甲基纤维素.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,前言,MC为非离子型纤维素醚,白色或类白色纤维状或颗粒状粉末，无臭，无味。,真密度：,1.341g/cm,3,松密度：,0.276g/cm,3,，,相对密度：1.26-,1.31,。,熔点:,280-300,。,基本情况,英文名,：,Methylcellulose,化学名,：甲基醚纤维素,符 号：,MC,结构式:,R=-H或-CH,3,理化性质溶解性吸湿性,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,溶解性吸湿性,MC,在水中溶胀为澄清或微浑浊的胶体溶液，不溶于无水乙醇、三氯甲烷、乙醚、丙酮、甲醇、盐溶液、和甲苯，溶于冰醋酸或等量混合的乙醇和三氯甲烷溶液。,MC,在冷水中的溶解度与取代度有关，取代度为2时最易溶解。相同取代度下，分子量增大，水溶解性下降。温度升高，水溶性下降。,MC,微有吸湿性，在,25,及,RH,(相对湿度)为,80,时，平衡吸湿量为,23,。,理化性质稳定性,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,稳定性,MC,溶液在室温下对,pH 3-11,的酸和稀碱稳定。在,pH,低于,3,时，糖苷键由于酸催化而水解，并导致溶液黏度降低。,MC,易霉变，故常用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。,理化性质安全性,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,安全性,MC,安全、无毒、不被消化吸收。过量摄取,MC,可能会暂时地增加肠胃胀气。大鼠注射可引发血管性肾炎及高血压，故不宜用于静脉注射。,应用黏合剂,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,黏合剂,低、中黏度的,MC,用作片剂的黏合剂，用量为,1.0-5.0,，使用时，可用其干燥粉末也可用其溶液。,5MC,水溶液相当于,10,淀粉浆的黏度，制得的颗粒硬度基本相同。,应用助悬剂,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,助悬剂,MC可用作口服液体制剂的助悬剂，用量为1.0-2.0，常代替糖浆或其他的混悬基质，其延迟混悬液沉降的作用。,应用致孔剂,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,致孔剂,应用高取代、低黏度的MC可作缓释包衣膜的致孔剂，以MC和乙基纤维素的混合溶液作颗粒剂、片剂或丸剂包衣材料。口服后MC即从乙基纤维素膜上溶出，使膜上形成许多致孔剂，膜内药物可从次通道以一定的速率想外扩散。,应用增稠剂,welcome to use these PowerPoint templates,New Content design,10 years experience,增稠剂,0.5-1.0（w/v）,的高取代、高黏度,MC,溶液，可作滴眼剂的增稠剂，延长滴眼液在眼内的滞留时间；高黏度MC还可作乳膏和凝胶增稠剂，用量约为,1.0-5.0,。,醋酸纤维素,姓名：盛竹君,学号：,20130243,专业：药剂学,高分子材料,高分子材料：,macromolecular material,，以高分子为基础的材料。高分子材料是由较高的化合物构成的材料，包括和高分子基，高分子是生命存在的形式。所有的生命体都可以看作是高分子的集合。,CA:,是一种非常易得的人造纤维，成本低，具有很好的编织性能。其属性使之成为美丽的纤维（,beauty fiber,），,CA,用于缎子、织锦、以及塔夫绸等织物内提高其光泽（,luster,）、,body,、,drape,和,beauty,。