执业西药师药二课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,2016,年国家执业药师资格考试,药学专业知识（二）,陈,老师,学科特点和学习方法,药学专业知识（二）,是在,药学专业知识（一）,对药学,基本理论、基本知识和基本技能做系统要求的基础上，从,临床,药物学角度,考查,合理用药,的专业知识。,本科目要求：,药理作用,临床评价,药物相互作用,主要不良反应,禁忌证,监护要点,重 要 提 示,重点掌握,系统掌握,临床,常用主要药,品,熟悉,临床,药品,适应证,注意事项,用法用量,常用的剂型、规格,章节,分值,第,1,章 精神与中枢神经系统疾病用药,8,第,2,章 解热、镇痛抗炎药及抗痛风药,4,第,3,章 呼吸系统疾病用药,6,第,4,章 消化系统疾病用药,10,第,5,章 循环系统疾病用药,13,第,6,章 血液系统疾病用药,10,2015,执业西药师,-,药学专业知识二各章分值统计,第,7,章利尿药及泌尿系统疾病用药,5,第,8,章内分泌系统疾病用药,14,第,9,章调节水、电 解质、酸碱平衡药 与营养药,8,第,10,章抗菌药物,20,第,11,章抗病毒药,2,第,12,章抗寄生虫药,2,第,13,章抗肿瘤药,8,第,14,章眼科疾病用药,4,第,15,章耳鼻喉科疾病用药,2,第,16,章皮肤科疾病用药,4,总计,120,重点章节,新版,药学专业知识（二）,共十六章节，其中,以上为,重点、难点、考点,三点聚集地，占的分值较大,要想通过考试，这几个章节要求,必须掌握,第,1,章 精神与中枢神经系统疾病用药,第,4,章 消化系统疾病用药,第,5,章 循环系统疾病用药,第,6,章 血液系统疾病用药,第,8,章 内分泌系统疾病用药,第,10,章 抗菌药物,第,13,章 抗肿瘤药,重点章节,以上为,重点、难点、考点,三点聚集地，占的分值较大,要想通过考试，这几个章节要求,必须掌握,新增内容,删除内容,1.,调节水、电解质、酸碱,平衡药与营养药,1.,药理学总论：,药动学，药效学，影响药物作用的因素,2.,眼科疾病用药章节,2.,传出神经系统药物胆碱能及肾上腺素能类药物,3.,耳鼻喉科疾病用药章节,4.,皮肤科疾病用药章节,3.,治疗中枢神经退行性病变药：,抗帕金森药，抗老年痴呆症药,5.,泌尿系统疾病用药内容,6.,抗前列腺增生症药内容,4.,免疫调节药：免疫抑制药，免疫增强药,7.,治疗男性勃起功能障碍药,5.,组胺,H1,受体阻断药,8.,蛋白同化激素内容,9.,调节骨代谢与形成药内容,新增、删除章节,2016,年,药学专业知识（二）,较大的变化如下,1.,名称变化,（,1,）,“,肝脏转氨酶,”,“,肝脏氨基转移酶,”,（,2,）,“,依立替康,”,“,伊立替康,”,（,3,）,“,甲苯达唑,”,“,甲苯咪唑,”,（,4,阿苯咪唑,”,“,阿苯达唑,”,（,5,）,“,洋地黄,”,“,强心苷类,”,（,6,）,“,大肠杆菌,”,“,大肠埃希菌,”,（,7,）,“,绿脓杆菌,”,“,铜绿假单胞菌,”,（,8,）,“,多昔单抗,”,“,阿昔单抗,”,（,9,）,“,霍奇金,”,“,何杰金,”,（,10,）,“,卡氏肉瘤,”,“,卡波西肉瘤,”,2.,数值变化,（,1,）沙美特罗的制剂与规格，干粉吸入剂每喷含丙酸氟替卡松鼻,“,600,喷,”,变更为,“,60,喷,”,（,2,）万古霉素的注意事项，谷浓度不应超过,“,100g/ml,”,变,更为,10g/ml,”,。,（,3,）当奎宁或氯喹日剂量超过,“,1000mg/d,”,变更为,“,1g/d,”,时，可致,“,金鸡纳,”,反应,第,1,章 精神与中枢神经系统疾病用药,第一章,精神与中枢神经系统,疾病用药,第一节,镇静与催眠药,第二节,抗癫痫药,第三节 抗抑郁药,第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药,第五节,镇痛药,章节导读,该章节在,2013,年执业药师考试中所占分值为,8.5,分,其中最佳选择题,4,分,配伍选择题,4.5,分,（题目见后）,最佳选择题,9.,苯二氮类药物对离子通道的作用是,:,A.,增加,Cl-,通道开放频率,B.,延长,Cl-,通道开放时间,C.,延长,K+,通道开放时间,D.,延长,Na+,通道开放时间,E.,增加,K+通道开放频率,【,答案,】A,（,P001,）,（,2015,年版教材未要求作用机制,）,【,解析,】,苯二氮卓类作用机制：,GABA,（,-,氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于,GABAA,受体，使,Cl-,通道开放，,Cl-,流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应,为,苯二氮受体激动剂,，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，,随着用量的加大,，临床表现可自,轻度镇静,-,催眠,-,昏迷,10.,丙米嗪的药理作用是：,A.,抗精神病,B.,抗抑郁作用,C.,镇吐作用,D.,收缩外周血管作用,E.,抗癫痫作用,【,答案,】B,【,解析,】,丙米嗪药理作用：具有,较强抗抑郁症作用，但兴奋作用不明显，镇静作用弱,属于,三环类抗抑郁药,11.,左旋多巴抗帕金森病的作用特点是：,A.,奏效较快,B.,作用维持时间短,C.,对轻度及年轻患者疗效较好,D.,对肌震颤的疗效较好,E.,对肌肉僵直及运动困难疗效较差。