药理学甲状腺激素和抗甲状腺药.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,甲状腺激素：,Thyroid Hormones,来源：,1,、提取：天然,2,、人工合成：,碘赛罗宁,左甲状腺素,碘：甲状腺中含全身总量的,90%,，,为血浆中,2550,倍。,甲亢时达,250,倍。,T,4,：甲状腺素,T,3,：三碘甲状腺原氨酸,合成、贮存、分泌：,功能调节：,主要受下丘脑和腺垂体调节。,体,内,过,程,T,3,T,4,生,物,利,用,度,5075%,9095%,作,用,快、强,弱、长,游离量,0.3%,0.03%,T1/2,1,天,68,天,体,内,过,程,临床应用：,1,、呆小病：,2,、粘液性水肿：,昏迷者,iv LT4,苏醒后改口服,3,、单纯性甲状腺肿,4,、,T3,抑制试验：,抗,甲,状,腺,药,Antithyroid Drugs,硫脲类：,Tniocarbamides,碘化物,受体阻断药,放射性碘,离子抑制药,一、硫脲类,硫脲类：,Thiocarbanides,硫氧嘧啶类,:,丙硫氧嘧啶,Propylthiouracil,咪唑类：,他巴唑,Tapajole,卡比马唑,Carbimajole,药理作用及作用机制：,1,）抑制甲状腺素的合成：,2,）丙硫氧嘧啶阻碍,T,4,T,3,血中,T,3,3,）免疫抑制作用抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白,特点,：,慢、,2,3,周起效,月，,BMR,才正常,对已合成的甲状腺激素无效,可用,1,2,年,1,、内科治疗：,60-70%,代偿性甲状腺肿大。,临床应用：,2.,术前准备：,先服硫脲类术前,7-10,天加用碘化物、腺体缩小、变韧，以利手术,出血。,3.,甲亢危象：,用丙硫氧嘧啶大剂量,80-1000mg/,日,1,周,大剂量碘,综合措施,冬眠合剂,受体阻断药等。,不良反应：,1.,消化道过敏,2.,甲状腺肿和甲状腺功能减退,3.,白细胞减少：成人约,12%,儿童约,25%,以丙氧嘧啶为显,0.44%,粒细胞缺乏症，应定期检查血象,4.,其它：关节肌肉痛、脱发等，少数。,碘,及,碘,化,物,药理作用及临床应用：,小剂量：,大剂量：,限制自身转运能力；,迅即导致,T3,、,T4,合成；,抑制甲状腺激素释放,T3,、,T4,抑制蛋白水解酶的活性；,抑制甲状腺细胞增殖。,特点：,强：,快：,1,2,天起效，,10,15,天达最大,效应,易复发,：,临床应用：,1.,防治碘缺乏：,1996,年起实行全民补碘,2.,术前准备：,7-10,天前加碘。,3.,甲状腺危象：加入,10%G,、,S,溶液中,iv,服用复方碘，不超过,2,周，同服硫脲类。,连续应用发生脱逸,I,摄取胞内,I,浓度。失去抑制甲状腺素合成效应复发或加剧。,不能单独用于甲亢内科治疗。,不良反应：,1.,过敏：,iv,时，做碘过敏试验。,2.,慢性中毒：,3.,诱发甲状腺功能紊乱：不长期用,可通过胎盘乳汁排出，孕妇及乳母慎用。,放,射,性,碘,Radioactive Iodine,131,I,、,125,I,、,123,I,等,131,I,常用：,T,1/2,8,天,56,天消除,99%,以上,射线：,99%,，射程,2mm,，只限于实质细胞内,射线：,1%,，判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位,临床应用：,1,、甲亢：不宜手术、术后复发、其它药无效或过敏者、,1,个月见效,2,、功能检查,受体阻断药,机制：,1,）抑制改善症状,2,）抑制,T,4,T,3,3,）对抗甲亢时交感兴奋症状明显，与硫脲类合用效更好,