,中文名称：乙酸纤维素,中文别名：醋酸纤维素,;,二醋酸纤维板,;,纤维素,醋酯,;,乙酸纤维素,;,乙酸纤维素,;,二乙酸纤维素,;,乙酰基纤维素,;,乙酸纤维素,(,醋酸纤维素,),英文名称：,Cellulose Acetate,化学名：乙酸纤维素,符号：,CA,CA,的名称及符号,CA,的结构,纤维素,醋酸,醋酸纤维素,醋酸纤维素的结构：,CA,型号,CA,乙酰基（,%,）,CA-320S,32,CA-398-3,39.8,CA-398-6,39.8,CA-398-10NF,39.8,CA-398-30,39.7,CA-394-60S,39.5,CA-435-75,43.5,CA,的型号,CA,的制备一,将精制短棉绒干燥后，经醋酸活化，再在醋酸催化剂存在下，与醋酸和醋酐混合液进行酯化反应，使之乙酸化，然后加稀醋酸水解。中和催化剂，使产物深沉析出，经脱酸洗淀、精煮、干燥可得。,CA,的制备二,将精制短棉绒干燥后，经醋酸活化，再在硫酸催化剂存在下，与,7,倍于精制短棉绒的醋酸和醋酐混合液进行酯化反应，使之乙酸化，然后加稀醋酸水解到所需要的水解度（,1.72,1.95,）。中和催化剂，使产物沉淀析出，经脱酸洗涤、精煮、干燥后即得一醋酸纤维素。在乙酰化反应时，改变加入的醋酸和醋酐混合液的量，可制得二醋酸纤维素和三醋酸纤维素。醋酸和醋酐混合液的量为精制短棉绒的,8.5,倍，反应毕加稀醋酸水解达到取代度为,2.28,2.49,，得到二醋酸纤维素。醋酸和醋酐混合液的量为精制短棉绒的,10,倍，反应毕加稀醋酸水解达到取代度为,2.8,2.9,，得到三醋酸纤维素。,CA,的物理性质一,1.,手感：软、滑、干、舒爽、有弹性；,2.,舒适性：透气性好、芯料、干燥快、无静电吸附；,3,、无毒、无害长期和皮肤接触不过敏。,4.,纤维状、可塑性；,5.,选择性吸附和移除某些低含量的有机物；,6.,容易用增塑剂、加热、或加压使之粘合在一起；,7.,溶于很多种常见溶剂（特别是丙酮和其他有机溶剂），改性后可以溶于其它类别的溶剂，像水；,8.,亲水性：,CA,易湿，有很好的液体透过和优良的吸附性；在织物中，舒适、吸汗，但是当,CA,湿透时，强度下降；,CA,的物理性质二,9.,比表面积大；,10.,可以由新的原材料制备：木浆；,11.,可以用作混合肥或者焚烧掉；,12.,可以上色，不过由于,CA,不适用用于棉和人造丝，因此需要专门的染料和颜料；,13.,抗霉；,14.,在碱性溶液和强氧化剂内易变质；,15.,可以干洗或水洗，而且通常不收缩。,CA,的化学性质,通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。,在醋酸纤维素中引入羧酸基团，通过调节取代度和羧酸的种类可以调节水溶性，从而获得性质和醋酸纤维素不同的缓释材料。,用碱作催化剂的纤维素的羟基和二元羧酸的环状酸酐 的酯化反应是把官能团移植在纤维素上的一种非常有效的方法。,CA,的用途,酯化度,乙酰基含量（,%,）,溶解性,用途,280-300,42.5-44.8,溶于氯仿，不溶于丙酮、乙醇,电绝缘薄片，电影胶片,240-260,39.5-41.5,溶于氯仿、丙酮、丙酮,-,甲醇,电影胶片、照相软片、,x,光片片基,230-240,38.0-39.5,溶于氯仿、丙酮、丙酮,-,甲醇,高粘度用于人造丝、香烟过滤嘴,220-230,36.5-38.0,溶于氯仿、丙酮、乙醇,塑料，清漆,180-190,30.0-31.5,溶于水,-,丙酮,-,氯仿,复合纤维，产量很少,CA,是常用的缓释薄膜包衣材料，取代度接近,2.5,的醋酸纤维素是直接压制成缓释剂型的非常有效的基质。,在制剂处方中，醋酸纤维素掩盖口味作为片剂或颗粒的包衣膜用于,掩味。,对乙酰氨基酚颗粒在做成咀嚼片,之前包上一层醋酸纤维素为衣膜,CA,的实例一,在制剂处方中，醋酸纤维素广泛用于药物包衣，特别是渗透泵型片剂和植入剂，控制、延缓药物的释放,。,与其他物质合用，醋酸纤维素膜也可实现缓释目的，而不必像一般渗透泵系统那样在包衣膜上钻一个洞。醋酸纤维素和其他纤维素酯也被用来制备具有控释特性的载药微球。,吲哚美辛，茶碱，哌唑嗪等,CA,的实例二,羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯,(HPMCP),(hydroxypropyl methylcellulose phthalate),药用高分子材料,药剂,-,吴琪,化学名称：,2-,羟丙基甲基酞酸酯纤维素醚,英文全称：,Hydroxypropyl methylcellulose phthalate,英文简称：,HPMCP,英文商品名：,HPMCP,一、概述,其化学结构见图,:,二、,HPMCP,的结构,三、,HPMCP,的型号,不同规格的,HPMCP,中甲氧基（,-OCH,3,）、羟丙氧基（,-OCH2CHOHCH3,）和酞酰基（,-OCOC6H4COOH),含量不同，型号见表。