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苦木研究进展
姜秀晶 综述
辽宁中医药大学 04药普
摘 要 苦木作为一个中药, 性味苦寒。归大肠,肝经。含有清热,祛湿,解毒作用。用于风热感冒,咽喉肿痛,腹泻下痢,湿疹,疮疖等。本文就其等方面研究新进展进行了综述。
关键词 苦木 研究进展 生药学 化学成份
伴随西药抗生素滥用及不良反应增加, 开发含有良好抗菌效果中药呼声越来越高。作为中国开发中草药成功例子, 苦木已经有很多化学成份、 药理、 临床应用等方面研究报道。本文就其生药学、 化学成份、 药理学等方面研究新进展作一综述。
1 生药学研究
苦木(e／crams quassioides)属苦木科(Sinovrubaceae)植物, 乔木或小乔木, 高达lore, 关键分布于黄河流域以南各省区, 以广东、 广西最多; 它关键药用成份为茎、 枝、 叶所含苦木素(Quashing)、 异苦木素(Pyramid)、 苦树素(Persian)、 苦木酮(Nigakinone)等十多个生物碱[1]。
苦木以枝叶入药, 称苦木枝或苦木叶。枝呈圆柱形, 长短不一, 直径0．5cm～2．0 cm; 表面灰绿色或棕绿色, 有细密纵纹及多数点状皮孔{质脆, 易折断, 断面不平整, 淡黄色, 嫩枝色较浅且髓部较大。叶奇数羽状复叶, 易脱落; 小叶卵形至卵状长圆形, 近无柄, 长4 ciifl~16 cm, 宽1．5 cm～0．6 cm; 丙面常绿色, 有下面淡紫红色, 中脉有柔毛。干、 皮可提取有效药用成份。气徽, 味极昔。功效主洽: 抗菌消炎, 祛湿解毒。用于感冒, 急性扁桃体炎, 咽喉炎, 肠炎, 细菌性痢疾, 湿疹、 疮疖、 毒蛇咬伤等。
l 苦木科植物形态特征及分布
乔木或灌木, 树皮具苦味。鳞芽或裸芽。羽状复叶互生．无托叶或脱落。花小, 单性或杂性, 稀两性, 整齐, 排成总状、 圆锥或聚伞花序, 萼片3～5．常部分台生, 花瓣3～5, 极少缺; 花盘环形, 全缘或分裂; 雄蕊与花瓣同数或2倍．成2轮．花药2室, 纵裂, 子房上位, 2～ 5裂, 1～5室, 中轴胎座, 心皮基部分离, 花柱1～5枚, 分离或台生, 柱头头状; 胚珠每室常1粒。常为核果、 翅果。种子常单生, 胚乳少或无。
1．1 臭椿属(Agent’s Deaf~)
常落叶乔木, 树皮有苦昧 鳞芽。奇数羽状复叶互生．揉之有臭味, 全缘或基部边缘有数对腺齿。圆锥花序顶生, 花淡绿色, 杂性或雌雄异抹; 萼片5～6, 花瓣与尊片同数, 雄蕊low, 花盘low裂, 雌蕊具5～6心皮 翅果, 离生l～6个, 每翅果含1粒种子。本属四川有4种。
1．1．1 臭椿(樗树、 臭楮、 山椿、 樗椿、 白椿) ( 枞“ agissiraa(Mil1)Swing) 乔木, 幼枝、 叶柄及叶轴均不被微柔毛 奇数羽状复叶, 小叶7～1l(13)对, 卵状披针形, 全缘, 叶基两侧有1～2对腺齿, 幼枝及叶柄无剌。圆锥花序长10 cm～20(34)raft。翅果长不超出4．5cm, 熟时淡红色或灰黄褐色。花期5月～7月, 果期8月～l0月。分布于成都、 都江堰、 峨眉、 邛崃、 金川、 木里、 域口、 平武、 米易、 美姑、 宝兴、 理县、 北川、 沪定、 康定、 小金、 汶川、 卧龙、 黑水、 九龙、 丹巴、 得荣、 乡城等(市)县海拔850 m~2900 m之间混交林、 杂木林和灌丛中以及石灰岩和干热河各地带。 一
1．2 刺樗(刺椿)(,4ihadkus “ raw Doe)
乔本, 幼枝、 叶柄及叶轴均不被微柔毛。奇数羽状复叶, 小叶8～17对, 披针状长圆形．叶基两则具2～4对腺齿; 幼枝和叶柄具刺。圆锥花序长约20 cm~30 am。翅果长约4．5 cm～5 cm, 花期6月, 果期7月 分布于都江堰、 术里等(市)县海拔1 O00m-~2 5口0m之衄干热河谷地带。
1．3．3 大果臭椿(大果樗树)(d妇 f^Hs altissimo(Mali)Single Vary Sutchuerlensis(Dude)Re—he et Wilson)
此种与臭椿区分为．幼枝红褐色, 具光泽叶柄带紫色, 小叶常较大．叶缘无纤毛 圆锥花序长35 cm～50 cm。翅果长4．5 cm～6 cm。分布于成部．城口等(市)县海拔850 m～1 300 131路旁、 淘边杂木林或灌丛中。
1，1 4 毛臭椿(四川臭椿)f “ 曲 #radii Dude)
