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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,活血化淤,中 药 药 理 学,第十五章 活血化瘀药,CY Wang,内容,:,1,概述活血化瘀药定义、功效、适应证,及主要药理作用,2,血瘀证实验诊断指标体系,3.,丹参、川芎、莪术、银杏叶、益母草、,延胡索、红花、桃仁的主要成分及,药理作用,要求:,掌握,活血化瘀药的主要药理作用,掌握,丹参、川芎、莪术、银杏叶、延胡索、益母草、红花、桃仁的主要成分及药理作用,了解血瘀证指标体系、活血化瘀药的主要药理作用及作用机理,概 述,定义,:能疏通血脉,祛除血瘀的药物,,临床用于治疗,血瘀证,。,药性:较温和,性平,微寒微温,味多辛、苦,,归肝心经,入血分,瘀血:既是病理产物,又是多种疾病的致病因,素。其所致病证遍及内、外、妇、儿、伤,各科。,功效:善于走散通行,而具有活血化瘀作用,产,生止痛、调经、破血消瘀,活血消痈等作,用。,按其功效特点特点和主治之不同来分:,活血止痛药,活血调经药,活血疗伤药,破血散结药,分 类,重点,根据其作用强弱的不同来分,养血活血药:丹参、赤勺、当归、鸡血藤,活血去淤药:川芎、红花、益母草、乳香、,没药、元胡、五灵脂,破血散结药:血竭、三棱、莪术、桃仁、水蛭,分 类,血瘀证是一个与血液循环障碍有关的病理过程,主要表现在三个方面:,1,血液流变学异常,2,血流动力学异常,3,微循环障碍,病 理 病 机,1,血液流变学异常,浓,血液浓度增高,,血球压积,增加,红细胞比,容增加,血浆蛋白、,血脂,等浓度增高,粘,血液粘稠,,全血及血浆粘度,升高。,凝,血液凝固性增加,,血浆纤维蛋白,原,增加,,凝血速度,加快。血栓形成,聚,血细胞聚集性增加,,红细胞电泳,缓慢,,血沉,加快,,血小板聚集率,增高,。,机理:微血管内皮细胞损伤和受损伤细胞释放生物活性物质,(如组胺、,5,HT,、缓激肽等),2,血流动力学异常,-,心血功能障碍,器官或部位的血管狭窄或闭塞,表现 血流量下降,心功能降低等,3,微循环障碍,微循环,微动脉与微静脉间的微血管血液循环,微血管狭窄或闭塞,微血流缓慢和瘀滞,微血管变形,血管周围渗透血或出血,血管内凝血,微循环障碍,1.,改善血流动力学,扩张外周血管,增加器官血流量。,股动脉,破血药,穿山甲、水蛭、,益母草、莪术、桃仁,冠脉,延胡索、丹参、川芎等,肝血流增加,肝区疾病、肝硬化肝功能好转,脑血管,脑循环改善,肺部阻塞性疾病、血栓性脉管炎等,药 理 作 用,重点,2,改善血液流变学、抗血栓,血液粘度(全血粘度、血浆粘度),血细胞压积,红细胞电泳时间,血沉,指标 血栓形成时间,血栓长度,血栓的干重和 湿重,纤溶酶活性等,血小板聚集率,-,诱导剂,ADP,、,AA,、,胶原、,AD,5-HT,等,药 理 作 用,抑制血小板聚集机理:,抑制,TXA,2,合成,,升高,cAMP,水平,,抑制,PDE,活性或钙调蛋白(,CaM,)活性。,3,改善微循环,改善微血流,改善微血流,血流加快,如丹参解除微血管痉挛,改善微血管形态,降低毛细血管通透性,减少渗透出,4.,对子宫平滑肌的双向调节作用,5.,镇痛作用:,疼痛是血瘀证的重要症状。药物镇痛机理有直接作用、活血化瘀作用,6.,抑制组织异常增生,药 理 作 