本科自考药学复习资料.doc

名词解释
1、 半衰期：一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
2、 激动药：激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
3、 生物利用度：生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（D/A）X100%。A为药物直接进入体循环的所能达浓度，D为口服相同药物剂量后体循环所能达到浓度。
4、 PAE（抗生素后效应）是指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。
5、 肾上腺素作用翻转: 　α受体阻断药可能会选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质与肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”
6、 胃肠绞痛宜用阿托品而不宜用阿司匹林 阿托品可解除平滑肌痉挛，适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛疗效较好，而阿司匹林主要是解热镇痛与抗风湿，主要是减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状。

问答题
一、抗结核药的应用原则有哪些？
(1)早期：结核病早期局部组织破坏少，毛细血管网尚存在，有利于药物渗入。此外早期病灶中的结核菌代谢旺盛，繁殖快，对于抗结核药敏感性强。因此，早期用药，病灶常可完全吸收。
 (2)联合：病灶内的结核菌往往是敏感菌和耐药菌混合存在。如果单一用药，虽然能杀死敏感菌，但耐药菌却可残留继续繁殖，而导致化疗失败。目前所知，任何一种抗结核药单独使用都较易产生耐药性而降低效力。因此，除异烟肼对症状轻微的、早期浸润性无空洞的、痰菌阴性的肺结核病可单独应用外，都必须联合用药。抗结核药的联合使用，可降低毒性、延缓细菌耐药性的产生，能显著提高疗效。一般是以异烟肼为基础，进行二联或三联。如异烟肼十链霉素或乙胺丁醇或利福平。急重症结核病可用三联，如异烟肼十链霉素十利福平或乙胺丁醇。但要注意异烟肼与药酶诱导剂利福平(以与苯巴比妥)合用，会使异烟肼对肝脏的毒性增加，故联合用药过程中应定期复查肝功。治疗一段时间后，还要调整药物品种，以提高疗效，减少副作用产生。
（3）适量 是指用药剂量要适当。药量不足，组织内药物难以达到有效浓度，且易诱发细菌产生耐药性使治疗失败；药物剂量过大则易产生严重不良反应而使治疗难以继续。
  (4)坚持全程规律用药 结核病的治疗必须做到有规律长期用药，不能随便改变药物剂量或改变药物品种，否则难以获得成功的治疗。结核病是一种容易复发的疾病，过早地停药，会使已被抑制的细菌再度繁殖或迁延，导致治疗失败。所以，规律全程用药，不过早停药是化疗成功的关键。

