药物化学期末考试模拟试题四及答案(已修改).doc

药物化学期末考试模拟试题四

一、单项选择题（每小题1分，共1×20=20分）
1. 药物的解离度与生物活性的关系是（ ）
A. 增加解离度，有利于吸收，活性增加 B. 合适的解离度，有最大的活性
C. 增加解离度，离子浓度上升活性增强 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强
2. 与前药设计的目的不符的是 （ ）
A. 提高药物的稳定性 B. 提高药物的生物利用度
C. 提高药物的活性 D. 延长药物的作用时间
3. 先导化合物是指（ ）
A. 很理想的临床用药 B. 新化合物 C. 不具有生物活性的化合物
D. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物
4. 从植物中发现的先导物的是 （ ）
A.扑热息痛 B. 青蒿素 C. 红霉素 D.卡托普利
5. 下列常用作抗溃疡药的是（　　）
A.钙拮抗剂　　　B.β受体阻断剂　C. H2受体拮抗剂　　　D. H1受体拮抗剂
6. 两个非极性区的键合形式是（ ）
A. 电荷转移复合物 B. 共价键 C. 疏水键 D. 氢键
7. 经典的Ｈ1受体拮抗剂的通式为（　　）
A. Ar-X-(CH2)n-NR1R2 B. Ar1Ar2X-(CH2)n- NR1R2
C. Ar1Ar2X-(CH2)n- N(CH3)2 D. Ar-X-(CH2)n- N(CH3)2
8. 由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是（ ）
A. 结构特异性药物 B. 前药 C. 软药 D. 结构非特异性药物
9. 巴比妥类药物的pKa值如下，显效最快的是 （ ）
A.苯巴比妥，pKa7.9（未解离率50%） B.己锁巴比妥，pKa8.4（未解离率90%）
C.异戊巴比妥，pKa7.9(未解离率75%) D.戊巴比妥，pKa8.0(未解离率75%)
10. 吡唑酮类药物具有的药理作用是（ ）
A.催眠镇静 B.解热镇痛抗炎 C.抗病毒 D.降血脂
11. 奥沙西泮的化学名为 （ ）
A.7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
B.7-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
C.8-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
D.8-氯-1，3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮
12. 与苯妥英钠的性质不符的是（ ）
A.对治疗癫痫大发作有效 B.化学名为5，5-二苯基丙二酰脲钠
C.水溶液露置空气中使溶液呈现浑浊 D.化学名为5，5-二苯基乙内酰脲钠
13. 以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不符的是 （ ）
A.一个碱性中心，并在生理PH下能质子化为阳离子 B.分子中具有一个平坦的芳环结构
C.碱性中心的烃基链部分凸出于平面前方 D.一个阴离子部位
14. 下列药物中为局麻药的是 （ ）
A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.盐酸利多卡因 E.地西泮
15. 下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制解救的是（ ）
A.纳洛酮 B.吗啡 C.哌替啶 D.美沙酮
16. 肾上腺素能药物的基本结构是 （ ）
A.苯胺 B.苯乙胺 C.苯丙胺 D.苯丁胺
17. 镇痛药物通过与体内的（ ）受体作用而呈现药理作用
A.α受体和β受体 B. 受体 C.阿片受体 D.受体
18. 硫酸沙丁胺醇临床用于 （ ）
A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常
C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎
19. 新伐他汀降低胆固醇的作用是通过（ ），并且与增加LDL受体有关。
A.帮助胆固醇转运、代谢及排泄 B.促使胆酸排泄
C. 抑制HMG-CoA还原酶 D.降低血中甘油三酯的含量
20. 血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（）
A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体

二、配伍选择题（每小题 1 分，共 1×15 =15分）
[1-5] A. 地西泮 B. 阿莫西林 C. 哌替啶 D. 阿米卡星 E. 盐酸利多卡因
1.属于氨基糖甙类抗生素的是（ ） 2.属于β-内酰胺类抗生素的是 ）
3.属于1，4-苯并二氮卓类镇静催眠药的是 （ ） 4.属于哌啶类合成镇痛药的是 （ ）
5.属于局麻药的是（ ）
[6-10] A. 洛伐他汀 B. 安乃近 C. 苯唑西林钠 D. 异戊巴比妥 E. 卡托普利
6.属于解热镇痛药的是 （ ） 7.属于降压药的是 （ ） 8.属于镇静催眠药的是（ ）
9.属于抗菌药的是（ ） 10.属于降血脂药的是（ ）
[11-15] A.利多卡因 B.头孢氨苄 C.普萘洛尔 D.美沙酮 E.纳洛酮
11.为合成镇痛药，化学结构属于氨基酮类，镇痛作用与吗啡相当的是（ ）
12.为阿片受体拮抗剂，临床上用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（ ）
13.为局部麻醉药，又具有抗心律失常作用的是（ ）
14.为非选择性β受体阻滞剂类抗高血压药物的是（ ）
15.分子中含有氢化噻嗪环的β-内酰胺类抗生素是（ ）