,【,答案,】C,（,2015,版教材对本药未作要求）,【,解析,】,左旋多巴,抗帕金森病,作用：左旋多巴进入中枢后转变为多巴胺，补充纹状体中,DA,的不足，使,DA,和,ACh,两种递质重新取得平衡，而产生抗帕金森病的作用。其作用特点是：起效较慢，,2,3,周后开始生效，,1,个月后才获得最大疗效,对轻症及年轻患者疗效较好,，对重症,及年老衰弱者疗效较差 对肌肉僵直及运动困难的疗效较好，,而对肌震颤的疗效较差,12.,纳洛酮用于治疗的疾病或症状是：,A.,剧烈疼痛,B.,失眠,C.,惊厥,D.,抑郁症,E.,阿片类中毒,【,答案,】E,【,解析,】,纳洛酮临床应用：用于,阿片类药物中,毒,，迅速缓解呼吸抑制及其他中枢抑制症状，,使昏迷患者复苏。还用于乙醇中毒、中、重度,CO,中毒、缺血性脑血管疾病、心力衰竭等治疗,配伍选择题,【40-43】,A.,乙琥胺,B.,苯妥英钠,C.,丙戊酸钠,D.,苯巴比妥,E.,卡马西平,40.,癫痫精神运动发作选用,【,答案,】E,41.,癫痫大发作选用,【,答案,】B,42.,癫痫大发作合并小发作选用,【,答案,】C,43.,癫痫小发作选用,【,答案,】A,40【,解析,】,卡马西平,：是,精神运动性发作的首选,药,。对大发作和混合型癫痫,也有效。,尤其适用于儿童患者,。对,小发作的效果差,。,41【,解析,】,苯妥英钠,：,癫痫大发作的首选,药,，对局限性发作和精神运动性发,作亦有效，但,对小发作无效,，有时甚至使病情,恶化,。,42【,解析,】,丙戊酸钠,：是,广谱抗癫痫药,。对,各种癫痫,均有一定疗效。对,小发,作效果好,，疗效优于乙琥胺，但因有,肝毒性,，小发作仍选用乙琥胺。在,小发作合并大发作时作为首选药,使用。,43【,解析,】,乙琥胺,：,对小发作（失神性发作）有效,，其疗效虽不及氯硝西泮,，但是不良反应及耐受性的产生,较少,，故为,防治小发作的首选药,。对其,他类型癫痫,无效,。,【44-47】,A.,激动中枢阿片受体,B.,抑制中枢神经系统胆碱酯酶,C.,抑制纹状体单胺氧化酶,D.,阻断中枢神经系统胆碱受体,E.,激动黑质纹状体通路多巴胺受体,44.,多奈哌齐的药理作用,【,答案,】B,45.,司来吉兰的药理作用,【,答案,】C,46.,苯海索的药理作用,【,答案,】D,47.,溴隐亭的药理作用,【,答案,】E,是一种长效的阿尔茨海默病,(AD),的对症治疗药,治疗,PD(,帕金森病,),的辅助药物,在,2014,年执业药师考试中所占分值为,10,分，其中最佳选择题,3,分，配伍选择题,4,分，多项选择题,3,分。如下,最佳选择题,7,静脉注射地西泮速度过快时引起的不良反应是,A,惊厥,B,心跳加快,C,血钙下降,D,血糖升高,E,呼吸暂停,【,答案,】E,【,解析,】,地西泮最常见的不良反应是困倦、头晕、乏力。其次是记忆下降、头痛、共济失调等。,静脉注射过快可致呼吸暂停或心脏骤停,，故静脉注射速度宜,慢,8,用硫酸镁缓解子痫惊厥时，给药途径应当是,A,口服,B,静脉注射,C,外用热敷,D,皮下注射,E,直肠给药,【,答案,】B,【,解析,】,由于硫酸镁的,中枢抑制作用及骨骼肌松弛,作用、,降压作用,，临床主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。临床常以肌内注射或,静脉注射,给药,9,我国将吗啡列为严格管制药品，原因是其长期 使用可能产生,A,免疫抑制,B,嗜睡,C,呼吸抑制,D,中枢抑制,E,药物依赖性,【,答案,】E,【,解析,】,治疗量,的吗啡,连续反复,应用后，除,缩瞳,和便秘外，其他大部分效应都会逐渐减弱，形成,耐受性,，表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。患者会发生病态性嗜好而产生依赖性，包括,精神依赖性,和,身体依赖性,。此类患者都有强烈渴求用药的欲望，可不择一切手段去获取药品，不仅严重损害用药者的健康，还可造成严重的社会问题。故,阿片类镇痛药应按国家颁布的,“,麻醉药品和精神药品管理条例,”,严格管理，限制使用配伍选择题,【44-46】,A,剧烈疼痛,B,帕金森病,C,癫痫小发作,D,精神分裂症,E,风湿性关节炎,44,丙戊酸钠的临床应用是,【,答案,】C,45,芬太尼的临床应用是,【,答案,】A,46,吲哚美辛的临床应用是,【,答案,】E,44.,丙戊酸钠,-,各种类型的癫痫,，尤以对,小发作效果好,，优于乙琥胺，但是因为有,肝毒性,，临床仍常选用,乙琥胺,。