用,活血化瘀药实验方法,活血化瘀药药理研究方法,一、器官血流及血流动力学,1.,心脏冠脉、脑、肾、肝、外周肢体血流测定:,(1),血流量测定(离体,or,在体器官),(2),血管收缩作用观察(动脉条),2.,缺血模型:结扎、栓塞、药物,(如用于心肌:,垂体后叶素,冠脉痉挛,缺血;,肾上腺素、异丙肾上腺素,血管收缩、强心,心肌能量供应发生障碍,缺血),重点,二、微循环,1.,观察指标:,(1),微血管管径,(2),毛细血管网交点记数,(反映毛细血管充盈状况),(3),微血管流速与流态,(4),血色:鲜红(正常)、暗红或紫,红(缺氧)、淡红(贫血),(5),微血管周围变化:渗出或出血,微血管流速与流态:,A.,流速:,0,级:线粒状,直线;,级:粒线状,虚线;,级:粒(絮)状;,级:瘀滞状,B.,流态:红细胞聚集情况、撇流现象(无红细胞流过)、轴流与边流界限清楚程度,2.,观察部位:,球结膜,耳廓,肠系膜,田鼠颊囊,软脑膜等,3.,实验性微循环障碍模型方法:,(1),高分子右旋糖酐静脉快速注射,(2),肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素,(3),其他:寒冷、伤寒杆菌内毒素、,放射线照射、盐酸局部刺激,微循环测定仪,三、血液流变性:,1.,浓:,红细胞压积,、血浆蛋白浓度,、血脂浓度,2.,粘:,全血及血浆比粘度,、红细胞变形能力,3.,凝,A.,凝血时间缩短(凝血速度,),B.,凝血因子活力及含量测定:凝血酶原时间,、白陶土凝血活酶时间,、血浆复钙时间,C.,纤维蛋白溶解试验、血浆纤维蛋白原含量,D.,其他活性因子:抗凝血酶,量,,血浆组织,型纤溶酶原活化剂,(t-PA),活性,,纤溶酶原,活化剂抑制物,(PAI),活性,4.,聚:,红细胞沉降率(,ESR,),、,红细胞电泳速度,红细胞聚集仪,自动冲洗粘度测试仪,GTM-,SteelLex,R80,红细胞聚集仪,GTM-,SteelLex,LG-B-190,凝血抗凝血分析仪,四、血栓形成:,各种因素诱导血栓形成后检测血栓,长度与重量,五、血小板功能:,1.,血小板粘附性功能测定:,PLT,粘附性,2.,血小板聚集功能测定,:,对各种因素诱导的聚集,3.,血小板释放反应活性物质功能测定,活血化瘀常用药物,丹参 川芎,莪术 银杏叶,延胡索 益母草,红花 桃仁,丹 参,丹 参,Red Sage Root,来源:唇形科植物丹参的干燥根及根茎,成分:脂溶性菲醌类(,丹参酮,I,、,II,A,、,II,B,、,隐丹参酮、二氢丹参酮等),水溶性部位(原儿茶醛、丹参素),功效:祛瘀止痛,活血通经,清心除烦,重点,考察成分,:,丹参酮,体内分布,:iv,主要肝脏,心脏较少,ig,肝肺含量较高,脑心次之,排泄,:72,小时,93.3%,(,尿,21.2%,粪,72.1%),大鼠口服,48h,尿原形药排除,0.34%,药 动 学,1.,抗心肌缺血,煎剂 注射液 丹参素 丹参酮,用于冠心病,血栓闭塞性脉管炎,改善心肌缺血,与功效相关的药 理 作 用,重点,作用环节,1.,扩张冠脉,增加心肌血氧供应,2.,减慢心率,抑制心肌收缩,扩张外周血管,3.,抗自由基,抗脂质过氧化,2.,抗血栓:,药 理 作 用,改善微循环:,使微循环血流加快,血管网开放,解除血细胞聚集现象。,药 理 作 用,抗脑缺血,对缺血后脑组织有保护作用,药 理 作 用,5,.,促进组织的修复与再生:,促进肝、骨、皮肤部位等修复与再生,.,抗肝损伤,(,作用显著,),抗肝纤维化,药 理 作 用,肝损伤作用机制,提高肝血流量,抗氧化,减少,TNF-a,合成,提高网状内皮系统吞噬功能,促进肝细胞,DNA,合成,镇静 镇痛,补心定志、宁心安神,丹参素,镇静成分,药 理 作 用,其他药理作用,1.,对呼吸系统的影响,:,保护,解痉作用,2.,对胃肠道的影响,:,保护作用,3.,对肾脏的影响,:,改善肾功能,4.,对免疫功能的影响,:,抑制免疫,5.,抗菌 抗炎,现代应用:,1,冠心病:丹参注射液、复方丹参注射液、丹参,酮,II,A,磺酸钠注射液、复方丹参片等,2,慢性肝炎、,早期肝硬化,3,肺心病,4.,脑缺血,其它疾病:缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、,视网膜中央动脉栓塞、硬皮病、神经性耳聋等,疮疖等化脓性感染,不良反应,变态反应性皮疹,皮肤瘙痒,过敏,头痛头晕,心悸,血压下降,
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