,HPMCP,的型号命名是在,HPMCP,后面附上,6,位数的标号，分别表示不同取代基含量的范围的中值，前两位数表示甲氧基，中间两位数表示羟丙氧基，后面两位数表示酞酰基,日本信越化学公司生产的,HPMCP,有,HP55,型号和,HP50,型号两种，,HP55,型号相当于,HPMCP 200731,，,HP50,型相当于,HPMCP220824,。,四、,HPMCP,的理化性质,1,、,外观,：无嗅无味的白色粉末或颗粒。,2,、,溶解度,：,HPMCP,在水中和无水乙醇中不溶，在丙酮中微溶，在丙酮和甲醇或乙醇（,1,：,1,），二氯甲烷,/,乙醇（,1,：,1,）的混合溶剂和,PH5.0,以上的缓冲液中能溶。,HP55,和,HP50,溶解所需,PH,值分别为,5.5,和,5.0,，而人体的十二指肠上端至下端的,PH,为,5.0-6.0,，故,HPMCP,是一种能在十二指肠上端被溶解的肠溶性材料。,3,、,安全性,：,HPMCP,无毒，无刺激性，无致畸作用，对人体无不良反应。,4.,、,HPMCP,具有,成膜性,，且本身有可塑性，包衣时可不用或少用增塑剂，便可形成坚韧光亮的薄膜，既避免了增塑剂对人体的不良影响，同时能改善片剂的外观和提高片剂的强度。,5,、,HPMCP,性能稳定,，在仓储条件下,3,4,年不变质。,6,、,HPMCP,的,分子量不同,，其薄膜强度及抗人工胃液的能力不同，分子量越高，其强度及抗人工胃液的能力越强,，,HP55S,比,HP55,分子量高，更具有抗人工胃液的能力,HPMCP,是一种性能优良的肠溶性薄膜包衣材料。,主要用作片剂、颗粒剂等的肠溶包衣材料和缓控释骨架材料，粘合剂以及微囊基质，植入剂、梯度释药体系、掩味剂、微球、口腔膜片、固体分散物等的制备。,HPMCP（羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯）自从 1971 年上市以来，作为纤维素的衍生物用于肠溶包衣，已经被很多研究者证明有效并且在药学行业中广泛用于肠溶包衣。,HPMCP,最初开发用做肠溶包衣剂，但由于它优良的特性促使它扩大在其它领域的使用范围，包括缓释剂，配制品，黏合剂和微胶囊成分。应用中，,HPMCP,通常单独使用，也可和其它聚合物混合使用，作为缓冲试剂。,五、,HPMCP,的应用,硝苯啶缓释制剂,硝苯啶在体内消除迅速，抗高血压作用仅有维持几小时，将药物与肠溶性包衣材料采用固体分散技术可制成缓释颗粒：取硝苯啶,60g,和邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素,180g,一起溶于,2200ml,混合溶媒，将此溶液喷雾于蔗糖颗粒（,510g,）表面，即形成含药的固体分散体包衣层。,HPMC,羟丙基甲基纤维素,药用高分子材料,制作人：李 苑 雅,学 号：,20130246,专 业：药 剂 学,化学名：羟丙基甲基纤维素英文名：,hypromellose,hydroxypropyl methyl cellulose,商品名：,Pharmacoat,（日本）、,Methocel,（美国）,符 号：,HPMC,名 称,结构式：,HPMC,属水溶性非离子型纤维素醚,是甲基纤维素,(MC),中部分甲氧基被羟丙氧基置换时得到的产物。,结构式,各种型号,型号,替代型号,甲氧基,%,羟丙基,%,凝胶温度,HT-E,HPMC 2910,28.0-30.0,7.0-12.0,58-64,HT-F,HPMC 2906,27.0-30.0,4.0-7.5,62-68,HT-K,HPMC 2208,19.0-24.0,4.0-12.0,70-90,1,、外观：白色或类白色纤维状或颗粒状粉末。,2,、颗粒度：,100,目通过率大于,98.5%,；,80,目通过率,100%,。特殊规格的粒径,40,60,目。,3,、炭化温度：,280-300,。,4,、视密度：,0.25-0.70g/cm3(,通常在,0.5g/cm3,左右,),，比重,1.26-1.31,。,5,、变色温度：,190-200,。