,45.,芬太尼,-,短效、强效镇痛药,-,剧痛,46.,吲哚美辛,-,强效非选择性,COX,抑制剂,-,强大的,抗炎、镇痛,和,解热,作用，临床,-,急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎癌性疼痛、癌性发热,47-48】,A,氟西汀,B,多奈哌齐,C,卡比多巴,D,舒必利,E,碳酸锂,47,与左旋多巴合用治疗帕金森病的药物是,【,答案,】C,48,治疗阿尔海默茨病的药物是,【,答案,】B,【,解析,】,47.,卡比多巴,单独使用无明显药理作用，主要与,左旋多巴合用,治疗,帕金森病,48.,多奈哌齐,是第二代,可逆性胆碱酯酶抑制剂,，对中枢神经系统胆碱酯酶选择性高，使,脑内,Ach,增加,，改善脑细胞功能。用于,轻、中度阿尔兹海默病（,AD,）,的治疗,49-51】,A,吲哚美辛,B,塞来昔布,C,哌替啶,D,纳洛酮,E,喷他佐辛,49,阿片受体拮抗药是,【,答案,】D,50,阿片受体的部分激动药是,【,答案,】E,51,阿片受体的激动药是,【,答案,】C,【,解析,】,纳洛酮,化学结构与吗啡相似，对,、,、,受体有竞争性拮抗作用,喷他佐辛,-,阿片受体部分激动药，对,受体弱的阻断作用,哌替啶,-,阿片受体激动药,多项选择题,76,地西泮的药理作用有,A,抗焦虑,B,镇静,C,催眠,D,抗抑郁,E,抗癫痫,【,答案,】ABCE,【,解析,】,地西泮,-,苯二氮卓类,的典型代表药,物，也是目前临床最常用的,镇静、催眠、抗焦,虑,药。地西泮是治疗,癫痫持续状态的首选药,77,左旋多巴的不良反应有,A,嗜睡,B,齿龈增生,C,精神障碍,D,运动障碍,E,开,-,关现象,【,答案,】CDE,【,解析,】,左旋多巴的不良反应：,消化道反应；心血管反应；精神障碍（失眠、焦虑、恶梦、狂躁等兴奋症状,）,尤以高龄者出现,幻觉、妄想,等；,运动障碍；,“,开,-,关,”,现象,；,排尿困难；消化道溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常,；,闭角型青光眼,患者及,孕妇,-,禁用,78,吗啡的临床应用有,A,风湿热,B,癌性剧痛,C,骨关节炎,D,心源性哮喘,E.,急性,锐痛,【,答案,】BDE,【,解析,】,吗啡的临床应用：,镇痛,-,癌性剧痛、急性锐痛,，如严重创伤、烧伤等剧痛,对,急性心肌梗死引起的剧烈疼痛,，不仅可止痛，且可减轻患者焦虑情绪和心脏负担,对胆绞痛和肾绞痛等内脏绞痛需加用,M,胆碱受体阻断药如阿托品等,心源性哮喘；止泻；复合麻醉,镇,静,与,催,眠,药,1.,药理作用和,临床评价,（,1,）分类和作用特点,（,2,）,典型不良反应和禁忌证,（,3,）具有,临床意义,的,药物相互作用,2.,用药监护,监护要点,3.,常用药品的,临床应用,地西泮,、佐匹克隆、唑吡坦的,适应证,、,注意事项、用法用量和常用的剂型、规格,考纲精析,第一节,镇静与催眠药,1.,中枢镇静催眠药包括三类：,巴比妥类,、苯二氮类,和,其他类,(,多选,),2.,巴比妥类药,中等剂量,-,麻醉作用,大剂量时,-,昏迷，甚至死亡。,3.,苯二氮类：为苯二氮受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑,制，随着用量的加大，临床,-,轻度镇静,-,催眠,-,昏迷,(,注意：和巴比妥,类比,无麻醉作用,),4.,非苯二氮结构的杂环类镇静催眠药，特异性更好、安全性更高。药物,-,佐匹克隆,、,艾司佐匹克隆,、,唑吡坦。,镇静催眠药的药理作用随着剂量不同而发生改变,低剂量抗焦虑,小剂量镇静,中等剂量催眠,大剂量抗惊厥、抗癫痫,中毒量麻痹延脑,。,分类,(,多选,),主要药物,巴比妥类,巴比妥、苯巴比妥,苯二氮类,地西泮,、氟西泮,、氯硝西泮、,劳拉西泮,、阿普唑仑,其他类,佐匹克隆,、艾司佐匹克隆、,唑吡坦,【,考点,1】,药理作用和临床评价,1.,巴比,妥类,巴比妥,苯巴比妥,作用于中枢神经不同部位，使之从,兴奋,-,抑制,：,镇静、催眠,和,基础代谢率降低,脂溶性高,-,中枢抑制快,异戊巴比妥,脂溶性低,-,抑制慢,苯巴比妥,临床,：,抗惊厥、抗癫痫，麻醉前给药,不良反应,：,后遗作用,-,“,宿醉,”,现象；,耐受性,：肝药酶诱导剂；,精神、,心因性,依赖,-,戒断综合征,过敏反应：,剥脱性皮疹,，可能致死，立即停药,急性中毒,-,大剂量致,呼吸抑制,；,呼衰,是急性中毒主要死因,停药后有,反跳现象,禁忌证,-,严重肺功能不全,、肝硬化、血卟啉病、贫血、糖尿,病、,过敏者,苯巴比妥中枢抑制显效慢的主要原因是,A.,吸收不良,B.,体内再分布,C.,肾排泄慢,D.,脂溶性低,E.,血浆蛋白结合率低,【,答案,】D,解析：巴比妥类，口服易吸收，吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏内浓度较高。