资源描述
乳腺癌用药
一、曲妥珠单抗Trastuzumab
制剂与规格:注射剂:440mg ( 20ml ) /瓶
适应证:
1. 复发转移性乳腺癌:本品适用于HER2阳性转移性乳 腺癌,单药用于已接受过多个化疗方案的转移性乳腺癌;与 紫杉醇或多西他赛等化疗药物联合,用于未接受化疗的转移 性乳腺癌患者。
2. 乳腺癌辅助治疗:本品适用于肿瘤直径>0・5cm的 HER2阳性可手术乳腺癌的辅助治疗;对肿瘤直径<0.5cm浸 润性乳腺癌,需要结合其他因素考虑是否使用。曲妥珠单抗 一般不与蒽环类药物联合使用,但可序贯使用;可与紫杉类 及其他(环磷酰胺、卡铂等)化疗药物合用,还可与放疗、 辅助内分泌治疗同时使用。
3. 乳腺癌新辅助治疗:与化疗联合进行新辅助治疗,继 以辅助治疗,用于局部晚期(包括炎性)的HER2阳性乳腺 癌。术后继续使用曲妥珠单抗总疗程为1年。
合理用药要点:
1. 在接受曲妥珠单抗治疗前,应在有资质的病理实验室 进行HER2检测,HER2阳性患者方可应用曲妥珠单抗治疗, HER2阳性的定义为IHC3+和/或FISH阳性。
2. 与蒽环类药物同期应用须慎重,可能增加心脏毒性, 严重者会发生心力衰竭,建议序贯使用或分别使用。
3. 临床实践中要对既往史、体格检查、心电图、超声心 动图LVEF基线评估后,再开始应用曲妥珠单抗,使用期间 应每3个月监测LVEF。若患者有无症状性心功能不全,监测 频率应更高。出现下列情况时:治疗中若出现LVEFV50%或 低于治疗前16%以上,应暂停治疗,并跟踪监测LVEF动态变 化,直至恢复到50%以上方可继续用药。LVEF持续下降(大 于8周),或者3次以上因心脏毒性而停止曲妥珠单抗治疗, 应永久停用曲妥珠单抗。
4. 多项临床研究证实,HER2阳性转移性乳腺癌患者,在 其他化疗药物或内分泌药物治疗时,联合曲妥珠单抗可进一 步增加临床获益。
5・曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性乳腺癌,也有证 据证实继续使用曲妥珠单抗的临床获益。
6. 每周给药方案初次负荷剂量:建议本品的初次负荷量 为4mg/kg。静脉输注90分钟以上。维持剂量:建议本品每 周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受,则此剂量可静脉输 注30分钟。3周给药方案初始负荷剂量为8mg/kg,随后 6mg/kg每三周给药一次。且重复6mg/kg每三周给药一次时 输注时间约为90分钟。如果患者在首次输注时耐受性良好, 后续输注可改为30分钟。
7. 疗程:乳腺癌患者术后使用曲妥珠单抗辅助治疗时间 为1年,不建议延长治疗时间。
二、恩美曲妥珠单抗 Trastuzumab Emtansine
制剂与规格:针剂:1mg/瓶、160mg/瓶
适应证:单药适用于接受了紫杉类联合曲妥珠单抗为基 础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺 癌患者的辅助治疗。
合理用药要点:
1. 恩美曲妥珠单抗(T-DM1)与曲妥珠单抗为不同药物, 禁止在临床应用中进行替换。
2. 接受T-DM1辅助治疗的患者应符合以下要求:(1)应 在有资质的病理实验室通过HER2检测确认为HER2阳性
(HER2阳性的定义为IHC3+和/或FISH阳性);(2)完成以 曲妥珠单抗(H)和紫杉类为基础的新辅助治疗方案;(3) 新辅助治疗后的病理评估结果未能达到病理学完全缓解。病 理学完全缓解(pCR)定义为乳腺原发灶无浸润性癌且区域 淋巴结阴性,即ypT0/Tis ypN0。新辅助治疗后仅残余乳腺 脉管内肿瘤或仅淋巴结内残余ITC均不能诊断pCR。
3. T-DM1的推荐剂量为3.6mg/kg,采用静脉输注给药,
每3周一次(21天为一个周期)。早期乳腺癌患者应接受共 14个周期的治疗,除非疾病复发或出现无法控制的毒性。发 生不良反应时应根据说明书及时调整剂量,剂量降低方案如
下表。降低剂量后,不应再增加T-DM1剂量。
表4恩美曲妥珠单抗剂量降低方案
剂量降低方案
剂量水平
起始剂量
3.6mg/kg
第一次降低剂量
