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药物化学期末考试试卷(A)
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一 、选择题。（16×2=32）
1、下列不属于内源性小分子的是（D）。
A、葡萄糖醛酸 B、氨基酸 C、谷胱甘肽 D、RNA
2、青藏高原筑路工人，长期食用罐头食品，出现下肢皮下出血、瘀斑，齿龈肿胀出血，最可能缺乏的维生素是（A）
A、维生素C B、叶酸 C、尼克酸 D、硫胺素
3、具有酰胺结构的麻醉药是（D）。
A、可卡因 B、普鲁卡因 C、达克罗宁 D、利多卡因
4、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（B）。
A、酯结构 B、酰胺结构 C、醚结构 D、氨基甲酸酯结构
5、维生素A的主要生理功能为（D）。
A、促进钙的吸收 B、调节血压
C、调节血脂 D、维持正常视觉
6、临床上应用的第一个抗生素是（C）。
A、氯霉素 B、克拉维酸 C、青霉素G D、阿莫西林
7、属于全身静脉麻醉药的是（C）。
A、恩氟醚 B、麻醉乙醚 C、氯胺酮 D、利多卡因
8、临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（D）。
A、头孢克洛 B、多西环素 C、酮康唑 D、克拉维酸
9、青霉素类母核结构是（A）。
A、6-APA B、7-ACA C、7-ADCA D、碱性苷
10、β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（A）。
A、粘肽转肽酶 B、β－内酰胺酶
C、mRNA与核糖体的结合 D、二氢叶酸还原酶
11、苯巴比妥的化学结构为（C ）
A． B.

C． D.

12、人体维生素D的来源有（A）。
A、肝脏 B、蔬菜 C、水 D、谷类
13、麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（C）。
A、乙酸 B、乙醛 C、过氧化物 D、甲醇
14、长期过量摄入脂溶性维生素时（D）。
A、以原形从尿中排出 B、经代谢分解后全部排出体外
C、在体内贮存备用 D、导致体内贮存过多引起中毒
15、世界上第一次用人工方法合成有生命活力的蛋白质的国家是（B）
A、日本 B、中国 C、英国 D、美国
16、下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。
　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大
　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
　　D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象

二 、填空题。（20×1=20）
1、大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即6-APA，所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有3种： 酰胺氯、酸酐法、DCC法。

2、盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出 普鲁卡因 沉淀，加热后产生 对氨基苯甲酸钠 和 二乙氨基乙醇 ，加盐酸酸化析出 对氨基苯甲酸 白色沉淀。
3、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于利多卡因分子结构中酰胺基的邻位有两个甲基，可产生空间位阻。
4、Ⅰ相代谢包括氧化反应、还原反应和水解反应， 是官能团的反应。
5、局部麻醉药可将结构分为亲脂部分、中间链和亲水部分三部分。
6、根据给药途径不同将全身麻醉药分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。
7、巴比妥类药物具有环酰脲结构，因而具有水解性。
8、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

三 、简答题。（4×5=20）
1、写出维生素C的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？
答: 维生素C的结构式如下：

变色原因：维生素C水溶液在pH5～6时稳定。在空气、光、热的影响下，分子中的内酯环可水解，并进一步发生脱羧而生成糠醛，其氧化聚合而呈色。这是本品生产贮存中变色的主要原因。
防止办法：①在制备片剂时，采用干法制粒。②配制注射液时，应使用二氧化碳饱和注射用水，pH控制在5～6之间，并加入金属离子络合剂EDTA-2Na和焦亚硫酸钠，通入二氧化碳等惰性气体置换安瓿液面上的空气。

2、如何区分苯妥英钠与巴比妥类药物，写出两种方法。P67
3、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
答：青霉素结构中2位有羧基，具有酸性，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠、青霉素钾，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.

4、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
(1)弱酸性 此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；
(2)水解性 此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。
(3)与银盐的反应 这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量
(4)与铜吡啶试液反应 这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。

四 、名词解释。（8）
1、首过效应是指口服药物在消化道吸收后，首先进入肝门静脉系统；部分药物在通过肠黏膜和肝脏时，部分药物可能被代谢失活，从而使进入循环的药量减少，药效降低。(3分)
2、维生素是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有机物，通常人体自身不能合成或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取。维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。（3分）
3、前药是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。（2分）

五 、合成题。（2×10=20）
1、写出以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的合成路线。P51
2、写出诺氟沙星的合成方法。P275