,理化性质,6,、溶解性能：,HPMC,在冷水中溶胀成清澈或微浑浊的胶体溶液，在无水乙醇、乙醚、丙酮中几乎不溶但在适当比例乙醇,/,二氯甲烷、甲醇,/,二氯甲烷、水,/,乙醇的混合溶剂中溶解。水溶液具有表面活性。不同规格,HPMC,在热水中的溶解性有一定差异。溶解度随粘度而变化，粘度愈低，溶解度愈大，,HPMC,在水中的溶解不受,pH,值影响。,7,、粘度：,HPMC,的,M,大，粘度大。随着浓度的增加，溶液粘度也随之增加。,理化性质,8,、凝胶化：,HPMC,可凝胶化，其凝胶化温度视型号不同而异，,HPMC,水溶液加热时，最初粘度下降，然后随加热时间增加，粘度上升，形成白色浑浊液而凝胶化，甲氧基取代度越小，凝胶化温度越高，如,HPMC 2208,为,80,，,HPMC 2906,为,65,，,HPMC 2910,为,60,，其在加热和冷却过程中，溶胶和凝胶会产生可逆性变化。,理化性质,9,、稳定性：,HPMC,的水溶液易受微生物的侵蚀，因此贮藏时应加入防腐剂。,10,、安全性：,HPMC,安全、无毒，口服不吸收。,理化性质,新,康泰克复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊,高分子材料药用事例,制作人：李 苑 雅,学 号：,20130246,专 业：药 剂 学,新康泰克，为缓解感冒症状的复方制剂。本品内容物中既含有速释小丸，也含有能在一定时间内发挥作用的缓释小丸，其有效浓度可维持,12,小时。,高分子材料药用事例,主要内容,成 分,药理作用,药用辅料,1,2,3,4,讨论与结论,成 分,本品为复方制剂，每粒含盐酸伪麻黄碱,90,毫克,;,马来酸氯苯那敏,(,扑尔敏,)4,毫克。,辅料为：淀粉、蔗糖、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素聚合物、欧巴代黄色干喷料、欧巴代粉红色干喷料。,药理作用,盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，具有收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部粘膜充血，减轻鼻塞症状的作用；,马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。,本品内容物中既含有速释小丸，也含有能在一定时间内发挥作用的缓释小丸，其有效浓度可维持,12,小时。,药用辅料,淀粉、蔗糖：丸芯辅料；,羟丙基甲基纤维素：骨架材料或粘合剂，既可作为制备含药丸芯的骨架材料，也可以理解为空白丸芯上药层的粘合剂；,乙基纤维素聚合物（苏丽丝）：膜控式缓释材料，苏丽丝为乙基纤维素聚合物水分散体，不受,pH,的影响，直接通过膜的厚度即苏丽丝的用量来控制释放速度。,讨论与结论,缓释制剂，特别是国外先进厂家，不可能单单通过一种方法来控制缓释。毕竟膜控释有其不确定因素这就需要调节好一种平衡状态。所以红黄,2,种小丸可以理解为速释加缓释或者说一种控制前期释放，一种控制后期释放，保持一种理想的血药浓度。,方法是将药物按不同比例采用包衣上药的方法,用,HPMC,载药至糖丸上,再将两种小丸分别包衣,一种做成速释小丸,另一种做成缓释小丸,分别包用欧巴代包隔离衣,用苏丽丝包缓释衣,用欧巴代包两种不同颜色的色衣。,药用高分子材料,羟乙基纤维素,HEC,制作人：,刘阿敏,2013,年,10,月,7,日,化学名：,羟乙基纤维素,英文名,:,hydroxyethyl cellulose,HEC,HEC,结构式,非离子型可溶,纤维素醚,类,羟乙基纤维素,理化性质,分子式,：,C2H6O2x,熔点,：,288-290,（,dec.,）,密度,：,0.75 g/mL at 25,（,lit.,）,溶解度,：,H2O,：,5 wt.%at 20,外观性状,：,白色至淡黄色,纤维状或粉状固体，,无毒、无味、易溶于水。不溶于一般有机溶剂。,PH,值在,2-12,范围内粘度变化较小，但超过此范围粘度下降。具有,增稠、悬浮、粘合、乳化、分散、保持水分及保护胶体,等性能。可制备不同粘度范围的溶液。常温常压下不稳定，避免湿，热，高温，对,电介质,具有异常好的盐溶性，其水溶液中允许含有高浓度的盐类而稳定不变。,羟乙基纤维素,医药应用,一般用作,增稠剂,、保护剂、粘合剂、稳定剂以及制备乳剂、冻胶、软膏、洗剂、清眼剂、栓剂和片剂的添加剂,亦用作亲水凝胶、骨架材料、制备骨架型缓释制剂，还可用于食品方面作稳定剂等作用。