2025年大学大一（药学）药物化学综合测试试题及答案.doc

2025年大学大一（药学）药物化学综合测试试题及答案

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第 I 卷（选择题，共40分）
答题要求：本卷共20小题，每小题2分。在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的。请将正确答案的序号填在括号内。

1. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？（ ）
A. 阿莫西林 B. 氯霉素 C. 庆大霉素 D. 四环素
2. 药物的解离度与生物活性有密切关系，通常药物以何种形式通过生物膜？（ ）
A. 离子型 B. 分子型 C. 解离型 D. 都可以
3. 下列关于药物化学结构修饰的目的，错误的是（ ）
A. 提高药物的稳定性 B. 降低药物的毒副作用
C. 改变药物的作用靶点 D. 改善药物的溶解性
4. 以下哪种药物是通过抑制二氢叶酸还原酶发挥作用的？（ ）
A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 青霉素 D. 链霉素
5. 下列药物中，具有手性中心的是（ ）
A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生
6. 药物的脂水分配系数对药物的吸收、分布、代谢和排泄有重要影响，一般来说，脂水分配系数适中的药物（ ）
A. 吸收快，分布广 B. 吸收慢，分布窄
C. 代谢快，排泄快 D. 代谢慢，排泄慢
7. 以下哪种药物属于抗心律失常药？（ ）
A. 硝苯地平 B. 普萘洛尔 C. 硝酸甘油 D. 地高辛
8. 药物的化学结构与药效之间的关系是药物化学研究的核心内容之一，下列哪种结构变化通常会导致药物活性降低？（ ）
A. 引入亲水性基团 B. 增加双键 C. 延长碳链 D. 引入吸电子基团
9. 下列关于局部麻醉药的说法，正确的是（ ）
A. 作用于中枢神经系统 B. 作用于外周神经末梢
C. 主要用于全身麻醉 D. 无不良反应
10. 以下哪种药物是通过抑制HMG-CoA还原酶来降低血脂的？（ ）
A. 洛伐他汀 B. 氯贝丁酯 C. 烟酸 D. 考来烯胺
11. 药物的代谢反应主要发生在哪个器官？（ ）
A. 肝脏 B. 肾脏 C. 心脏 D. 肺脏
12. 下列药物中，属于抗组胺药的是（ ）
A. 氯雷他定 B. 奥美拉唑 C. 肾上腺素 D. 阿托品
13. 根据药物的作用机制，以下哪种药物属于竞争性拮抗剂？（ ）
A. 阿托品 B. 普萘洛尔 C. 氯丙嗪 D. 吗啡
14. 药物的剂型对药物的疗效有重要影响，以下哪种剂型的药物起效最快？（ ）
A. 片剂 B. 胶囊剂 C. 注射剂 D. 栓剂
15. 以下哪种药物是通过抑制拓扑异构酶发挥抗肿瘤作用的？（ ）
A. 顺铂 B. 氟尿嘧啶 C. 喜树碱 D. 环磷酰胺
16. 下列关于药物的命名，正确的是（ ）
A. 化学名是根据药物的化学结构命名的
B. 通用名是由制药企业自己确定的
C. 商品名是国际通用的名称
D. 化学名、通用名和商品名都是唯一的
17. 药物的不良反应包括多种类型，以下哪种不良反应与药物剂量无关？（ ）
A. 副作用 B. 毒性反应 C. 变态反应 D. 后遗效应
18. 以下哪种药物属于抗高血压药中的钙通道阻滞剂？（ ）
A. 卡托普利 B. 缬沙坦 C. 氨氯地平 D. 氢氯噻嗪
19. 下列关于药物的稳定性，说法错误的是（ ）
A. 温度升高会加速药物的降解
B. 湿度增加会影响药物的稳定性
C. 药物的化学结构越稳定越好
D. 加入抗氧剂可以提高药物的稳定性
20. 以下哪种药物是通过抑制胆碱酯酶发挥作用的？（ ）
A. 新斯的明 B. 阿托品 C. 肾上腺素 D. 多巴胺

第 II 卷（非选择题，共60分）
21. （10分）简述药物化学的研究内容和任务。
22. （10分）请举例说明药物的化学结构修饰对药物性质和活性的影响。
23. （10分）比较局部麻醉药和全身麻醉药的作用特点和临床应用。
24. （15分）阅读以下材料，回答问题：
材料：某患者被诊断为高血压，医生开具了硝苯地平缓释片进行治疗。硝苯地平是一种钙通道阻滞剂，通过抑制钙离子内流，降低心肌收缩力和血管平滑肌张力而发挥降压作用。
问题：
（1）简述钙通道阻滞剂的降压机制。
（2）硝苯地平缓释片与普通片相比有哪些优点？
（3）使用硝苯地平缓释片可能会出现哪些不良反应？
25. （15分）阅读以下材料，回答问题：
材料：某患者患有糖尿病，医生开具了胰岛素进行治疗。胰岛素是一种蛋白质类激素，通过促进葡萄糖的摄取和利用，降低血糖水平。
问题：
（1）简述胰岛素的作用机制。
（2）胰岛素有哪些剂型？各剂型的特点是什么？
（3）使用胰岛素治疗糖尿病时需要注意哪些事项？

答案：1. A 2. B 3. C 4. B 5. CD 6. A 7. B 8. C 9. B 10. A 11. A 12. A 13. A 14. C 15. C 16. A 17. C 18. C 19. C 20. A 21. 研究内容：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的学科。任务：包括药物的化学结构、性质、合成方法、构效关系以及寻找和开发新药等。 22. 例如，青霉素的结构修饰，将青霉素的侧链进行改造，得到了耐酶青霉素，提高了药物对β-内酰胺酶的稳定性；又如，将阿司匹林的羧基酯化，得到了贝诺酯，降低了阿司匹林的胃肠道刺激性，同时延长了作用时间。 23. 局部麻醉药作用于外周神经末梢，可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，使局部痛觉消失，而不影响意识。临床主要用于局部手术麻醉等。全身麻醉药作用于中枢神经系统，使患者意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛。临床用于全身手术麻醉等。 24. （1）抑制钙离子内流，降低心肌收缩力和血管平滑肌张力，从而降低血压。（2）优点：能使药物缓慢释放，维持平稳的血药浓度，减少血压波动，提高患者的顺应性等。（3）不良反应可能有头痛、面部潮红、心悸、低血压等。 25. （1）促进葡萄糖的摄取和利用，加速葡萄糖的氧化分解和糖原合成，从而降低血糖水平。（2）剂型有注射用普通胰岛素、胰岛素笔芯、胰岛素泵等。普通胰岛素起效快，作用时间短；胰岛素笔芯使用方便；胰岛素泵可更精准地控制血糖。（