,进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性,，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；,脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢,，如,苯巴比妥。,选,D,关于巴比妥类，正确的叙述有,A.,小剂量即可产生抗焦虑作用,B.,具有普遍性中枢抑制作用,C.,可增强,GABA,介导的,Cl-,内流,D.,久服可产生成瘾性,E.,有肝药酶诱导作用,【,答案,】,：,ABCDE,解析：,小剂量,（约麻醉用量的,1/4,）巴比妥类药物,-,安静，缓解焦虑、烦躁不安；,中等剂量,（约麻醉用量,1/3,）,-,催眠,巴比妥类对中枢神经系统具有普遍的,抑制,作用，随着剂量增加，其中枢抑制作用也由弱到强,-,镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉等作用。,大剂量,-,抑制心血管中枢,中毒量,-,呼吸中枢麻痹而死亡大于催眠剂量,的巴比妥类可,抗惊厥,，临床应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥,作用机制,-延长Cl-,通道开放时间；,拟,GABA,作用,；,久服可产生成瘾性,巴比妥类的不良反应包括,A.,肝药酶诱导作用,B.,耐受性,C.,依赖性,D.,溶血反应,E.,镇静催眠,【,答案,】,：,ABC,解析：巴比妥类不良反应,后遗效应,耐受性,：是药物诱导肝药酶之故,依赖性,：突然停药时产生戒断症状,呼吸系统：中等剂量,-,抑制呼吸中枢,中毒剂量,-,昏迷,、呼吸衰竭而死亡,肝药酶诱导作用,：苯巴比妥是,肝药酶诱导,剂,，提高肝药酶活性，可加速自身和其他药,物的代谢，影响药效,变态反应,：皮疹、剥脱性皮炎等,2.,苯二氮,类,地西泮,氟西泮,劳拉西泮,苯二氮受体激动剂,，,随用量可自,镇静,-,催眠,-,昏迷,临床,：,地西泮,为,抗焦虑之,首选药,；尚有镇静催眠、抗惊,厥、抗癫痫、中枢性肌松作用及麻醉前给药,不良反应,：,常见,嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调,老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对中枢性,抑制作用,较为敏感,，突然停药,-,撤药症状,禁忌症,：,过敏者,、,妊娠期妇女、新生儿,注意事项：,严重的,精神抑郁者,-,病情加重,有,药物滥用或依赖史、肝肾功能不全者可延长血浆半衰期,使伴呼吸困难的重症肌无力患者病情加重,急性或隐性闭角型青光眼发作,因本,品可能有抗胆碱效应,;,对,伴有严重慢性阻塞性肺部病变,者,可,加重通气衰竭,静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎,静注速度过快可致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止,致畸,的危险,-,妊娠期间尽量勿用,地西泮歌诀,镇静催眠抗焦虑，生理睡眠成瘾轻，能抗惊厥又抗癫，中枢肌松治痉挛,下列药物不属于苯二氮类镇静催眠药的是,A.,佐匹克隆,B.,地西泮,C.,氟西泮,D.,阿普唑仑,E.,劳拉西泮,【,答案,】A,解析：佐匹克隆属,非苯二氮结构的杂环类,镇静催眠药，是,环吡咯酮类,，其异构体有艾司佐匹克隆，,作用于,-,氨基丁酸,(GABA),受体,，具镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约,80%,血浆蛋白结合率低，重复给药,无蓄积,作用，以代谢产物形式主要经由,肾脏排泄,静脉注射地西泮速度过快时引起的不良反应是,2014,A,惊厥,B,心跳加快,C,血钙下降,D,血糖升高,E,呼吸暂停,【,答案,】E,【,解析,】,地西泮最常见的不良反应：,困倦、,头晕、乏力。其次是记忆下降、头痛、共,济失调,等。静脉注射过快可致,呼吸暂停,或,心脏骤停，,故静脉注射速度宜慢。选,E多项选择题,下列关于地西泮的叙述错误的是,A.,有较强的肌肉松弛作用,B.,低剂量即可起镇静催眠作用,C.,对快速动眼睡眠没有影响,D.,口服安全范围较大,E.,作用机制是激动苯二氮受体，直接促进,Cl-,内流,【,答案,】,：,BCE,【,解析,】,地西泮为,BDZ,类抗焦虑药，,低剂量,-,抗焦虑,，随用药量增大,-,镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫,及,中枢性肌肉松弛作用；是癫痫持续状态治疗的首选药,。