3mg/kg
第二次降低剂量
2.4mg/kg
需要进一步降低剂量
终止治疗
4. 临床实践中要对既往史、体格检查、心电图、超声心 动图LVEF基线评估后,再开始应用T-DM1,使用期间应每3 个月监测LVEF。若患者有无症状性心功能不全,监测频率应 更高。出现下列情况时:(1)LVEF<45%应暂停治疗,3周内 重复评估LVEF。如果确认LVEFV45%,应终止治疗」2)LVEF 为45%至<50%,且相对基线下降>10%,应暂停治疗,并在 3周内重复评估LVEF。如果LVEF仍为<50%,并且相对基线 未恢复至<10%,应终止治疗。(3)LVEF为45%至<50%,相 对基线下降<10%,可继续治疗,并在3周内重复评估LVEF。
(4)LVEF>50%,可继续进行治疗。(5)症状性充血性心力 衰竭(CHF), 3〜4级左心室收缩功能障碍(LVSD)或3〜4 级心力衰竭,或2级心力衰竭伴有LVEF<45%,应终止治疗。
5. 建议在每次T-DM1给药之前监测血小板计数:(1 )如 果计划治疗日时为2〜3级(25.0〜75.0) x 109/L,则应延 迟至血小板计数恢复至<1级(> 75.0 x 109/L )后以相同剂 量水平进行治疗。如果患者因血小板减少症需延迟2次给药, 应考虑降低一个剂量水平进行治疗。(2)如果血小板降低达 到4级(< 25.0 x 109/L),则应延迟至血小板计数恢复至<1 级(> 75.0 x 109/L )后降低一个剂量水平进行治疗。(3)对 于出现血小板减少症(血小板计数< 1.0 x 109/L)的患者 和正在接受抗凝治疗的患者,在本品治疗期间,应该对其进 行密切监测。(4)绝大多数血小板减少可以根据说明书进行 暂停或减量及停药处理后恢复。经常规升血小板治疗后效果 不佳时,应尽早请血液科专科医师会诊,必要时给予针对性 的检查如骨髓穿刺、血小板生成素(TPO)抗体、血小板抗 体检测等,明确可能的病因后给予对症处理。
6. 两项国际多中心111期临床研究结果提示:T-DM1用于 曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者,对比拉 帕替尼联合卡培他滨和医师选择的治疗方案均可显著延长 患者的无进展生存期和总生存。T-DM1可作为HER2阳性晚期 乳腺癌患者二线及后线的治疗选择。
三、帕妥珠单抗Pertuzumab
制剂与规格:注射液:420mg ( 14ml ) /瓶
适应证:
1. 乳腺癌辅助治疗:本品与曲妥珠单抗和化疗联合,用 于高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。帕 妥珠单抗与曲妥珠单抗联合,还可与辅助内分泌治疗同时使 用。
2. 乳腺癌新辅助治疗:本品与曲妥珠单抗和化疗联合, 用于HER2阳性、局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者(肿瘤 直径〉2cm或淋巴结阳性)的新辅助治疗。
3. 复发转移性乳腺癌治疗:本品与曲妥珠单抗和紫杉类 化疗药联合用于HER2阳性、转移性或不可切除的局部复发 性乳腺癌患者。患者既往针对转移性疾病应未接受过抗HER2 治疗,或既往辅助治疗阶段接受过抗HER2治疗,停止抗HER2 治疗后一年以上复发转移的患者。
合理用药要点:
1. 接受帕妥珠单抗治疗的患者病灶组织标本,应在有资 质的病理实验室进行HER2检测,HER2阳性患者方可应用, HER2阳性的定义为IHC3+和/或FISH阳性。
2. 帕妥珠单抗的推荐起始剂量为840mg,静脉输注60分 钟,此后每3周给药一次,给药剂量为420mg,输注时间30 ~ 60分钟。在每次完成帕妥珠单抗输液后,建议观察30~60 分钟。观察时间结束后方可给予后续曲妥珠单抗或化疗。
3. 帕妥珠单抗和曲妥珠单抗必须序贯给药,但先后顺序 均可。在与帕妥珠单抗联合使用时,曲妥珠单抗的使用建议 采用每3周一次使用;对于接受紫杉类药物治疗的患者,帕 妥珠单抗和曲妥珠单抗给药应先于紫杉类药物;对于接受蒽 环类药物治疗的患者,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗应在完成完 整蒽环类药物治疗方案后给予。
