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LOGO,紫杉醇,Paclitaxel Injection,1,临床适应症,给药说明及护理,禁忌症及不良反应,药物简介及药理作用,章节名,1,2,3,4,2,紫杉醇简介,【,产品名称,】,紫杉醇,【,英文名称,】Paclitaxel,【,产品别名,】,泰素,安素泰,紫素,特素,【,产品来源,】,为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。,【,物理性质,】,白色结晶体粉末。无臭,无味。不溶于水,易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。,3,药理作用,新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的,G2,和,M,期。,静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率,89%,98%,主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(,90%,)。,4,临床适应症,进展期卵巢癌的一线和后续治疗。,淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。,转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。,非小细胞肺癌患者的一线治疗。,AIDS,相关性的卡氏肉瘤的二线治疗,。,5,禁忌症,紫杉醇过敏的患者。,基础中性粒细胞小于,1.5x109/L,的实体瘤患者。,对聚氧乙基,-35-,蓖麻油或用其配制的药物(如环孢霉素浓缩液和替尼泊苷浓缩注射液),6,不良反应,过敏反应,:发生率为,39%,,其中严重过敏反应发生率为,2%,。多数为,1,型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的,10,分钟。,骨髓抑制,:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后,8,10,日。严重中性粒细胞发生率为,47%,,严重的血小板降低发生率为,5%,。贫血较常见。,7,不良反应,神经毒性,:周围神经病变发生率为,62%,,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为,6%,。,心血管毒性,:可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛:发生率为,55%,,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。,8,不良反应,胃肠道反应,:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为,59%,,,43%,和,39%,,一般为轻和中度。,肝脏毒性,:为,ALT,,,AST,和,AKP,升高。,脱发,:发生率为,80%,。,局部反应,:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。,9,药物使用前预处理,为了防止严重的过敏反应,所有使用此药患者事先需进行预处理:,地塞米松,20mg,口服,【,紫杉醇开始输注前,12H,和,6H】,苯海拉明(或同类药),50mg,静脉输注,【,紫杉醇开始前,30-60,分钟,】,西咪替丁,300mg,或雷尼替丁,50mg,静脉输注持续,15min,以上,【,紫杉醇开始输注前,30min】,10,药物配制,紫杉醇配制前,紫杉醇是一种细胞毒类抗癌药,与其它具有潜在毒性的化合物一样应防止吸入体内,避免被药物污染,配药时宜戴手套,如果皮肤接触该药,应立即用肥皂彻底清洗皮肤,一旦接触粘膜也应用水彻底冲洗,。配药前先检查,5%,葡萄糖注射液或者生理盐水和紫杉醇溶液是否有颜色、沉淀等变化。,11,药物配制,紫杉醇配制时,在配制中,溶液可能显示雾状,这是配制中的赋型剂稀释液所致。配制完毕,应检查是否有颗粒物或色泽变化。配制好后立即使用,应使用特制的带有滤过装置的输液器输注,并于配药后,24h,内完成输注。紫杉醇在加入输液时应缓慢加入,避免输液中药物的局部浓度过高,;,在输液中振摇使之均匀溶解,溶液中若有大颗粒或混浊出现,则不能使用。,12,药物配制,输液器使用的影响,:,由于一次性注射器和输液器多为聚氯乙烯材质,而紫杉醇注射液中的成分,EL,会引起增塑剂二基己肽酸化物从聚氯乙烯滴注袋中漏出引起肝毒性。因此,应选用,玻璃容器和玻璃注射器存放和抽取药液,使用特制的带有滤过装置的输液器,过滤器的微孔膜直径不超过,0.22m,以防止紫杉醇溶液中的细小微粒进入体内,从而降低过敏反应发生率。,13,药物存放,紫杉醇溶液的稳定性,已配制好的紫杉醇溶液在,20,25,下可避光存放,27h,低温或冰箱中保存不增加其稳定性,却有可能产生沉淀,;,必须在室温下重新溶解,溶解后的药物不会增加不良反应。如果沉淀不溶解,必须丢弃此药液。,14,药物输注,输注速度的影响,尽管缩短输注时间,给药前、后用生理盐水或葡萄糖注射液静冲,可降低注射部位反应和静脉炎的发生率,但紫杉醇静脉滴注时间要求不少于,60min,因静脉滴注过快会产生明显甚至严重的副作用,。,15,药物输注,静脉穿刺注意事项,静脉输注紫杉醇前须先确定插管位置是否正确,不正确的输注将导致紫杉醇外渗,发生坏死和血栓性静脉炎。静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以,1%,普鲁卡因局封。,16,静脉输注时注意事项,监测患者心脏有无传导异常、心动过缓,监测重要的生命体征,特别是在输注的第,1h,内。,观察患者有无过敏反应,如呼吸困难、低血压、胸痛等。,观察患者有无胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,17,静脉输注时注意事项,观察注射部位反应,输注过程中出现外渗可导致水肿、疼痛、红斑和硬结,偶尔会发生蜂窝组织炎,也可发生皮肤变色反应,对外渗反应目前尚无特异治疗方法。,静脉输注紫杉醇后可发生静脉炎,因此要有计划地更换注射部位,保护患者的血管。,18,谢谢,Thank you,19,
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