磺胺药与抗菌增效剂.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,动物药理,抗微生物药,第三节 磺胺药与抗菌增效剂,一、磺胺类药,（一）概述,1.,性质：,磺胺类药是一类人工合成的抗菌药，具有共同的磺胺基本结构，均为白色或微黄色结晶性粉末。性质稳定，难溶于水，易溶于稀无机酸或碱性溶液，其钠盐易溶于水，呈碱性。,2.,抗菌谱：,磺胺类药的抗菌谱较广，能抑制大多数革兰氏阳性菌及一些阴性菌。,高度敏感,的有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌等。,次敏感,的有葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、布氏杆菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌等。部分磺胺药对球虫、放线菌、衣原体及弓形虫等感染也有效。磺胺药对螺旋体、结核杆菌完全无效，对立克次氏体不但不能抑制，反而刺激其生长。,磺胺药的抗菌谱大致相似，但其作用强度稍有差异，其顺序为：,磺胺,-6-,甲氧嘧啶（,SMM,）磺胺甲基异噁唑（,SMZ,）磺胺异噁唑（,SIZ,）磺胺噻唑（,ST,）磺胺嘧啶（,SD,）磺胺甲氧嗪（,SMP,）磺胺二甲氧嘧啶（,SDM,）磺胺,-5-,甲氧嘧啶（,SMD,）磺胺甲基嘧啶（,SM,1,）磺胺二甲基嘧啶（,SM,2,）周效磺胺（,SDM,）磺胺（,SN,）。,3.,磺胺药的应用：,（,l,）全身性感染或传染病：对于高敏、中敏菌引起的感染症，选用肠道吸收良好的药物，如,SMM,、,SMZ,、,SD,、,SM,2,等，与,TMP,同用，可提高疗效。,（,2,）肠道感染：选用肠道难吸收的药物，如,SG,、,PST,、,SST,等。,（,3,）泌尿道感染症：以,SIZ,、,SMZ,、,SMD,、,SM,2,和,SD,等为好，但肾功能不全者不宜使用。,（,4,）原虫感染症如球虫病、猪弓形虫病，选用,SMZ,、,SMM,、,SDM,等。,（,5,）局部感染症：外用，选用,SN,、,SA,、,SD,Ag,等。,4.,注意事项：,（,l,）磺胺类药用量要适当，疗程应充足。由于磺胺药与二氢叶酸合成酶的亲和力远较对氨基苯甲酸弱，磺胺药没有杀菌作用，因此首次剂量应加倍（突击剂量），以后一定时间内给予维持量，以免细菌产生耐药性或复发。,（,2,）磺胺药钠盐注射液碱性甚强（,PH,值,8,5,10,5,），宜深层肌注或缓慢静注，忌与酸性药物（如维生素,C,、氯化钙）配伍。,（,3,）肾功能损害时，慎用磺胺药。为预防磺胺药在尿中析出对肾脏造成毒害，用药期间给予大量饮水，对犬、猪等给予等量碳酸氢钠，使尿保持碱性以增加磺胺药的溶解度。,（,4,）磺胺药局部用药时，必须将创口中的坏死组织和脓汁清洗干净，因其中富含对氨基苯甲酸，可对抗磺胺药的抗菌作用。,（,5,）某些药物如普鲁卡因、丁卡因等，含有对氨基苯甲酸，不宜与磺胺药合用。,（二）分类,1,全身应用类,磺胺嘧啶（,SD,）,【,作用与用途,】,为中效磺胺。本品抗菌力强，对敏感细菌的感染有良好疗效。其蛋白结合率低，进入组织和脑脊髓中浓度最高，故作为脑部细菌感染的首选药物。常用于呼吸道、肠道、尿路感染及弓形虫病、卡氏白细胞原虫病等。与,TMP,合用，可提高疗效并减少耐药。,磺胺噻唑,(ST),【,作用与用途,】,为短效磺胺。抗菌作用比磺胺嘧啶强，内服吸收不完全。临诊用于敏感菌所致的肺炎、出血性败血症、子宫内膜炎及鸡霍乱、雏鸡白痢等。,复方二甲硝咪唑可溶性粉,【,商品名,】,施得福。,【,成分、性状,】,由甲氧苄啶,2,0g,、磺胺对甲氧嘧啶,7.4g,、二甲硝咪唑,8,0g,、碳酸氢钠,30.0g,、麝香精,0.03g,、乳糖加至,100g,组成的白色粉末，有麝香味。,【,作用与用途,】,是广谱抗菌药。对禽类细菌性感染有良效，用于鸡、鸭、鸽的呼吸道炎症、下痢、肠炎、球虫、霍乱、眼病、鸭传染性浆膜炎等。,复方磺胺氯达嗪粉,【,商品名,】,呼泻净。,【,成分、性状,】,组分为磺胺氯达嗪钠,62,5g,、甲氧苄啶,12,5g,，加辅料至,100g,。系黄褐色粉末。,【,作用与用途,】,两种活性成分协同作用，使杀菌能力增强,6,10,倍，杀菌谱广。内服吸收快，用药后,1,3,小时血中达最高浓度。