性功能障碍改善药(附件).ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,盐酸哌唑嗪,考点：,1.,含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。,2.,拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的,受体,松弛平滑肌，解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难,3.,第一个选择性的,1,受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。,盐酸阿夫唑嗪,无哌嗪环,盐酸特拉唑嗪,四氢呋喃,甲磺酸多沙唑嗪（新）,抗尿失禁药物,1.,共同作用机制：,M,受体拮抗剂,2.,共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁,盐酸奥昔布宁（新）,特点：为竞争性,M,胆碱受体拮抗剂。,代谢成,5-,羟甲基衍生物，与原药有相似作用。,特点：,1.,结构含三键，是酯类。,2.,有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。,酒石酸托特罗定（新）,特点：,1.,为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗,M,受体的作用,2.,起效快、长期使用疗效优良,3.,结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。,曲司氯铵（新）,性功能障碍改善药,按作用机制分,2,类：,磷酸二酯酶,-5,抑制剂（西地那非、伐地那非,、他达拉非，词干,“,那非,”,）,2.,受体拮抗剂（酚妥拉明）,枸橼酸西地那非（新）,考点：,1.,含苯磺酰哌嗪，碱性，杂环有嘧啶、吡唑。,2.,用于治疗男性勃起功能障碍（,ED,）。,3.,药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用影响血压，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他,NO,供体类药物（如硝普钠）。,盐酸伐地那非（新）,考点：,1.,与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。,2.,口服迅速吸收，首过效应大，副作用同西地那非,3.,副作用：延长,Q-T,间期，低血钾、先天性,Q-T,间,期延长或使用,a,或,类抗心律失常药物的患者避免使用。,他达拉非,（新）,考点：,1.,代谢物无活性，半衰期长,17.5h,。,2.,副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。,酚妥拉明,考点：,1.,含咪唑环,2.,为非选择性的短效,受体拮抗剂，治疗外周血管痉挛性疾病，目前用于治疗男性勃起功能障碍。,第九章,呼吸系统药物与抗组胺药,学习目标,掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药物的化学结构和化学名。,熟悉：氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。,了解：平喘药的作用机制、分类和临床应用。,授课内容,第一节 平喘药,第二节 镇咳祛痰药,概述,茶碱,二羟丙茶碱,多索茶碱,氨茶碱,典型药物,化学名：,1,3-,二甲基,-3,7-,二氢,-1-,H,-,嘌呤,-2,6-,二酮,-1,2-,乙二胺盐二水合物,在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；,本品是茶碱与乙二胺的复盐；,药理作用主要来自茶碱；,乙二胺增加其水溶性，可作为注射剂使用。,性质,氨茶碱,炎症递质阻释剂和拮抗剂,概述,曲尼司特,孟鲁斯特,扎鲁斯特,齐留通,典型药物,色甘酸钠,化学名：,5,5-,（,2-,羟基,-1,3-,亚丙基）二氧,双（,4-,氧代,-4-,H,-,1-,苯并吡喃,-2-,羧酸）二钠盐。又名咽泰（,intal,）。,糖皮质激素类药物,概述,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,丙酸倍氯米松,典型药物,化学名：,16,-,甲基,-11,17,21-,三羟基,-9,-,氯孕甾,-1,4-,二烯,-,3,20-,二酮,-17,21-,二丙酸酯。,第二节 镇咳祛痰药,镇咳药,磷酸可待因,化学名：,17-,甲基,-3-,甲氧基,-4,5,-,环氧,-7,8-,二去氢吗啡喃,-6,-,醇磷酸盐倍半水合物。,磷酸可待因,本品的化学结构为吗啡,3-,位甲醚衍生物，由于结构中不含,酚羟基，故性质较稳定；,约有,8,的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。,氢溴酸右美沙芬,化学名：,3-,甲氧基,-17-,甲基,-,（,9,13,14,）,-,吗啡喃氢溴酸一水合物。,本品具有苯吗喃的基本结构，药用其右旋异构体。其左旋体左,美沙芬或其消旋体均具有成瘾性，作为麻醉药进行管理,;,本品肝内代谢反应主要发生在,3,位或,17,位，生成氧或氮脱甲基,代谢物。,氢溴酸右美沙芬,祛痰药,盐酸溴己新,化学名：,N,-,甲基,-,N,-,环己基,-2-,氨基,-3,5-,二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。,盐酸溴己新,本品固态稳定；,液态对光敏感；,避光保存。,盐酸氨溴索,化学名：反式,-4-,（,2-,氨基,-3,5-,二溴苄基）氨基,环己醇盐酸盐。,又名沐舒坦、兰勃素。,盐酸氨溴索,本品为溴己新的环己烷羟基化，,N,-,去甲基的活性代谢物,;,本品具有两个手性中心，药用其反式异构体的混合物。,乙酰半胱氨酸,化学名：,N-,乙酰基,-,L,-,半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。,乙酰半胱氨酸,本品为含有巯基的化合物，具有还原性且可与金属离子络合；,本品对光敏感，故应密闭、避光保存；,水溶液在空气中易氧化变质，故应在喷雾前调配。,