临床用药中的药效学问题.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药效学：,是研究药物对机体的作用。,包括研究对机体作用的性质，作用机制，,作用的“量”,1.作用性质,非特异性,特异性,2.作用机制,细胞、亚细胞、分子水平,尤其是对受体的研究已取得重大突破。,（二）不良反应,1.副作用,2.毒性反应,3.后遗效应,4.过敏反应,5.停药反应,6.特异质反应,7.继发反应,8.依赖性,二、量效关系和量效曲线,量效关系：在一定范围内，当药物的剂量增大时作用强度也增强。,药物效应按性质可分为：量反应,质反应,量反应:药物效应用数量表示,药效学参数,最小有效量（阈剂量）,曲线的斜率,最大效应（效能）,效价强度,质反应：药物效应用有和无或阴和阳表示,二、药物的安全性,治疗指数（TI）=LD,50,/ED,50,安全指数（SI）=LD,5,/ED,95,可靠安全系数=LD,1,/ED,99,50%,反应,有效,中毒,三 时效关系和时效曲线,第二节 药物作用的靶点,一 受体,二 酶,三 离子通道,四 生物活性物质,五 核酸,六 免疫系统,七 物理化学作用,第三节 药物特异作用的机制,一、受体和配体,1.受体:是糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子，存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。,2.,配体：能与受体特异性结合的活性物质。,内源性：抗原、抗体、神经递质、激素等。,外源性：药物和毒物。,二、激活受体产生效应过程,1.受体与细胞膜上的离子通道耦联,2.受体与G蛋白耦联,P,L,C,Na,+,，Ca,2+,，Cl,-,4，5-二酰基肌醇磷脂,DAG +IP,3,激活PKC,钙释放,Ca,2+,依赖性,蛋白激酶,N,1,M,1,M,3,A,C,ATP,cAMP,激活PKA,2,M,2,(-),GABA,三、受体激动药和拮抗药,1、激动药：对受体既有亲和力又有内在活性的药物,（,1）完全激动药：有较强亲和力和较强的内在活性的药物（a=1）。,(2)部分激动药:有较强亲和力但内在活性较弱的药物（0a1）。,2,、,拮抗药：对,受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物,。,（1）竞争性拮抗药,b,2b,（2）非竞争性拮抗药,b,2b,3b,四、受体的调节,向下调节,向上调节,第四节 药物相互作用,一、协同作用,1.相加作用,2.增强作用,3.增敏作用,二、拮抗作用,一种药物对抗或减弱另一种药物的作用,如：阿托品 乙酰胆碱,心得安 肾上腺素,第五节 影响药物作用的因素,一、机体方面因素,（一）生理因素,1.年龄,（1）儿童：,血脑屏障发育不全,肝肾功能发育不全,骨骼、牙齿,（2）老人：,组织器官功能衰退,2.性别,三期：月经期、妊娠期、哺乳期,3.个体差异,高敏性,低敏性,（二）病理因素,肝脏,肾,胃肠,营养不良,（三）生活习惯,1.吸烟,2.饮酒,3.饮茶,第六节 药物方面因素,一、药物剂型,片剂（糖衣片、肠溶片）,胶囊,口服液,注射剂,贴膜剂,缓释剂,靶向药物制剂,二、给药方法,（一）剂量,（二）途径,（三）用药时间,（四）给药间隔,三、长期给药,耐受性,耐药性（抗药性）,