,地西泮口服安全范围较大，,10,倍治疗量仅引起嗜睡,地西泮主要影响,非快动眼睡眠,.,对快速动眼睡眠,不是没有影响,而是,影响相对较小。,地西泮作用机制是激动苯二氮受体，,“,与苯二氮类受体结合，通过,促进,GABA,与,GABAA,受体,结合,，使,Cl-,通道开放频率增加，促使更多,Cl-,内流,”,地西泮的不良反应有,A.,嗜睡、头昏、乏力,B.,大剂量可产生共济失调,C.,长期应用可产生耐药性、依赖性,D.,帕金森综合征,E.,凝血机制障碍,【,答案,】,：,ABC,3,其,他,类,佐匹克隆,艾司佐匹克隆,作用于,-,氨基丁酸,(GABA),受体,，具,镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛,和,抗惊厥,作用,不良反应,：,嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象,禁忌症：,重症肌无力,失代偿呼吸功能不全,严重睡眠呼吸暂停综合征 过敏者,注意事项,哺乳期,妇女不宜使用,肌无力,者需进行监护,连续用药时间,不宜过长,唑吡坦,仅具,镇静催眠作用,，,而无,抗焦虑、肌肉松弛,和,抗惊厥,作用,用于,偶发失眠,和,暂时失眠,患者,不良反应,：,共济失调、精神紊乱,，尤以,老年患者,禁忌症：,严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重急慢性肝功能不全、肌无力,及,过敏者,药物,合并药物,B,相互作用结果,巴比,妥类,A,肝药酶诱导剂,(1),本品为,肝药酶诱导剂,，可提高肝药酶活性，长期用药加速自身代,谢，还可加速其他药物代谢,乙酰氨基酚类,-,药效,；,肝中毒危险,糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药,-,药效,抗凝血药,-,抗凝,，停用,A,药,-,出血倾向,（,2,）增加,麻醉药品风险,氟烷、甲氧氟烷,-,肝毒性,甲氧氟烷,-,肾脏中毒危险,大剂量静脉,氯胺酮,-,血压,，,呼吸抑制,（,4,）中枢神经系统抑制剂,/,单胺氧化酶抑制剂,-,神经系统,抑制效应,（,5,）,吩噻嗪类,和四环类,抗抑郁药,-,抽搐阈值，中枢神经抑制,药物相互作用,药物（,A,）,合并药物（,B,）,相互作用结果,苯二氮,类,易成瘾,/,可能成瘾药物,成瘾性,抗高血压药,/,利尿降压药,降压效果,钙通道阻滞剂,体位性低血压,西咪替丁,A,药清除，血药浓度（劳拉西泮除外）,卡马西平,B,药和,/,或,A,药血药浓度，清除半衰期,普萘洛尔,癫痫发作,类型,或,频率,改变,唑吡坦,氯丙嗪,B,药血药清除时间,丙咪嗪,嗜睡反应、逆行遗忘，,B,峰浓度,左匹克隆,肌松药,/,中枢抑制剂,镇静,苯二氮类,戒断症状,多项选择题,与巴比妥类药合用，肝毒性增加的药物有,A.,乙酰氨基酚类,B.,氟烷,C.,氯胺酮,D.,丙戊酸钠,E.,吗氯贝胺,（为单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药）,【,答案,】ABD,为非巴比妥类,静脉麻醉剂,一、依据,睡眠状态,选择用药,（重要考点）,原因,选用药物,(1),入睡困难,者,首选,-,艾司唑仑,或,扎来普隆,(2),焦虑型、夜间醒来次数多或早醒,氟西泮,或,三唑仑,(3),精神紧张、情绪恐惧,或,肌肉疼痛,致失眠,氯美扎酮,，在,睡前服,0.2g,(4)睡眠时间短,且,夜间易醒早醒,者,夸西泮,(5),忧郁型,的,早醒失眠,者，用催眠药无效时,配合,抗抑郁药阿米替林,和,多塞平,(6),对,老年失眠,者,10%,水合氯醛糖浆,(7),为改善,起始睡眠,（难以入睡）和维持,睡,眠质量,（夜间觉醒或早间觉醒过早）,唑吡坦、艾司佐匹克隆,（不良反应少，尤,无镇静,和,宿醉,现象，临床,优势,已超越前几类药,(8),对,偶发,性失眠者,唑吡坦、雷美替胺,考点,3,用药监护,下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选,A.,地西泮,B.,唑吡坦,(,或,雷美替胺,),C.,艾司佐匹克隆,D.,阿普唑仑,E.,三唑仑,【,答案,】B,二、注意用药的,安全性,1易,耐药性,及,依赖性,-,交替使用,、避免长期使用,一种药,2.,镇静催眠药可降低驾驶员和机械操作者的注意力，服用后,应注意,避免驾车,、,操纵机器,和,高空作业,。