4. 帕妥珠单抗稀释于250ml的0.9%氯化钠中,不得使 用5%葡萄糖溶液稀释帕妥珠单抗,同时也不得与其他药物混 合或稀释。配置好后应轻轻倒置输液袋以混合溶液,避免起 泡。
5. 用于术前新辅助治疗时,建议患者接受4〜6个周期 的含帕妥珠单抗联合治疗。用于辅助治疗时(手术后),作 为早期乳腺癌完整治疗方案的一部分(包括标准的蒽环类和 /或紫杉类化疗),帕妥珠单抗应与曲妥珠单抗联合使用,疗 程一年。用于复发转移性乳腺癌治疗时,帕妥珠单抗与曲妥 珠单抗和紫杉类化疗药物联合使用,直至出现疾病进展或不 可控制的毒性,即使终止化疗后,帕妥珠单抗与曲妥珠单抗 的治疗也可继续。
6. 在首次接受帕妥珠单抗治疗之前评估LVEF,并在治疗 期间予以定期评估(约4个周期见表5),以确保LVEF在正 常范围内(>50%)。如果LVEF下降并未改善,或者在后续 评估中进一步下降,应考虑停用帕妥珠单抗及曲妥珠单抗。
7. 临床研究证实,HER2阳性复发转移性乳腺癌患者,在 其他化疗药物或内分泌药物治疗时,联合帕妥珠单抗和曲妥 珠单抗可进一步增加临床获益。
8. 帕妥珠单抗用于18岁以下儿童和青少年的安全性和 有效性尚未确定。
表5左心室功能不全的帕妥珠单抗剂量推荐
治疗前的
LVEF:
LVEF监测间
隔:
当LVEF下降至以下水
平,帕妥珠单抗和曲妥
珠单抗至少暂停3周:
如果LVEF缓解至以下 水平,则在3周后重新 使用帕妥珠单抗和曲妥
珠单抗:
转移性乳腺
癌
>50%
约12周
<40% 或
40%〜45%,
与治疗前绝
对数值相比
降低了>
10%
>45% 或
40%〜45%,
与治疗前
绝对数值
相比降低
了 <10%
早期乳腺癌
>55%*
约12周(在
新辅助治疗
期间监测一
次)
<50%,且与治疗前绝对
数值相比降低了 >10%
>50% 或
与治疗前
绝对数值
相比降低
了 <10%
*对于接受蒽环类药物化疗的患者,在完成蒽环类药物化疗之后和在首次帕妥珠单抗和曲妥珠单抗之前, LVEF 值需 >50%o
四、伊尼妥单抗Inetetamab
制剂与规格:针剂:50mg/支
适应证:本品适用于HER2阳性,与长春瑞滨联合治疗 已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。
合理用药要点:
1. 在接受伊尼妥单抗治疗前,应在有资质的病理实验室 进行HER2检测,HER2阳性患者方可应用伊尼妥单抗治疗。
2. 伊尼妥单抗注册临床研究中使用了单周用药方案和 三周用药方案。单周用药方案中伊尼妥单抗的推荐初始负荷 剂量为4mg/kg,静脉滴注90分钟以上;维持剂量为2mg/kg, 每周1次。三周用药方案中伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量 为8mg/kg,静脉滴注90分钟以上;维持剂量为6mg/kg,每 3周1次。
3. 与蒽环类药物同期应用须慎重,可能增加心脏毒性, 严重者会发生心力衰竭,应序贯使用或分别使用。
4. 使用伊尼妥单抗治疗前,应进行病史、体检、心电图、 超声心动图LVEF基线评估,使用期间应每3个月监测LVEF。 若LVEF值相对基线下降>10%,并且下降至50%以下,则应 暂停使用伊尼妥单抗,并在约3周内重复评估LVEF。若LVEF 无改善或进一步下降,或出现有临床意义的充血性心力衰竭, 则强烈建议终止伊尼妥单抗用药。对于发生无症状心功能不 全的患者,应频繁监测(如每6〜8周一次)。
5. 不推荐合并有以下疾病的患者使用本品:(1)充血性 心力衰竭。(2)高危、未控制心律失常。(3)需要药物治疗 的心绞痛。(4)有临床意义的心瓣膜疾病。(5)心电图提示 透壁性心肌梗死。(6)控制不佳的高血压。
6. 使用伊尼妥单抗发生呼吸困难或者临床显著的低血 压时应中断输注,同时给予相应药物治疗,包括肾上腺素、 糖皮质激素、苯海拉明、支气管扩张剂和氧气等。发生严重 和危及生命的输注相关反应的患者应永久停止使用。