对大肠杆菌、沙门氏菌、支原体、金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌等敏感。可防治犊牛大肠杆菌病、胃肠炎、白喉、脐炎，猪肺炎、支气管肺炎、萎缩性鼻炎，禽霍乱、禽伤寒、白痢、气囊炎、慢性呼吸道病、禽输卵管炎、关节炎等。,【注意事项】,（l）鸭、鹅等家禽服药量可参照每千克体重每天服药200mg“呼泻净”。,（2）初生雏鸡可按每千克水加 05g“呼泻净”作预防细菌性感染。,（3）“呼泻净”不适合有瘤胃的反刍动物服用。,（4）配药应用新鲜饮用水、奶或奶替代物。,（5）溶解后的药液不可存放超过7天。,（6）有病家禽和家畜饮水量将减少，为了避免服药量不足，应将有病与健康家禽或家畜分开，并增加药液浓度。,（7）在高温天气下，应适当减低药液浓度以防止服药过量。,11.29,磺胺二甲异噁唑（,SIZ,）,【,别名,】,磺胺异噁唑、菌得清、净尿磺。,【,作用与用途,】,抗菌力较,SD,强，内服吸收迅速，血、尿中浓度高，且排泄较快，乙酰化率低，在酸性及中性尿中溶解度高，不易出现结晶。为治疗尿路感染的较佳磺胺药，亦可用于流脑、菌痢。加用,TMP,可增加药效。,2,肠道应用类,磺胺脒（,SG,）,【,作用与用途,】,为短效磺胺药。最早用于肠道感染。内服难吸收，血中浓度低，在肠内保持较高浓度。但用量过大或遇肠阻塞、便秘等症时，可增加吸收量，而引起肾脏损害。用于细菌性肠炎。,酞磺胺噻唑（,PST,）,【,作用与用途,】,本品内服后比,SG,更不易吸收，进入肠道内逐渐分解出,ST,而呈现抗菌作用。主要用于肠道手术前预防感染、肠炎、下痢等。,琥珀酰磺胺噻唑（,SST,）,【,作用与用途,】,本品在肠道内吸收量比,SG,还少，在肠内分解出,ST,而呈现抗菌作用。主要用于单胃动物或反刍幼畜的肠道感染、肠炎、下痢等,3,局部应用类,磺胺醋酰钠 （,SA-Na,）,【,作用与用途,】,抗菌力较弱，溶液近中性，对组织刺激性小。主要用于眼科感染。,【,注意事项,】,此药不能与强的松合用。,磺胺米隆,【,作用与用途,】,为外用磺胺药，不宜口服和肌注。系广谱抗菌药，适用于创伤外科。对绿脓杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等均有抗菌活性，常用于烧伤感染及化脓创面。,磺胺嘧啶银,【,别名,】,烧伤宁、,SD,Ag,。,【,作用与用途,】,为外用磺胺药，抗菌谱与,SD,相仿，对大肠杆菌和绿脓杆菌作用较强。适用于防治创面细菌感染。,二、抗菌增效剂,抗菌增效剂多属苄啶类化合物，是合成的广谱抑菌药物。它不仅能加强磺胺药的作用，也能增强多种抗生素的疗效。常用的为三甲氧苄啶和二甲氧苄啶，均为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无臭，味微苦，几乎不溶于水，易溶于酸及有机溶媒。前者吸收良好，可用于全身感染症；后者在肠道难吸收，运用于肠道感染。,三甲氧苄啶（,TMP,）,【,作用与用途,】,抗菌作用和磺胺药基本相同，且作用较强。两者联合应用，抗菌作用可增加数倍至数十倍，并可呈现强大的杀菌作用。本品能抑制敏感细菌的二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻断了叶酸的合成，从而核蛋白合成受阻而抑制细菌生长繁殖。高敏细菌有,大肠杆菌、梭菌属、志贺氏菌属、巴氏杆菌、流感嗜血杆菌、兽疫链球菌、弧菌属等,。中敏细菌有,绿色链球菌、布氏杆菌、肠道球菌、金黄色葡萄球菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、棒状杆菌等,。对绿脓肝菌、结核杆菌、猪丹毒杆菌、钩端螺旋体没有作用。与磺胺类或某些抗生素如四环素、青霉素、红霉素、庆大霉素等联合应用，用于治疗敏感菌引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染，以及败血症、腹膜炎、蜂窝织炎、乳腺炎及家禽白痢、伤寒、霍乱等。,二甲氧苄啶（,DVD,）,【,别名,】,敌菌净。,【,作用与用途,】,抗菌作用及作用机理与,TMP,相同。对磺胺药和抗生素有明显的增效作用。内服后吸收较少，在胃肠道内保持较高的浓度，适合作消化道抗菌增效剂。对兔、禽球虫亦有抑制作用。与磺胺类药,1,：,5,合用、与四环素,1,：,4,合用，治疗肠炎细菌性感染，禽霍乱，鸡白痢、犬、猫、兔、禽球虫病。,