,EXAMPLE,含,含,1%,双氯芬酸钠抗炎凝胶配方,1%,双氯芬酸钠抗炎凝胶配方,药用高分子材料学专论,01,羧甲基纤维素钠,Sodium Carboxymethyl Cellulose,制作人：李钰馨,学号：,20130249,安徽中医药大学,英文名：,Carboxyl methyl Cellulose,02,羧甲基纤维素钠，是当今世界上使用范围最广、用量最大的纤维素种,类。被称为工业味精，大量使用在工业生产中，为 各种生产领域带来巨,大使用价值。,别名：,羧甲基醚纤维素钠盐；,羧甲基纤维素,(IM6),；,羧甲基纤维素钠；,羧甲基纤维素钠盐；,羧甲基纤维素钠盐,800-1200;,羧甲基纤维素钠,(CMC),；,羧甲基纤维素钠,(,食品级,),；,纤维素胶,简称：,CMC,03,结构式：,C,6,H,7,O,2,(OH),2,CH,2,COONa,n,分子式：,C,8,H,11,O,7,Na,CMC,的主要化学反应是,纤维素,和,碱,生成,碱纤维素,的碱化反应以及,碱纤维素,和,一氯乙酸,的醚化反应。,分子量,:263.1976,第一步,:,碱化,:C,6,H,7,O,2,(OH),3,n+nNaOHC,6,H7O,2,(OH),2,ONa n+nH,2,O,第二步,:,醚化,:C,6,H,7,O,2,(OH),2,ONa n+nClCH,2,COONa C,6,H,7,O,2,(OH),2,OCH,2,COONa n+nNaCl,羧甲基纤维素钠属阴离子型纤维素醚类，为纤维素羧甲基醚的钠盐,分子量,：,17000,外观,：白色或淡黄色，无臭、无味，具吸湿性颗粒，密度,0.5-0.7,克,/,立方厘米，粉粒或细纤维状。,水溶性,：,1.,易溶于冷水或热水，形成具有一定粘度的透明溶液。,2.,溶液为中性或微碱性，不溶于乙醇、乙醚、异丙醇、丙酮有机溶剂，,可溶于含水,60%,的乙醇或丙酮溶液。,3.1,水溶液,pH,为,6.5,8.5,，当,pH,10,或,5,时，胶,浆粘度显著降低，在,pH,7,时性能最佳。,4.,对热稳定，在,20,以下粘度迅速上升，,45,时变,化较慢，,80,以上长时间加热可使其胶体变性而粘,度明显下降。褐变温度,226,228,，碳化温度,252,253,。,04,理化性质,羧甲基纤维素钠,(CMC),外观,化学性质,有羧甲基取代基的纤维素衍生物,用氢氧化钠处理纤维素形成碱纤维素,再与一氯醋酸反应制得。构成纤维素的葡萄糖单位有,3,个可被置换的羟基,因此可获得不同置换度的产品。,平均每,1g,干重导人,1mmol,羧甲基者,在水及稀酸中不溶解,但能膨润,用于离子交换层析。,羧甲基,pKa,在纯水中约为,4,在,0.5mol/L NaCl,中约为,3.5,是弱酸性阳离子交换剂,通常于,pH4,以上用于中性和碱性蛋白质的分离。,40%,以上羟基为羧甲基置换者可溶于水形成稳定的高黏度胶体溶液。,05,主要用途,羧甲基纤维素（,CMC),为无毒无味的白色絮状粉末，性能稳定，易溶于水，其水溶液为中性或碱性透明粘稠液体，可溶于其它水溶性胶及树脂，不溶于乙醇等有机溶剂。,CMC,可作为粘合剂、增稠剂、悬浮剂、乳化剂、分散剂、稳定剂、上浆剂等。,06,CMC,在食品中的应用,FAO,和,WHO,已批准将纯,CMC,用于食品，它是经过很严格的生物学、毒理学研究和试验后才获得批准的，国际标准的安全摄入量,(ADI),是,25mg/(kgd),，即大约每人,1,5 g/d,。曾有报道说，有人试验摄入量达到,10 kg,也未有毒性反应。,CMC,在食品应用中不仅是良好的乳化稳定剂、增稠剂，而且具有优异的冻结、熔化稳定性，并能提高产品的风味，延长贮藏时间。在豆奶、冰淇淋、雪糕、果冻、饮料、罐头中的用量约为,1%,1.5%,。,CMC,还可与醋、酱油、植物油、果汁、肉汁、蔬菜汁等形成性能稳定的乳化分散液，其用量为,0.2%,0.5%,。特别是对动、植物油、蛋白质与水溶液的乳化性能极为优异，能使其形成性能稳定的匀质乳状液。因其安全可靠，因此，其用量不受国家食品卫生标准,ADI,限制。,CMC,在食品领域不断被开发，近年来，在葡萄酒生产中应用羧甲基纤维素钠的研究也已开展。,07,CMC,在医药的用途,在医药工业中可作针剂的乳化稳定剂，片剂的粘结剂和成膜剂。