7. 伊尼妥单抗注册临床研究数据显示,伊尼妥单抗联合 长春瑞滨治疗既往接受过1个或多个化疗方案的HER2阳性 转移性乳腺癌患者,对比长春瑞滨可显著延长中位PFS( 39.1
周vs14.0周,HR=0.24, p< 0.01 ),使得患者临床获益。
五、拉帕替尼Lapatinib
制剂与规格:片剂:0.25g
适应证:拉帕替尼与卡培他滨联用,适用于HER2过表 达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚 期或者转移性乳腺癌患者的治疗。
合理用药要点:
1. 考虑使用本药的患者需进行组织标本(原发灶或转移 灶)的HER2检测,无论是原发灶还是转移灶,HER2阳性患 者方可应用,HER2阳性的定义为IHC3+和/或FISH阳性。
2. 仅适用于复发转移患者,原则上不推荐一线使用,除 非是患者有曲妥珠单抗的禁忌证或参加新药临床试验。
3. 本品单独使用时每次1.25g,每日一次,第1〜21天 连续服用。与卡培他滨联用时,拉帕替尼的推荐剂量同上, 每日一次,每21天1个周期,建议将每日剂量一次性服用, 不推荐分次服用。应在餐前至少1小时,或餐后至少1小时 服用。卡培他滨推荐剂量为2g/(m2d),分2次服。间隔 约12小时,连服14天,休息7天,21天为一个周期。卡培 他滨应和食物同时服用,或餐后30分钟内服用。
4. 主要不良反应为腹泻和皮疹,腹泻可对症止泻,用药 期间避免直接日晒,外出注意防晒。使用本品可发生心脏毒 性,主要表现为LVEF减低,建议治疗前评估LVEF,治疗中 定期检测LVEF,若LVEF下降至正常值下限,或出现2级或 2级以上与LVEF下降相关的症状,应停药。若恢复至正常, 且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(每 天1g与卡培他滨联用)。部分病人还可出现肝功能损伤。
5. 如果患者漏服了某一天的剂量,第二天的剂量不要加 倍,在下一次服药时间按计划继续服用即可。治疗应当持续 至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
6. 本品主要经CYP3A4代谢。服药期间禁食葡萄柚、葡 萄柚果汁,与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合给药时需谨慎, 谨慎与质子泵抑制剂合用。
7. 也有临床研究证明,拉帕替尼联合其他化疗药物或内 分泌治疗药物可使病人临床获益。
六、吡咯替尼Pyrotinib
制剂与规格:片剂:80mg、160mg
适应证:吡咯替尼联合卡培他滨,适用于治疗HER2阳 性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌 患者。使用吡咯替尼前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
合理用药要点:
1. 在使用吡咯替尼治疗前,应使用经充分验证的检测方 法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳 腺癌患者。
2. 适用于HER2阳性复发或转移性乳腺癌患者。
3. 只要观察到临床获益,应继续吡咯替尼治疗,直至患 者不能耐受或疾病进展。
4. 吡咯替尼推荐剂量为4mg,每日一次,餐后30分钟 内服,每天同一时间服药。连续服用,每21天为一个周 期。如果患者漏服某一天的吡咯替尼,不需要补服,下一次 按计划服药即可。
5. 治疗过程中如患者出现不良反应,可通过暂停给药、 降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应 可首先进行对症治疗并密切观察。一些持续存在的2级不良 反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。如暂停给药 后受试者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察<14天后仍 存在,出现>2次)的不良事件,则在暂停后恢复用药时应 减少一个水平的剂量,吡咯替尼允许下调最低剂量为240mg。
