注射用喷昔洛韦课件.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,LOGO,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,注射用喷昔洛韦,*,注射用喷昔洛韦,注射用喷昔洛韦,病 毒 性 皮 肤 病,HSV,感染引起：单纯疱疹、生殖器疱疹,VZV,感染引起：水痘、带状疱疹,HPV,感染引起：尖锐湿疣,MCV,感染引起：传染性软疣,柯萨奇病毒：手、足、口病,2,注射用喷昔洛韦,单 纯 疱 疹,3,注射用喷昔洛韦,带 状 疱 疹,4,注射用喷昔洛韦,带 状 疱 疹,5,注射用喷昔洛韦,尖 锐 湿 疣,6,注射用喷昔洛韦,治 疗 原 则,1,抗 病 毒 治 疗,2,消炎、止痛、防止感染及并发症,3,缩 短 病 程 减 少 复 发,7,注射用喷昔洛韦,常 用 药 物,品 名,抗病毒成份,最佳剂型,适应症,万乃洛韦,阿昔洛韦,口服剂型,初发和复发的生殖器疱疹病毒感染,阿昔洛韦,阿昔洛韦,注射剂 外用剂型,同万乃洛韦,缬更昔洛韦,更昔洛韦,口服片剂,预防器官移植受者的巨细胞病毒感染,更昔洛韦,更昔洛韦,注射剂 外用剂型,注射剂、外用剂型,泛昔洛韦,喷昔洛韦,口服剂型,带状疱疹 生殖器疱疹 水痘 尖锐湿疣 慢性乙型肝炎,喷昔洛韦,喷昔洛韦,注射剂 外用剂型,特别适用严重带状疱疹患者,免疫机能障碍并发带状疱疹,8,注射用喷昔洛韦,注射用喷昔洛韦的药学特点,属于第二代广谱抗病毒药,只作用于受病毒感染细胞,在受感染细胞内半衰期长,抗病毒谱广,安全性高,抗病毒活性强,9,注射用喷昔洛韦,抗 病 毒 谱 广,HSV-1,、,HSV-2(,包括脑炎,),、,VZV,汉坦病毒（,HV,）、,腺病毒（,AdV,）,人巨细胞病毒,(HCMV),EB(Epstein-barr),病毒,人乳头瘤病毒,乙肝病毒,(HBV),抗病,毒谱,10,注射用喷昔洛韦,作 用 机 制,喷昔洛韦系无环苷类衍生物，也是泛昔洛韦的活性代谢物，作用机制与阿昔洛韦相似，均为抑制病毒,DNA,的合成及复制，体外对,型和,型单纯性疱疹病毒、带状疱疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效,。,11,注射用喷昔洛韦,作 用 机 制,在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒,DNA,的合成和复制,。,12,注射用喷昔洛韦,作 用 机 制,泛昔洛韦（,FCV,）,小肠中，脱乙酰基,肝脏中，脱乙酰基及氧化,喷昔洛韦,（,PCV,）,正常细胞,PCV,（无活性原形）,肾脏,PCV,经尿排出,扩散出细胞外,被病毒感染细胞,病毒编码的,TK,酶磷酸化,PCV-MP,细胞核苷酸激酶,PCV-DP,细胞核苷酸激酶,PCV-TP,（活性成份）,抑制病毒,DNA,合成,经尿排出,13,磷酸化效率高,稳定性好,胞内浓度高,PCV,浓度比胞外高,30,倍,ACV,浓度分别比胞外高,0.25,倍,PCV-TP,在感染细胞内浓度比,ACV-TP,高,100,倍,PCV-TP,的半衰期较,ACV-TP,的半衰期,长,抗病毒活性比较,14,注射用喷昔洛韦,注射用喷昔洛韦,抗病毒活性比较,药物化,合物,T,1/2,感染细胞内,HSV-1,HSV-2,VZV,PCV-TP,10hr,20hr,9hr,ACV-TP,0.7hr,1hr,0.8hr,PCV-TP,和,ACV-TP,的半衰期比较,15,注射用喷昔洛韦,抗病毒活性比较,VZV,感染的,MRC-5,细胞,用药物每天接触,8hr3,天,对病毒,DNA,合成的抑制率,:PCV,为,50%,ACV,为,10%.,16,注射用喷昔洛韦,抗病毒活性比较,对,HSV-1,和,HSV-2,感染,的,MRC-5,细胞,HSV-1:0.04ug/ml,HSV-2:0.1ug/ml,HSV-1:0.15ug/ml,HSV-2:0.2ug/ml,喷昔洛韦的,IC,50,阿昔洛韦的,IC,50,17,注射用喷昔洛韦,抗病毒活性比较,有效率高,19,注射用喷昔洛韦,20,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,注射用喷昔洛韦,带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片，额头带状疱疹图片，眼部带状疱疹图片,21,注射用喷昔洛韦,22,注射用喷昔洛韦,注射用喷昔洛韦,一次每公斤体,5mg,，一日,2,次,隔,12,小时滴注一次，每次滴注时间应持续,1,小时以上。