三、比较选择题（每小题1分，共1×10=10分）
[1-5] A. 氨苄西林 B. 头孢氨苄 C. 两者均是 D. 两者均不是
1.与舒巴坦通过成酯修饰形成前药的是（ ） 2.为广谱抗生素的是（ ）
3.对β-内酰胺酶很稳定的是（ ） 4.在酸性溶液中分解的是（ ）
5.在酸性溶液中稳定的是（ ）
[6-10] A.奥美拉唑 B.氯苯那敏 C.两者均是 D.两者均不是
6. 属于抗组胺药的是（ ） 7. 属于质子泵抑制剂的是 （ ） 8. 能抑制胃酸分泌的是 （ ）
9. 属于H2受体拮抗剂的是 ） 10. 属于H1受体拮抗剂的是（ ）

四、多向选择题（每小题1.5分，共1.5×10=15分）
1 下列常用作抗溃疡药的是（ ）
A.钙拮抗剂 B.β受体阻滞剂 C.质子泵抑制剂 D. H1受体拮抗剂 E. H2受体拮抗剂
2. 青霉素G钠具有的特点是 （ ）
A. 6位CONH上具有α-氨基苄基侧链 B. 对革兰氏阳性和阴性菌均有效
C. 在酸性介质中稳定 D. 遇碱使β-内酰胺环破裂 E. 溶于水不溶于有机溶剂
3. 抗溃疡药法莫替丁含有的结构特征是 （ ）
A.含有噻唑环 B.含有硝基 C.含有咪作环 D.含有呋喃环 E.含有氨磺酰基
4. 以下属于β2受体激动剂的药物是（ ）
A.去甲肾上腺素 B.间羟胺 C.沙丁胺醇 D.特布他林 E.克仑特罗
5.钙拮抗剂可用于（ ）
A.降低血脂 B.抗过敏 C.抗心绞痛 D.抗心律失常 E.降低血压
6. 下列与阿司匹林性质相符的是（ ）
A. 其作用机制为花生四烯酸环氧化酶的不可逆抑制剂 B.对胃部无刺激 C.具有解热镇痛及抗炎作用
D.易溶于水 E.具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统的预防与治疗
7. 光学异构体的作用强度存在差异的药物 ( )
A.盐酸普萘洛尔 B.吗啡 C.麻黄碱 D.重酒石酸去甲肾上腺素 E.萘普生
8. 降低药物毒副作用的途径有 ( )
A.提高血药浓度 B.提高药物的组织选择性 C.降低药物的组织选择性
D.提高药物生物利用度 E.利用前药原理，提高药物的作用特异性
9.以下与镇痛药受体图象相符的是（ ）
A.有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合 B有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相结合
C.有一个与方向合适的凹槽与药物结构中相当与吗啡C15C16的烃基部分相适应
D.有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合 E.一个平坦的结构与药物的芳环相适应
10. 红霉素经结构改造，得到的大环内酯类抗生素 ( )
A.罗红霉素 B.阿齐霉素 C.链霉素 D.卡拉霉素 E.地红霉素

五、完成题
（1）根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共2×5=10分)

（2）写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题3分，共3×5=15分）
氨苄西林 哌替啶 奥沙西泮 环磷酰胺 保太松

六、合成题
1. 以间二甲苯为原料，经（1）HNO3+H2SO4硝化、(2)Fe+HCl还原、（3）ClCH2COCl酰化 、（4）HN(C2H5)2亲核取代、（5）盐酸酸化，写出局麻药盐酸利多卡引的合成过程。（10分）
2.以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程（5分）。

药物化学期末考试模拟试题四参考答案
一、单项选择题（每小题1分，共20分）
1～5: BCDBD 6～10:CCABB 11～15:ABDDA 16～20:BCDCA
二、配伍选择题（每小题 1 分，共 15 分）
1～5: DBACE 6～10:BEDCA 11～15:DEACB
三、 比较选择题（每小题1分，共10分）
1～5: ACDAB 6～10:BAADB
四、多向选择题（每小题1.5分，共15分）
1.CE 2.DE 3.AE 4.CDE 5.CDE 6.ACE 7.ABCDE 8.BDE 9.CDE 10.ABE
五、完成题
（1）根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共10分)
名称：异戊巴比妥 用途：镇静催眠药

名称：克拉维酸 用途：β-内酰胺酶抑制剂类抗生物

名称：阿司匹林 用途：解热镇痛抗炎药

名称：氮芥 用途：抗肿瘤药
名称：硝苯地平 用途：钙拮抗剂，治疗高血压、心绞痛、心律失常
（2）写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题3分，共15分）
氨苄西林：
结构 用途：β-内酰胺类抗生物

哌替啶：
结构 用途：镇痛药

奥沙西泮：
结构 用途：镇静催眠药

环磷酰胺：
结构 用途：抗肿瘤药

保太松：
结构 用途：解热镇痛抗炎药

六、合成题
1. 以间二甲苯为原料，经（1）HNO3+H2SO4硝化(2)Fe+HCl还原（3）ClCH2COCl酰化 （4）HN(C2H5)2亲核取代（5）盐酸酸化，写出局麻药盐酸利多卡引的合成过程。（10分）

2.以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程（5分）