6. 如合并使用CYP3A4强抑制剂和强诱导剂,应密切监 测,结合临床观察考虑是否进行剂量调整。
7. 吡咯替尼主要经肝脏代谢,中重度肝功能损伤的患者 不推荐使用。肾功能损伤对吡咯替尼暴露影响非常有限,肾 功能损伤患者仍应在医师指导下谨慎使用吡咯替尼。
8. 腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良 反应。治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化,发现大 便不成形后,尽早开始抗腹泻治疗,可选用洛哌丁胺或蒙脱 石散。如出现持续的3级腹泻、或1〜2级腹泻伴并发症(>
2级的恶心、呕吐、发热、便血或脱水等)时,患者应立即 联系医师并接受治疗上的指导,尽早开始对症治疗。发生腹 泻后可根据剂量调整指导原则进行处理。对于治疗期间频繁 发生腹泻的患者,应警惕发生严重腹泻的可能。
9. 尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的 安全性和有效性数据。
10. 吡咯替尼III期临床试验(PUFFIN)数据显示,吡咯 替尼联合卡培他滨治疗既往接受过曲妥珠单抗治疗失败,同 时接受过蒽环类或紫杉类化疗的HER2阳性转移性乳腺癌患 者,对比拉帕替尼联合长春瑞滨可显著延长中位PFS (12.5 个月 vs6.8 个月,HR = 0.39, p< 0.01 )。
七、奈拉替尼Neratinib
制剂与规格:片剂:40mg
适应证:适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者,在 接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。
合理用药要点:
1. 考虑使用本药的患者需进行HER2检测,HER2阳性患 者方可应用奈拉替尼进行治疗。
2. 奈拉替尼的推荐剂量为240mg,每天一次,随餐服用, 连续用药一年。指导患者在每天大致同一时间服用奈拉替尼, 应整片吞服奈拉替尼(药片在吞服前不得咀嚼、压碎或劈开)。 如果患者漏服,不得补服漏服的剂量,应指导患者按每日剂
量于次日重新服用奈拉替尼。
3. 主要不良反应为腹泻。预防性使用止泻药、饮食改变 以及适当调整奈拉替尼剂量可降低腹泻发生率和腹泻的严 重程度。指导患者于第一剂奈拉替尼给药时即开始预防性服 用止泻药洛哌丁胺,持续用药2个周期(56天)。洛哌丁胺 的预防性用药方案如下表:
表6洛哌丁胺预防性用药方案
奈拉替尼用药时间
洛哌丁胺剂量和服药频率
第1 ~2周(第1 ~14天)
4mg,每日三次
第3~4周(第15~28天)
4mg,每日两次
第5~8周(第29~56天)
4mg,每日两次
第9~52周(第57~ 365天)
4mg按需使用,不得超过16mg/天
根据临床需要,可以通过暂时中断奈拉替尼给药或减少 其用药剂量来控制腹泻,最低奈拉替尼服用剂量为120mg/ 天。
4. 重度肝功能损伤患者中奈拉替尼起始剂量降低至80 mg。对于轻中度肝功能损伤患者,不推荐剂量调整。
5. 药物相互作用:(1)质子泵抑制剂(PPI):避免与奈 拉替尼联合用药。(2)H2受体拮抗剂:在下一剂H2受体拮抗 剂给药前至少2小时或在H2受体拮抗剂给药后10小时服用 奈拉替尼。(3)抗酸药:在抗酸药给药3小时后方可给予奈 拉替尼。(4)避免奈拉替尼与强效或中等CYP3A4诱导剂伴 随用药。
6. 有临床研究表明,奈拉替尼联合卡培他滨对治疗晚期 或转移性乳腺癌可使病人临床获益。
八、哌柏西利Palbociclib
制剂与规格:胶囊:75mg、1mg、125mg