乔木, 幼枝, 叶柄及叶轴均密被微柔毛; 叶大, 奇数羽状复叶, 小叶l7～35对, 近基每侧有1～2腺齿, 叶绿渡状 圆锥花序长20 cm～30 cm。翅果长约6 cm 分布于本省东部地域。
1．2 苦术属( M BL．)
本属四川仅1种。苦树(苦木、 黄楝树、 熊胆树、 苦弹子、 臭辣子、 苦楝子、 苦擅木、 苦胆术) (Picrasmaq~mssioides·(D·Don)Benn)落叶小乔木。树皮薄, 极苦; 枝条有黄色皮孔; 裸芽。奇数羽状复叶互生, 小叶5～7(～1 5)对, 近无柄, 卵形至卵状长圆形, 基部偏斜, 叶缘锯齿较细小, 无腺体。聚伞花序腋生, 花序长约8 cm～1 5 cm, 有柔毛．花朵性异株; 花黄绿色, 萼片4～5, 宿存而增大; 花瓣比萼片长约2倍, 雄蕊长于花瓣2倍, 子房4～5个, 离生心皮。核果近球形或例卵形, 熟时蓝黑色。花期3月～7月, 果期4月～9月。分布于成都、 都江堰、 峨眉、 邛崃、 康定、 南川、 城口、 奉节、 宝兴、 沪定、 雷波、 平武、 小金、 天全、 巫山、 峨边、 石棉、 内江、 石柱、 汶JI『、 卧龙、 洪雅、 桧潘、 茂汶、 苍溪、 南坪、 绵阳、 九龙、 丹巴等(市)县海拔450 m～2 600 m之间较湿润山谷杂木林、 路旁、 沟边或灌丛中。
1．3 鸦胆子属(Bruce F Mil1)
本省仅局部地域有栽培, 有1种。鸦胆子(苦榛子、 苦参子、 鸦蛋子)(Bruce Jamaica(1J．)Merry)常绿灌木或小乔木。树皮苦。全株有黄色柔毛, 鳞芽。奇数羽状复叶互生, 小叶3～5对, 卵状披针形, 叶缘有粗锯齿, 有腺体。花雌雄异株．圆锥花序腋生, 花暗紫色．为4数; 萼片宿存不增大, 雄蕊4, 花盘杯状, 子房常4心皮．核果1～4个, 分离, 果呈长卵形, 熟时黑色。本省米易县海拔1 00 rifle地带有栽培[2]。
2 化学成份
2.1苦木苦味素（苦木内酯）
苦木苦味素是苦木科植物特征性化合物, 多为四环三萜内酯及五环三萜内酯, 多年来一直是大家研究热点。1994年于荣敏等［3］曾对这类物质研究情况给予介绍, 现将其后发觉新苦木苦味素进行总结。Bain等从高樗（Ailanthus excels）茎木、 树皮甲醇提取物氯仿层得到3个新C20-苦木苦味素, 并从该植物中首次分离出glaucarubolone［4］。Takeya等从刺樗（Ailanthus vilmorinana）树皮中得到5个新苦味素, 命名为vilmorinines B～F, 并用光谱法判定了结构［5］。Trip etch等［6］。从Currycomb Harman Diana根中分离判定出3个特殊15α-羟基苦味素iandonosides A、 B和abandonee, 光谱分析确定了结构。Greco等［7］从多雄蕊堡树（Castelapolyandra）枝条中得到6个新C20,1-表-holacanthone、 15-O-乙酰基-glaucarubol、 15-O-乙酰基-? 4,5-glaucarubol、 1-表-5-异-glaucarubolone、 1-表-glaucarubolone、 ? 4,5-glaucarubol和1个C19苦味素15-O-乙酰基-5(S)-polyandrol, 经过X射线衍射证实了结构。Jiwajinda等［8］。从长叶宽树冠木（Eurycomalongifolia）叶中得到一个新物质12-表-11-dehydroklaineanone, 但其无抑制黄瓜苗和稻苗生长作用。日本学者从东南亚生长长叶宽树冠木根中得到3个新苦味素（eurycolactones A～C）［9］, 其后又得到新化合物C18-苦木苦味素eurycolactone D以及2个C19-苦木苦味素（eurycolactone E和eurycolactone）, 经过X射线衍射确定了结构［10］。
2.2生物碱
Trip etch等［11］从Currycomb Harman Diana根中得到2个新生物碱, 铁屎米-6-酮-9-O-β-吡喃葡糖苷、 7-羟基-β-咔啉-丙酸。澳大利亚学者［12］从苦木科一个新种SAC-2825（aff.Samadera bawdily）中分离得到1个柠檬苦素、 1个苦木苦味素、 3个生物碱、 7个双环辛烷型木脂素, 其中生物碱2-(10'ξ-acetoxyundecanyl)-l-乙羧基甲基-4-喹诺酮为新化合物, 这是首次在同一个植物中同时发觉苦木苦味素和柠檬苦素。
2.3其它