,3.,服用镇静催眠药期间,不宜饮酒,三、关注,巴,比妥类,合理应用,(1),巴比妥类药具,交叉过敏现象,皮疹,，重者可,剥脱性皮疹,和,史蒂文斯,-,约翰综合征,-,可能致死,(2),严控,静脉,给药剂量,和选择,合理给药方式,静注,、尤,快速给药,时,-,呼吸抑制、暂停,，支气管痉挛，瞳孔,缩小、心律失常、体温降低甚至,昏迷,巴比妥类药物中毒后,碱化尿液,可加快排泄,作为,抗惊厥,用时，应定期监测,血浆药物浓度,四、关注老年人,对,笨二氮类,的,敏感性,和,“,宿醉,现象,(1),老年患者,较敏感,，,静注,更易出现,呼吸抑制,、,低血压、心动过,缓,甚,心跳停止,(2),用药后致人体,平衡功能失调,，产生,过度镇静、肌肉松弛,，觉醒后可发生,震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等,“,宿醉,”,现象，极易跌倒和受伤,【,答案,】,C,史蒂文斯,-,约翰逊综合征,1922,年,Stevens-Johnson,首先报道该病，作为重症型多形红斑列入多形红斑病，皮肤出现大疱，有典型或不典型靶形损害和广泛的黏膜损害，伴有发热、内脏损害等全身症状。病因未明，药物因素是重要病因，尤其是卡马西平别嘌醇等药物发生率高且病情,第二节抗癫痫药,癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。癫痫分为多种类型，常见的有,部分性发作,，属于,局限性发作,；,失神性发作,（,小发作,）,强直阵挛性发作,（,大发作,），属,于全身性发作,抗癫痫药,1.,药理作用和,临床评价,（,1,）分类和,作用特点,（,2,）,典型不良反应,和,禁忌证,（,3,）,具有临床意义的药物相互作用,2.,用药监护,监护要点,3.,常用药品的,临床应用,卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、苯巴比妥,的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂,型、规格,考纲精析,一、癫痫治疗以,药物,控制发作,为主，分,巴比妥类,苯二氮类,（,重要考点）,乙内酰脲类,二苯并氮类,-,氨基丁酸,(GABA),类似物,脂肪酸类,分,类,和,作,用,特,点,抗癫痫,药,分为：,巴比妥类、苯二氮类、乙内酰脲类、二苯并氮类、,-,氨基丁酸,(GABA),类似物,和,脂肪酸类,1.,巴比妥类,（苯巴比妥、,异戊巴比妥钠,、,扑米酮,）,通过,增强,-,氨基丁酸,A,型受体活性,，,抑制谷氨酸兴奋性,，,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散,调节钠、钾、钙通道，调节,Na+,K+-ATP,酶活性，而抗惊厥,临床：焦虑、失眠、,癫痫,及运动障碍,2.,苯二氮类,（地西泮、,氯硝西泮、,硝西泮）,GABA,受体激动剂,，,也,可,作用于,Na+,通道,，,加强突触前抑制,不能消除病灶的异常放电,地西泮,用于,癫痫持续状态,抗癫痫药,分,类,和,作,用,特,点,3.,乙内酰脲类,（苯妥英钠）,药理作用：通过,减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，,限制,Na+,通道介导的发作性放电的扩散,。,碱性尿排泄较快,临床：大发作首选 中枢性痛征 抗心律失常,三抗,”,抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常,4.,二苯并氮,类,（卡马西平、,奥卡西平）,药理作用：阻滞电压依赖性,钠通道,，,阻断神经递质释放,，而,抗惊厥,临床,广谱，,精神运动性发作首选,，尤以,儿童,治疗,三叉神经痛,、,神经源性尿崩症,具抗躁狂抑郁症和抗利尿作用,分,类,和,作,用特,点,5.-,氨基丁,酸类似物,（,加巴喷丁、,氨己烯酸,),为,GABA,的类似物或衍生物,是,GABA,氨基转移酶抑制剂,加巴喷丁,可,透过血,-,脑屏障,，,增加脑组织,GABA,的释放,氨己烯酸不可逆抑制,GABA,氨基转移酶,，减少,GABA,降解,提高脑内,GABA,浓度，抑制癫痫,6.,脂肪酸类,（,丙戊酸钠）,药理作用：可能为抑制,GABA,的降解或促进其合成,从而增加脑内,GABA,浓度,使胞膜的超极化稳定,而抗癫痫,临床：小发作合并大发作首选,不良反应：,严重肝毒性,苯巴比妥抗癫痫的作用机制是,A.GABA,受体激动剂，也作用于钠通道,B.,减少钠离子内流使神经细胞膜稳定增强,C.,增强,-,氨基丁酸,A,型受体活性，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散,D.,阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放,E.GABA,氨基转移酶抑制剂,【,答案,】C,苯妥英钠抗癫痫的作用机制是,A.GABA,受体激动剂，也作用于钠通道,（,苯二氮类,）,B.,减少钠离子内流使神经细胞膜稳定增强,C.,增强,-,氨基丁酸,A,型受体活性，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩,散,（,巴比妥类,）,D.GABA,的类似物或衍生物,E.GABA,氨基转移酶