地佐辛说明书.doc

地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】加罗宁
【关键成份】地佐辛
【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇
【性状】本品为略带粘稠无色澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一个强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、 起效时间和作用连续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超出5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛作用; 当平均峰浓度达成45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究
生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、 幼仔体重呈剂量依靠性降低。在小鼠、 大鼠、 家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。剂量超出10mg时, 呈非线性代谢。静注5、 10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、 10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。
约有所用剂量2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩下是葡萄糖苷酸共扼物。未对地佐辛蛋白结合率进行研究。静注10mg本品, 不改变肝硬化患者全身清除率, 但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%, 不知本品游离浓度在肝硬化病人中是否发生了改变。肾功效不全对本品动力学影响未进行研究。因为本品关键是以葡萄糖苷酸共扼物由尿排泄, 肾功效不全者应减量、 谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药诊疗多种疼痛。
【使用方法与用量】
肌注: 推荐成人单剂量为5～20mg, 但临床研究中初剂量为10mg。应依据病人体重、 年纪、 疼痛程度、 身体情况及服用其它药品情况调整剂量。必需时每隔3～6小时给药一次, 最高剂量20mg/次,一天最多不超出120mg/天。
静注: 初剂量为5mg, 以后2.5～10mg/2～4小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为:
1．恶心、 呕吐、 镇静及注射部位反应发生率为3～9%。
2．头晕发生率在1～3%。
3．出汗、 寒战、 脸红、 血红蛋白低、 水肿、 高血压、 低血压、 心率不齐、 胸痛、 苍白、 血栓性静脉炎、 嘴干、 便秘、 腹泻、 腹痛/担心、 焦虑、 神志不清、 叫喊、 错觉、 睡眠不好、 头痛、 谵语、 抑郁、 呼吸抑制、 呼吸系统症状、 肺不张、 复视、 语言含糊、 视力模糊、 尿频、 尿等候、 尿潴留、 瘙痒、 红斑、 等发生率<1%。
未明确因果关系不良事件有: 碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、 打呃、 耳充血、 耳鸣。
中国临床研究中发生不良反应为:
单次用药组: 轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组: 轻至中度呕吐、 恶心和头晕发生率29.4%。
【禁忌症】对阿片类镇痛药过敏病人禁用。
【注意事项】
1．本品含有焦亚硫酸钠, 硫酸盐对于一些易感者可能引发致命性过敏反应和严重哮喘。
2．本品含有阿片拮抗剂性质, 对麻醉药有身体依靠性病人不推荐使用。
3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用, 方便立刻发觉呼吸抑制和进行合适诊疗。
4．对于脑损伤、 颅内损伤或颅内压高病人, 使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对这类患者仅在必需时使用, 要尤为注意。
5．本品可引发呼吸抑制, 患有呼吸抑制、 支气管哮喘、 呼吸梗阻病人使用本品要减量。
6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄, 肝、 肾功效不全者应用本品应低剂量。
7．胆囊手术者慎用本品。
8．使用本品患者在药品作用存在时, 不应开车或操作危险机器。
9．阿片类镇痛药、 一般麻醉剂、 镇静药、 催眠药或其她中枢神经系统抑制剂（包含酒精）与本品同用会产生添加作用。所以, 联合诊疗时, 一个或全部药品剂量都应降低。
10.本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂适用可能对病人产生危害, 不在医疗环境控制下, 酒精成瘾或服用这类药品病人慎用本品。
11.本品溶液变色或有沉淀则停止使用。
12.地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替换吗啡, 在滥用倾向试验中有经验药品滥用者认为地佐辛为麻醉品, 但在药品进展中, 未发觉临床滥用迹象。地佐辛是混合阿片激动-拮抗剂, 比吗啡、 度冷丁这种纯阿片类药品滥用倾向低。但全部这类药品对一些人都有滥用倾向, 尤其是那些曾经滥用阿片类药品或依靠者。在动物试验中, 地佐辛诱导身体依靠能力有限, 在临床使用中未见本品耐受性和依靠性增强。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．妊娠期注射本品安全性未被确定, 仅在权衡利弊后, 对胎儿有利情况下方可使用。
2．在分娩过程中使用本品安全性未知, 认为对母婴均必需时才使用本品。
3．未确定本品是否经过乳汁排泄, 所以哺乳期妇女不推荐使用本品。
【儿童用药】18岁以下患者用药安全性和有效性还未确定。
【老年患者用药】
与全部强效、 混合阿片类激动-拮抗镇痛剂相同, 本品有可能产生显著呼吸抑制、 降低供氧量, 也有可能改变老年人精神状态或诱发谵妄。即使临床研究尚不充足, 但老年人使用本类药品应降低最初剂量, 随即剂量个体化。
【药品相互作用】尚不明确。
【药品过量】
本品在临床试验中未发生药品过量事件, 依据临床前药理研究, 用药过量将产生呼吸抑制、 心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者, 最大无毒性剂量为30mg/70kg。
诊疗: 怀疑使用本品过量可静注纳络酮诊疗, 并连续观察病人呼吸及心脏状态和采取合适辅助诊疗方法, 如: 氧气、 输液、 血管加压药及帮助或控制呼吸。
【规格】1ml: 5mg
【贮藏】遮光、 密闭保留
【包装】安瓿瓶装。
【使用期】暂定24个月 怎样购置
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