常用抗真菌药比较.pptx

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,fifth,For internal use only,常 用 抗 真 菌 药 物 比 较,For internal use only,常用抗真菌药比较,第1页,For internal use only,常用抗真菌药比较,第2页,抗真菌药品分类,1、细胞膜,多烯类：,两性霉素B,制霉菌素,唑类：,氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑,2、核酸合成,核苷拟似物：氟胞嘧啶,3.细胞壁：棘白菌素,For internal use only,常用抗真菌药比较,第3页,多烯类 两性霉素B,多烯类穿透真菌细胞壁，并与真菌细胞膜中麦角固醇结合，也可与人类细胞膜中胆固醇结合,活性谱广泛，,对大多数真菌有抗菌活性,毒性大，尤其是肾毒性,。脂型有所改进,For internal use only,常用抗真菌药比较,第4页,两性霉素B抗菌谱,两性霉素含有广谱抗菌活性，对绝大部分主要真菌病原体都有作用,念珠菌属 除葡萄牙念珠菌，高里氏念珠菌,曲霉菌属 常需要高剂量药品治疗,新生隐球菌,毛霉菌属,皮炎芽生菌属,夹膜组织胞浆菌,球孢子菌属,巴西酿母菌,马氏青霉菌,For internal use only,常用抗真菌药比较,第5页,两性霉素B副作用,两性霉素B毒性副作用可分为急性型或慢性型。,急性毒性作用,：急性或注射相关性毒性以发烧、寒战、低血压、恶心、呕吐、头痛和血栓性静脉炎为特征。,慢性型：,肾毒性,脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度降低,For internal use only,常用抗真菌药比较,第6页,三唑类药品,三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶，阻止羊毛甾醇转化为麦角固醇，破坏了细胞膜结构与功效，因而抑制真菌生长。,三唑类主要为抑菌药,羊毛甾醇14 去甲基酶为细胞色素,P450依赖酶,。三唑类对人CYP450酶也有低程度交叉抑制作用,环湖精,For internal use only,常用抗真菌药比较,第7页,氟康唑,有口服和静脉剂型,能很好渗透脑脊液,主要经肾脏排泄，肾功效不全患者应降低药品剂量。,抗菌谱：新生隐球菌、对白色、热带和近平滑念珠菌等也有抗菌活性。不过，克柔、平滑念珠菌耐药。对二形性真菌有活性。,For internal use only,常用抗真菌药比较,第8页,氟康唑治疗用途,念珠菌病：口咽部、食道和阴道念珠菌病，以及全身性念珠菌感染。,尚可用于行细胞毒性化疗或放疗骨髓移植患者预防性治疗。,隐球菌性脑膜炎,曲霉菌病或毛霉菌病治疗和预防无效。,常作为严重感染控制后维持用药。,For internal use only,常用抗真菌药比较,第9页,伊曲康唑,口服剂型有胶囊和口服液两种形式。静脉剂型。,广谱抗菌活性，包含曲霉菌属、念珠菌属、新生隐球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、组织胞浆菌、巴西副球霉菌和孢子丝菌,伊曲康唑在肝脏代谢,念珠菌株中已发觉唑类交叉耐药。,For internal use only,常用抗真菌药比较,第10页,不良反应和药品间相互作用,胃肠道不适,皮疹、搔痒,头痛,眩晕,肝脏酶短暂性升高,重度肝脏毒性（罕见）,可能发生盐皮质潴积综合征,药品相互作用多,。包含免疫抑制剂环孢霉素与他克莫司、一些抗肿瘤药品（如长春新碱）、苯妥英、苯二氮、甲基强松龙、地高辛、奎尼丁等。伊曲康唑如与利福平、利福布丁、异烟肼等联用，其血清水平降低。,For internal use only,常用抗真菌药比较,第11页,伊曲康唑副作用-严重心血管事件,因为有引发,严重心血管事件,危险，禁止与西,沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同,时使用,For internal use only,常用抗真菌药比较,第12页,伏立康唑,伏立康唑是一广谱抗真菌药,有口服和胃肠外剂型,对念珠菌属（包含氟康唑耐药性菌株C.albicans、C.krusei和C.glabrata）和新生隐球菌属、曲霉菌属等显示出杀菌活性。,作用于P450酶，药品间相互作用多,For internal use only,常用抗真菌药比较,第13页,伏立康唑治疗用途,治疗侵袭性曲霉病,治疗对氟康唑耐药念珠菌引发严重侵袭性感染（包含克柔念珠菌）,治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引发严重感染,For internal use only,常用抗真菌药比较,第14页,伏立康唑：副作用,100%患者会出现异常视网膜电流图谱；33%以上患者有暂时,视力障碍,（闪光幻觉，常描述为象LSD游伴颜色分辨能力改变，视力含糊，眼冒金星和畏光）；,停药后副作用消失。,皮疹和光敏性：罕见于Stevens-Johnson 综合征病例。,肝酶水平升高(13%)。,For internal use only,常用抗真菌药比较,第15页,药品间相互作用,非常多：,卡马西平、长期有效巴比妥类、利福平、利福布丁 苯妥英磺脲类、他汀类、生物碱类、钙通道阻滞剂、地西泮、,环孢霉素,、麦角生物碱类 奥美拉唑、奎尼丁、西罗莫司、,他克莫司,、华法林,For internal use only,常用抗真菌药比较,第16页,科 赛 斯,葡聚糖合成抑制剂经过抑制细胞膜中（1，3）葡聚糖合成酶阻断葡聚糖合成,因为其作用机制与麦角固醇无关，葡聚糖合成抑制剂因而能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染。,口服生物可利用度差(3%);溶于水,需要IV 给药;,T很长；所以可允许每日一次给药;,主要经肝代谢；对人体细胞无毒；,对,念珠菌属、曲霉菌属和肺孢子虫有,抗菌活性。,For internal use only,常用抗真菌药比较,第17页,