胆碱受体阻断药.pptx

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,11/7/2009,#,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,胆碱受体阻断(z dun)药-,第一页，共25页。,胆碱受体阻断(z dun)药,M 受体阻断(z dun)药,NN 受体激动药,NM受体激动药,第二页，共25页。,M胆碱受体阻断(z dun)药,第三页，共25页。,Antimuscarinic Drugs,生物碱 主要来源于植物(zhw),阿托品(代表药),东莨菪碱,叔胺类,季胺类 异丙托铵,特性,脂溶性,吸收好,易进入大脑(dno),分布广,第四页，共25页。,阿托品与东莨菪碱,来源(liyun),阿托品-Atropa belladonna,东莨菪碱-Hyoscyamus niger,第五页，共25页。,化学(huxu)结构,+,第六页，共25页。,阿托品,Atropine,竞争性阻断(z dun)M-R,药理作用,1.腺体分泌(fnm)（敏感性不同）,汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞,第七页，共25页。,阿托品,Atropine,2.眼,扩瞳,括约肌松弛,扩大肌保持原张力,升高(shn o)眼内压,前房角变窄阻碍房水回流,调节麻痹,睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度 视近不清,第八页，共25页。,阿托品对眼(duyn)的作用,第九页，共25页。,阿托品,Atropine,3.内脏平滑肌松弛,取决于其功能状态(zhungti)，痉挛状态(zhungti)：明显,胃肠 输尿管、膀胱逼尿肌胆、支,子宫平滑肌影响小,第十页，共25页。,阿托品,Atropine,4.心脏,小剂量(jling)：HR,大剂量(jling)：HR，传导,(-),突触前膜,M,1,-R,ACh,(-)突触后膜M2-R解除(jich)迷走N对心脏(-),主要表现在对窦房结、房室(fn sh)结的影响，而对心室肌作用不明显。,第十一页，共25页。,阿托品,Atropine,5.血管,小剂量：血管血压 无影响,大剂量：扩张血管（机制不明）,解除(jich)小A痉挛 改善微循环,第十二页，共25页。,阿托品,Atropine,6.CNS,治疗量：轻度兴奋,大剂量：兴奋,中毒量：过度(gud)兴奋抑制,第十三页，共25页。,阿托品的用途(yngt),解除平滑肌痉挛,内脏绞痛,:,胃肠 最好,胆,/,肾：,+,镇痛药,尿遗症、尿频尿急等刺激症状,抑制腺体分泌,麻醉前给药,严重盗汗,/,流涎,眼科应用,虹膜睫状体炎；检查眼底,验光（儿童）,抗感染中毒性休克,舒张血管,改善微循环,抗缓慢型心律失常,窦房阻滞、房室传导阻滞,解救有机磷中毒,早期、足量、反复,与解磷定合用,第十四页，共25页。,阿托品,Atropine,口干,心悸,皮肤潮红(chohng),视力模糊,排尿困难、便秘,汗 体温,CNS(+)(-),青光眼,前列腺肥大(fid),幽门梗阻,不良反应：,禁忌症,:,第十五页，共25页。,阿托品口诀(kuju),莨菪碱类阿托品，抑制(yzh)腺体平滑肌；瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；大量改善微循环，中枢兴奋须防范；作用广泛有利弊，应用注意心血管。临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；抑制(yzh)分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；防 止“虹晶粘”，能 治 心 动 缓；感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。,第十六页，共25页。,东莨菪碱,Scopolamine,特点(tdin)：,中枢,CNS(-),抗晕动、抗帕金森病,外周,腺体、眼较强,平滑肌、心血管弱,用途(yngt)：,麻醉前给药,止吐、防晕动症,抗帕金森病,第十七页，共25页。,山莨菪碱,(Anisodamine,，,654-2),特点：,内脏平滑肌、血管较强,CNS、腺体、眼较弱,用途：,抗感染中毒(zhng d)性休克,解除胃肠绞痛,第十八页，共25页。,阿托品的合成(hchng)代用品,扩瞳药,后马托品,托吡卡胺,扩瞳、调节麻痹,弱、快、短,检查眼底、验光,解痉药,溴丙胺太林,双环胺,解痉，,(-),胃酸分泌,贝那替秦,解痉，,(-),胃酸分泌，安定,黄酮哌酯,奥昔布宁,膀胱平滑肌解痉强,选择性,哌仑西平,替仑西平,选择性,(-)M,1,-R,胃酸,第十九页，共25页。,N胆碱受体阻断(z dun)药,N1胆碱受体阻断(z dun)药,N2胆碱受体阻断(z dun)药,第二十页，共25页。,解痉，(-)胃酸分泌，安定,阿托品的合成(hchng)代用品,樟磺咪酚(trimetaphan camsilate),括约肌松弛,扩大肌保持原张力,大剂量(+)迷走N,东莨菪碱 Scopolamine,生物碱 主要来源于植物(zhw),第二十三页，共25页。,相：去极化阻断 相：脱敏感阻断,胆碱受体阻断(z dun)药,主要表现在对窦房结、房室(fn sh)结的影响，而对心室肌作用不明显。,东莨菪碱-Hyoscyamus niger,遗传性疾病：+氟烷恶性高热（42）,部分药物：(-)突触前膜自调RACh释放,胃肠 输尿管、膀胱逼尿肌胆、支,N1胆碱受体阻断(z dun)药,美卡拉明(mecamylamine),樟磺咪酚(trimetaphan camsilate),速效(sxio)、短效,反复用药易耐受,用于术中控制性降压、高血压急症,不良反应多而严重(少用),第二十一页，共25页。,N2胆碱受体阻断(z dun)药,阻断(z dun)N-M接头的N2-R肌松,非去极化型肌松药,去极化型肌松药,筒箭毒,第二十二页，共25页。,去极化型肌松药,代表药：琥珀(h p)胆碱 Succinylcholine,机制：(+)N2-R终板持久去极化对Ach不应肌松,相：去极化阻断 相：脱敏感阻断,特点：,初期(chq)短暂肌束颤动,易产生耐受,抗胆碱酯酶药加强、延长其作用,治疗量无(-)神经节和释放组胺,大剂量(+)迷走N,第二十三页，共25页。,去极化型肌松药,用途：,气管插管、气管/食道(shdo)镜检,全麻辅助药,不良反应：,肌痛、眼压、血K+、HR,过量：呼吸肌麻痹,遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强 久,遗传性疾病：+氟烷恶性高热（42）,第二十四页，共25页。,非去极化型肌松药,代表药：筒箭毒碱 d-Tubocurarine,机制：,竞争性(-)N2-R(-)终板膜去极化肌松,部分药物：(-)突触前膜自调RACh释放,这与“强直衰减”现象(xinxing)有关,第二十五页，共25页。,