y6.拟胆碱药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,抗胆碱酯酶药,可逆性抗胆碱酯酶药,难逆性抗胆碱酯酶药,胆碱受体激动药,激动,M,、,N,受体类,主要激动,M,受体类,主要激动,N,受体类,M,受体,胃壁细胞,胃酸分泌增加,心脏,心率，传导，收缩力,血管,扩张,内脏平滑肌,收缩,外分泌腺,分泌增加,瞳孔括约肌,收缩,N,1,受体,神经节,兴奋,肾上腺髓质,肾上腺素分泌,N,2,受体,运动终板,骨骼肌收缩,胆碱乙,酰化酶,胆碱,胆碱酯酶,乙酰胆碱,【,药理作用,】,1.,眼,缩瞳：,激动瞳孔括约肌的,M,受体，,治疗虹膜炎,降低眼内压：,由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中,心方向拉紧,前房角间隙变大,房水易于回流,眼内压下降,治疗青光眼,调节痉挛：,兴奋睫状肌上的,M,受体,使肌肉向中心收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,调节于近视。,2.,腺体：,分泌增加,虹膜,房水,睫状体,【,临床应用,】,1.,治疗青光眼：,改善房水循环，降低眼内压。,2.,虹膜炎：,与扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体粘连,3.,解救,M,受体阻断药中毒：,解救阿托品中毒,【,不良反应,】,滴眼时经鼻泪管吸收而产生各种,M,受体激动症状,三,.,主要激动,N,受体类,烟碱，尼古丁,1.,药理作用广泛，,复杂，无实用价值,2.,有毒理学意义，,与各种疾病关系密切,乙 酰 胆 碱 的 水 解,第二节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,一,.,可逆性抗胆碱酯酶药,二,.,难逆性抗胆碱酯酶药,+,胆碱酯酶,复合物,水解相对较快,+,胆碱酯酶,复合物,极难水解,胆碱酯酶复活药解救,抗胆碱酯酶药具双重药理效应,一,.,可逆性抗胆碱酯酶药,作用机制,新斯的明,口服吸收少而不规则,注射,5-15,分钟起效，作用维持,0.5-1h,【,药理作用,】,骨骼肌神经肌肉接头：,兴奋骨骼肌,胃肠道：,促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸,膀胱平滑肌：,膀胱逼尿肌兴奋,腺体：,分泌增加,心血管系统：,功能减退,眼：,缩瞳，降低眼内压，调节痉挛,【,临床应用,】,重症肌无力,术后腹气胀和尿潴留,阵发性室上性心动过速,非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒,不良反应,重症肌无力,【,不良反应,】,过量时可产生“胆碱能危象”,恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动,可用阿托品对抗,【,禁忌症,】,禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘,不能与氨基糖苷类、林可霉素类、多粘菌素类抗生素合用（有神经,-,肌肉接头阻滞不良反应）,拉丁文,中文,拉丁文,中文,拉丁文,中文,aa.,各,q.d.,每日,1,次,i.h.,皮下注射,ad.add,到、加至,q.h.,每小时,Inhal.,吸入,a.m.,上午,q.4h,每,4,小时,i.m.,肌内注射,a.c.,饭前,h.s.,睡觉时,i.v.,静脉注射,q.n.,每晚,b.i.d.,每日,2,次,iv.gtt.,静脉滴注,a.p.,午饭前,t.i.d.,每日,3,次,p.o.,口服,p.c.,饭后,q.i.d.,每日,4,次,us.int,内服,p.m.,下午,q.h.,每,1,小时,us.ext,外用,stat.;St,立即,feb.urg.,发热时,O.D.,右眼,p.r.n.,必要时,prim.vic,首次服用,O.L.,左眼,s.o.s,必要时,h.,小时,O.S.,单眼,Co.,复方的、复合的,gtt.,滴,O.U.,双眼,Sig.,标记、用法,R.,Rp,取，取药,SS,，,ss,一半，半量,知识链接,处方中常用拉丁文缩写用法标示,Rp:,甲硫酸新斯的明,1mg*60,Sig.2mg t.i.d.im.,处方,用法,每日三次,肌肉注射,处方分析,1.,肌注极量：,1mg/,次，每日,5mg,2.,给药途径：严重皮下或肌肉注射给药，缓解即口服,二,.,难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类）,中毒表现,.,急性中毒：,M,样症状、,N,样症状，中枢症状。,M,样症状,缩瞳，,严重者几乎全部出现，早期可能不出现,腺体分泌增多，,重者可口吐白沫，大汗淋漓。,支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加,，致呼吸困难,胃肠道，,恶心、呕吐、腹痛等。,泌尿系统，,因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。,心血管系统，,M,样作用，起心率减慢和血压下降,N,样作用，有时也可引起血压升高,N,样症状,N,1,受体被激动，神经节兴奋。,在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和,M,样一致,在心血管，心收缩力加强、血压上升。,N,2,受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动,常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡,中枢症状：,脑内,Ach,含量升高，,先兴奋，后抑制，,可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。,.,慢性毒性,：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等,中毒解救,对症,-,阿托品，,迅速解除,M,样症状，使昏迷病人苏醒，大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤,对因,-,胆碱酯酶复活药，,当胆碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。,乙酰胆碱,胆碱,+,乙酸,胆碱酯酶,有机磷酸酯,胆碱酯酶,复活剂,受体,阿托品,碘解磷定,三,.,胆碱酯酶复活药,有机磷农药,解毒特点,1.,解毒效果因不同有机磷酸酯类而异,对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好,对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差,对乐果中毒则无效,2.,对骨骼肌作用最明显，,迅速制止肌束颤动。,3.,碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，,应与阿托品合用,4.,对老化酶无效，,应及早用药,其他药物：,氯磷定，双解磷，双复磷,作业和预习任务,1.,作业：教材,P59,，目标检测题二,2.,预习：阿托品药理作用有哪些？,