抑制剂,（,加巴喷丁、氨己烯酸,）,【,答案,】B,-,氨基丁酸类抗癫痫的作用机制是,A.GABA,受体激动剂，也作用于钠通道,B.,减少钠离子内流使神经细胞膜稳定增强,C.,增强,-,氨基丁酸,A,型受体活性，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散,D.,阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放,E.GABA,氨基转移酶抑制剂,【,答案,】E,二,典型不良反应,1.,巴比妥类及苯二氮类,：,嗜睡，肌无力及,“,宿醉现象,”,2.,乙内酰脲类,(,苯妥英钠,）,局部刺激,：胃肠反应，,齿龈增生,，静注可静脉炎,可致叶酸缺乏,发生,巨幼，再障,等,注意,：,致畸,；,哺乳期妇女于用药期间,应,停止哺乳,3.,二苯并氮,类,(,卡马西平,),常见,：,视物模糊、复视,、眼球震颤、,共济失调,少见,：,变态反应,、,史蒂文斯,-,约翰综合征,或中毒,性表皮坏死松解症、严重腹泻、稀释性低钠血症或,水中毒、,红斑狼疮样综合征,(,皮疹、荨麻疹、发热,、骨关节痛及少见的疲乏或无力,),不属于苯妥英钠典型不良反应的是,A.,步态不稳,B.,思维混乱、共济失调,C.,史蒂文斯,-,约翰综合征,D.,齿龈增生,E.,眼球震颤,【,答案,】C,不属于卡马西平典型不良反应的是,A.,视物模糊、复视,B.,史蒂文斯,-,约翰综合征,C.,呆小症,D.,红斑狼疮样综合征,E.,发热、骨关节疼痛,【,答案,】C,二,典,型,不,良,反,应,4.,脂肪酸类,(,丙戊酸钠,),少见,：皮疹,血小板减少症或凝聚抑制,-,异常出血或瘀斑,肝脏中毒,-,球结膜和皮肤黄染、胰腺炎,月经不规律及多囊卵巢、体重增加；,致死性肝功能障碍在,2,岁以下儿童多药治疗时，,发生率为,1/500,三,禁,忌,证,1.,巴比妥类及苯二氮类药,(,见第一节）,2.,对乙内酰脲类药,过敏者,及,阿斯综合征,、,IIIII,度房室阻滞、窦,房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者,，禁用,乙内酰脲类药,3.,对卡马西平或三环类抗抑郁药,过敏者,，有心脏房室传导阻滞，,血小板、血常规及血清铁异常，以及骨髓功能抑制等病史时,禁,用卡马西平,4.,对丙戊酸钠过敏者及有,明显肝功能损害,患者禁用,丙戊酸钠,具有明显肝毒性的抗癫痫药物是,A.,加巴喷丁,B.,丙戊酸钠,C.,卡马西平,D.,苯妥英钠,E.,扑米酮,【,答案,】B,齿龈增生,红斑狼疮样综合征,（可抑制抗利尿激素和,胰岛素分泌使血糖升高）,多项选择题,卡马西平的不良反应有,A.,头昏、乏力、眩晕,B.,共济失调,C.,粒细胞减少,D.,可逆性血小板减少,E.,牙龈增生,【,答案,】ABC,1.,抗癫痫药应,长期,、,规则,应用，,从低剂量开始,，,逐渐增加,，直,到癫痫发作,被控制,而,又无明显的不良反应,-,最佳剂量最佳疗效,2.,给药次数：,根据该药,血浆半衰期,来确定,大多数抗癫痫药,23,次,/,日,血浆半衰期较长的药品如,苯巴比妥,和,苯妥英钠,等，,睡前,1,次量,即可,抗癫痫药,在儿童体内的代谢比成人要快,，儿童患者需,更频繁地调整,剂量,并按,体重计算,给药量,考点,2,用药监护,一、,提倡有规律用药,下列关于抗癫痫药说法错误的是,A.,应长期、规则应用，剂量一般从低剂量开始，逐渐增加,B.,癫痫发作被控制而无明显的不良反应即可停药,C.,给药的次数要根据该药血浆半衰期来确定,D.,抗癫痫药在儿童体内的代谢比成人要快,E.,提倡有规律用药,【,答案,】B,二、,换药与停药应有专业医师的指导,抗癫痫药应在神经内科,医师指导下,停药,避免突然停药,；尤以,巴比妥类,及,苯二氮类,药,减少剂量,循序渐减,，如,巴比妥类,从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎,，,只有当新的服药法已大致确立（,新药达稳态血药浓度约需经过该药的,5,个半衰期的时间，一般,12,周,),，才,可渐减第,1,种药,接受几种抗癫痫药治疗时，,不能同时停,，先停一种药，无碍时再停另一种,要,避免,在患者的,青春期、月经期、妊娠期停药,三、,关注特殊人群的安全性,1.,驾驶司机,有,一年,无发作，或,3,年中,只在,睡眠时发作而无觉醒发作,时，才有可,能驾驶,轿车,或,小型货车,有,晕厥,的患者不应驾驶或操作机械,于,撤药后,6,个月,再驾车,2.,妊娠及哺乳期妇女,致畸,风险，尤,神经管,，尤以,卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、苯,妥英钠、丙戊酸钠联合应用,3.,对接受抗癫痫药治疗的妇女,为降低神经管缺陷的风险，建议在,妊前,和,妊期,补充叶酸,，,5mg/,日,在妊后期,3,个月给予维生素,K,10mg/,日,以预防新生儿,出血,的风险,1.,下列哪个药不用于治疗癫痫,A.,米安色林,B.,氟桂利嗪,C.,氨己烯酸,D.,奥卡西平,E.,拉莫三嗪,【,答案,】A,【,解析,】,米安色林,:,四环类抗抑郁药,，能选择性地阻断突触前膜,2,肾上腺素受体，使突触间隙,去甲肾上腺素浓度增高,。