直性脊柱炎肿痛，创伤疼痛创伤疼痛心血管栓塞事件心血管栓塞事件心血管疾病、肝肾损、磺胺过敏、哮喘心血管疾病、肝肾损、磺胺过敏、哮喘慎用慎用定期查血象及肝肾功能定期查血象及肝肾功能不宜停小剂量阿司匹林不宜停小剂量阿司匹林解热镇痛抗炎药大纲内容（小结）解热镇痛抗炎药大纲内容（小结）解热镇痛抗炎药大纲内容（小结）解热镇痛抗炎药大纲内容（小结）l重点掌握分类作用特点典型不良反应及监护要点；l熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布的适应症注意事项细目细目要点要点药理作用与临床评价分类和作用特点（考点）分类和作用特点（考点）典型不良反应（考点）典型不良反应（考点）和禁忌症具有临床意义的药物相互作用用药监护监护要点（考点）监护要点（考点）常用药品的临床应用对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、双氯芬酸、美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布塞来昔布的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型规格抗痛风药l抗痛风药作用环节：*1选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱2抑制尿酸生成药：别嘌醇；非索布坦3促进尿酸排泄药：丙磺舒；苯溴马隆4促进尿酸分解药：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶抗痛风药抗痛风药类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱抑制炎细胞趋化抑制磷脂酶A2抑制IL-6产生尿道刺激症状抑制骨髓妊娠、哺乳过敏禁用骨髓增生低下、严重肝肾损禁用秋水仙碱肿瘤伴高尿酸、2岁以下禁用丙磺舒急性发作、急性发作、中重度肾损中重度肾损禁用禁用苯溴马苯溴马隆隆抑制尿酸合成药：别嘌醇非索布坦抑制尿酸生成防尿酸沉积抗氧化非索布坦非XOR抑制剂，安全性较好皮疹、剥脱性皮炎血小板计数少尿少、尿频抗痛风药抗痛风药类别类别*作用特点作用特点典型不良反应典型不良反应禁忌症禁忌症促进尿酸排泄的药物：丙磺舒；苯溴马隆促进尿酸排泄、较少沉积促进结晶溶解少见尿道刺激症状皮疹类磺胺过敏反应骨髓抑制妊娠、哺乳过敏禁用骨髓增生低下、严重肝肾损禁用秋水仙碱肿瘤伴高尿酸、2岁以下禁用丙磺舒急性发作、急性发作、中重度肾损中重度肾损禁用禁用苯溴马苯溴马隆隆促进尿酸分解药：拉布立酶；聚乙二醇尿酸酶将尿酸转变为尿囊素排泄用药监护用药监护（考点）（考点）u坚持按痛风分期给药坚持按痛风分期给药*急性发作期控制炎症、侵犯急性发作期控制炎症、侵犯新关节新关节NSAID、秋水仙碱、秋水仙碱缓解期（症状控制缓解期（症状控制1-2周后）周后）别嘌呤醇别嘌呤醇慢性期（长期使用）慢性期（长期使用）丙磺舒、苯溴马隆丙磺舒、苯溴马隆u谨慎选用秋水仙碱谨慎选用秋水仙碱避免静注和长期口服，老年人、肝肾损慎用避免静注和长期口服，老年人、肝肾损慎用u痛风急性发作禁用抑酸药痛风急性发作禁用抑酸药u依据肾功能遴选抑酸药依据肾功能遴选抑酸药/排酸药排酸药*肾功正常肾功正常/轻度受损轻度受损苯溴马隆苯溴马隆，无结石，无结石丙磺舒丙磺舒肾功受损，有结石，排酸药无效肾功受损，有结石，排酸药无效别嘌呤醇别嘌呤醇多饮水，碱化尿液多饮水，碱化尿液06:39抗痛风药药品药品适应症*秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用别嘌醇痛风（临床上唯一能抑制尿酸合成的药物）预防复发苯溴马隆痛风伴高尿酸血症抗痛风药大纲内容（小结）抗痛风药大纲内容（小结）l熟悉抗痛风药的作用特点及监护要点细目细目要点要点药理作用与临床评价分类和作用特点分类和作用特点典型不良反应典型不良反应和禁忌症具有临床意义的药物相互作用用药监护监护要点监护要点常用药品的临床应用秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆秋水仙碱、别嘌醇、苯溴马隆的适应症注意事项、用法用量和常用的剂型规格小结：解热镇痛抗炎药小结：解热镇痛抗炎药小结：解热镇痛抗炎药小结：解热镇痛抗炎药阿司匹林对乙酰氨基酚吲哚美辛布洛芬塞来昔布作用解毒、镇痛抗炎、抗风湿抗血小板聚集+-+-+-+-临床应用发热、疼痛风湿、类风湿关节炎防血栓形成+-+-+-+-不良反应 1.胃肠道反应，诱发或加重消化性溃疡2.