药学前药原理学习教案.ppt

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,会计学,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,会计学,1,药学(yo xu)前药原理,第一页，共42页。,前药原理(yunl),第1页/共41页,第二页，共42页。,第2页/共41页,第三页，共42页。,药物和载体以共价键结合,前体药物和母体(mt)药物相比活性非常弱，或者没有活性,母体(mt)药物与载体见的共价键一定能被打开,前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的,为保证作用部位达到有效的药物浓度，母体(mt)药物的释放一定要快,第3页/共41页,第四页，共42页。,第4页/共41页,第五页，共42页。,前药设计(shj)的目的与方法,改善药物的化学物理性质，提高生物利用(lyng)度,提高药物对靶位置的作用的选择性,第5页/共41页,第六页，共42页。,前药设计的目的(md)与方法,前药设计的中心问题：选择恰当的结构(jigu)改变，在生理条件下能释放出母体药物，并有选择性地释放药物。,第6页/共41页,第七页，共42页。,前药设计的目的(md)与方法,前药设计(shj)常用的方法：成酯，成酰胺,第7页/共41页,第八页，共42页。,前药设计(shj)的应用,改善药物的体内动力学性质(xngzh),降低药物的毒副作用,延长药物的作用时间,掩蔽药物的不适气味,其他应用,第8页/共41页,第九页，共42页。,1,改善药物的体内(t ni)动力学性质,引入亲脂性基团(j tun)，提高药物的脂溶性,引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基团(j tun),提高水溶性,第9页/共41页,第十页，共42页。,1.1促进药物吸收(xshu)的前药设计,改变脂水分配(fnpi)系数,第10页/共41页,第十一页，共42页。,1.1促进药物(yow)吸收的前药设计,3h后达到(d do)峰值,第11页/共41页,第十二页，共42页。,1.1促进(cjn)药物吸收的前药设计,第12页/共41页,第十三页，共42页。,1.1 促进药物吸收(xshu)的前药设计,第13页/共41页,第十四页，共42页。,1.1 促进药物吸收(xshu)的前药设计,第14页/共41页,第十五页，共42页。,1.2增加(zngji)溶解度改善吸收,成盐,引入酸,醇,胺,成酸根(sungn),第15页/共41页,第十六页，共42页。,1.2,第16页/共41页,第十七页，共42页。,1.2,第17页/共41页,第十八页，共42页。,1.2,第18页/共41页,第十九页，共42页。,1.2,第19页/共41页,第二十页，共42页。,1.2,第20页/共41页,第二十一页，共42页。,1.2,第21页/共41页,第二十二页，共42页。,1.2,第22页/共41页,第二十三页，共42页。,1.2,第23页/共41页,第二十四页，共42页。,1.2,第24页/共41页,第二十五页，共42页。,1.3 延长(ynchng)药物作用时间的前药修饰,第25页/共41页,第二十六页，共42页。,1.3,第26页/共41页,第二十七页，共42页。,1.4 克服(kf)首过效应的前药,第27页/共41页,第二十八页，共42页。,1.4,第28页/共41页,第二十九页，共42页。,2，降低(jingd)药物的毒副作用,2.1利用酶系的差异(chy)的前药设计,第29页/共41页,第三十页，共42页。,降低(jingd)药物的毒副作用,利用酶系的差异(chy)的前药设计,第30页/共41页,第三十一页，共42页。,降低(jingd)药物的毒副作用,第31页/共41页,第三十二页，共42页。,降低(jingd)药物的毒副作用,2.2利用pH值的差异(chy)的前药设计,第32页/共41页,第三十三页，共42页。,3，掩蔽药物(yow)的不适气味,第33页/共41页,第三十四页，共42页。,3,掩蔽药物的不适(bsh)气味,第34页/共41页,第三十五页，共42页。,3,掩蔽药物的不适(bsh)气味,第35页/共41页,第三十六页，共42页。,4提高(t go)药物的靶向性,选择性肾血管(xugun)扩张,第36页/共41页,第三十七页，共42页。,磺胺(hun n)甲恶唑的肾选择性释放,第37页/共41页,第三十八页，共42页。,胆酸用于肝脏(gnzng)特异性靶向给药,第38页/共41页,第三十九页，共42页。,生物(shngw)前体（前药）原理,第39页/共41页,第四十页，共42页。,生物前药是活性成分分子(fnz)改造所产生的可以作为代谢酶底物的新化合物,问题：地西泮的代谢物奥沙西泮是生物前药吗,第40页/共41页,第四十一页，共42页。,内容(nirng)总结,会计学。前体药物和母体药物相比活性非常弱，或者没有活性。前体药物和在体内释放的载体一定是无毒的。为保证(bozhng)作用部位达到有效的药物浓度，母体药物的释放一定要快。提高药物对靶位置的作用的选择性。引入酸,醇,胺。利用酶系的差异的前药设计。2.2利用pH值的差异的前药设计。生物前药是活性成分分子改造所产生的可以作为代谢酶底物的新化合物。问题：地西泮的代谢物奥沙西泮是生物前药吗。第40页/共41页,第四十二页，共42页。,