有人经基础及动物实验证明,CMC,是安全可靠的抗癌药载体。用,CMC,作膜材料，研制的中药养阴生肌散的改造剂型,养阴生肌膜，能用于皮肤磨削手术创面和外伤性创面。动物模型研究表明，该膜防止创面感染，与纱布敷料无明显差异，在控制创面组织液渗出与创面快速愈合上，此膜明显优于纱布敷料，并有减轻术后水肿和创面刺激作用。用聚乙烯醇：羧甲基纤维素钠：聚羧乙烯按,3,：,6,：,1,的比例制成的膜剂为最佳处方，粘附性及释放速率均增加，在增加粘膜粘附缓释膜剂的粘附力，延长制剂在口腔内的滞留时间及制剂中药物的药效都有明显提高。丁哌卡因为强效局部麻醉药，但它中毒时有时可产生较为严重的心血管副反应，故临床上在广泛应用丁哌卡因的同时，对其毒性反应的防治研究一直较为重视。药剂研究显示，,CIVIC,作为缓释物质与丁哌卡因溶液进行配制可显著降低药物的副作用。在,PRK,手术中，采用低浓度地卡因与非甾体类抗炎药联合,CMC,可明显缓解术后疼痛。预防腹部手术后腹膜粘连、减少肠梗阻的发生是临床外科最关注的问题之一。有研究表明，,CMC,减轻术后腹膜粘连程度的作用明显优于透明质酸钠，可作为一种有效的方法来防止腹膜粘连的发生。,CMC,用于治疗肝癌的导管肝动脉灌注抗癌药中，可以明显延长抗癌药在肿瘤的滞留时间，增强抗肿瘤的力，提高治疗效果。在动物医学上，,CMC,也有广泛的用途。有报道,4,指出，向母羊腹腔内滴注,1%CMC,溶液来预防家畜难产、生殖道手术后发生腹部粘连有显著效果。,08,CMC,在其它工业应用,1,、用于石油、天然气的钻探、掘井等工程,含,CMC,的泥浆能使井壁形成薄而坚，渗透性低的滤饼，使失水量降低。,在泥浆中加入,CMC,后，能使钻机得到低的初切力，使泥浆易于放出裹在里面的气体，同时把碎物很快弃于泥坑中。,钻井泥浆和其它悬浮分散体一样，具有一定的存在期，加入,CMC,后能使它稳定而延长存在期。,含有,CMC,的泥浆，很少受霉菌影响，因此，毋须维持很高的,PH,值，也不必使用防腐剂。,含,CMC,作钻井泥浆洗井液处理剂，可抗各种可溶性盐类的污染。,含,CMC,的泥浆，稳定性良好，即使温度在,150,以上仍能降低失水。,高粘度、高取代度的,CMC,适用于密度较小的泥浆，低粘度高取代度的,CMC,适用于密度大的泥浆。选用,CMC,应根据泥浆种类及地区、井深等不同条件来决定。,2,、用于纺织、印染工业 纺织行业将,CMC,作为上浆剂，用于棉、丝毛、化学纤维、混纺等强物的轻纱上浆；,09,3,、用于造纸工业,CMC,在造纸工业中可作纸面平滑剂、施胶剂。在纸浆中加入,0.1%,0.3%,的,CMC,能使纸张增强抗张力,40%,50%,，抗压破裂度增加,50%,，揉性增大,4,5,倍。,4,、,CMC,加入合成洗涤剂中可作为污垢吸附剂；日用化学如牙膏工业,CMC,的甘油水溶液用作牙膏的胶基；医药工业用作增稠剂和乳化剂；,CMC,水溶液增粘后用作浮游选矿等。,5,、用于陶瓷工业中可做毛坯的胶粘剂、可塑剂、釉药的悬浮剂、固色剂等。,6,、用于建筑，提高保水性和强度,7,、用于食品工业，食品工业采用高置换度,CMC,作冰淇淋、罐头、速煮面的增稠剂、啤酒的泡沫稳定剂等，在加工果酱、糖汁、果子露、点心、冰淇淋饮料等做为增稠剂、粘结剂或因形剂。,8,、制药业选用适当黏度,CMC,作片剂的黏合剂、崩解剂，混悬剂的助悬剂等。,10,延伸,羧甲基纤维素,(CMC),的高端替代产品为聚阴离子纤维素,(PAC),亦是一种阴离子型纤维素醚，具有更高的取代度和取代均匀度，分子链较短，分子结构更趋稳定，因此具有更好的抗盐、抗酸、抗钙、耐高温等性能，溶解性亦增强。应用于羧甲基纤维素,(CMC),可应用的所有行业，可提供更好的稳定性能和满足更高的工艺要求。,11,交联羧甲基纤维素钠的介绍,汇报人：焦锐锐,第一节 交联羧甲基纤维素钠的概述,1,、,交联羧甲基纤维素钠,：,符 号：,CC-Na,别 名：改性纤维素胶,英文名：,Croscarmellose Sodium,商品名：,Ac-Di-Sol,2,、,理化性质,：该物质为无臭、白色或灰白色粉末。交联羧甲基纤维素的取代度约,0.7,，大约有,70,的羧基为钠盐型。常为片剂，胶囊剂的崩解剂。不溶于水，但当与水接触后，交联羧甲基纤维素钠体积迅速溶胀至原体积的,48,倍。交联羧甲基纤维素钠稳定，但具有吸湿性。交联羧甲基纤维素钠应置于密闭容器中，于阴凉、干燥处贮存。