二、简述阿托品的临床应用。
1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。
2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，可以减少呼吸道腺体与唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道与吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗与流涎症。
3.眼科
　　（1）虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼，可松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有助于炎症消退。还可预防虹膜与晶状体的粘连，尚可与缩瞳药交替应用。
　　（2）验光配眼镜：眼内滴用阿托品具有调节麻痹作用，此时由于晶状体固定，可准确测定晶状体的屈光度。但阿托品作用持续时间较长，可维持2～3天，故现已少用。医学教育`网搜集整理只有儿童验光时，仍用之。因儿童的睫状肌调节功能较强，需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。
　　（3）眼底检查：利用其扩瞳作用，可以进行眼底检查。
　　（4）缓慢型心律失常：阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
　　（5）抗休克：对感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。
（6）解救有机磷酸酯类中毒。
三、简述糖皮质激素的临床应用。
1.替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症（包括肾上腺危象）、脑垂体前叶功能减退与肾上腺次全切除术后作替代疗法。
2.严重感染或炎症：
　　（1）严重急性感染，如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎、中毒性肺炎、重症伤寒、急性粟粒性肺结核、猩红热与败血症等，在应用有效的抗菌药物治疗感染的同时，可用皮质激素作辅助治疗，但对其疗效尚有不同看法。病毒性感染一般不用激素，因用后可减低机体的防御能力反使感染扩散而加剧。但对严重传染性肝炎、流行性腮腺炎、麻疹和乙型脑炎等，也有缓解症状的作用。
　　（2）防止某些炎症后遗症，如结核性脑膜炎、脑炎、心包炎、风湿性心瓣膜炎、损伤性关节炎、睾丸炎以与烧伤后疤痕挛缩等，早期应用皮质激素可防止后遗症发生。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎和视神经炎等非特异性眼炎，应用后也可迅速消炎止痛、防止角膜混浊和疤痕粘连的发生。
3.自身免疫性疾病与过敏性疾病：
（1）自身免疫性疾病风湿热、风湿性心肌炎、风湿性与类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、结节性动脉周围炎、皮肌炎、自身免疫性贫血和肾病综合征等应用皮质激素后可缓解症状。一般采用综合疗法，不宜单用，以免引起不良反应。异体器官移植手术后所产生的排异反应也可应用皮质激素。
　　（2）过敏性疾病荨麻疹、枯草热、血清热、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等，应以肾上腺受体激动药和抗组胺药治疗，病情严重或无效时，也可应用皮质激素辅助治疗，使能抑制抗原-抗体反应引起的组织损害和炎症过程。
　　4.抗休克治疗：感染中毒性休克时，在有效的抗菌药物治疗下，可与早、短时间突击使用大剂量皮质激素，见效后即停药；对过敏性休克，皮质激素为次选药，可与首选药肾上腺素合用；对心原性休克，须结合病因治疗；对低血容量性休克，在补液补电解质或输血后效果不佳者，可合用超大剂量的皮质激素。
　　5.血液病：可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等的治疗，但停药后易复发。
6.局部应用：对接触性皮炎、湿疹、肛门搔痒、牛皮癣等都有疗效。宜用氢化可的松、泼尼松龙或氟轻松。对天疱疮与剥脱性皮炎等严重病例仍需全身用药。
四、简述钙拮抗药的主要临床应用。
1．高血压
　2．心绞痛
　3．心律失常
　4．脑血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛与脑栓塞。
5．其他 钙通道阻滞药用于外周血管痉挛性疾病，硝苯地平和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。还用于预防动脉粥样硬化的发生。
五、常用的高血压药物有哪几类，并举例说明。
现在的高血压一般都是通过选择降压药物来治疗，降压药物的选用应根据自身的情况，目前的降压药物可归纳为五大类，即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂(CCB），血管紧张素抑制剂(ACEI）和血管紧张素二受体阻滞剂(ARB）
1利尿剂：有氢氯噻嗪等
2交感神经抑制药
（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼地等
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利舍平、胍乙啶等
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
3、肾素-血管紧张素系统抑制药
血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利等
血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等
肾素抑制药：如雷米克林等
4、钙拮抗药 如硝苯地平等
5、血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等
六、简述抗菌药物的作用机制
抗菌药物作用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。
1、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类均能抑制胞壁粘肽合成酶（包括转肽酶、羧胎酶、内肽酶），从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体破裂死亡。
2、抑制细胞膜功能：通过抑制细胞膜功能发挥抗菌作用的抗生素，主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。这类抗生素使细胞膜的完整性遭到破坏，大分子和离子从细胞内向细胞外泄漏，细胞受到损伤而导致细菌死亡。
3、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成：抑制蛋白质合成的抗生素主要有氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。这类抗生素各自结合到细菌核糖体70S的30S亚基或50S亚基上，阻断肽链形成复合物的始动、错读或干扰新的氨基酸结合到新的肽链上等，作用于蛋白质生物合成环节的某一部位，产生抑菌甚至杀菌的作用。
4、抑制核酸合成的抗菌药物主要有喹诺酮类、磺胺类与其增效剂等。喹诺酮类抗菌药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA螺旋酶（拓扑异构酶Ⅱ），阻碍DNA生物合成，从而导致细菌死亡；磺胺类药物为对氨基苯甲酸（PABA）的类似物，可与其竞争二氢叶酸合成酶，阻碍叶酸的合成；磺胺增效剂三甲氧苄氨嘧啶抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸的合成，两者合用，依次抑制二氢叶酸合成酶和还原酶，起到双重阻断，抗菌作用增强。

七、简述呋塞米的临床应用
1、严重水肿 对心、肝、肾性水肿等各类水肿均有效。主要用于其他利尿药无效的顽固性水肿、严重水肿。利尿作用强大，易引起电解质紊乱，一般不作常规使用。
2、急性肺水肿、脑水肿 静脉注射呋塞米迅速扩张血管利尿、降低血容量，使回心血量减少，减轻心脏负荷，消除左心衰竭引起的急性肺水肿。是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。 　同时由于利尿，使血液浓缩，血浆渗透压增高，降低颅内压，消除脑水肿，对脑水肿合并心衰者尤为适用。
3、急慢性肾衰竭 增加肾血流量，使缺血区肾血流增加更明显，对急性肾衰早期的少尿、肾缺血有明显改善作用； 利尿可冲洗肾小管，防止肾小管的萎缩和坏死，不延缓肾衰的进程。 大剂量呋塞米可以治疗慢性肾衰，增加尿量，其他药物无效时，仍然能产生作用。
4、高钙血症 抑制Ca2+的重吸收，降低血钙。 通过联合静脉输入生理盐水，大大增加Ca2+的排泄。迅速控制高钙血症。
5、加速某些毒物的排泄应用本类药物，结合输液，使尿量增加，在、
一天内达到5L以上。主要用于某些经肾排泄的药物中毒的抢救，如长效巴比妥类、水杨酸类、溴化物、氟化物等。
八、过敏性休克首选何药 ，为什么？
肾上腺素。本品直接作用于肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管与内脏小血管收缩。
九、简述β受体阻断药的分类，每类请举一药名。
1、β1 和β2 受体阻断药 ：普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔
2、选择性β1受体阻断药 ：阿替洛尔和美托洛尔

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