多年来, 从苦木科植物中分离得到多个蒽酮类化合物。Tatiana等［13］从Piranha expenses树皮中得mayo side C, 用重循环-HPLC、 光谱分析和CD谱确定了结构。经过重循环-HPLC从美洲苦木（Picramniateapensis）树皮中得到3个新化合物, 其中包含2个蒽酮糖苷picramniosides D、 E和1个蒽酚酮糖苷mayo side B, 并用CD谱确定了结构［14］。墨西哥学者［15］从Piranha amides茎木中分离得到新化合物mayo side和surfside, 这两个化合物属于非对映异构体diastereoisomeric oxanthrones。从Piranha amides根中得到1个新大黄酚蒽酮糖苷（offside）［16］。Hernandez［17］从Permanent hirsute根中得1个蒽酚酮（mayo side）。Mohamed等［18］从阿比西尼亚牛筋果（Harrisoniaabyssinica）根皮中得到11β,12β-Diacetoxyharrisonin。Greco等［19］从多雄蕊堡树枝条中得到非苦味素新物质aβ-糖苷和1个甾族化合物, 并经过晶体衍射确定了结构。巴西学者［20］从Picrolemma greatness茎木和树皮中分离出3个新三萜化合物7a,24,25-三羟基-3-氧代-apotirucalla-14,20(22)-二烯-21,23-交酯、 7a,24,25-三羟基-3-氧代-apotirucalla-1,14,20(22)-三烯-21,23-交酯和21,23-环氧-7a,20,21,24,25-penta-hydroxyapotirucalla-14-烯-3-酮以及8个已知苦味素。Laying等［21］对鸦胆子进行分离提纯, 从显示抗人早幼粒细胞白血病(HL-60)细胞乙酸乙酯层中得到1个新木脂素, 愈创木甘油-β-O-6'-(2-甲氧基)肉桂酰醇酯, 但化合物单体对HL-60细胞无活性。
３ 药理学研究
3.1　现代药理
3.1.1　抗菌消炎
中国医学科学院药品研究所对苦木生物碱抗菌消炎研究[22],曾前后得到中国医学科学院院级奖和广东省卫生系统科学大会奖。该研究表明:苦木生物碱有抗真菌作用。体外抗真菌试验发觉苦木总碱对溶血性乙型链球菌816、 金黄色葡萄球菌209P、 宋内氏痢疾杆菌51334、 枯草杆菌6633和八叠球菌有抑菌作用。沙静姝[23]报道苦木对二甲苯所致小鼠耳部炎症和蛋清性足肿,肌肉注射莲胆注射液(穿心莲、 苦木),有显著抑制使用。
3.1.2 解　热
沙静姝[23]报道给家兔肌肉注射莲胆注射液(穿心莲、 苦木)对伤寒,副伤寒混合菌所致发烧有解热作用。
3.1.3　降　压
马树德[24]等人报道苦木总生物碱对麻醉犬、 兔静脉注射和对正常大鼠、 肾型高血压大鼠灌胃都有显著降压作用,降压强度随剂量增大而增大。未发觉快速耐受现象。总碱可抑制家兔颈交感神经放电。认为降压作用与交感神经中枢抑制相关。
3.1.4　对心脏影响
中国医学科学院药品研究所研究表明[22],苦木总碱可使大鼠心输出量降低,左心室做功降低,心肌耗氧量降低。尚能减慢心率,改善心肌营养性血流量,有一定程度延长P-R间期及减慢房室传导作用。
3.1.5　增强局部血流量
木本太一[25]等给家兔静脉注射苦木心材及边材水提取物对肠血管血流量都有显著增强使用。
3.1.6　降低转氨酶
《有毒中草药大辞典》[26]报道苦木总碱对CCl4(四氯化碳)严重中毒性肝炎家兔有显著降低血清谷-丙转氨酶作用,但对正常家兔血清谷-丙转氨酶作用不显著。
3.1.7　抗　癌
《植物药有效成份手册》[27]中指出,苦木科植物美洲苦木树汁中苦木苦素有抗癌作用,能提升存活率。苦木植物苦木树汁中和非洲苦木中苦木内酯[27]有抗癌作用。
3.1.8　抗蛇毒
梁文法[28]报道苦木注射液对银环蛇毒中毒小白鼠和犬有显著保护作用,小白鼠保护率为75.6%,尤为100%。洪庚辛等文章指出对眼镜蛇毒中毒小鼠立刻给予苦树50 g/kg(60%醇提取物,以最大耐受量灌胃),其保护率为66·7%。
3.1.9毒　性
苦木总碱对大鼠生长发育、 肝、 肾功效、 血象及实质性器官、 心、 肝、 肺、 肾未见显著影响[26]。
3.1.10　抗　疟
《植物药有效成份手册》[27]指出,苦木科植物苦木树汁中和非洲苦木中苦木内酯有抗疟作用。　
3.1.11　其　它
苦木科植物茎木中苦木素可作健胃剂,促进食欲,过量引发呕吐,可作为吐根碱良好代用具。1∶10 000浓度在体外能抑制溶组织阿米巴运动。苦木浸剂灌肠可治蛲虫[27]。

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