凝血障碍水杨酸反应过敏，3.阿司匹林哮喘4.瑞夷综合征大剂量或长期使用可致肝、肾损害1.胃溃疡出血、穿孔2.中枢神经反应3.粒细胞血小板再障过敏反应1.胃肠道反应较轻2.视觉障碍1.心血管栓塞事件2.心血管疾病3.肝肾损、4.磺胺过敏、哮喘慎用定期查血象及肝肾功能不宜停小剂量阿司匹林小结：阿司匹林解热镇痛药（小结）其他非选择性其他非选择性其他非选择性其他非选择性COXCOX（环氧酶）抑制药（环氧酶）抑制药（环氧酶）抑制药（环氧酶）抑制药作用其他选择性COX-2（环氧酶）抑制药美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔 特点：l与抑制COX-1有关引起的不良反应胃肠反应、出血和溃疡等较非选择性COX抑制药发生率较低l选择性COX-2抑制剂肾脏毒性，心血管风险增大小结：抗痛风药的种类（小结：抗痛风药的种类（务必牢记务必牢记）抑制粒细胞浸润药抑制粒细胞浸润药秋水仙碱秋水仙碱非甾体抗炎药非甾体抗炎药对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸抑制尿酸生成药抑制尿酸生成药别嘌醇、奥昔嘌醇别嘌醇、奥昔嘌醇促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆丙磺舒、苯溴马隆小结：抗痛风药的治疗原则（小结：抗痛风药的治疗原则（务必牢记务必牢记）痛风急性发作期痛风急性发作期以控制炎症为原则；以控制炎症为原则；首选首选秋水仙碱秋水仙碱剧痛剧痛首选首选对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸，或者在秋水对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸，或者在秋水仙碱疗效不好时作为替代；仙碱疗效不好时作为替代；上述药均无效，糖皮质激素上述药均无效，糖皮质激素发作间歇期抑制尿酸生成药：别嘌醇。促尿酸排泄药苯溴马隆（轻中度肾功不全者）、丙磺舒（无肾结石、肾功正常者用）慢性痛风和痛风性肾病抑制尿酸生成别嘌醇（尤适于尿酸高或排尿酸药无效时）促进尿酸排泄的药物苯溴马隆联合用药慢性痛风性关节炎/关节炎反复发作而控制不佳别嘌醇+秋水仙碱/吲哚美辛A型题l治疗风湿性关节炎宜选用药物（E ）A.别嘌呤醇 B.奎尼丁 C.美沙酮 D.氯氮平 E.吲哚美辛A型题l世界卫生组织推荐的小儿首选解热镇痛药是CA.阿司匹林B.布洛芬 C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.美洛昔康A型题l布洛芬的主要特点是EA.解热镇痛作用强，抗炎作用弱 B.口服吸收慢 C.与血浆蛋白结合少 D.半衰期长 E.胃肠反应较轻，易耐受A型题l阿司匹林抗血小板聚集及防止血栓形成的机制是 DA.激活环氧化酶，增加血栓素生成 B.抑制环氧化酶，减少依前列醇生成C.激活环氧化酶，减少血栓素生成 D.抑制环氧化酶，减少血栓素生成E.抑制环氧化酶，增加依前列醇生成A型题l秋水仙碱治疗痛风的机制是 CA.减少尿酸的生成B.促进尿酸的排泄C.选择性消炎作用D.抑制肾小管对尿酸的再吸收 E.抑制黄嘌呤氧化酶B型题A阿司匹林 B布桂嗪 C塞米昔布D秋水仙碱 E丙吡胺 l选择性抑制环氧酶-2(COX-2)的药物是(C )。l非选择性抑制环氧酶的药物是(A )。B型题A、癌性疼痛 B、分娩疼痛C、内脏绞痛 D、严重创伤疼痛 E、牙痛l阿司匹林可用于缓解(E )l阿托品可用于缓解(C)X型题l阿司匹林的作用包括(ABCDE)。A抗痛风 B抗风湿 C抗炎 D解热 E镇痛 X型题l阿司匹林的镇痛作用特点是（ABDE）A.镇痛作用部位主要在外周 B.对慢性钝痛效果好C.对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效 D.镇痛作用机制是防止炎症时PG合成E.常与其他解热镇痛药配成复方使用 X型题l选择性环氧酶-2抑制药包括 AB A.美洛昔康 B.氯洛昔康 C.吡咯昔康 D.布洛芬 E.水杨酸钠X型题l治疗慢性痛风的药物有 ACA.丙磺舒 B.羟基保泰松 C.别嘌磷醇 D.秋水仙碱 E.水杨酸钠X型题l阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是A.抑制PG合成 B.凝血障碍 C.变态反应 D.局部刺激 E.水杨酸反应ABD X型题l可增加阿司匹林出血风险的药物有A.香豆素类 B.糖皮质激素 C.双嘧达莫 D.碳酸氢钠 E.氢氧化铝 AC