药理学解热镇痛抗炎药.ppt

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药理学解热镇痛抗炎药,（优选）药理学解热镇痛抗炎药,药理作用及作用机制：,药理作用：,具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用。,作用机制：,抑制体内环氧酶,(,前列腺素合成酶,COX,),的,活性,，,减少前列腺素,(,PG,),的生物合成，影响发热、疼痛、炎症病理过程。,图17-1,第一节 概述,NSAIDs,吡唑酮类(pyrazoketone),PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,不良反应较少，偶见皮疹、药热、粒细胞减少等变态反应。,前列腺素是重要的炎症介质，PGE、PGI2等除直接引起的炎症反应外，还可增强其他炎症介质的致炎作用。,口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。,PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,血浆蛋白结合率80%90%，广泛分布于全身组织。,抑制体内环氧酶(前列腺素合成酶COX)的活性，减少前列腺素(PG)的生物合成，影响发热、疼痛、炎症病理过程。,第一节 概述 NSAIDs,苯胺类(aniline),内、外伤害的刺激局部PG、缓激肽神经末梢引起疼痛。,抑制体内环氧酶(前列腺素合成酶COX)的活性，减少前列腺素(PG)的生物合成，影响发热、疼痛、炎症病理过程。,过量可引起高铁血红蛋白症和肝、肾损害。,第一节 概述 NSAIDs,本类药物抑制炎症局部COX活性，减少PG生成，能明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状，可缓解风湿性及类风湿性关节炎的症状。,PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,过量可引起高铁血红蛋白症和肝、肾损害。,急性中毒可采用洗胃、催吐、应用乙酰半胱氨酸或硫乙胺等措施。,血浆蛋白结合率80%90%，广泛分布于全身组织。,口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。,镇痛作用部位主要在外周。,第一节 概述 NSAIDs,第一节 概述 NSAIDs,胃肠道反应较少，主要用于风湿性和类风湿性关节炎，也可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。,（优选）药理学解热镇痛抗炎药,对疼痛引起的情绪反应影响很小，无欣快感，无呼吸抑制作用。,对乙酰氨基酚(acetaminophen)，又名扑热息痛,解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同？,起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。,发热原因：,外热源或内热源,下丘脑,PG,体温调节中枢,体温调定点上移产热增多，散热减少导致体温升高。,药物解热机制：,药物抑制,COX,活性，体温调节中枢,PG,合成减少，调定点下移，达到解热作用。,一,、解热作用,第一节 概述,NSAIDs,第一节 概述,NSAIDs,一,、解热作用,注意：,1.,降低发热病人的体温，但不会降到正常体温,以下。,2.,作用于散热过程，对产热无影响。,3.,对正常人的体温无影响。,解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同？,？,疼痛原因：,内、外伤害的刺激,局部,PG,、缓激肽,神经末梢,引起疼痛。,PG,具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,药物镇痛机制：,抑制炎症时,PG,合成，使痛觉感受器对缓激肽的敏感性降低。,二、镇痛作用,第一节 概述,NSAIDs,特点：,1.,镇痛作用部位主要在外周。,2.,镇痛作用比镇痛药弱，对慢性钝痛效果好。,3.,不产生欣快感，无成瘾性。,4.,长期应用不易产生耐受性和依赖性,二、镇痛作用,第一节 概述,NSAIDs,第一节 概述,NSAIDs,二,、镇痛作用,对中等程度的疼痛，如炎性疼痛、关节痛、肌肉痛、神经痛、牙痛等慢性钝痛，均有较好的镇痛作用，对内脏平滑肌痉挛等引起的绞痛、创伤引起的急性锐痛效果差。,对疼痛引起的情绪反应影响很小，无欣快感，无呼吸抑制作用。,长期应用不易产生耐受性和依赖性。,第一节 概述,NSAIDs,三,、抗炎抗风湿作用,前列腺素是重要的炎症介质，,PGE、PGI,2,等除直接引起的炎症反应外，还可增强其他炎症介质的致炎作用。,本类药物抑制炎症局部,COX,活性，减少,PG,生成，能明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状，可缓解风湿性及类风湿性关节炎的症状。,不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并发症，属对症治疗。,第二节 常用药物,解热镇痛药分类,:,水杨酸类(,salicylates),苯胺类(,aniline),吡唑酮类(,pyrazoketone),其他有机酸类,一、水杨酸类,水杨酸类药物包括:,阿司匹林(,aspirin),对氨基水杨酸钠(,sodium salicylate),等,本类药物最常用的是阿司匹林。,第二节 常用药物,体内过程,一、水杨酸类,阿司匹林,阿司匹林(aspirin)，乙酰水杨酸,口服小部分在胃，大部分在小肠上段迅速吸收，酸性环境利于吸收。,血浆蛋白结合率80%90%，广泛分布于全身组织。,肝内代谢，代谢产物经尿排泄，碱化尿液可加速药物排出。,第二节 常用药物,解热、镇痛及抗风湿：,用于感冒发热及慢性钝痛，尤其是炎症疼痛效果好。对各种绞痛无效。较大剂量可抗风湿。,影响血栓形成：,小剂量抗血栓,大剂量促血栓,一、水杨酸类,作用与临床应用,阿司匹林,第二节 常用药物,一、水杨酸类,不良反应及用药监护,胃肠道反应,凝血障碍：大剂量可致低凝血酶原血症,水杨酸反应：静脉注射碳酸氢钠,变态反应：“阿司匹林哮喘”,瑞夷综合症,对肾功能影响,阿司匹林,第二节 常用药物,吡唑酮类(pyrazoketone),起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。,镇痛作用部位主要在外周。,有抗炎、解热、镇痛、抗风湿作用。,阿司匹林(aspirin)，乙酰水杨酸,第一节 概述 NSAIDs,吡唑酮类(pyrazoketone),本类药物抑制炎症局部COX活性，减少PG生成，能明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状，可缓解风湿性及类风湿性关节炎的症状。,PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,对疼痛引起的情绪反应影响很小，无欣快感，无呼吸抑制作用。,水杨酸类(salicylates),PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,第一节 概述 NSAIDs,吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）,PG具有一定的致痛作用，且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性，产生持续的钝性疼痛。,二、苯胺类,对乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚(,acetaminophen,)，,又名扑热息痛,是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。,起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。,主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒，引起肝损伤。,第二节 常用药物,单用或组成复方制剂，用于感冒发热，也可用于各种慢性钝痛及不能耐受阿司匹林或对过敏患者。,不良反应较少，偶见皮疹、药热、粒细胞减少等变态反应。过量可引起高铁血红蛋白症和肝、肾损害。,急性中毒可采用洗胃、催吐、应用乙酰半胱氨酸或硫乙胺等措施。,第二节 常用药物,二、苯胺类,对乙酰氨基酚,口服吸收快而完全，主要经肝脏代谢，代谢物从尿、胆汁和粪便排泄，也可从乳汁排出，个体差异大，具有显著的解热镇痛抗炎抗风湿作用。,用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、顽固性高热或恶性肿瘤引起的高热等。,不良反应较多且严重：消化道反应、神经精神反应、变态反应等,三、其他有机酸类,吲哚美辛,吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）,第二节 常用药物,口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。,有抗炎、解热、镇痛、抗风湿作用。,胃肠道反应较少，主要用于风湿性和类风湿性关节炎，也可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。,三、其他有机酸类,布洛芬（,ibuprofen,）,第二节 常用药物,