适应证:本品适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的 局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用, 作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。鉴于芳香化酶抑制 剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香 化酶抑制剂联合治疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生 成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。(2)与氟维 司群联合使用治疗内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌女性 患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性, 需要与LHRH激动剂联合用药。(3)男性乳腺癌:2019年4 月4日,FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期 男性乳腺癌的适应证。
合理用药要点:
1. 在接受哌柏西利治疗前,应在有资质的病理实验室进 行检测证实HR阳性、HER2阴性患者方可使用。HR阳性的定 义为雌激素受体免疫组化染色显示超过1%的肿瘤细胞核染 色阳性。HER2阴性的定义为IHC0-1+或FISH阴性。
2. 本品起始剂量是125mg/d,4周为一个用药周期:服 药3周后需停药1周。应与食物同服,不得与葡萄柚或葡萄 柚汁同服,最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。
3. 常见副作用为骨髓抑制,因此建议在使用本品前行血 常规检查,在中性粒细胞绝对计数>1.0x109/L且血小板计 数> 50.0 x 109/L时开始接受治疗。在第15天检测血常规, 中性粒细胞绝对计数0.5 x 109/L至<1.0x109/L时,可以继 续服药至21天。如果第15天中性粒细胞绝对计数<0.5x 109/L时,需暂停服用哌柏西利,直至恢复至>1.0x109/L, 再以降低一个剂量级开始下一疗程治疗。如果下个疗程前一 天检测血常规,中性粒细胞恢复至>1.0x109/L,可以原剂 量开始下一疗程,但如果延迟恢复,则需要降低一个剂量级 开始下一疗程。
4. 避免伴随使用CYP3A强效抑制剂,考虑强效抑制剂替 换为没有或只微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。如果患 者必须伴随用药CYP3A强效抑制剂,则将哌柏西利剂量减少 至75mg,每天一次。如果停用强效抑制剂,则将哌柏西利的 剂量增加至开始使用CYP3A强效抑制剂之前的剂量(在抑制 剂的3〜5个半衰期后)。
九、西达本胺Chidamide
制剂与规格:片剂:5mg
适应证:联合芳香化酶抑制剂用于HR阳性、HER2阴性、 绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺 癌患者。
合理用药要点:
1. 在接受西达本胺治疗前,经病理学证实HR阳性、HER2 阴性患者方可使用。
2. 本品起始剂量是每次服药30mg,每周服药两次,两次 服药间隔不应少于3天(如周一和周四、周二和周五、周三 和周六等)。每4周为一个用药周期。若病情未进展或未出 现不能耐受的不良反应,建议持续服药。餐后30分钟服用。
3. 常见的不良反应主要是血液学不良反应,因此建议在 使用本品前行血常规检查,指标满足以下条件方可开始用药: 中性粒细胞绝对值>1.5x 109/L,血小板> 75.0 x 109/L,血 红蛋白>90.0g/Lo用药期间需定期检测血常规(通常为每 周一次)。当血液学不良反应严重程度达到3级或4级时, 应暂停本品用药。待指标恢复至服药前水平时,经过连续两 次检查确认,可继续本品治疗。恢复用药时的剂量如下:如 之前的不良反应为3级,恢复用药时可采用原剂量或剂量降 低至20mg/次;如之前的不良反应为4级,恢复用药时剂量 应降低至20mg/次。
4. 在临床相关浓度下,西达本胺对人肝微粒体CYP450 酶主要亚型无明显抑制或诱导作用。
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