z投02-6中枢兴奋药.ppt

,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,Central Stimulants,1,第六节中枢兴奋药,提高中枢神经系统功能的药物,2,主要作用于 大脑、延脑和脊髓,有一定程度的,选择性,剂量,，,作用强度,，,作用范围,，,选择性,使用注意,3,用量过大时,强烈的兴奋导致,惊厥,过度抑制 危及生命,必须细心,观察,病人用药后的反应，注意控制用量,依作用部位分类,4,1,，兴奋,大脑皮层,的药物,(,精神兴奋药,),咖啡因、哌醋甲酯等,2,，兴奋,延髓呼吸中枢,尼可刹米、洛贝林等,（多半用于抢救）,3,，促进,大脑功能,恢复的药物,吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性痴呆）,按照化学结构及来源分类,5,生物碱类 咖啡因,酰胺类衍生物 吡拉西坦,苯乙胺类,其它类,主要学习内容,6,1,，咖啡因,2,，吡拉西坦,咖啡因,Caffeine,7,三甲基黄嘌呤,结构和命名,8,1,，,3,，,7-,三甲基,-3,，,7-,二氢,-,1H,-,嘌呤,-2,，,6-,二酮,一水合物,3,，,7-Dihydro-1,，,3,，,7-trimethyl-,1H,-purine-2,，,6-dione,monohydrate,母体,9,-,1,H,-,嘌呤,-2,，,6-,二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,定位氢,俗名,制备,10,存在于咖啡豆及茶叶中,早年从植物中提取,现多采用,全合成,方法制备,一杯茶,50mg,咖啡因,全合成路线,11,1,嘧啶环,2,嘌呤环,半合成,12,茶碱,甲基化,(7-methyl-theophylline),咖啡因,尿酸,理化性质,13,1,，碱性,2,，水解开环,3,，鉴别反应,碱性,极弱，,pKa(HB,+,)0.6,与强酸不能形成稳定的盐,如盐酸、氢溴酸,Caffeine,可与有机酸或其碱金属盐等形成,复盐,，加大水中溶解度,14,安钠咖,15,苯甲酸钠咖啡因,由于分子间形成氢键，水溶度增大,可制成,注射剂,70,年代农忙时,安纳咖给牛解困用,民间红白喜事也注射,安纳咖,庆祝,水解性,16,水解开环（酰脲结构）,对碱不稳定,与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭,石灰水无影响（用于生产）,鉴别反应,碘试液,反应,红棕色沉淀,17,在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,鉴别反应,18,紫脲酸铵,反应,黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）,作用机制,19,抑制磷酸二酯酶的活性，减少,cAMP,的分解,cAMP,第二信使,加强大脑皮层的兴奋过程,作用,20,用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等,还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,同类药物,21,天然存在的黄嘌呤类衍生物,环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,药理作用比较,22,中枢兴奋作用,Caffeine,茶碱,柯柯豆碱,松弛平滑肌及利尿作用,茶碱,柯柯豆碱,Caffeine,用途,23,Caffeine,中枢兴奋药,茶碱 平滑肌松弛药,利尿及强心药,柯柯豆碱 现已少用,氨茶碱（,Aminophylline,）,茶碱与乙二胺成的盐,溶于水，可注射,对平滑肌的舒张作用较强,用于治疗支气管哮喘,24,吡拉西坦,25,Piracetam,脑复康,吡乙酰胺,结构和命名,26,2-,（,2-,氧代,-,吡咯烷,-1-,基）,乙酰胺,2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,合成,27,-,氨基丁酸,28,-,氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，,它是一种天然存在的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能,（,1,）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热,（,2,）降低血压。,GABA,能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，,达到降低血压的目的,（,3,）治疗疾病。帕金森病人脊髓中,GABA,的浓度较低，癫痫病患者脊髓液,中的,GABA,浓度也低于正常水平。,（,4,）提高脑活力。,GABA,能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加,乙酰胆碱的生成。,作用,29,-,内酰胺类脑功能改善药,直接作用于大脑皮质,有激活、保护和修复神经细胞的作用,可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力,但对重度痴呆者无效,可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,作用靶点,30,通过对,谷氨酸受体通道,的调节,能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递,作用特点,31,对中枢作用的选择性强,限于脑功能（记忆、意识等）的改善,精神兴奋的作用弱,无精神药物的副作用,无成瘾性,同类药物,32,改变,2-,吡咯烷酮的,1,，,4,位取代基团,普,拉,西坦,茴,拉,西坦,奥,拉,西坦,吡拉西坦,苯乙胺类中枢兴奋药,33,苯丙醇胺,PPA,安非拉酮,芬氟拉明,曾经很流行的减肥药（欧美）,但对心脏、肝脏毒性较大,苯乙胺类中枢兴奋药,-2,34,含杂环的药物,盐酸,苯甲曲嗪,盐酸,哌甲酯,盐酸,哌苯甲醇,远离毒品，珍爱生命,35,甲基苯丙胺,(,冰毒,),摇头丸,二次大战时是军用品,比冰毒更厉害,主要学习内容,36,1,，咖啡因,2,，吡拉西坦,中枢神经系统药物,镇静催眠药,抗癫痫药,抗精神病药,抗抑郁药,镇痛药,中枢兴奋药,异戊巴比妥,amobarbital,地西泮,diazepam,苯妥英钠,Sodium phenytoin,卡马西平,carbamazepine,卤加比,halogabide,盐酸氯丙嗪,Chlorpromazine,hydrochloride,氟哌啶醇,haloperidol,氯氮平,clozapine,盐酸丙咪嗪,Imipramine,hydrochloride,盐酸氟西汀,Fluoxetine,hydrochloride,盐酸吗啡,Morphine HCl,盐酸哌替啶,Pethidine HCl,盐酸美沙酮,Methadone HCl,喷他佐辛,pentazocine,咖啡因,caffeine,吡拉西坦,piracetam,（透过血脑屏障）,38,谢谢！,