还具,抗焦虑作用,，适用于,老年和伴有心脏病的抑郁症患者。,也可用于治疗,原发性焦虑症,或,伴有抑郁症的焦虑症,。,2.,长期应用可致牙龈增生的药物是,A.,丙戊酸钠,B.,乙琥胺,C.,卡马西平,D.,苯巴比妥,E.,苯妥英钠,【,答案,】,：,E,【,解析,】,苯妥英钠有,“,三抗,”,抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常,不良反应：,神经系统,：眩晕、头痛、震颤、,复视、共济失调,等。,造血系统：,可引起叶酸缺乏致,巨细胞贫血、再障、白细胞减少,等。,胃肠道反应,：恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、便秘等。,骨骼系统,：微生素,D,缺乏症、,佝偻病、,骨软化等。,过敏反应：皮疹、红斑狼疮,、紫癜等。另有,齿龈增生,、毛发增生、肝损害、,致畸,反应等,3.,对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是,A.,苯巴比妥,B.,乙琥胺,C.,卡马西平,D.,苯妥英钠E.,丙戊酸钠,【,答案,】,：,E,癫痫类型,首选药物,大发作,苯妥英纳,小发作,乙琥胺,小发作并大发作,丙戊酸纳,癫痫持续状态,地西泮,部分性发作,卡马西平,巧记忆,癫痫局限性大发作 苯妥英钠是神仙,癫痫失神性小发作 治疗首推乙琥胺,大小癫痫共发作 丙戊酸钠是首选,持续状态之癫痫 平息要靠地西泮,综合分析选择题,【14】,病历摘要：患者，男性，,19,岁，有癫痫病史,3,年，先后日服苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、丙戊酸钠等药物治疗，癫痫发作次数逐渐减少。,1.,下列哪个不是苯妥英钠的常见不良反应,A.,步态不稳，笨拙,B.,尿失禁,C.,手抖、烦躁易怒,D.,思维混乱，发音不清,E.,齿龈增长,【,答案,】,B,【解,析,】,苯妥英钠的不良反应,：行为改变、笨拙或步态不稳、思,维混乱、,共济失调、,眼球震颤、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、,齿龈增长,、出血及昏迷,2.,癫痫大发作（强直阵挛性发作）的首选药物是,A.,卡马西平,B.,苯巴比妥,C.,乙琥胺,D.,氯硝西泮,E.,地西泮,【,答案,】A,【解,析,】,癫痫全面性发作，即强直阵挛性发作（大发作）,首选,卡马西平、拉莫三嗪,或,丙戊酸钠,3.,抗癫痫药换药与停药，下列说法不正确的是,A.,换药需谨慎，避免突然停药,B.,减少剂量应循序渐减,C.,同时接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时,再停另一种,D.,巴比妥类及苯二氮类突然停药可使癫痫发作加重,E.,建议在患者青春期、月经期、妊娠期等停药,【,答案,】E,【解,析,】,抗癫痫药应在神经内科医师指导下停药。除非必需，应,避免突然停药,，尤其是巴比妥类及苯二氮类药，因突然停药可使癫痫发作加重，,减少剂量应循序渐减,，,从一种抗癫痫药换为另一种也应谨慎,，接受几种抗癫痫药治疗时，,不能同时停,，也要,避免在患者的青春期、月经期、妊娠期等停药,4.,下列对抗癫痫药禁忌证的叙述中不正确的是,【,答案,】,E,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用乙内酰脲类药,B.,骨髓功能抑制等病史时禁用卡马西平,C.,有明显肝脏功能损害患者禁用丙戊酸钠,D.,严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病禁用巴比妥类药,E.,阿斯综合征、,度房室阻滞禁用卡马西平（,乙内酰脲类药）,【,答案,】E,【解,析,】,禁用,乙内酰脲类药,-,过敏者及,阿斯综合征、,度房室阻滞,、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者,禁用卡马西平,-,对卡马西平或三环类抗抑郁药过敏者，有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁异常，及骨髓功能抑制,禁用丙戊酸钠,-,对丙戊酸钠过敏者及有明显肝脏功能损害患者,禁用巴比妥类药,-,严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者,第三节抗抑郁药,考纲精析,抗,抑,郁,药,1.,药理作用,和临床应用,