,主要成份,用法用量,主要成分为喷昔,洛韦，辅料为低,分子右旋糖酐和,氢氧化钠。,23,注射用喷昔洛韦,主 要 适 应 症,适用于严重带状疱疹患者，如出血性带,状疱疹，坏疽性带状疱疹，播散性带状疱疹，三叉神经支带状疱疹，带状疱疹脑膜炎，严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。,24,注射用喷昔洛韦,药 代 动 力 学,喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小,对生物膜的渗透力差,因此胃肠道对其吸收较差,口服生物利用度仅为,5%,10%,故一般采用局部或静脉的给药方式。,注：本研究摘自,2007,年,4,月,临床药理学,25,注射用喷昔洛韦,药 代 动 力 学,单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容积为,1.45 L/kg,表明其分布广泛,在组织中有较高的浓度血浆清除率为,0.52 L,h,kg,-1,尿中,12 h,累积排泄率为,70%,提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。临床用药,10 mg/kg,比较安全。,注：本研究摘自,2007,年,4,月,临床药理学,26,注射用喷昔洛韦,毒 理 作 用,某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。,27,注射用喷昔洛韦,毒 理 作 用,大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为,80mg/kg/d,，兔为,50mg/kg/d,，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。,28,注射用喷昔洛韦,注 意 事 项,1,、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。,2,、本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。,3,、静脉滴注时应缓慢（,1,小时以上），防止局部浓度过高，引起疼痛及炎症。,4,、溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现白色浑浊或结晶则不能使用。,29,注射用喷昔洛韦,注 意 事 项,5,、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液,PH,值改变，应尽量避免配伍使用。,6,、本药以原型通过肾脏排泄，缓慢静脉滴注（,1,小时以上）。,30,注射用喷昔洛韦,洛韦类儿童用药规定,药物名称,儿童用药规定,伐昔洛韦,儿童用药的安全性和有效性尚未确定。,泛昔洛韦,18,岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。,注射用更昔洛韦,本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定，由于潜在长期的致癌性和生殖毒性，故在儿科人群使用本品应特别谨慎。仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时主可给儿科患者给药。,注射用阿昔洛韦,儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。,注射用喷昔洛韦,同阿昔洛韦,。,31,注射用喷昔洛韦,注射用喷昔洛韦开发意义,喷昔洛韦,(PCV),的口服生物利用度低于,20%,目前只有霜剂。,对重症患者以及免疫功能低下患者的并发症需要用注射给药方式快速控制病情。,解决目前临床用药选择单一的情况，而且会带来明显的经济效益和社会效益。,32,注射用喷昔洛韦,谢谢大家！,谢谢浙江尖峰药业给予我们会议的大力支持！,33,