,第二节 交联羧甲基纤维素钠的结构,CC-Na,的化学合成,：碱化纤维素与一氯醋酸钠反应得到羧甲基纤维素钠。待取代反应完成，且全部氢氧化钠耗尽后，过量的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸。并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基乙酸钠。,第二节 交联羧甲基纤维素钠的结构,Ac-D i-Sol,的螺旋结构,第三节 交联羧甲基纤维素钠的基本性能,1,、崩解作用,：交联,CMC,具有高的毛细管活性，能迅速地将水吸收到药片中。由于内部溶胀压力超过了药片的强度，以至药片瞬间便告崩解。又由于交联之间有着折叠分子链，所以当水或水溶液渗入时，便被突如其来的冲击而伸长，被迫立即分离。,2,、膨胀性能,：交联羧甲基纤维素钠在水中的膨胀度是几个高效崩解剂中最大的,特别规定了其沉降体积这指标,保证了交联,CMC,无与伦比的性能,3,、无毒性,：交联是从天然植物纤维素衍生过来的产品，其,LD50,（大鼠口服）为,5000mg/kgs,属于无毒产品更加适用于兽药，农药和幼儿产品中使用,第三节 交联羧甲基纤维素钠的基本性能,4,、高效能,：交联为非常细小的粉末，容易与其它辅料混合，所以一般只要添加很少的量就能体现出其出众的崩解性能也不会因为局部崩解剂浓度很大，产生片剂在储存过程中出现裂片或碎片等现象从显微镜下观察,交联,CMC,呈长纤维状,更能有效地引导液体进入片芯,加快崩解速度,.,5,、稳定性,：交联压出的片在放置时能保持非常稳定的性能，不受片剂的压力，硬度的影响交联,CMC,不溶于水、碱、弱酸及常用有机溶剂,交联羧甲基纤维素钠（,CC-Na,）,水分通过三维纤维结构快速渗透,纤维膨胀，崩解力增大,片剂崩解，活性物质释放,第四节 交联羧甲基纤维素钠的应用,a).,片剂和颗粒的崩解剂,：交联是水不溶性的,又有很强的吸水性,所以添加了交联,CMC,的片剂遇水后迅速膨胀,.,可以用在直接压片和干法或湿法制粒工艺中,推荐使用量为,1-5%,。交联,CMC,作为片剂通用崩解剂,无论颗粒内加,(,制粒前,),或外加（制粒后）都崩解迅速。与,PVPP,相比较可以减少使用量,颗粒更细小,更能保证混合均匀，特别用在小药片配方和湿法制粒中。,b).,混悬剂,：交联,CMC,是很好的亲水性聚合物，它的沉降体积非常高,用在口服液和局部混悬液，即开即用混悬液，干糖浆，速溶饮颗粒中，能改善片剂，胶囊和颗粒活性物质的稳定性。,c).,食品行业,：交联,CMC,是广泛用于食品行业中的,CMC,经过交联后得到的产品,安全性能高于,(L/D50,指标比交联,PVP,高出,4,倍,),，用于速溶饮颗粒中，加速活性组分的溶解。,第四节 交联羧甲基纤维素钠的应用,d).,直接压片颗粒剂,：,交联,CMC,粉末细小,容易混合均匀,添加很少量就能达到很高的崩解效果,提高药物的利用度,.,e).,农药应用,:,交联,CMC,是从天然原料纤维素开始生产,变成水溶性的,CMC,后不添加化学交联剂,所以其生物降解性高,是个非常高效,安全的崩解剂,.,第五节 应用实例列举,盐酸西替利嗪 主药,羟丙纤维素 崩解剂,微晶纤维素 崩解剂,交联羧甲基纤维素钠 崩解剂,甘露醇 填充剂,枸橼酸 泡腾剂,碳酸氢钠 泡腾剂,糖精钠 矫味剂,香精 矫味剂,硬脂酸镁 润湿剂,滑石粉 润湿剂,盐酸西替利嗪口腔崩解片,醋酸丁酸纤维素,制作人：梁心,学号：,20130254,醋酸丁酸纤维素,简称：,CAB,英文名称：,Cellulose acetate butyrate,分子式：,C,6,H,7,O,2,(OCOCH,3,)x(OCOC,3,H,7,)y(OH),3,-x-y,n,结构式：,制法：醋酸经高温裂解法制成醋酐。醋酐与丁酸以酸酐交换法制成丁酐。利用精制棉短绒以硫酸为触媒，醋酸、丁酸为溶剂与醋丁酐进行均相酯化反应即得粗制品，再经水解、中和、沉析、水洗、蒸煮、干燥得最终成品醋酸丁酸纤维素。,物化性质：,CAB,的分子中除羟基、乙酰基外还含有丁酰基，其性能与三种基团的含量有关。,熔点和拉伸强度随,乙酰基,含量增高而变大，与增塑剂的相容性和薄膜的柔性在一定范围内随乙酰基含量降低而增加。,羟基,含量增加促进其在极性溶剂中的溶解度。,丁酰基,含量增加则使其密度降低，溶解范围扩大。