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抗菌药分类、药理机制及对抗耐药菌的新型抗菌药.ppt

1、单击此处编辑母版标题样式,.,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,.,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本

2、样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,.,抗菌药分类及其作用机制,1,.,抗菌药基本分类:,包括抗生素和人工合成抗菌药,抗生素,-,内酰胺类,包括青霉素类和头孢菌素类,氨基糖苷类,大环内酯类,林可霉素类,多粘菌素类,四环素类,氯霉素类,其他类,如万古霉素类,人工合成抗菌药,喹诺酮类,磺胺类,其他抗菌药类,包括,甲氧苄啶,(TMP),硝基呋喃类,硝基咪唑类,2,.,青霉素类,青霉素,G,及其衍生物:青霉素、青霉,V,、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素,耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氟氯

3、西林,氨基广谱青霉素及酶抑制剂联合剂:氨苄西林、氨苄西林,/,舒巴坦、阿莫西林、阿莫西林,/,克拉维酸、匹氨西林、仑氨西林、海他西林、巴氨西林、酞氨西林,酰脲类广谱抗生素及酶抑制剂联合制剂:羧苄西林、哌拉西林、哌拉西林,/,三唑巴坦、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林、美洛西林、阿洛西林、阿帕西林,其他:美西林、匹美西林,头孢菌素类,一代头孢菌素:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢硫脒、头孢沙定,二代头孢菌素:头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多,三代头孢菌素:头孢克肟、头孢泊肟、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢他美、头孢哌酮、头孢妥仑、头孢地嗪、头孢丙烯、头孢布

4、烯,三代头孢菌素与酶抑制剂联合剂:头孢哌酮,/,舒巴坦,四代头孢菌素:头孢吡肟、头孢匹胺、头孢匹罗,头霉素类,头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢拉宗、头孢替坦,氧头孢类,拉氧头孢、氟氧头孢,碳头孢类,氯碳头孢,单环 内酰胺类,氨曲南,碳青霉烯类,亚胺培南,/,西司他丁、美罗培南、帕尼培南,/,倍他米隆,氨基糖苷类,来源于链霉素的品种及其衍生物:链霉素、妥布霉素、大观霉素、阿米卡星、地贝卡星、核糖霉素、新霉素、巴龙霉素、利维霉素,来源于小单胞菌的品种及其衍生物:庆大霉素、西索霉素、依替米星、萘替米星、异帕米星、小诺米星、阿司米星,四环素类,四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地

5、美环素、美他环素,酰胺醇(氯霉素)类,氯霉素类、甲砜霉素,大环内脂类,14,元大环内脂类(红霉素类):红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、罗红霉素、地红霉素、克拉霉素、竹桃酶素,15,元大环内脂类:阿奇霉素,16,元大环内脂类:麦白霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、吉他霉素乙酰、交沙霉素、罗他霉素,其他类抗生素,糖肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,林可霉素类:林可霉素、克林霉素,其他:磷霉素、多黏菌素,B,、黏菌素、新生霉素、杆菌肽、夫西地酸钠,磺胺类,磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑,/,甲氧苄啶、柳氮磺吡啶,局部用磺胺:磺胺嘧啶锌、磺胺嘧啶银、磺胺脒隆

6、磺胺醋酰钠,硝基呋喃类,呋喃妥因、呋喃唑酮,喹诺酮类,第一代喹诺酮:萘啶酸,第二代喹诺酮:吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸、西诺沙星,第三代喹诺酮:诺呋沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司氟沙星、芦氟沙星,第四代喹诺酮:左氧氟沙星,其他;莫西沙星、托氟沙星、加替沙星,噁唑烷酮类,利奈唑胺,3,.,抗生素的作用机制,干扰细菌细胞壁合成,损伤细菌细胞膜,抑制细菌蛋白质合成,抑制细菌核酸合成,干扰细菌的能量代谢,增强吞噬细胞的功能,4,.,干扰细菌细胞壁合成,5,.,6,.,干扰细菌细胞壁合成,革兰阳性菌细胞壁,革兰阴性菌细胞壁,注:肽聚糖又称黏肽,7,.,作用于胞浆内黏

7、肽合成阶段的药物,磷霉素、环丝氨酸,作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物,万古霉素、杆菌肽,作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物,-,内酰胺类,干扰细菌细胞壁合成,8,.,损伤细菌细胞膜,9,.,损伤细菌细胞膜,革兰阳性菌细胞壁,革兰阴性菌细胞壁,10,.,损伤细菌细胞膜,化学结构中含有带正电的游离氨基,与革兰氏阴性菌细胞膜上磷脂带负电的磷酸根结合,使细胞膜受损,多粘菌素类,11,.,抑制细菌蛋白质合成,12,.,抑制细菌蛋白质合成,氨基糖苷类作用靶点,大环内酯类作用靶点,林可霉素作用靶点,13,.,抑制细菌蛋白质合成,与,30S,亚基结合,影响蛋白质合成全过程,氨基糖苷类,与,30S,亚基结合,阻碍肽链

