硫酸卡那霉素注射液说明书.doc

硫酸卡那霉素注射液使用说明书

【药品名称】
通用名: 硫酸卡那霉素注射液
商品名:
英文名: Kanamycin Sulfate Injection
汉语拼音: Liusuan Kanameisu Zhusheye
本品关键成份为硫酸卡那霉素, 为一个多组分抗生素, 含A、 B、 C三种组分, 关键成份为A。
【性状】
本品为无色或微黄色澄明液体。
【药理毒理】
硫酸卡那霉素是一个氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、 肠杆菌属、 变形杆菌属、 志贺菌属、 沙门菌属、 枸橼酸杆菌属、 普罗菲登菌属、 耶尔森菌属等都有良好抗菌作用; 流感杆菌、 布鲁菌属、 脑膜炎球菌、 淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用, 对铜绿假单胞菌无效。其她革兰阳性细菌如溶血性链球菌、 肺炎链球菌、 肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。本品关键与细菌核糖体30S亚单位结合, 抑制细菌蛋白质合成。多年来耐药菌株显著增多, 因为一些细菌产生氨基糖苷类钝化酶, 使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、 新霉素有完全交叉耐药, 与其她氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
【药代动力学】
肌注本品后快速吸收, 于1～2小时达血药峰浓度。一次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L血半衰期2～4小时, 血清蛋白结合率低。肾功效减退者半衰期可显著延长。在体内可分布到多种组织, 在肾脏皮质细胞中积蓄, 胸水、 腹水中浓度较高, 可穿过胎盘进入胎儿体内, 胆汁与粪便中浓度较低, 极少进入脑脊液中。在体内不代谢, 关键经肾小球滤过后由尿排出, 给药后二十四小时内尿中排出80％－90％。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。
【适应症】
本品适适用于诊疗敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、 克雷伯菌属、 变形杆菌属、 产气肠杆菌、 志贺菌属等引发严重感染, 如肺炎、 败血症、 腹腔感染等, 后二者常需与其她抗菌药品联合应用。
【使用方法与用量】
1．成人常见量 肌内注射或静脉滴注, 一次0.5g, 每12小时1次; 或按体重一次7.5mg/kg, 每12小时1次, 成人每日用量不超出1.5g, 疗程不宜超出14天。50岁以上患者剂量应合适降低。
2．小儿常见量 肌内注射或静脉滴注, 按体重一日15～25mg/kg, 分2次给药。
3．肾功效减退时用量: 肌酐清除率50～90mg/min时用正常剂量60～90％, 每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg, 每12小时1次); 肌酐清除率10～50ml/min时用正常剂量30～70％, 每12～18小时1次; 肌酐清除率<10mg/min时用正常剂量20～30％, 每24～48小时1次
【不良反应】
1．在疗程中可能发生听力减退、 耳鸣或耳部饱满感, 此为影响耳蜗神经。少数患者, 尤其原来有肾功效减退者可在停药后发生, 须引发注意。影响前庭神经功效时可出现眩晕、 步履不稳, 但并不多见。
2．可出现血尿、 排尿次数降低或尿量降低、 食欲减退、 恶心、 呕吐、 极度口渴等肾毒性反应。
3．偶可出现呼吸困难、 嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4．其她不良反应有: 头痛、 皮疹、 药品热、 口周麻木、 白细胞减低、 嗜酸粒细胞增多、 肌注局部疼痛等。
【禁忌症】
对本品或其她氨基糖苷类药品有过敏史者禁用。
【注意事项】
1．本品有引发耳毒性和肾毒性可能, 故不宜用于长程诊疗(如结核病), 通常疗程不超出14天。
2．下列情况应慎用本品: 失水、 第8对脑神经损害、 重症肌无力或帕金森病、 肾功效损害患者。
3．对一个氨基糖苷类抗生素, 如链霉素、 庆大霉素或阿米卡星等过敏患者, 可能对本品也过敏。
4．在用药过程中应注意进行下列检验:
(1)尿常规检验和肾功效测定, 以预防出现严重肾毒性反应。
(2)听力检验或听电图尤其高频听力测定, 对老年人更为关键。
5．有条件时应监测血药浓度, 尤其新生儿、 老年人和肾功效减退患者。每12小时给药1次时, 血药峰浓度宜保持在15～30mg/ml, 谷浓度5～10mg/ml; 每二十四小时用药1次时血药峰浓度宜保持在56～64mg/ml, 谷浓度<1mg/ml。
6．对诊疗干扰: 可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、 门冬氨酸氨基转移酶(AST)、 血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度测定值增高; 血钙、 镁、 钾、 钠浓度测定值可能降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中本品属D类, 即对人类有危害, 但用药后可能利大于弊。卡那霉素可穿过胎盘屏障进入胎儿组织, 有引发胎儿听力损害可能。妊娠妇女使用本品前必需充足权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低, 但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。
【儿童用药】
本品属氨基糖苷类, 在儿科中应慎用, 尤其早产儿及新生儿中不宜应用, 因其肾脏组织还未发育完全, 使本类药品半衰期延长, 可能在体内积蓄而产生毒性反应。
【老年患者用药】
老年患者应用本品后轻易引发多种毒性反应, 所以有条件时应在疗程中监测血药浓度, 另外老年患者肾功效有一定程度生理性减退, 即使其肾功效测定值在正常范围内仍应采取较小诊疗量。
【药品相互作用】
1．与其她氨基糖苷类适用或前后局部或全身应用, 可增加耳毒性、 肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
2．与神经肌肉阻滞剂适用, 可加重神经肌肉阻滞作用, 造成肌肉软弱、 呼吸抑制等。
3．与卷曲霉素、 顺铂、 依她尼酸 呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等适用, 或前后连续局部或全身应用, 可能增加耳毒性与肾毒性。
4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身适用可能增加肾毒性。
5．与多粘菌素类注射剂适用, 或前后连续局部或全身应用, 可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6．其她肾毒性及耳毒性药品均不宜与本品适用或前后应用, 以免加重肾毒性或耳毒性。
7．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可造成相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必需分瓶滴注。亦不宜与其她药品同瓶滴注。
【药品过量】
因为缺乏特异性拮抗药, 卡那霉素过量或引发毒性反应时, 关键用对症疗法和支持疗法, 同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有利于从血中清除卡那霉素。
【规格】
按卡那霉素计2ml:0.5g(50万单位)
【贮藏】
密闭保留。
【使用期】