滴丸剂、膜剂第六讲.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,滴丸剂特点,浓缩剂型，药物分散度高，吸收快，生物利用度高,基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化，如芸香油滴丸含油可达83.5%；,制备过程加热时间短，药物稳定性增加,改变剂型应用，可外用（耳、眼），延长药效，提高疗效,使液态药物固体化，便于服用、运输,滴丸剂,制备,基质：,选择原则：,基质应具有良好的化学惰性，不与主药发生化学反应，也不影响主药的作用及对主药的检测，对人体无害且熔点较低，在60-100温度下能熔化成液体，遇冷却液又能立即凝固，并且在室温下仍能保持固体状态。,滴丸剂,基质分为水溶性和非水溶性两类,水溶性基质有：,聚乙二醇类（PEG）、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等；,非水溶性基质有：,硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。,冷凝液也分为水溶性和非水溶性两类,水溶性冷凝液：,水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸；,非水溶性冷凝液：,液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸。,滴丸剂制备要点,选择适宜基质与冷凝液,确定合适的滴管内外口径,滴制过程中保持恒温,滴制液液压恒定,及时冷凝,滴丸剂质量检查,滴丸剂亦规定了重量差异与溶散时限检查,溶散时限的要求是：普通滴丸应在30min内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散,滴丸机构造,实心滴丸机,洗丸机,滴丸灌装机,丸剂抛光机,小结,滴丸剂基质及冷凝液,滴丸剂制备方法,膜剂 涂膜剂,膜剂（Films）概述,定义：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工制成的膜状制剂。,一般膜剂厚度0.1-0.2,m,，不超过1mm,分透明状和着色不透明状,膜面积根据临床应用而异,pellicle,膜剂分类,按结构特点：,单层膜剂：水可溶性膜剂 水不溶性膜剂,多层膜剂：几种单层膜迭合，解决药物间,配伍禁忌以及分析上的相互干扰,复合膜剂：两层不溶性高分子膜中间，夹着,含药药膜，以零级速度释放药,物，属控释膜剂,膜剂分类,按给药途径：,口服膜剂：口服、口含、舌下给药,口腔膜剂：用于口腔溃疡以及牙周疾病,眼用膜剂：用于眼结膜囊内,阴道用膜剂：局部治疗以及避孕用药膜,皮肤粘膜外用膜剂：外用皮肤、粘膜创伤、烧伤、炎症表面覆盖,膜剂特点,工艺简单，无粉尘，适宜于有毒药物的生产,成膜材料较其它剂型用量少,药物含量准确、稳定性好、吸收快、疗效好,体积小、质轻、便于携带运输,应用方便，适合多种给药途径,复合膜剂解决药物间配伍禁忌及分析上的干扰,采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,不足：载药量小，只适用于小剂量药物,重量差异不易控制，收率不高,成膜材料,成膜材料应具备的条件：,生理惰性、无毒、无刺激性,性质稳定，不影响主药药效，不干扰含量测定，无不适臭味,成膜、脱膜性好，成膜后有足够强度和柔韧性,口服、腔道、眼用膜剂成膜材料应具有良好水溶性,外用膜剂应迅速完全释药,来源丰富，价格便宜,常用成膜材料,天然高分子化合物,明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉等,合成高分子化合物,聚乙烯醇（PVA）、纤维素衍生物、丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）等,常用成膜材料,聚乙烯醇（PVA）,来源：,醋酸乙烯聚醋酸乙烯+甲醇PVA,性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。,PVA 0588 1788,聚合度 500600 17001800,醇解度 88,均能溶于水，0588聚合度小，水溶性大，柔韧性差；1788柔韧性好。两者以适当比例,（：）,混合能制得很好的膜剂。,常用成膜材料,乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA),来源：乙烯+醋酸乙烯EVA,性能与醋酸乙烯含量密切相关,性质：无毒、无嗅、无刺激性。对人体组织有良好的相容性，不溶于水，能溶于有机溶剂。,成膜性能好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。,膜剂的组成,主药,0-70%,成膜材料（,PVA,等）,30-100%,着色剂（色素，TiO,2,等,）,0-2%,增塑剂（甘油、山梨醇）,0-20%,表面活性剂（聚山梨酯,80,）,1-2%,填充剂(SiO2、淀粉)0-20%,脱膜剂（液体石蜡）适量,膜剂制备方法,匀浆制膜法（流延法、涂膜法）,热塑制膜法,复合制膜法,匀浆流延成膜法,成膜材料（溶解于水后滤过）,主药,溶解于水,不溶于水的,搅拌或研磨,均匀分散,搅拌溶解,涂膜,烘干,剪成,包装,成品,匀浆制膜法制备工艺,不溶性药物,成膜材料,溶解于水,滤过,主药,搅拌溶解,涂膜,剪切,成品,粉碎,质量检查,外观应完整光洁，厚度一致，无明显气泡，多剂量膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开,包装材料应无毒性、易于防止污染，方便使用，并不与药物及成膜材料发生理化作用,密封保存,防止受潮,发霉变质,符合微生物限度检查要求,重量差异应符合要求,涂膜剂,定义：将,高分子成膜材料,及,药物,溶解在,挥发性,有机溶剂,中制成的可涂,布成膜的外用液体制剂。,药物成膜材料挥发性有机溶剂,涂膜剂用法,用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时逐渐释放所含药物起治疗作用,一般用于治疗慢性无渗出液的皮肤损伤、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎。,涂膜剂特点,制备工艺简单，无需特殊的机械设备，使用方便。,涂膜剂成膜材料,常用的有聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、聚乙烯醇-124、火棉胶等。增塑剂有邻苯二甲酸二丁酯等。,思考练习,膜剂常用成膜材料,膜剂制备方法,Thank you,When God shuts a door,he opens another,