8、形成,四环素类,与,50S,亚基结合,阻止肽链形成和延长,氯霉素、林可霉素和红霉素,14,.,抑制细菌核酸合成,15,.,抑制细菌核酸合成,抑制,DNA,回旋酶,喹诺酮类,抑制,RNA,聚合酶,利福霉素类,如利福平,抑制细菌嘌呤和嘧啶核苷酸的合成,磺胺类,甲氧苄啶,16,.,聚合酶,17,.,抑制细菌核酸合成,18,.,干扰细菌的能量代谢,19,.,干扰细菌的能量代谢,氧化磷酸化的抑制剂,抗霉素,A,、寡霉素等,20,.,21,.,增强吞噬细胞的功能,22,.,增强吞噬细胞的功能,增强中性颗粒细胞的趋化、吞噬和杀菌能力,杀死体内感染微生物,头孢地嗪、亚胺培南等,23,.,为对抗耐药菌而生的新型

9、抗菌药,24,.,-,内酰胺类和,-,内酰胺酶抑制剂复合制剂,-,内酰胺类抗生素和,-,内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂,:舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸,可以抑制,ESBLs,,但对,AmpC,酶无效,25,.,碳青霉烯类,碳青霉烯类,:亚胺培南(泰能)、美罗培南(美平),对质粒介导的超广谱,-,内酰胺酶(,ESBLs,)、染色体及质粒介导的头孢菌素酶,(AmpC,酶,),均具有高度稳定性。但可被金属,-,内酰胺酶水解灭活,26,.,头霉素类,头霉素类,:第一代,头霉素,C,;第二代,头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦;第三代,头孢拉宗,头孢米诺,和属于这一代的氧头孢烯:如氟氧头孢、拉氧头孢,对产生,-,

10、内酰胺酶的厌氧菌,如类杆菌有较高的稳定性,27,.,单环,-,内酰胺类,单环,-,内酰胺类,:氨曲南(君刻单)是首先应用于临床的单环,-,内酰胺抗生素,由施贵宝公司开发,,1997,年进口我国,氨曲南对大多数需氧革兰阴性菌具有高度的抗菌活性,与大多数,-,内酰胺类抗生素不同的是它不诱导细菌产生,-,内酰胺酶,同时对细菌产生的大多数,-,内酰胺酶高度稳定,28,.,糖肽类,糖肽类,:第一代糖肽类抗生素代表有万古霉素(稳可信)、去甲万古霉素(万迅)、替考拉宁(他格适);第二代糖肽类抗生素代表,Oritavancin,、,Dalbavancin,、,Telavancin,、,Ramcplanin,对

11、耐药的重症,G,+,菌、尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(,MRSA,)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(,MRSE,)感染重症具有了强大的疗效,29,.,噁唑烷酮类,噁唑烷酮类,:利奈唑胺,(,斯沃,),为人工合成的噁唑烷酮类抗生素,2000,年获得美国,FDA,批准上市,斯沃用于治疗革兰阳性球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林,(MRSA),引起的疑似或确诊院内获得性肺炎,(HAP),、社区获得性肺炎,(CAP),、复杂性皮肤或皮肤软组织感染,(SSTI),以及耐万古霉素肠球菌,(VRE),感染,30,.,甘氨酰四环素类,甘氨酰四环素类,:该类药物首个获准上市的品种为惠氏公司开发上市的替加环素(,tig

12、ecycline,Tygacil,),替加环素,2005,年,6,月获美国,FDA,批准用于治疗复杂性成人腹腔感染(,clAl,)和复杂性皮肤及软组织感染(,cSSSI,),包括复杂性阑尾炎、烧伤感染、腹腔感染、深部软组织感染及溃疡等,31,.,脂肽类抗生素,脂肽类抗生素,:达托霉素,(Daptomycin),是由礼来公司最初研究,,Cubist,制药公司开发的一环脂肽类抗生素。,2003,年底,,FDA,经过快速审理程序批准注射用达托霉素,(Daptomycin),(商品名,Cubicin,),达托霉素用于治疗由一些革兰氏阳性敏感菌株引起的并发性皮肤及皮肤结构感染,如脓肿、手术切口感染和皮肤

13、溃疡,32,.,后面内容直接删除就行,资料可以编辑修改使用,资料可以编辑修改使用,资料仅供参考,实际情况实际分析,33,.,主要经营:,课件设计,文档制作,,网络软件设计、图文设计制作、发布广告等,秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!,致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、,PPT,设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,34,.,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer,or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,35,.,

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