,含乙酰基,12%,15%,，丁酰基,26%,29%,透明或不透明粒料，质坚韧，耐候及耐寒性好,熔融温度,140,密度,1.15,1.22g/cm3,拉伸强度,14,52MPa,弯曲模量,621,2070MPa,悬臂梁缺口冲击强度,53,580J/m,洛氏硬度,R31,116,热变形温度,45,94,物化性质：,型号：,S,特性粘数 乙酰基 丁酰基 羟基 熔融范围,Tg,主要用途,（,ml/g,）,%,C,C,CAB-151-0.7 -0.5 29.5 17 1.5 195-205 161,香烟外包装,CAB-151-0.7 0.3 0.5 28.5 19 1.5 190-200 155,金银卡纸涂料,CAB-381-0.5 0.5 0.75 13.5 38 1.3 155-165 130,CAB-381-2 2.0 1.12 13.5 38 1.3 171-184 133,汽车漆、汽车,CAB-381-20 20.0 1.83 13.5 37 1.8 195-205 141,补漆、木器漆,CAB-551-0.01 0.01 0.26 2.0 52 1.5 127-142 82,、皮革光亮,CAB-551-0.2 0.2 0.55 2.0 51 1.8 130-140 101,醋酸丁酸纤维素的作用：,改进流动控制性 减少结块 增进再流平特性 改进复喷涂耐性,缩孔 减少沾尘 改进喷涂料性能 不变色性能,加快不沾尘时间 提供颜料研磨介质 有利颜料控制 提高防污染性能,改善户外耐久性 减少溶剂引起银纹 提高抗冷裂性能 提高防滑性能,有利粘度控制 控制游动及流挂 增进附着力 减少发粘,提高层间结合力 改善溶剂释放性 增进坚韧性 减少紫外光变色,醋酸丁酸纤维素在常用溶剂中的溶解状况：,CAB151 CAB381 CAB551,丙 酮 溶 溶 溶,甲乙酮 溶 溶 溶,环己酮 溶 溶 溶,甲基异丁基酮 不溶 溶 溶,醋酸丁酯 溶 溶 溶,醋酸乙酯 溶 溶 溶,硝基乙烷 溶 溶 溶,醋酸戊酯 不溶 凝胶 溶,乳酸丁酯 凝脂 溶 溶,羟丙基纤维素,专业：药剂,学号：,255,姓名：黄芳,简 介,羟丙基纤维素（,heprolose,，,hydroxyropyl,，,HPC,）,HPC,的结构式,HPC,的分类,HPC,的性状,HPC,的应用,汇报人：胡晓静,专 业：药剂学,学 号：2013260,高分子材料-乙基纤维素,乙基纤维素,化学名：乙基纤维素（纤维素乙醚）,英文名称：Ethyl Cellulose,商品名：乙基纤维素,符号：EC,结构式,乙基纤维素是纤维素的乙基醚，是通过乙缩醛连接的以,-,脱水葡萄糖为单元的长链聚合物,EC型号,工业级型号,K型（乙氧基含量%:45.0-47.9）,N型（乙氧基含量%:48.0-49.5）,T型（乙氧基含量%:49.6）,医药级型号,K型（乙氧基含量%:44.0-47.9）,N型（乙氧基含量%:48.0-49.5）,T型（乙氧基含量%:49.6-51.0）,理化性质,乙基纤维素为无味，流动性好，为白色或淡褐色粉末。,松密度，,0.4g/cm3,，玻璃化温度，,129-133,，吸水性，乙基纤维素基本不从湿空气或沉浸的水中吸收水分，并且吸收的很小部分水分也易于蒸发。,乙基纤维素不溶于甘油，聚乙二醇和水。含有低于,46.5%,的乙氧基的乙基纤维素易溶于氯仿，乙酸甲酯，四氢呋喃及芳香烃与,95%,的乙醇的混合物。而含有不低于,46.5%,的乙氧基的乙基纤维素易溶于氯仿、,95%,的乙醇，乙酸乙酯、甲醇及甲苯。,完全乙氧基化的乙基纤维素（,DS=3,）的分子式为,C,12,H,23,0,6,(C,12,H,22,O,5,),n,C1,2,H,23,O,5,，根据,n,不同，分子量有很大的差异。,用途,乙基纤维素因其水不溶性，主要用作片剂粘合剂和薄膜包衣材料等，也可用作骨架材料阻滞剂，制备多种类型的骨架缓释片；,用作混合材料制备包衣缓释制剂、缓释小丸；,用作有机载体制备电子浆料,用作包囊辅料制备缓释微囊，使药效持续释放，避免一些水溶性药物过早发生作用；,还可以用于各种药物剂型中作分散剂、稳定剂、保水剂、防止药品变潮变质，增进药片的安全贮存。,药用实例,盐酸地尔硫卓缓释片,盐酸地尔硫卓（主药）,羟丙甲纤维素（骨架材料）,乙基纤维素（骨架材料）,乳酸（稀释剂）,海藻酸钠（增塑剂）,PVP乙醇液（粘合剂）,